|
Перспективы создания новых корректоров сексуальных расстройств на основе субстанций природного происхожденияА. В. Зайченко, А. В. Андрияненков, И. В. Ярошенко, В. С. Кисличенко, О. С. Зайченко, Ю. В. Шаповалова Андрологические заболевания и связанные с ними сексологические расстройства весьма широко распространены в мире. Согласно статистике, на сегодняшний день около 80 % мужчин во всем мире признают, что наличие проблем в сексуальной сфере серьезно влияет на качество жизни: ощущение мужественности и способности наслаждаться жизнью Сексуальные расстройства способны привести мужчин к состоянию стресса, депрессии, могут являться причиной суицида, ведь ежегодно в мире у 900000 мужчин диагностируют эректильную дисфункцию (ЭД) [25, 29]. По данным исследований американских ученых, периодическому отсутствию эрекции подвержено 52 % мужчин в возрасте от 19 до 59 лет. Каждый шестой американец младше 29 лет страдает проблемами в сексуальной жизни, связанных с проблемами нарушения потенции [3, 19]. Немного лучше выглядит статистика по европейским странам. Например, 11 % французских мужчин в возрасте от 18 до 49 лет признаются в периодических сексуальных нарушениях, среди которых и отсутствие эрекции. В Германии 19 % мужчин (от 30 лет) и 12 % жителей Испании (от 25 до 39) испытывают сексуальные затруднения как минимум в 50 % случаев сексуальных взаимоотношений. В тоже время более 65 % финнов в возрасте 40 лет ни разу не столкнулись с эректильной дисфункцией [19, 25]. У 22 % мужского населения Австралии регулярно возникают проблемы с эрекцией. Из них 6 % страдают постоянной эректильной дисфункцией. В тоже время около 10 % австралийских мужчин в возрасте старше 80 лет вообще могут добиться эрекции самостоятельно [19, 25, 29]. Согласно статистике, в Украине с сексуальными и андрологическими проблемами за помощью к специалистам ежегодно обращаются около 50–60 тысяч мужчин. Половые расстройства встречаются у каждого четвертого мужчины, бесплодие — у 15–20 %. Если к этому добавить воспалительные заболевания половых органов, травмы, возрастные изменения, то становится понятной необходимость создания новых лекарственных средств для коррекции эректильной дисфункции [3, 7, 19, 21]. Именно поэтому в настоящее время внедрение новых лекарственных препаратов, способных нормализировать сексуальную функцию, приобретает новые, а главное, актуальные черты. Если еще 20 лет назад около 70 % андрологических больных в нашей стране составляли мужчины старше 45–50 лет, то сейчас преобладают пациенты более молодого возраста. Это следствие таких распространенных заболеваний, как сахарный диабет, гипертоническая болезнь, простатит, злоупотребление лекарственными препаратами, ожирение, последствия аварии на ЧАЭС. Ранее около 60–70 % больных имели психогенную природу сексуальных расстройств, 30–40 % — органическую. Сегодня, наоборот, преобладают органические причины ЭД [11, 19, 20, 27, 28]. Различают такие виды эректильной дисфункции (табл. 1).
Методы лечения ЭД можно разделить на:
Ассортимент лекарственных средств, используемых для коррекции эректильных расстройств, представлен как моно-, так и комбинированными лекарственными средствами (табл. 2), среди которых выделяют следующие фармакологические группы.
I. Лекарственные средства, влияющие на систему оксид азота / циклический гуанизинмонофосфат (NO / цГМФ):
II. Аналоги простагландина Е: алпростадил. III. Гормональные препараты (андрогены): тестостерон. IV. Фитопрепараты:
На фармацевтическом рынке Украины присутствует около 80 % препаратов импортного производства, 20 % — отечественного. Удельный вес фитопрепаратов составляет всего 19 %. Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ5) на сегодняшний день являются препаратами первой линии для лечения эректильных нарушений [22, 30]. Все ингибиторы ФДЭ5 имеют сходный механизм действия, который связан с их влиянием на систему NO / цГМФ, которая ответственна за накопление цГМФ в кавернозных телах. За счет блокады ФДЭ5 активируется гуанилатциклаза, что приводит к стабилизации цГМФ и расслаблению гладких мышц кавернозных тел и увеличению притока к ним крови. Помимо ингибиторов ФДЭ5 к эндотелиотропным средствам относится гомеопатический препарат «Импаза». В состав «Импазы» входят очищенные антитела (смесь гомеопатических разведений C12, C30 и C200), к эндотелиальной NO-синтазе человека — стимулирующие синтез оксида азота. Препарат восстанавливает выработку эндотелием NO при сексуальной стимуляции, увеличивает содержание в гладких мышцах цГМФ и способствует их расслаблению, что приводит к увеличению кровенаполнения. В отличие от ингибиторов ФДЭ5, которые усиливают эффект оксида азота вследствие замедления распада и накопления цГМФ, что непосредственно влияет на выработку эндотелием сосудов оксида азота. Алпростадил — аналог простагландина Е, применяется местно. При интракавернозном или интрауретральном введении оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру кавернозных тел, способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции, что приводит к адекватной эрекции, являясь антагонистом соединений, участвующих в передаче нервных импульсов в α-адренергических синапсах, подавляет пресинаптический выброс норадреналина в кавернозные тела полового члена. Тестостерон является мужским половым гормоном, в организме восстанавливается до 5-α-дигидротестостерона. Взаимодействуя с рецепторами цитоплазматических мембран, проникает в ядро клетки. Регулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, назначают при андрогенной недостаточности в качестве заместительной гормональной терапии. Средства сложного состава представляют собой фитопрепараты. Они содержат, фитостеролы биостимулины, натуральные токоферолы, оказывают общеукрепляющее, стимулирующее и тонизирующее действие. Эти лекарственные средства обладают проандрогенной активностью, стимулируют сперматогенез, улучшают фертильные свойства спермы, обладают противовоспалительным и противомикробным действием. Воздействуя на центральные механизмы эрекции, восстанавливают и повышают либидо, сексуальную удовлетворенность [14, 22, 23, 24, 26]. Фитопрепараты, присутствующие сегодня на фармацевтическом рынке Украины, по происхождению классифицируются на:
Йохимбин представляет собой алкалоид из коры дерева Corynanthe yohimbe и корней Rauwolfia serpentina. По механизму действия он является селективным блокатором центральных и периферических α2-адренорецепторов. В умеренных дозах вызывает дилатацию артерий малого таза, что способствует улучшению эректильной функции (усиливает эрекцию, продлевает время полового акта), стимулирует сперматогенез. За счет стимулирующего действия на ЦНС повышает двигательную активность и сексуальное влечение. Лекарственные средства, содержащие БАВ якорцев стелющихся, представлены препаратами «Верона», «Трибестан», «Камшила голд» (табл. 3).
Якорцы стелющиеся относятся к ядовитым растениям, однолетники или двулетники с тонким корнем и распростертыми по земле стеблями до 60 см длиной. Листья супротивные, парноперистосложные, с 6–8 парами листочков. В пазухах листьев одиночно на коротких направленных вверх цветоножках расположены мелкие одиночные цветки с желтоватым венчиком. Дробные, сухие плоды состоят из 5 звездчато-расположенных орешков, которые при созревании опадают. С лечебной целью используются все части растения. В траве якорцов обнаружены:
В семенах идентифицированы 5 алкалоидов, в том числе гарман и 5 % высыхающего жирного масла. В корнях содержится β-ситостерин, кампестерин и стигмастерин. Именно благодаря такому богатому набору биологически активных веществ, препараты якорцев используются в медицине как антисклеротические, желчегонные, мочегонные, противовоспалительные, фунгицидные средства, а также выступают в качестве корректоров эректильных дисфункций. По фитохимическому составу биологически активных веществ наиболее близкими к якорцам являются ятрышники. Ятрышники — многолетние травянистые растения с двумя характерными округлыми или пальчато-лопастными корнеклубнями. Стебли простые, одиночные, оканчиваются колосовидным длинным многоцветковым соцветием. Листья широколанцетные, продолговато-яйцевидные, с дуговым нервным жилкованием. Цветки неправильные, со шпорцем, сравнительно мелкие, душистые. Окраска цветков пурпурная, фиолетово-розовая, бледно-фиолетовая, лилово-розовая. Листочков околоцветника шесть. Нижний листочек околоцветника, разрастаясь, образует губу с лопастями. Плоды — длинные многогнездные коробочки с мелкими семенами. Высота 20–26 см [1, 4, 5, 9, 14, 15, 16, 18]. Среди 23 видов ятрышника наиболее часто встречаются и применяются, как в народной, так и в научной медицинской практике, ятрышник дремлик, ятрышник шлемоносный, ятрышник мужской, ятрышник пятнистый. Ятрышник клопоносный (Orchis Coriophora). В подземной части растения содержатся фенольные соединения: парагидроксибензиловый спирт, в листьях — фенолкарбоновые кислоты и их производные глюкозид о-гидроксикоричной кислоты, в цветках — антоцианы: хризантемин, цианин, сеарин, офрисанин, орхицианин I, орхицианин II [5, 8, 9, 14, 15, 16]. Ятрышник рыхлоцветковый (O. laxiflora). В надземной части содержит фенолкарбоновые кислоты и их производные: гликозид о-гидроксикоричной кислоты. Цветки содержат антоцианы хризантемина, цианина, серанина, офрисанина, серапианина, орхицианин I, орхицианин II, корнеклубни не используются [4, 9, 14, 15, 16]. Ятрышник шлемоносный (O. militaris), ятрышник болотный (O. palustris), ятрышник обезьяний (O. simian), ятрышник обожженный (O. us-tulata), ятрышник пурпурный (O. purpurea) имеют очень похожий фитохимический состав и отличаются лишь количественными показателями содержания углеводов и родственных им соединениям — слизей [2, 6, 8, 9, 14, 15, 16, 17]. Ятрышник мужской (O. mascula) — единственный представитель данного семейства, входящий в состав препаратов, которые активно продвигаются на рынок препаратов: «Конфидо» и «Спеман». Все это благодаря богатому составу БАВ в лекарственном сырье. В надземной части растения содержатся углеводы и родственные им соединения: слизь, крахмал, инулин, фруктоза, глюкоза, сахароза, мальтоза, мальтобиоза, мальтотриоза, раффиноза, манноза, маннодиоза, маннотриоза. Кроме того, в растительном сырье содержатся циклитолы (миониозит), эфирные масла, фенольные соединения: парагидроксибензиловый спирт, орхинол. Подземная часть богата глюкозой, пентозанами, пектином, органическими кислотами и их производными (оксалаты кальция, фенольные соединения: лороглоссин, флавоноиды кверцетин и кемпферол). Цветки содержат антоцианы хризантемина, цианина, серанина, офрисанина, орхинацина [9, 12, 11, 14, 15, 16]. Ятрышник дремлик (O. morio) является эндемическим для нашего государства, встречается в Карпатах, Приднепровье, Крыму. В подземной части растения, в отличие от других представителей семейства, содержатся циклитолы миоинозита, стероиды: кампестерин, стигмастерин, β-ситостерин, Δ5-авенастерин, Δ7-авенастерин, высшие жирные кислоты: лауриновая, тридекановая, миристиновая, маргариновая, стеариновая, олеиновая, линолевая, линоленовая, арахидоновая, лигноцериновая [4, 5, 9, 14, 15, 16]. Благодаря наличию фитостероидов, которые являются предшественниками половых гормонов и оказывают гормоноподобное действие, возможно предположить высокую эффективность данного растительного сырья в решении проблем коррекции эректильных расстройств. Комплекс БАВ, которые сочетаются в препаратах «Спеман» и «Конфидо», содержащих ятрышник мужской, центральный механизм действия этих препаратов открывает возможность лечения не только ЭД нейрогенного происхождения, но и психогенного генеза. К новым направлениям фармакокоррекции ЭД относится использование гепариноидов — лекарственных средств, состоящих из глюкозаминогликанов, которые обладают разнообразными механизмами влияния на систему гомеостаза. Сегодня в Национальном фармацевтическом университете на стадии доклинического изучения находится эндогенный метаболит, один из структурных компонентов глюкозаминогликанов — аминосахар глюкозамин. В эксперименте на самцах со сниженной половой активностью проверена эффективность глюкозамина гидрохлорида при его однократном и недельном введении. При однократном введении субстанции глюкозамина гидрохлорида в дозе 90 мг / кг не было зарегистрировано выраженного влияния на эякуляторный порог. В то же время, при этом уменьшилось количество садок, что свидетельствовало о повышении эффективности спаривания животных. Недельное введение субстанции приводило к уменьшению постэякуляторного порога, количества садок и интромиссий, увеличило количество эякуляций на протяжении всего тестирования (табл. 4).
Проведенный цикл тестирований позволил подтвердить влияние аминосахара глюкозамина на половое поведение животных. Полученные данные демонстрируют динамику улучшения таких показателей половой активности, как ренциация спаривания (аналог либидо человека), повышение непосредственно компонентов спаривания (потенция). Именно поэтому в скором времени в «семействе» корректоров ЭД могут появиться новые лекарственные препараты с неординарными механизмами действия, что открывает новые перспективы для изучения и внедрения в клиническую практику лекарственных средств на основе природных метаболитов.
© Провизор 1998–2022
|
Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
Как и чем лечить кашель?
Безрецептурные лекарства при сухом и влажном кашле Устойчивость микробов к антибиотикам →
Помогает ли одежда из шелка лечить экзему?
Что лучше развивает ребёнка — книжки с картинками или с текстом? О безопасности автокресел для детей в возрасте от 4 до 12 лет
Аллергический ринит
Забеременеть в 40 Лечение бесплодия. Обзор существующих вариантов Аденома простаты. Как и чем лечить ? |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|