|
Никитюк В. Г., Шемет Н. А.,
Носальская Т. Н., Пимидин — новый эффективный уроантисептикГосударственный научный центр
лекарственных средств Лечение инфекционных заболеваний почек может быть успешным только в условиях этиотропной терапии — антибактериальной и антивирусной. При смешанных инфекциях, вызванных дополнительно хламидиозами и микоплазмозами, лечение существенно усложняется и поэтому в большинстве случаев создаются новые схемы терапии. Лечение острых пиелонефритов, как правило, включает в схему антибиотики и химиопрепараты и, в частности, уроантисептики. В настоящее время при большом выборе антимикробных средств применяются препараты с разнообразными механизмами действия. В сочетании с мощными антибиотиками пенициллинового, цефалоспоринового, тетрациклинового, аминогликозидного рядов могут применяться хорошо изученные и традиционно используемые хинолоновые производные и аналоги — нитроксолин, налидиксовая и пипемидиевая кислоты, синтетические производные фторхинолона. Следует отметить, что для перечисленных препаратов, особенно для хинолонов, их производных и аналогов, характерной является взаимосвязь химического строения этих веществ и проявление ими близких фармакологических свойств и тропности действия, которые непосредственно связаны с низкой биотрансформацией их в процессах метаболизма в организме. При фармакотерапии инфекционных заболеваний мочеполовых путей, усложненных хламидиозами и микоплазмозами, практически исключается монотерапия, и лечение приобретает комплексный характер с применением комбинаций антибиотиков и уроантисептиков. С целью повышения качества лечения целесообразно использовать препараты, проявляющие эффекты синергического действия, что позволяет повысить химиотерапевтические индексы каждого из применяемых препаратов. В сложных схемах лечения и особенно при использовании комбинаций антибиотиков с нитрофуранами или нитроксолином наблюдаются случаи нефротоксичности, что часто приводит к исключению антибиотиков из схем терапии. В этой связи незаменимыми становятся уроантисептики — препараты налидиксовой и пипемидиевой кислот. До последнего времени эти лекарственные средства на фармацевтическом рынке Украины были представлены импортными препаратами — невиграмоном, невиграмом, награмом, урограмом, или палином, пимиделем, уропимидом и другими. Борщаговский химико-фармацевтический завод (БХФЗ) выпускает ряд препаратов этой фармако-терапевтической группы: прежде всего нитроксолин, фуразолидон и ряд антибиотиков в различных лекарственных формах. Совсем недавно БХФЗ освоил производство налидиксовой кислоты в капсулах по 0,5 г. Доклиническими исследованиями ранее была показана безвредность импортной субстанции налидиксовой кислоты фирмы “Chemo Iberica” и ее лекарственных форм, а также их высокая избирательность антимикробного действия по отношению к грамотрицательным бактериям, патогенным в мочеполовых путях. При клинических испытаниях препарата налидиксовой кислоты показана значительная эффективность терапии инфекционных заболеваний почек различной этиологии, отмечена ее высокая бактерицидность по отношению к штаммам, устойчивым к действию антибиотиков и сульфаниламидов. Высокая стабильность препаратов налидиксовой кислоты в биохимических процессах метаболизма положительно отражается на ее элиминации через почки, а также на фармако-динамических показателях, что, в свою очередь, позволяет создавать ее высокие концентрации во всей мочеполовой системе. В этой связи в условиях комбинированной терапии с антибиотиками становится возможным подбор оптимальных доз препарата. Уроантисептиком еще более широкого спектра антимикробного действия, применяемым при инфекционно-воспалительных заболеваниях — пиелонефритах, уретритах, циститах и простатитах, является пипемидовая кислота. Специалистами Государственного научного центра лекарственных средств был разработан препарат на основе пипемидиевой кислоты — “Пимидин”, — выпуск которого также был осуществлен на Борщаговском ХФЗ. Для создания препарата была использована субстанция фирмы “Chemo Iberica” и избрана одна из наиболее современных и широко используемых во всем мире лекарственных форм — желатиновые капсулы. Удобство применения, точность дозирования, высокая биодоступность, эстетичность, легкость воспроизводства щадящих технологических приемов — некоторые из преимуществ капсул как лекарственной формы которые важны и для создания препаратов группы уроантисептиков, в том числе и пипемидовой кислоты. Фармако-терапевтические показатели данного препарата изучались в сравнении с известным лекарственным средством “Пимидель”, капсулы по 0,2 г, “KRKA” (Cловения). Доклиническими исследованиями обоих препаратов была подтверждена идентичность спектров их антимикробного действия по отношению грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и особенно — Pseudomonas diminuta, синегнойной палочки. Значительная антимикробная активность “Пимидина” была показана против эталонных и клинических штаммов грамположительных стафилококков. Биоэквивалентность бактерицидного действия “Пимидина” производства БХФЗ по отношению к препарату “Пимидель”, “KRKA” подтверждена данными фармако-кинетических исследований обоих препаратов. Так, фармакокинетические профили для обоих препаратов практически не отличаются между собой и характеризуются быстрым всасыванием пипемидовой кислоты в системный кровоток, что обеспечивает выраженное фармакологическое действие и особенно влияние их на патогенную микрофлору мочеполового канала. Максимальная концентрация пипемидовой кислоты (34,2 мкг/мл) наблюдается уже через 2 ч после приема капсул “Пимидин” и соответствует таковой при приеме препарата сравнения — капсул “Пимидель”. Через 10 ч после приема препарата в крови содержится 15% от максимальной концентрации. В связи с тем, что пипемидовая кислота и, соответственно, препараты на ее основе, выводится из организма почками, медленная элиминация ее обеспечивает создание эффективной концентрации, необходимой для создания и выраженности фармакологического эффекта. Анализ фармакокинетических параметров свидетельствует, что константы всасывания имеют высокие и идентичные значения (8,5 ч-1 и 9,3 ч-1) для обоих сравниваемых препаратов. Распределение пипемидовой кислоты по органам и тканям, согласно нашим данным, характерно для веществ хинолонового ряда (4,3 л и 4,1 л соответственно для капсул “Пимидин”, БХФЗ и “Пимидель”, “KRKA”). Высокие значения константы всасывания “Пимидина” (8,52 ч-1) и долговременное удержание его в организме (4,9 ч) также свидетельствуют о длительном поддержании эффективных терапевтических доз препарата. По сравнению с импортным препаратом относительная биодоступность “Пимидина” составляет более 83%. Таким образом, новые генерические препараты БХФЗ, созданные на основе импортных субстанций — налидиксовая кислота и “Пимидин”, по всем токсико-фармакологическим, фармако-кинетическим показателям, по биоэквивалентности и биодоступности сравнимы с известными зарубежными средствами, что позволяет прогнозировать широкое применение их как эффективных уроантисептиков, не уступающим импортным аналогам. Особенно важным фактором доступности и продвижения налидиксовой кислоты и “Пимидина” на фармацевтическом ринке Украины являются их цены, которые в несколько раз ниже цен аналогичных импортных препаратов. Литература
© Провизор 1998–2022
|
Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
Как и чем лечить кашель?
Безрецептурные лекарства при сухом и влажном кашле Устойчивость микробов к антибиотикам →
Помогает ли одежда из шелка лечить экзему?
Что лучше развивает ребёнка — книжки с картинками или с текстом? О безопасности автокресел для детей в возрасте от 4 до 12 лет
Аллергический ринит
Забеременеть в 40 Лечение бесплодия. Обзор существующих вариантов Аденома простаты. Как и чем лечить ? |
|||
|