|
СПЕРМІЦИДИ: ЩО, ЯК, КОЛИ?О. А. ПОГОРІЛЕЦЬ, Л. В. ДЕРИМЕДВІДЬ, Н. А. ЦУБАНОВА, НФаУ Історичні документи стародавнього світу містять різноманітні рецепти місцевої контрацепції. Наприклад, жінки Єгипту використовували з метою контрацепції екскременти алігаторів, які перемішували з річним мулом — цю суміш вводили у піхву незадовго до статевого акту. Подібні рецепти, з використанням арахісового масла, ладану, маслин та інших речовин, були знайдені у папірусах Міжріччя, Стародавнього Китаю та Індії. На сьогоднішній день фармацевтична промисловість випускає багато препаратів для місцевої контрацепції, які відрізняються як за хімічним складом, так і за лікарськими формами. КЛАСИФІКАЦІЯ СПЕРМІЦИДІВЗа хімічною структурою:
На сьогоднішній день найбільш розповсюдженим є використання з метою місцевої контрацепції препаратів з хлоридом бензалконію. Бензалконію хлорид — це фармакологічно активний антисептик класу четвертинних катіонів амонію, який досить широко застосовується як консервант фармацевтичних засобів та контактний антисептик. Бензалконію хлорид входить до складу багатьох оральних та місцевих антисептиків, назальних розчинів, медичних пов’язок. Бензалконію хлорид (хлориддиметил-алкіл амонію) — це четвертинний катіон амонію, що містить радикал рослинного походження (насичену кокосову олію), був відкритий Догмарком у 1973 році. Фактично він являє собою суміш молекул різної будови з постійним ядром та боковим ланцюгом (від 8 до 18 карбонових залишків) (мал. 1).
Хлорид бензалконію має виражену сперміцидну дію, що перевищує у 4 рази активність препаратів на основі ноноксинола-9. За лікарською формою засоби місцевої контрацепції розділяються на:
В Україні зареєстровані сперміциди переважно у вигляді вагінальних супозиторіїв («Еротекс» — діюча речовина хлорид бензалконію, «Патентекс овал» — діюча речовина ноноксинол; «Фарматекс» — діюча речовина хлорид бензалконію у наступних формах випуску: вагінальні пінисті супозиторії, вагінальні пінисті таблетки, крем, тампони, капсули). ФАРМАКОДИНАМІКАБензалконію хлорид — це поверхнево-активна катіонна речовина, протизаплідні властивості якої пов’язані зі здатністю руйнувати мембрани сперматозоїдів. За декілька секунд бензалконію хлорид іммобілізує сперматозоїди, руйнує їх клітинну мембрану та відділяє джгутики від голівок. Цей ефект реалізується за рахунок того, що хлорид бензалконію є катіонною речовиною, основна дія якої здійснюється на рівні клітинної мембрани. Вищезазначене визначає його руйнуючу дію на сперматозоїди. Відомо, що мембрана клітини складається з двох протеїнових оболонок, між якими знаходиться ліпідний прошарок. Речовини, які здатні змінювати поверхневий натяг, до яких і відноситься хлорид бензалконію, є біполярними молекулами, один з полюсів яких є гідрофільним, а другий — гідрофобним. Такі речовини розподіляються з протилежних сторін протоліпідної поверхні клітинної мембрани та призводять до розшарування оболонок та дисперсії ліпідної фази (мал. 2).
Внаслідок цього процесу поверхневий натяг клітинної мембрани знижується, що призводить до підвищення її проникливості, викликає осмотичний дисбаланс та загибель клітини. Протизаплідна дія препарату «Еротекс» також реалізується ще й за рахунок згущення цервікального слизу та утворення плівки. Завдяки цьому зменшується здатність сперматозоїдів проникати у шийку матки. За умови правильного використання контрацептивна ефективність хлорид бензалконію досягає 82 %, а при середньостатистичному — 71 %. Хлорид бензалконію («Еротекс») in vitro має антисептичну та протимікробну дію, яка поширюється на гонококи, хламідії, трихомонади, ентерококи, коринебактерії, стафілококи, гриби Candida, віруси простого герпесу І та II типу, гепатиту В, цитомегаловірус та ВІЛ (5, 6, 8). Але при дослідженнях серед жінок не було виявлено захисної дії сперміцидів від інфекцій, що передаються статевим шляхом. Для запобігання розвитку вульвовагінітів не рекомендується застосовувати сперміциди частіше 2 раз на добу. Препарат не впливає на гормональний фон. Механізм діїЕфективна контрацептивна дія хлориду бензалконію здійснюється у наступних напрямках:
Швидка іммобілізація та руйнування сперматозоїдівДосить декількох секунд контакту, щоб хлорид бензалконію іммобілізував та повністю зруйнував сперматозоїди. Їх джгутики відділяються від голівок, руйнується клітинна мембрана. Ряд досліджень за допомогою мікрофотозйомки та електронного мікроскопу показали, що джгутик сперматозоїда уражається у першу чергу, що призводить до повного припинення його руху (3) (див. мал. 2). У відповідності до тесту IPPF (International Planned Parenthood Federation / Міжнародна Федерація Планування Сім’ї) сперміцидний препарат повинен менш ніж за 10 с зруйнувати 10 млн сперматозоїдів, що містяться у 0,2 мл сперми, яку зібрали не раніше, ніж за 4 години до досліду, і яка має не менш ніж 50 % живих та рухомих сперматозоїдів. У цих умовах хлорид бензалконію руйнує сперматозоїди, починаючи з 5-ої с контакту. Після 10 с живих сперматозоїдів не залишається (4). Такі надзвичайно суворі вимоги до часового інтервалу можна пояснити здатністю сперматозоїдів проникати у канал шийки матки через декілька секунд після еякуляції. А вже через 90 с найбільш швидкі сперматозоїди доходять до маткових труб. Під дією хлориду бензалконію сперматозоїди не тільки гинуть, але і втрачають свою здатність до запліднення (3). Сперматозоїди втрачають рухливість вже у першу мить їх контакту з хлоридом бензалконію. Ця іммобілізація є наслідком блокування основних метаболічних реакцій через денатурацію їх ферментів, зокрема гліколізних та дихальних ензимів, таких як ацетатестераза, бутиратестераза та альфаглюкосидаза. Дослідження (3) показали, що в концентраціях хлориду бензалконію, більших за 0,007 %, протягом 30 с сперматозоїди цілком втрачають здатність рухатися. Плівкоутворююча здатність сперміцидівМолекули хлориду бензалконію на слизовій оболонці піхви, з-за своїх фізико-хімічних властивостей орієнтуються в одному напрямку. Таким чином, утворюється єдина безперервна плівка, яка покриває слизову і створює перешкоду для проникнення сперматозоїдів у шийку матки. Коагуляція цервікального слизуЦервікальний слиз у звичайному стані є досить текучим та прозорим. При контакті з хлоридом бензалконію слиз коагулює та стає більш в’язким. Таким чином, цервікальний слиз перетворюється у желеподібну масу і біля входу в шийку матки утворює справжній бар’єр для сперматозоїдів. ФАРМАКОКІНЕТИКАПрепарат не поглинається слизовою оболонкою піхви, а лише адсорбується на її стінках, легко усувається спринцюванням водою або видаляється з фізіологічними піхвовими виділеннями. Він діє тільки місцево й не потрапляє в системний кровообіг. Тривалість місцевої дії «Еротексу» становить 4 год. ПОКАЗАННЯМісцева контрацепція для всіх жінок репродуктивного віку, особливо у випадках, коли її переваги є незаперечними:
«Еротекс» можна використовувати як «страхувальний» метод разом із будь-яким іншим контрацептивним засобом, у тому числі з презервативом.
Сперміциди є дуже зручними для тих, хто має статеві контакти з довгими інтервалами часу між ними. Вони є також простим допоміжним засобом для жінок, які:
ПРОТИПОКАЗАННЯПідвищена чутливість до компонентів препарату. Найважливіші вказівки з використання:
Перед використанням вийняти супозиторій із захисної упаковки та ввести його глибоко у піхву не менше ніж за 5 хвилин до статевого акту. За цей час активна сперміцидна речовина рівномірно розподіляється у піхві. У разі повторного статевого контакту необхідно обов’язково ввести інший супозиторій «Еротекс» (один супозиторій на один статевий контакт). Забороняється використовувати мило чи інші засоби на основі мила для туалету статевих органів впродовж 2 годин до та 2 годин після статевого акту, оскільки навіть незначні їх залишки руйнують діючу речовину «Еротексу», контрацептивна дія препарату при цьому втрачається. Для цього слід використовувати тільки чисту воду. Спринцювання піхви забороняється протягом 2 годин після статевого акту. У разі виявлення у жінки гострих запальних захворювань статевої системи, а також у випадку загострення хронічних запальних захворювань чи виявлення диспластичних змін епітелію піхви або шийки матки, не рекомендується контрацепція «Еротексом» до зменшення основних клінічних проявів захворювання. «Еротекс» дозволяється застосовувати в період вагітності та лактації, а також в період менструації. Умови та термін зберіганняЗберігати при температурі від +2 °С до +15 °С в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки. Недоліки сперміцидів
Треба зауважити, що ефективність сперміцидів є набагато нижчою за інші сучасні методи контрацепції. До того ж вони потребують спеціальних інструкцій з використання перед кожним статевим контактом. Важливо пам’ятати, що сперміциди не є ефективним захистом від інфекцій, що передаються статевим шляхом. Порівняльна характеристика сперміцидних засобів
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПід час застосування «Еротексу» не рекомендується використовувати інші вагінальні форми лікарських засобів, щоб уникнути можливості їх взаємодії та зменшення контрацептивного ефекту. Мило та інші засоби гігієни на основі мила інактивують хлорид бензалконію, що призводить до втрати його контрацептивної дії. Спростування найбільш розповсюджених упереджень щодо сперміцидів
© Провизор 1998–2022
|
Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
Как и чем лечить кашель?
Безрецептурные лекарства при сухом и влажном кашле Устойчивость микробов к антибиотикам →
Помогает ли одежда из шелка лечить экзему?
Что лучше развивает ребёнка — книжки с картинками или с текстом? О безопасности автокресел для детей в возрасте от 4 до 12 лет
Аллергический ринит
Забеременеть в 40 Лечение бесплодия. Обзор существующих вариантов Аденома простаты. Как и чем лечить ? |
||||||
|