Лекарственные препараты для лечения аллергических заболеваний: общая характеристика, конкурентная среда, структура потребления

Н. Н. Слободянюк, доктор фарм. наук, профессор кафедры менеджмента и маркетинга в фармации Национального фармацевтического университета,
О. С. Самборский, ассистент кафедры фармации Ивано-Франковского государственного медицинского университета,
Л. Ф. Просяник, зав. аптекой, провизор, г. Винница

За последние 20 лет отмечено значительное увеличение числа больных различными аллергическими заболеваниями (АЗ). В настоящее время в мире от проявлений аллергии страдает каждый третий человек. Согласно прогнозам Европейской комиссии по аллергологии, в ХХІ ст. аллергией может болеть около половины населения Земли. По оценкам отечественных специалистов, в Украине АЗ страдает около 10 млн человек. Увеличение распространенности данной патологии по всему миру обусловлено как факторами внешней среды, так и изменением поведения и привычек людей. Рост частоты утяжеления клинического течения АЗ приводит к серьезным социально-экономическим последствиям.

Даже такие клинические проявления аллергии, как чихание, заложенность носа, головная боль, снижение концентрации внимания и утомляемость, могут существенно ухудшать качество жизни и производительность труда. Согласно данным главного внештатного специалиста по аллергологии МЗ проф. Б. М. Пухлика, среднегодовая стоимость лечения АЗ в Украине составляет более 8,6 млрд грн, а в США — около 7 млрд долл.

Выделяют легкие, средней тяжести и тяжелые формы проявлений АЗ. Наибольшую опасность представляют тяжелые приступы бронхиальной астмы (астматический статус), аллергический шок, отек Квинке и острый стеноз гортани. Средняя обеспеченность на 1 млн населения составляет около 3 аллергологических кабинета, 5 врачей-аллергологов и 30 специализированных коек, которые располагаются только в областных центрах и больших городах. В Днепропетровской, Волынской, Львовской областях и Киеве обеспеченность врачами-аллергологами в 7–14 раз выше, чем в Закарпатской, Тернопольской, Херсонской, Ивано-Франковской и Черновицкой областях. При этом такие АЗ, как полиноз, крапивница, отек Квинке, аллергия на укусы насекомых, медикаментозная и пищевая аллергии, экзогенный аллергический альвеолит в Украине официально не регистрируются. Следовательно, 80–90 % больных АЗ в Украине не зарегистрированы в учреждениях здравоохранения. Все большей проблемой становится ситуация с побочными реакциями на лекарства. Так, в 2006 году зарегистрировано более 50 случаев смерти, ассоциированных с применением лекарств, 113 случаев медикаментозного анафилактического шока, 135 случаев тяжелых проявлений непереносимости лекарств. Сегодня в Европе и США организованы сети аэропалинологических станций, анализирующие и предупреждающие больных поллинозом о структуре и перемещении пыльцы. В Украине аэропалинология — наука о растительной пыльце, ее концентрации в воздухе в разные периоды времени, перемещении, структуре и др. — только в стадии становления.

В настоящее время достигнут существенный прогресс в лечении больных АЗ. Важную роль при этом играют антигистаминные лекарст-венные средства.

Под общим термином «антигистаминные средства» подразумевают препараты, которые блокируют Н1-гистаминные рецепторы (собственно антигистаминные лекарственные препараты (АЛП), использующиеся для лечения АЗ) и Н2-гистаминные рецепторы (такие препараты используют как антисекреторные средства). Гистамин играет важную роль в желудочной секреции, нейромедиаторной функции ЦНС, АЗ, воспалениях и др. Влияя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, он вызывает характерные признаки аллергии, а АЛП, селективно блокируя Н1-тип рецепторов, способны их предупреждать и купировать. Для АЛП характерен противозудный, противоотечный, антиспазматический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный, местноанестезирующий эффекты и предупреждающий эффект гистамининдуцированного бронхоспазма.

Существует несколько классификаций АЛП, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно фармакологическому признаку выделяют препараты 1-го поколения (иначе их называют седативными), 2-го поколения (не седативные, но с кардиотоксическим действием) и 3-го поколения — активные метаболиты с высокой антигистаминной активностью, отсут-ствием седативного и кардиотоксического действия. По химической структуре Н1-антигистаминные препараты — это азотистые основания с алифатической боковой цепью (как в молекуле гистамина) замещенного этиленамина, которая важна именно для противогистаминной активности: этаноламины, этилендиамины, алкиламины, хинуклидины, альфакарболины, фенотиазины, пиперазины и пиперидины. Согласно АТС классификации АЛП входят в группы R и S. 

Сегодня на фармацевтическом рынке Украины находятся три группы АЛП — 1-го, 2-го и 3-го поколения.

Рис1. Структура рынка ЛП Украины

Рис. 2. Структура рынка розничных продаж АЛП R06A (1–6 мес 2008 г.)

АЛП 1-го поколения (этаноламины, фенотиазины, этилендиамины, алкиламины, пиперазины, пиперидины) характеризуются низкой селективностью и короткой продолжительностью действия (4–12 часов). Они обладают седативным, местноанестезирующим дей-ствием, способностью стимулировать аппетит. Возможны проявления головокружения, звона в ушах, апатии, усталости, снижения остроты зрения, диплопии, нервозности, бессонницы, тремора, что ограничивает их применение, особенно у людей, чья деятельность требует высокой концентрации внимания, быстрой реакции и принятия решений. Не рекомендуется назначать их больным с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, бронхиальной аст-мой, больным пожилого и старческого возраста.

В начале 80-х годов ХХ века на рынке появились АЛП 2-го поколения — терфенадин, астемизол, лоратадин и др., не обладающие седативным эффектом при назначении их в среднетерапевтических дозах, не оказывающие влияния на холиновые и серотониновые рецепторы, не взаимодействующие с алкоголем и психотропными средствами, с отсутствием тахифилаксии при длительном применении, а также обладающие высоким сродством с Н1-рецепторами. Связывание с рецепторами у препаратов 2-го поколения происходит медленно и не конкурентно. Это позволяет назначать эти препараты 1–2 раза в день.

АЛП 3-го поколения являются активными метаболитами препаратов 2-го поколения. Так, фексофенадин (создан компанией «Авентис Фарма» — Телфаст, зарегистрирован в 1996 г.) представляет собой смесь двух фармакологически активных изомеров метаболита терфенадина; а деслоратадин — активный метаболит лоратадина, по активности превосходящий его более чем в 2,5 раза; каребастин является карбоксилированным метаболитом эбастина. Препараты 3-го поколения не влияют на длительность интервала QT кардиограммы. Появление фексофенадина позволило существенно снизить риск побочных реакций и использовать ряд его достоинств (например, высокая селективность блокады Н1-гистаминовых рецепторов; быстрое всасывание, отсутствие влияния пищи на этапе всасывания; достижение максимальной концентрации через 1–2 ч в крови; выведение до 80–87 % с желчью и калом, связь с белком 60–70 % исключает значительные влияния при взаимодейст-вии с другими препаратами на этапе транспорта; период полувыведения Т1 / 2–11–15 ч, а длительность воздействия сохраняется до 24 ч). Фексофенадин не проявляет канцеро-, мута- и тератогенного действия; характеризуется широким терапевтическим индексом; не проникает через ГЭБ, не вызывает побочных реакций со стороны ЦНС, не обладает седативным эффектом; не требует коррекции дозы ни при хронической почечной, ни печеночной недостаточности. Повышение стандарта безопасности выводит фексофенадин в лидирующие средства среди антигистаминных препаратов. Применение АЛП 3-го поколения наиболее рационально при проведении долговременной терапии АЗ, таких как круглогодичный аллергический ринит, сезонный аллергический ринит или риноконъюн-ктивит с продолжительностью сезонных обострений более 2-х недель, хронической крапивницы, атопического и аллергического контакт-ного дерматита.

Продажи лекарств отражают деятельность врачей и провизоров по воздействию на покупателя в плане приобретения и потребления лекарств. Высокие места рейтингового списка занимают приоритетные лекарства, то есть те, для которых на данном этапе развития медицины и фармации оптимально соотношение «эффективность /безопасность /доступность (цена)».

Для анализа нами использованы материалы компании «Морион» (система Фармстандарт), компаний RMBC, ЦМИ «Фарэксперт» и MarketinG (база маркетинговой информации), а также собственные исследования по анкетированию и интервьюированию посетителей аптек некоторых регионов Украины.

Анализ показывает, что общий объем розничного фармацевтического рынка Украины (лекарственные препараты (ЛП), изделия медицинского назначения (ИМН), косметические средства, БАД) в 2007 г. составил 12400 млн грн (2005 г. — 7554,9 млн грн; 2006 г. — 9423,8 млн грн). Доля ЛП составила соответст-венно 83,47 % или 10350,2 млн грн; 87,16 % или 6584,8 млн грн и 85,53 % или 8060 млн. грн. Реализация ЛП за 1–6 мес. 2008 г. составила 6281,9 млн грн (прирост 33,37 % к 1-му полугодию 2007 г). Общий объем рынка рекламы ЛП за 2007 г. составил 1,793 млрд грн.

Современная структура рынка ЛП Украины (2006–2007 гг. и 1–6 мес. 2008 г.) является относительно стабильной. Усредненные показатели представлены на рис. 1.

Наибольшую долю рынка лекарств составляют 4 группы:

А. «Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм» (20,30 %; 1–6 мес. 2008 г- 22,85 %);

С. «Средства, влияющие на сер-дечно-сосудистую систему» (13,39 %);

N. «Средства, действующие на нервную систему» (13,07 %);

R. «Средства, действующие на респираторную систему» (12,95 %) или 59,71 % розничного рынка лекарств.

Анализ конкурентной среды АЛП по состоянию на август 2008 г. показал, что в Украине зарегистрирован 131 препарат антиаллергического действия.

Наибольшую долю рынка (25,45 %) занимает лекарственное средство 2-го поколения лоратадин (36 позиций или 27,48 %). Пик его регистрационной активности — в 2002–04 гг. Брендовым препаратом лоратадина выступает торговая марка (ТМ) Кларитин (фирма «Shering-Plough», Бельгия-США).

Доля АЛП составляет около 1,50 % рынка ЛП. Продажи АЛП в 2007 г. и за 6 мес. 2008 г увеличились соответственно на 25,42 и 28,1 %.

Реализация АЛП (табл. 1) и лоратадинов (табл. 2) за 2006–07 гг. представлена ниже.

Наибольшую долю в продажах АЛП в денежном измерении составляют препараты лоратадин (25,45 %), супрастин (11,07 %) и цетиризины (9,10 %), а в натуральном (упаковка) — диазолин (35,81 %), лоратадин (18,41 %) и димедрол (12,26 %).

Сегмент препаратов лоратадина за 2006–07 гг. составляет 50,47 % подгруппы R06AX или 28,91 % подгруппы R06A. В целом ТМ лоратадина занимают 25,45 % сегмента АЛП. Наибольшую долю рынка лоратадина занимает ТМ Кларитин (40,19 %). Второе место за ТМ Лоратадин (Фармак) — 16,19 % и третье — Лоратадин (Киевмедпрепарат) — 10,74 %. Следует отметить, что АО «Киевмедпрепарат» в сегменте лоратадина двумя ТМ занимает 17,38 %. Практически отсутствуют продажи ТМ лоратадина ЕВЕЙК-МД (Панацея Биотек Лтд, Индия); КЛАРГОТИЛ (ЗАО «Гедеон Рих-тер — РУС», Россия), ЛОРАТАДИН (РеплекФарм А. Д., Республика Македония); ЛОРАТАДИН-АВАНТ (ООО «Авант», Украина). Продажи АЛП (R06A) за 1–6 мес. 2008 г. по сравнению с 1–6 мес. 2007 г. увеличились на 28,10 % в денежном выражении. Препараты лоратадина составили 25,82 % (ТМ Кларитин — 41,75 %), супрастина 11,85 % (рис. 2).

Среди АЛП 3-го поколения фексофенадин и деслоратадин занимают соответственно 6,05 % и 8,30 %, а за 1–6 мес. 2008 г — 6,38 и 10,64 % сегмента подгруппы R06AX.

Выводы

1. Сохраняется тенденция значительного роста количества аллергических заболеваний в Украине и в мире в целом. Рост частоты утяжеления клинического течения АЗ приводит к серьезным социально-экономическим последствиям.
2. Представлена общая характеристика и выделены особенности 3-х поколений современных антигистаминных лекарственных препаратов.
3. Охарактеризована структура рынка розничных продаж лекарств в Украине за 2006–2007 и 1–6 мес. 2008 г. Продажи АЛП в 2007 г. увеличились на 25,42 %, за 1-е полугодие 2008 года на 28,0 %. Структура продаж АЛП изменилась незначительно.
4. Проанализирована конкурентная среда рынка антигистаминных препаратов. Наибольшую долю рынка АЛП занимает препарат 2-го поколения лоратадин 25,45 % и 36 позиций или 27,48 % наименований.
5. Рейтинговым анализом сегмента розничных продаж лоратадина установлены доли рынка торговых марок лоратадина. При этом ТМ лоратадина четырех производителей (КЛАРИТИН — фирма Шеринг-Плау Лабо Н. В. Бельгия; ЛО-РАТАДИН — ОАО «Фармак»; ЛОРАТАДИН и ЛОРИЗАН — АО «Киевмедпрепарат» корпорации «Артериум» и ЛОРАНО — «Hexal AG» Германия) занимают 83,34% рынка лоратадина. Рынок лоратадина является монополизованным, но безопасным.

ЛИТЕРАТУРА

1. Корицька І.В. Сучасні підходи до лікування алергічних захворювань //Здоров’я України, 2008, № 3/1.— С. 60–61.

2. Алергологія в Україні: проблеми та перспективи. /Міщенко Н. //Здоров’я України, 2007. — № 7. — С. 47.

3. Мнушко З. Н., Грекова И. А. Потребительский выбор антигистаминных лекарственных средств // Провизор.— 2000. — № 9. — С. 31–33.

4. Пухлик Б. М. Українська алергологія: здобутки та проблеми //Здоров’я України, 2006. — № 11–12. — С. 46–47.

5. Слободянюк Н. Н., Самборский О. С. Исследование и оценка торговых марок препаратов на примере лоратадина //«Разработка, исследование и маркетинг новой фармацевтической продукции». Сборник научных трудов Пятигорской государственной фармацевтической академии. Выпуск 63. Пятигорск, 2008 г. — с. 689–691.

http://www.provisor.com.ua