|
Цена жизни
Артериальная гипертензия (АГ) — фактор риска развития таких тяжелых осложнений, как ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, инсульт, сердечная недостаточность, хроническая болезнь почек, ретинопатия и другие. В Украине АГ страдает практически каждый четвертый взрослый, но лишь в небольшом проценте случаев она адекватно контролируется. Так, несмотря на довольно высокую осведомленность больных в Украине о повышении у них артериального давления (около 80% страдающих АГ знают о своем заболевании), антигипертензивные средства принимают 48%; лечение эффективно лишь у 18% , тогда как в развитых странах около 25% пациентов с АГ контролируют АД в пределах 140/90 мм рт. ст.2 В то же время клинические испытания и программы показали, что адекватный контроль АГ у 50% пациентов вполне достижим. При этом увеличение доли пациентов с контролируемой АГ с 25 до 50% позволяет снизить количество инсультов приблизительно на 15%.3
1. Информационный бюллетень ВОЗ, № 317. Январь 2011 года.
Сердечно-сосудистые заболевания – это бич ХХI века, обусловленный спецификой современной жизни. Одной из наиболее популярных групп лекарственных препаратов для борьбы с ССЗ является группа ингибиторов ангеотензинпревращающего фермента. О роли нейрогормональных нарушений в патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний было известно достаточно давно. Более 100 лет назад на рубеже XX века был открыт ренин, который, как тогда считали, вырабатывается почками и играет важную роль в становлении и прогрессировании артериальной гипертонии (АГ). В 30-е годы прошлого века впервые открытое вещество ангиотензин II было признано ответственным за усиление тонуса сосудов и повышение артериального давления (АД). Еще через 20 лет было доказано, что ангиотензин II прямо стимулирует синтез гормона альдостерона. В 60-е годы была описана роль ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в синтезе ангиотензина II и сформирована концепция о функционировании ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) организма. Многолетние кропотливые исследования в конечном итоге привели к появлению лекарственных препаратов, влияющих на сердечно-сосудистую систему посредством действия на РААС.
Так, в 1978 году был синтезирован первый пероральный и АПФ каптоприл, который стал родоначальником всей группы. Это был переворот в лечении АГ. Вскоре стало ясно, что препарат короткого действия неудобен для суточного контроля АД. Необходимо средство с более длительным периодом действия. В 1980 году впервые синтезирован эналаприл. В том же году открыта молекула лизиноприла. В 1982 году создан периндоприл, а в 1984 году – рамиприл. Так как эналаприл был создан первым, он оказался самым исследованным. Эналаприл принимал участие в 14 международных многоцентровых, рандомизированных исследованиях, общее количество участников которых составило 30 340 человек. В результате этих исследований было доказано, что эналаприл достоверно снижает риск общей смертности, повышает выживаемость, снижает риск инфаркта миокарда и других осложнений. Кроме того, среди представленных сегодня «эналаприлов» качество препарата Энап КРКА подтверждено результатами собственных клинических исследований в течении 20 лет, в которых приняли участие более 20 000 пациентов в 25 странах. Таким образом, с точки зрения доказательной медицины, «золотым стандартом» данной группы является Энап КРКА. Энап – антигипертензивный препарат производства европейской компании KРKA (Словения), в качестве действующего вещества содержащий эналаприла малеат. В основе антигипертензивного действия Энапа лежит его способность подавлять активность АПФ, или кининазы II. Таким образом, он одновременно влияет на функциональную активность ренинангиотензиновой и калликреин-кининовой систем. Тормозя активность АПФ, Энап уменьшает образование ангиотензина II и в итоге ослабляет основные сердечно-сосудистые эффекты активации РААС, в том числе артериальную вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Одновременно с этим, тормозя активность кининазы II, Энап уменьшает инактивацию брадикинина и других кининов, тем самым способствуя накоплению этих веществ в тканях и крови. Кинины, в свою очередь, сами по себе или через высвобождение простагландинов E2 и I2 оказывают сосудорасширяющее и натрийуретическое действие. Кроме того, Энап (эналаприл), блокируя превращение ангиотензина I в ангиотензин II, повышает содержание ангиотензина I в крови и тканях. Накопление же ангиотензина I способствует повышенному его превращению в ангиотензин, оказывающий вазодилатирующее и натрийуретическое действие. При применении Энапа уменьшается также содержание других вазоконстрикторных и антинатрийуретических веществ, таких как норадреналин, аргинин-вазопрессин, эндотелин-1. Более того, при терапии данным препаратом восстанавливается нарушенная функция эндотелия, т.е. его способность высвобождать оксид азота (эндотелиальный фактор расслабления). Основные фармакологические эффекты Энапа суммированы в нижеприведенной таблице. При повышении у пациента артериального давления выше уровня 160/95 стартовую терапию рекомендуют начинать с фиксированных комбинаций. В связи с этим компания KRKA разработала комбинированные формы Энапа – Энап-Н, Энап-НL и Энап-20 НL, содержащие фиксированные комбинации эналаприла малеата с тиазидным диуретиком — гидрохлортиазидом. Известно, что эналаприла малеат – химически нестабильное высокочувствительное к факторам внешней среды соединение, которое может подвергаться химическим превращениям даже в твердом состоянии в таблетках 4, разлагающееся в условиях неправильного хранения (нарушение температурного режима, попадание прямых солнечных лучей, влаги), образуя эналаприлат (I) вследствие гидролиза сложноэфирной группы молекулы эналаприла (обладает низкой биодоступностью при пероральном введении) и продукт циклизации (I) – дикетопиперазин (II), который также оценивается как специфическая фармакопейная примесь «D» 5, а также продукт фотодеградации эналаприла малеата – эналаприл-лактон (III), который может накапливается в препарате под действием солнечного излучения.6
4. Shun-Li WANG, Shan-Yang LIN, Ting-Fang CHEN. Reaction Kinetics of Solid-state Cyclization of Enalapril Maleate Investigated by Isothermal FT-IR Microscopic System // Chem. Pharm. Bull. – 2001. - Vol. 49, No. 4. – Р. 402-406
Различные фиксированные комбинации Энапа необходимы для выбора оптимальной терапии в зависимости от уровня АГ, ответа на стартовую терапию, сопутствующую патологию, уровень сердечно-сосудистого риска. В инструкциях по применению Энапа Н и Энапа HL в разделе «Условия хранения» не указаны температурные режимы. Почему? Что это – ошибка или уникальная стабильность, подтвержденная исследованиями? Оптимальные условия хранения эналаприла малеата — при комнатной температуре не выше 2530 оС в защищенном от света месте. Двухстороння фольга блистеров Энапа защищает субстанцию таблеток от разрушительного воздействия солнечного света, влаги и тепла, обеспечивает большую стабильность Энапу. К сожалению, в Украине не все производители могут себе позволить двухстороннюю алюминевую фольгу для блистерной упаковки с целью защиты эналаприла от негативных воздействий внешней среды при хранении и использовании пациентами. Для фиксированных комбинаций Энап Н и Энап HL нет температуратурных ограничений по условиям хранения! Двухсторонний алюминевый блистер для Энап H и Энапа HL, необходим только для защиты от влаги. Кроме того, стабильность Энапа объясняется оригинальным способом синтеза субстанции эналаприла малеата на заводах КРКА, оснащенных самым современным оборудованием, с использованием новейших технологий. Ведь эналаприл имеет две полиморфные формы кристаллов. Стабильность его субстанции определяется, в том числе, однородностью кристаллического состава, которая, в свою очередь, зависит от технологии синтеза. Компания KРKA использует в производстве Энапа собственную субстанцию, которая, в частности, применяется в Европейской Фармакопее как эталон субстанции эналаприла малеата. В данном случае высокотехнологичная упаковка Энапа не только удобна для пациента (можно хранить на видном месте, под рукой, не задумываясь о том, сколько действующего вещества будет в твоей таблетке завтра), но и обеспечивает эффективность препарата, надежно сохраняя действующее вещество от превращения в неактивные продукты разложения под действием света, влаги и тепла. Многочисленные многоцентровые, рандомизированные, плацебоконтролируемые испытания показали, что эналаприл достоверно снижает как общую смертность пациентов, так и риск смерти по причине сердечнососудистых заболеваний. Эналаприл вот уже более тридцати лет надежно оберегает нашу жизнь. В то время как сам нуждается в защите. В компании KРKA это прекрасно понимают, максимально защитив свой продукт Энап от неблагоприятных воздействий внешней среды. Драгоценность для компании — качество препарата, инновационные технологии. Драгоценность для врача — надежный контроль АД, влияние на прогноз, драгоценность для каждого из нас — это здоровье и жизнь наших близких. «Драгоценности нужно беречь», — считают сотрудники компании КРКА и создают фиксированные комбинации Энапа, не нуждающиеся в температурных ограничениях условий хранения. «Драгоценности нужно беречь», — считают врачи и назначают Энап пациентам для контроля АД и снижения риска развития сердечнососудистых осложнений. Что может быть ценнее жизни? Только здоровая жизнь. Дмитрий Курочка
© Провизор 1998–2022
|
Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
Как и чем лечить кашель?
Безрецептурные лекарства при сухом и влажном кашле Устойчивость микробов к антибиотикам →
Помогает ли одежда из шелка лечить экзему?
Что лучше развивает ребёнка — книжки с картинками или с текстом? О безопасности автокресел для детей в возрасте от 4 до 12 лет
Аллергический ринит
Забеременеть в 40 Лечение бесплодия. Обзор существующих вариантов Аденома простаты. Как и чем лечить ? |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|