|
И. И. Новик, В. А. Оридорога, Н. А. Казаринов, В. А. Кармазин, А. Л. Спивак Новая технология получения лекарственного средства “Аспаркам” в таблеткахГосударственный научный центр лекарственных средств, г. Харьков До последнего времени лекарственное средство “Аспаркам” в таблетках получали по технологической схеме, включающей следующие основные стадии: 1-я. Получение калиевой соли аспарагиновой кислоты (К-АК) осуществляли взаимодействием расчетных количеств D,L-аспарагиновой кислоты (АК) и калия гидроксида (КОН) в водной среде при нагревании и перемешивании до получения однородной реакционной массы с рН 7,0–7,5; полученную К-АК выделяли из раствора спиртом этиловым при перемешивании и охлаждении до (0-10) оС в виде кристаллического осадка, который отделяли фильтрованием, высушивали и просеивали; 2-я. Получение магниевой соли аспарагиновой кислоты (Mg-АК) осуществляли взаимодействием расчетных количеств АК и окиси магния (MgO) в водной среде при нагревании и перемешивании до получения однородной массы с рН 7,0-7,5; полученный раствор Mg-АК кристаллизовали, фильтровали, высушивали и просеивали; 3-я. Получение таблетмассы осуществляли так: равные количества сухих Mg-АК и К-АК смешивали с крахмалом, увлажняли твином-80 и крахмальным клейстером, полученную массу гранулировали и сушили, опудривали смесью талька и кальция стеарата, снова гранулировали, после чего сухой гранулят таблетировали известным способом [1]. Анализ этой технологии показал, что она имеет ряд недостатков, из которых основными являются следующие:
Учитывая вышеизложенное, есть практический интерес усовершенствовать приведенную выше технологию. Используя физико-химическую сущность процессов солеобразования, необходимо избрать такую последовательность технологических стадий и операций, найти такие количественные соотношения ингредиентов, в сочетании с такими режимами и параметрами, которые бы позволили исключить перечисленные недостатки и улучшить количественные показатели протекающих процессов. Для этого необходимо, во-первых, использовать тепловой эффект реакций для полноты их протекания, во-вторых, проводить смешение ингредиентов и солеобразование в минимальном количестве единиц оборудования, в-третьих, определить оптимальное соотношение АК : КОН (MgO) : Н2О и рН, исключив из технологии получения К-АК спирт этиловый, и, с учетом сказанного, создать оптимальный вариант приготовления массы для таблетирования. Проведенные экспериментальные исследования позволили реализовать поставленные задачи при соотношениях ингредиентов, участвующих в солеобразовании, и значениях рН, которые приведены в таблице 1.
В соответствии с этими данными, технологические процессы получения Mg-АК, К-АК и массы для таблетирования выглядят следующим образом: 1. Получение К-АК.
2. Получение Mg-АК.
3. Получение таблетмассы.
Описанная технология получения таблетмассы позволила исключить практически все недостатки ранее эксплуатируемой технологии, снизить расходные нормы сырья и себестоимость готового лекарственного средства — в 1,5 раза (таблица 2).
Этот способ получения таблетмассы защищен патентом Украины [2]. По приведенной технологии на предприятиях отрасли организовано производство лекарственного средства “Аспаркам” в таблетках Выводы
Литература
© Провизор 1998–2022
|
Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
Как и чем лечить кашель?
Безрецептурные лекарства при сухом и влажном кашле Устойчивость микробов к антибиотикам →
Помогает ли одежда из шелка лечить экзему?
Что лучше развивает ребёнка — книжки с картинками или с текстом? О безопасности автокресел для детей в возрасте от 4 до 12 лет
Аллергический ринит
Забеременеть в 40 Лечение бесплодия. Обзор существующих вариантов Аденома простаты. Как и чем лечить ? |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|