Глутаргин (аргинина глутамат): «по мотивам гепато-протекторной прозы»

Итак, судя по всему, безмятежный период восторженных статей о блестящей плеяде препаратов-генериков «Здоровья» (кстати, напомним: капсулы «Флуконазол», таблетки «Антимигрен», сироп «Кетотифен», гель «Бифонал-гель», назальный гель «Ксилометазол») сменился информацией о брендах «Здоровья».

Сначала пробил час оригинальных (но все же достаточно знакомых своими составляющими-компонентами) — гранул «Полидеканит».

За ними пришла очередь оригинального препарата «Глутаргин».

Из информационного сообщения «ФФ «Здоровье» по препарату «Глутаргин» — принципиально новому отечественному гепатопротектору

«Фармацевтической фирмой «Здоровье» совместно с Государственным научным центром лекарственных средств разработан и внедрен в производство новый отечественный гепатопротектор — Глутаргин.
Результаты как фармакологического изучения, так и клинических апробаций препарата позволяют рассматривать Глутаргин как высокоэффективный и перспективный гепатопротектор, потребность в котором отечественного здравоохранения чрезвычайно высока.
В то же время следует учесть, что Глутаргин является оригинальным препаратом с механизмом действия и фармакодинамикой отличными от фармакологии «привычных» гепатопротекторов, применяемых в широкой клинической практике.
Исходя из этого фармацевтическая фирма «Здоровье» считает необходимым обратиться ко всем заинтересованным лицам, по возможности, с исчерпывающей информацией по данному препарату».

Темный монарх, дающий сироп и яды, регулирующий соль! Для себя я надеюсь на справедливость: я люблю жизнь — не предавай меня, трудись и не сдерживай мою песню

Разглядите в этом прочувствованном лирико-анатомическом обращении чилийского поэта тот живейший и трепетный интерес, который питают едва ли не все обитатели Земли к непарному органу массой 1300–1800 г., расположенному в правом подреберье под диафрагмой, именуемому печенью и заботящему всякого здравомыслящего индивида.

Посему задача наша весьма облегчается — необычайно приятно видеть напряженно внимающие лица, ловить любопытствующие взгляды и чувствовать, что информация ложится на плодородную почву размышляющих профессионалов.

Из информационного сообщения

Глутаргин — принципиально новый отечественный гепатопротектор.

Что же отличает Глутаргин от других — «привычных» — препаратов, применяемых для лечения заболеваний печени?

Глутаргин — не растительный препарат (и не содержит в своем составе полифенольных соединений, то есть не является аналогом карсила, силибора, дарсила, гепарсила, легалона, хофитола, лив-52 и др.)

Глутаргин — не содержит в своем составе эссенциальных фосфолипидов и ненасыщенных жирных кислот (то есть не является аналогом эссенциале-Н/форте, эссел-форте, лиолива, липина и др.).

Глутаргин — не относится также и к группе органопрепартов (и не имеет ничего общего ни с витогепатом, ни с сирепаром).

Глутаргин — это соль двух аминокислот: аргинина и глутаминовой кислоты — аргинина глутамат.

(Скажете, странное замечание? А разве еще не оформилась привычка реагировать на вещества так называемого «метаболического типа», то есть являющимися эндогенными метаболитами человеческого организма, как на некие, пусть и биологически активные, но все же — добавки к нашему ущемленному жизненными условиями рациону?)

Абсолютно неверно. Аргинин и глутаминовая кислота — аминокислоты, выполняющие важнейшие регуляторные функции в организме, и в печени отвечают за:

Крайне необходимое аммиакнейтрализующее отступление

Обезвреживание аммиака происходит в основном в клетках печени. При нарушении функции печени (то есть при явлениях как хронической, так, тем более, острой печеночной недостаточности) страдает и аммиакнейтрализующая функция, что сопровождается накоплением повышенного содержания аммиака в крови.

«Аммиак даже в небольших количествах токсичен для центральной нервной системы. Симптомами аммиачного отравления является своеобразный тремор, затуманивание сознания, в тяжелых случаях — коматозное состояние и летальный исход. Эти симптомы развиваются при повышении концентрации аммиака в крови и в мозгу. Аммиачное отравление поэтому является важным этиологическим фактором печеночной комы. Именно поэтому лечение направлено прежде всего на снижение уровня аммиака в крови».

И мигом обратившись к Глутаргину, разом уясним его роль в восстановлении аммиаксвязывающей функции печени и тем самым — в предупреждении интоксикации аммиаком самым нейротоксичным агентом, но…

Но а собственно влияние на печень Глутаргина (то есть — защита гепатоцитов) — ведь мы упорно настаиваем на «новом гепатопротекторе»?

Совершенно справедливо! Поэтому, фиксируя и удерживая в памяти «обеспечение энергией гепатоцитов», продолжаем заинтересованное изучение информационного сообщения.

Из информационного сообщения

«Применяя данную комбинацию аминокислот (соль — аргинина глутамат), удается:

активировать детоксикациоиную функцию печени — добиться выраженного гипоаммониемического действия (здесь, по-видимому, все ясно, и участь аммиака осознана, а он, в свою очередь, приговорен к выведению — из организма);
стабилизировать клеточные мембраны гепатоцитов — тем самым предотвратить цитолитический синдром в клетках печени (данный классический гепатопротекторный мембраностабилизирующий эффект Глутаргина не только добавляет красок к портрету гепатопротектора, но и демонстрирует мультифакторность (и сложность!) фармакодинамики аргинина глутамата);
повысить антиоксидантную защиту печени — оказать ингибирующее действие на активацию перекисного окисления липидов (имеющее место при патологии) в гепатоцитах (и опять донельзя знакомо и близко: один из фундаментальных механизмов в цитопротекции и защиты организма от гибельного избыточного свободно-радикального окисления).

Значит, ни на минуту не забывая об аммиакнейтрализующем эффекте Глутаргина, облегченно убеждаемся, что препарат:

Значит, Глутаргин — одновременно и детоксикант, и гепатопротектор?

Совершенно верно. Если же формулировать наиболее точно, то Глутаргин:

а) активатор аммиакнейтрализующей функции печени — то есть детоксикант (препарат, позволяющий успешно бороться с наиболее грозным и жизненно опасным проявлением печеночной недостаточности — печеночной энцефалопатии);

в) стимулятор энергообразования в гепатоцитах, улучшающий функциональное состояние гепатоцитов — то есть гепатопротектор (не только «подстегивающий» печень в ее борьбе с аммиаком, но и защищающий и восстанавливающий другие нарушенные ее функции).

Хорошо, допустим с фармакологией ясно. Пора называть показания к применению?

Печеночная энцефалопатия, прекома и кома на почве гипераммониемии; острые и хронические гепатиты различной этиологии, цирроз печени; лептоспироз; отравления гепатотропными ядами (бледной поганкой, химическими и лекарственными веществами).

Приступим к выводам, обобщениям и подведениям итогов

Таким образом, выстроив всю последовательность фармаколого-фармакотерапевтической информации, мы не можем не позволить микроскопического, но все же биохимического отступления.

Аргинин и глутаминовая кислота (ГЛ) находятся на перекрестке огромного количества биохимических реакций, многие из которых занимают ключевое положение в биохимии человеческого организма.

Для Глутаргина, который является солью этих двух аминокислот, подтверждена способность снижать уровень эндогенного аммиака и оказывать нормализующее влияние на функцию гепатоцитов.

В то же время совершенно неудобно умалчивать о других биохимических функциях аргинина/ГК в организме, поэтому коротко мы остановимся на них.

Так аргинин является также (а возможно, и «прежде всего») эндогенным донатором NO-группы (так называемого эндотелиального релаксирующего фактора), то есть того самого радикала, недостаточность образования в организме которого лежит в основе патогенеза гипертонической болезни, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности; того радикала, которому сейчас истово поклоняются все прогрессивно мыслящие кардиологи и уровень которого стремятся восстановить практически все кардиопрепараты. Вполне реально, что в их перечне скоро окажется и собственно аргинин, который по ряду сообщений «улучшал эндотелиальную функцию в коронарном и периферическом кровообращении больных с гиперхолестеринемией и некоторыми другими сердечно-сосудистыми нарушениями, связанными с эндотелиальной дисфункцией. Более того, экспериментальные данные показывают, что аргинин оказывает протекторное действие на развитие атеросклероза, восстанавливает эндотелийзависимую вазодилятацию и улучшает функциональный статус у пациентов с умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью».

Так, ГЛ, помимо участия в аминокислотном обмене, синтезе белков, нуклеиновых кислот и обезвреживании аммиака, играет также важнейшую роль в обеспечении энергией ишемизированных тканей, увеличивая содержание гликогена, АТФ, тормозя холестериногенез, липолиз и накопление недоокисленных продуктов обмена.

И все эти эффекты принципиально заложены в Глутаргине?

Теперь — внимание: все вышесказанное относилось к доклиническому изучению Глутаргина, то есть фармакологии препарата, талантливо выполненной на экспериментальных животных.

Теперь — препарат ушел в клинику, и там предстояло получить подтверждения (или наоборот — печально зафиксировать «видовые отличия») установленной перспективности и многогранности препарата.

Из информационного сообщения (клиническое изучение препарата)

Глутаргин выражено снижает уровень одного из наиболее высоконейротоксичных продуктов обмена — аммиака.
Применение Глутаргина способствует более благоприятному течению вирусного гепатита: нивелируется цитолитический синдром, снижается уровень билирубина, нормализуется белоксинтетическая функция печени.
Комплексное терапевтическое действие препарата при остром гепатите противодействует хронизации процесса.
Глутаргин является эффективным препаратом в комплексном лечении больных циррозом печени, осложненным энцефалопатией, что позволяет предупредить развитие комы и летальный исход заболевания.
Глутаргин хорошо переносится больными и не вызывает нежелательных побочных эффектов.

Кроме этих блестящих выводов из отчетов о клинических апробациях существуют также письма от отечественных клиницистов, поступающие в адрес «Здоровья».

Из информационного сообщения

«В киевской городской клинике токсикологии в течение года проводились испытания препарата Глутаргин. Клиническое применение показало высокую эффективность препарата: Глутаргин является практически незаменимым при тяжелых токсических поражениях печени и центральной нервной системы».
«Клинические испытания Глутаргина (в Киевском научно-исследовательском институте эпидемиологии и инфекционных заболеваний им. Л. В. Громашевского) показали очень хороший терапевтический эффект при вирусных гепатитах, в том числе и при хроническом гепатите, лептоспирозе с почечно-печеночной недостаточностью, менингоэнцефалитах с нейротоксикозом. Считаем целесообразным и крайне необходимым применение Глутаргина в медицине, как в инфектологии, так и в токсикологии».

Вся фундаментальная биохимия свидетельствует в пользу этого, открывая для препарата все новые и новые показания к применению.

Пока что эти «потенциальные эффекты» полностью не исследованы. Впрочем, это вопрос времени.