Логотип журнала "Провизор"








Чем запивать лекарство?

Чем запивать лекарство?

Е. Г. Щекина, к. ф. н., С. М. Дроговоз, д. м. н., проф., зав. кафедрой фармакологии НФаУ

Не секрет, что эффективность лекарств зависит от множества факторов. Все они разделяются на экзогенные (масса тела, пол, возраст, температура тела, состояние различных органов и систем и др.) и эндогенные (химическое строение, физические свойства, лекарственная форма, пути и режим введения, доза лекарства, режим питания, факторы окружающей среды и др.). Сейчас накоплено множество данных о влиянии многих из этих факторов на фармакологические свойства лекарства.

Наименее изученной проблемой фармакотерапии является, пожалуй, взаимодействие лекарств с пищей. Ведь состав и количество пищи, в отличие от лекарства, не указывают в рецепте или в истории болезни. При этом известно, что пища может существенно повлиять не только на фармакокинетику препарата, но и изменить выраженность его фармакологических и токсических эффектов, т. е., рациональные условия фармакотерапии напрямую зависят и от режима питания. В конечном итоге, взаимодействие лекарств с пищей не менее важно, чем лекарственные взаимодействия.

Задачей врача и провизора является обязательное информирование больного о возможном взаимодействии лекарства с пищевыми продуктами, способными повлиять на его действие. Особенно это важно при пероральном применении лекарств. Например, пища замедляет всасывание лекарства, ряд лекарств может образовывать хелатные комплексы с некоторыми компонентами пищи, некоторые препараты разрушаются под действием соляной кислоты и ферментов поджелудочной железы. И наоборот, наличие пищи способно защитить слизистую оболочку ЖКТ от раздражающего действия лекарств.

Проблема взаимодействия препаратов и пищи очень актуальна и осложняется тем, что пищевые продукты не подвергаются стандартизации и анализу, как лекарства. При этом сведения по оптимальным сочетаниям лекарств и пищи приобретают особенную важность.

Взаимодействие лекарств и пищи включает целый ряд вопросов: зависимость фармакодинамики препарата от компонентов пищи; влияние пищи на токсичность лекарств; влияние препаратов на состояние и функции ЖКТ; сочетание пищи с биологически активными добавками, витаминами и микроэлементами; совместимость лекарств и жидкостей, используемых при их приеме; рекомендации по рациональному приему препаратов относительно еды и др.

Хотелось бы подробнее остановиться на выборе жидкостей, которыми запивают лекарства. Обычно с этой целью употребляют воду, достаточно часто с целью защиты слизистой оболочки желудка (СОЖ) советуют использовать молоко. В реальной жизни случается, что лекарства запивают чаем, кофе, минеральными водами, газированными напитками, соками, иногда даже алкоголем. Нельзя забывать, что на фармакодинамику и токсичность препарата влияют и качественный, и количественный состав используемой жидкости.

Чем же все-таки правильно запивать лекарство? Большинство лекарственных препаратов необходимо запивать водой. Можно также использовать жидкую крахмальную слизь, которая повышает скорость всасывания при пассивной диффузии и одновременно защищает СОЖ от негативного воздействия препарата.

Молоко за счет липидов образует на СОЖ защитную пленку и уменьшает агрессивное влияние НПВС, глюкокортикостероидов. Установлено, что молоко увеличивает скорость всасывания липофильных лекарств, причем скорость всасывания зависит от жирности молока, и замедляет всасывание гидрофильных препаратов. Молоко повышает скорость всасывания НПВС, резерпина, глюкокортикостероидов (при этом оказывает также определенное протекторное действие на СОЖ), уменьшает и замедляет всасывание теофиллина, пенициллинов и цефалоспоринов, но не влияет на всасывание макролидов. Рационально также запивать молоком папаверин, дипиридамол, чтобы уменьшить их раздражающее действие на ЖКТ. 

Казеиноген, содержащийся в молоке, под действием желудочного сока преобразуется в казеинат кальция, который способен образовывать труднорастворимые хелатные комплексы с некоторыми лекарствами, например, с антибиотиками группы тетрациклинов, в результате чего всасывание и, соответственно, фармакологический эффект тетрациклинов резко снижается. Поэтому запивать тетрациклины молоком противопоказано.

Не следует запивать молоком лекарственные формы с кишечнорастворимой оболочкой (энзимные препараты, бисакодил, соли калия и др.), так как молоко преждевременно растворяет защитную оболочку и лекарство разрушается, не достигнув кишечника.

Запивать лекарства минеральными водами рекомендуется только в единичных случаях. Например, известно, что щелочная среда способствует переходу сульфаниламидов в ионное состояние, что облегчает захват молекул препарата микробными клетками. Также щелочная среда пролонгирует антибактериальное действие сульфаниламидов, замедляет ацетилирование, уменьшает кристаллурию и облегчает их элиминацию. Поэтому сульфаниламидные препараты рационально запивать щелочными минеральными водами, и, наоборот, противопоказано использование в этом качестве кислых фруктовых соков.


Таблица. Нежелательные сочетания соков с лекарственными средствами
Вид сока Группы препаратов или отдельные препараты Результат взаимодействия

Томатный

Сульфаниламидные

Фолиевая кислота, содержащаяся в соке, резко снижает антибактериальный эффект

 

Антикоагулянты непрямого действия

Витамин К, содержащийся в соке, снижает фармакологический эффект

Калиновый, свекольный

Гипотензивные

Потенцирование фармакологического эффекта, резкое падение АД

Вишневый, яблочный, грушевый

Лекарства, метаболизирующиеся в кишечнике

Кверцетин, содержащийся в соках, является ингибитором одного из микросомальных ферментов печени и усиливает действие лекарств

Вишневый, смородиновый

Тетрациклин, изониазид, метамизол натрия, фуросемид, ибупрофен, кальция хлорид

Снижение фармакологического эффекта вследствие замедления всасывания

Кислые фруктовые

Нитрофураны, барбитураты, салицилаты, ингибиторы карбоангидразы, буформин

Потенцирование фармакологического эффекта вплоть до передозировки

Ананасовый, лимонный, апельсиновый, мандариновый, виноградный, смородиновый

Ингибиторы МАО, психостимуляторы

Тирамин, содержащийся в соках, вызывает «сырный синдром» — гипертонический криз

Газированные напитки (фанта, кока-кола, лимонад и др.) содержат ионизированные кальций и железо, способные образовывать труднорастворимые комплексы с антибиотиками-макролидами, азалидами, тетрациклинами и линкозамидами, что существенно уменьшает всасывание и снижает фармакологическое действие этих препаратов.

Чай и кофе содержат кофеин, танины и кахетины, изменяющие всасывание и фармакологическое действие многих препаратов. Так, кофеин повышает секрецию желудочного сока, но при этом увеличивает скорость клубочковой фильтрации и ускоряет элиминацию лекарств. Общеизвестно, что кофеин повышает проницаемость ГЭБ и потенцирует действие анальгетиков-антипиретиков (парацетамола, метамизола натрия, ацетилсалициловой кислоты), усиливает и пролонгирует действие теофиллина.

Танин и кофеин замедляют и уменьшают всасывание фенотиазинов за счет образования хелатных комплексов. Танин снижает всасывание атропина, морфина, кодеина, папаверина, платифиллина, циметидина, галоперидола, пероральных контрацептивов. Циметидин, пероральные контрацептивы, ингибиторы МАО замедляют метаболизм кофеина, что может способствовать взаимному усилению их токсичности.

Последние годы много внимания уделялось изучению взаимодействия лекарств с фруктовыми и овощными соками. Установлено, что соки образуют хелатные комплексы с препаратами наперстянки, производными ксантина. Вишневый и смородиновый соки, содержащие много сахара, замедляют всасывание кальция хлорида, изониазида, фуросемида, ибупрофена, метамизола натрия. Кислые соки уменьшают всасывание макролидов, ампициллина, но могут способствовать усвоению и повышению эффективности барбитуратов, салицилатов, нитрофуранов, ингибиторов карбоангидразы.

В 1989 г. было сделано удивительное открытие, что грейпфрутовый сок резко повышает токсичность и увеличивает риск побочных действий антагонистов кальция. Впоследствии обнаружили, что грейпфрутовый сок является ингибитором одного из микросомальных ферментов печени, участвующего в метаболизме более 70 % лекарственных препаратов, поэтому при одновременном применении с ним в 1,5–3 раза увеличивается биодоступность и концентрация в крови антагонистов кальция, саквинавира, циклоспорина, мидазолама, триазолама, карбамазепина, этинилэстрадиола, цизаприда, терфенадина, симвастатина, ловастатина, аторвастатина. Взаимодействие этих лекарств с грейпфрутовым соком оказалось потенциально опасным.

Так сочетание с антагонистами кальция приводит к гипотонии, с цизапридом и терфенадином — увеличивает их кардиотоксичность и может стать причиной летальных желудочковых аритмий, повышение концентрации статинов в крови приводит к повышению проницаемости плазматических мембран клеток скелетной мускулатуры, способствует поступлению в кровь продуктов распада и повреждению жизненно важных органов (рабдомиолиз). Выяснилось также, что этот сок замедляет метаболизм производных кумарина, т. е., способен оказывать влияние и на другие ферменты системы цитохрома Р-450.

Приведенный список препаратов является, предположительно, далеко не полным, поскольку изучение взаимодействия грейпфрутового сока со многими другими лекарствами пока не проводилось. Дальнейшие исследования, возможно, позволят открыть не только отрицательные, но и положительные аспекты сочетания грейпфрутового сока и лекарств, в частности, дадут возможность снижать дозы препаратов. Пока же этот сок не рекомендуется сочетать с приемом любых препаратов, и даже желательно прекратить употреблять по крайней мере за 3 дня до начала фармакотерапии.

Другие доказанные нежелательные сочетания фруктовых и овощных соков с лекарствами приведены в таблице.

Особое место в токсикологии занимает сочетание лекарств с алкоголем. Алкоголь раздражает СОЖ, повышает секрецию соляной кислоты (и ульцерогенность потенциально опасных групп лекарств), усиливает всасывание и биодоступность производных бензодиазепина, аминогликозидов. Большие дозы этанола замедляют эвакуацию содержимого желудка и снижают всасывание и эффективность витаминов, пенициллинов.

Алкоголь также извращает метаболизм большинства лекарств, что может стать причиной образования токсичных метаболитов (например, парацетамола, изониазида, сульфаниламидов).

Он потенцирует седативные эффекты психотропных, антигистаминных препаратов, анальгетиков-антипиретиков, снижает эффективность антибиотиков, сульфаниламидов, противотуберкулезных, сахароснижающих препаратов, антикоагулянтов непрямого действия. При взаимодействии алкоголя с антибиотиками-цефалоспоринами, метронидазолом, ко-тримоксазолом, хлорамфениколами, гризеофульвином, кетоконазолом, нитрофуранами могут возникать дисульфирамоподобные реакции. Это связано со способностью данных препаратов угнетать альдегиддегидрогеназу и потенцировать образование высокотоксичного ацетальдегида.

Исходя из вышеизложенного, можно сделать вывод: если не имеется специальных указаний относительно жидкости, используемой при приеме лекарства, то следует запивать его примерно 100 мл кипяченой воды. И следует помнить, что сочетание большинства лекарственных препаратов с алкоголем извращает их действие и может быть опасным не только с точки зрения повышения токсичности, но и представлять реальную угрозу для жизни больного. Поэтому необходимо исключить употребление алкоголя во время лечения.

ЛИТЕРАТУРА

1. Белоусов Ю. Б., Гуревич К. Г. Взаимодействия лекарственных препаратов с пищей / / Фарматека. — 2002. — № 6. — С. 49–52.

2. Венгеровский А. И. Фармакологическая несовместимость / / Бюл. сибирской медицины.— 2003.— № 3.— С. 49–56.

3. Зупанец И. А., Викторов А. П., Бездетко Н. В., Деримедведь Л. В. Фармацевтическая опека: взаимодействие лекарств и пищи / / Провизор.— 2003.— № 5.

4. Михайлов И. Б. Настольная книга врача по клинической фармакологии: рук. для врачей.— СПб.: Фолиант, 2001.— 736 с.

5. Муравьева Т. И. Взаимодействие лекарственных средств с пищей / / Новая аптека.— 2001.— № 4.— С. 50–54.

6. ОТС: ответственное самолечение / Под ред. И. А. Зупанца, И. С. Чекмана.— 3‑е изд., перераб. и доп. — К.: «Фармацевт Практик», 2006. — 320 с.

http://www.provisor.com.ua






© Провизор 1998–2022



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика