Пикамилон — ноотропный и вазоактивный препарат широкого спектра действия снова на фармацевтическом рынке Украины

Н. А. Марута, профессор, доктор мед. наук, Институт неврологии, психиатрии и наркологии АМН Украины

…ноотроп обращен к разуму, гаснущему либо в связи со стрессом, либо в связи с патологическими процессами, обусловленными физическими, химическими, биологическими и социальными факторами, действующими на организм человека.

За последние 10 лет в Украине отмечается устойчивая тенденция к увеличению и распространению сосудистых заболеваний головного мозга. Цереброваскулярная патология имеет большое медико-социальное значение в современном мире, что обусловлено ее существенной долей в структуре заболеваемости, смертности и инвалидизации населения.

Этим определяется актуальность проблемы фармакологической коррекции нарушений мозгового кровообращения, выбора средств предупреждения или устранения спазмов сосудов мозга, а также соматовегетативных, психопатологических нарушений и личностных реакций на болезнь.

Современный этап оказания неврологической и психиатрической помощи характеризуется возрастанием интереса к применению нейрометаболических церебропротекторов, одним из которых является пикамилон.

Синтезированный в 1969 г. Всесоюзным научно-исследовательским витаминным институтом и изученный в НИИ фармакологии РАМН, препарат был внедрен в медицинскую практику в 1986 г., и к настоящему времени накоплен достаточно большой опыт его клинического применения.

По химической структуре пикамилон является сочетанием молекулы γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) — тормозного медиатора центральной нервной системы и никотиновой кислоты, обладающей сосудорасширяющим эффектом. Пикамилон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, в отличие от ГАМК легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биодоступность препарата составляет от 50 до 88%. В организме распределяется в головном мозге, почках, мышцах и жировой ткани. Не метаболизируется. Выводится в неизмененном виде с мочой [16].

В результате обширных клинических испытаний пикамилон был оценен как эффективное средство метаболической терапии, удачно сочетающее выраженные вазоактивные свойства, ноотропное действие и транквилизирующий эффект.

В этом и состоит уникальность пикамилона, выгодно отличающая его от известных вазоактивных и ноотропных препаратов и позволяющая назначать его при широком круге заболеваний.

Уникальные фармакологические свойства пикамилона определяют показания его широкого медицинского применения.

Показаниями к применению пикамилона являются:

• начальные проявления недостаточности кровообращения мозга;
• ишемические нарушения мозгового кровообращения;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• восстановительный период после инсульта;
• последствия черепно-мозговых травм и нейроинфекций;
• вегетососудистая дистония;
• мигрени различных форм (профилактика и купирование приступов);
• первичная открытоугольная глаукома (с нормализованным внутриглазным давлением);
• заболевания сетчатки и зрительного нерва сосудистого генеза;
• нейрогенные расстройства мочеиспускания у детей и взрослых;
• неврит слухового нерва;
• алкогольный и наркотический абстинентный синдром;
• заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций;
• депрессивные расстройства в пожилом возрасте, сенильные психозы, деменция;
• астенические состояния, неврозы, эмоциональная лабильность;
• расстройства сна;
• снижение умственной и физической работоспособности при повышенных нагрузках у психически здоровых людей.

Низкая токсичность и малые дозировки препарата делают возможным его применение в педиатрии и геронтологии. Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического и канцерогенного действия. Не имеет противопоказаний в период лактации. Не вызывает привыкания [16, 19].

Результаты клинического изучения эффективности препарата в различных клиниках при цереброваскулярных нарушениях свидетельствуют о том, что пикамилон является не только эффективным, но и необходимым лекарственным средством в комплексной терапии различной сосудистой патологии мозга, включая ишемические инсульты легкой и средней тяжести в восстановительном периоде, хроническую цереброваскулярную недостаточность, начальные проявления недостаточности кровоснабжения мозга.

Увеличение мозгового кровотока под влиянием пикамилона обусловлено понижением тонуса сосудов мозга в системе каротидных и позвоночных артерий, пиальных артериол, увеличением объемной скорости мозгового кровотока, выраженным центральным депримирующим воздействием на рефлекторные сократительные реакции мозговых сосудов и соматосимпатические рефлексы, благодаря чему является патогенетически обоснованным применение пикамилона при начальных проявлениях недостаточности кровоснабжения головного мозга. Препарат оказывает положительное действие, вызывая уменьшение головных болей, вегетососудистых нарушений, мнестических расстройств, оказывая тонизирующее действие. Наряду с улучшением субъективного состояния, у больных значительно улучшаются показатели эхопульсографии в виде уменьшения мозгового сосудистого сопротивления, нормализации венозного оттока крови [5, 13].

Ноотропные свойства препарата обусловливают оптимизацию метаболических процессов в клетках и улучшение когнитивных и мнестических функций, ослабление которых наблюдается при церебрастенических и психоорганических нарушениях сосудистого генеза.

Трофические и противогипоксические свойства облегчают обратное развитие или смягчают деструктивные последствия сосудистых заболеваний (ишемия, инсульт) [4, 11].

Выраженные вазоактивные свойства препарата, наряду с транквилизирующим и ноотропным эффектом, делают его назначение больным с атеросклерозом мозговых сосудов более предпочтительным, чем назначение пирацетама и аминалона [17]. При лечении больных с хроническими нарушениями мозгового кровообращения наблюдалось уменьшение субъективных ощущений уже к седьмым суткам, на 2–3 неделе отмечалось значительное улучшение в виде снижения интенсивности и частоты головных болей, головокружений, исчезал шум в голове, неприятные ощущения в области сердца [10, 17].

Также пикамилон с успехом применяют для лечения больных с вегетососудистой дисфункцией [20]. Ведущими в клинической картине заболевания у таких больных являются головные боли, повышенная утомляемость, эмоциональная лабильность, нарушения сна, редко — обмороки. Улучшение состояния отмечается уже на 2–3 день от начала терапии. Наблюдается регресс головных болей, стабильнее становится артериальное давление и пульс, уменьшается эмоциональная лабильность. При нейропсихологическом обследовании подтверждается улучшение состояния больных: повышается трудоспособность, улучшается внимание и память [20].

Обладая сбалансированным многогранным механизмом фармакологического воздействия, пикамилон эффективен для лечения больных с психоорганическим синдромом, в том числе при сосудистых изменениях (начальные проявления дисциркуляторной энцефалопатии).

Обладая трофическими свойствами, пикамилон смягчает побочные действия других препаратов. Положительное действие выражается в нормализации соматовегетативных расстройств, стабилизации показателей АД, улучшении общего самочувствия и исчезновении ощущения физической слабости, вялости. Улучшается концентрация внимания, исчезает ощущение тяжести в голове, уменьшаются жалобы на расстройство памяти [17].

Наряду с ноотропным действием, пикамилону присущ умеренно выраженный тимолептический эффект. Ноотропные свойства препарата выявляются уже в первые дни приема при небольших суточных дозах, а антидепрессивное действие, преимущественно со стимулирующим эффектом,— на более отдаленных этапах терапии. Легкий транквилизирующий эффект позволяет успешно применять препарат при депрессивных состояниях, сопровождающихся компонентами тревоги [18].

Сочетание ноотропных и тимолептических свойств, как показали исследования [15, 18], отличает пикамилон от других производных ГАМК и позволяет использовать его в качестве самостоятельного антидепрессивного средства [16, 17].

Клинический опыт применения пикамилона в комбинации с антидепрессантами показал ряд преимуществ комплексной терапии депрессивных больных старческого возраста — потенцирование эффекта антидепрессивных препаратов, сочетающееся с улучшением их переносимости и снижением интенсивности сопутствующих побочных эффектов. Особенностью действия пикамилона является коррекция встречающихся в симптоматике поздних депрессивных состояний нарушений памяти, внимания, ориентации [11].

Пикамилон нашел свое применение в комплексной терапии снятия абстинентного синдрома у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также для нормализации метаболизма клеток ЦНС при снятии абстинентного синдрома у наркоманов [16]. Пикамилон является эффективным средством в комплексном лечении алкоголизма, благодаря своим анксиолитическим, психоэнергизирующим, транквилизирующим, вегетонормализующим и ноотропным свойствам. Показаниями для применения пикамилона являются астенические, астеноневротические, астенодепрессивные расстройства в рамках абстинентных постпсихотических состояний, а также алкогольной энцефалопатии. Пикамилон также эффективен для лечения больных, с повышенным влечением к спиртному, у которых тревога наблюдается на фоне астеновегетативных расстройств [12]. Стойкий терапевтический эффект пикамилона при лечении хронического алкоголизма в период абстиненции наблюдается уже на 2–3 день терапии. У больных постепенно уменьшаются и исчезают астенические расстройства, вялость, слабость, физическое и интеллектуальное истощение, чувство тревоги. При снятии абстинентного синдрома (в том числе опийного) у лиц, страдающих наркоманией, терапия пикамилоном позволяет быстро добиться улучшения состояния больных и способствует формированию стойкой терапевтической ремиссии [6].

При применении пикамилона у больных с мигренью заметно уменьшается тяжесть и интенсивность приступов. Также у пациентов улучшается общее состояние. Уменьшаются проявления вегетососудистой дистонии, повышается фон настроения, нарастает дневная работоспособность и активность. В ряде случаев нормализуется сон [13]. Пикамилон приводит к уменьшению продолжительности и интенсивности приступов. Наибольшей эффективностью препарат обладает при простых формах мигрени с преимущественно левосторонней локализацией [4, 8]. При приеме препарата сублингвально с целью купирования приступа мигрени показано, что пикамилон эффективен лишь в период предвестников приступа, когда прием препарата может предотвратить развитие головной боли. В отдельных случаях отмечается положительный эффект на болевой мигренозный приступ, что выражается в уменьшении интенсивности боли, ее смягчении при полном устранении сопровождающих симптомов [4, 8].

При лечении нарушений мочеиспускания показано, что пикамилон наиболее эффективен при нейрогенной дисфункции мочевого пузыря, неадаптированном мочевом пузыре, нарушениях уродинамики нижних мочевых путей гиперрефлекторного типа, при функциональных и органических расстройствах мочеиспускания у детей, причиной которых явились нарушения органного кровообращения и гипоксия детрузора мочевого пузыря [14, 19]. Препарат улучшает адаптационную и резервуарную функции мочевого пузыря. Активация органного кровообращения сопровождается повышением чувствительности детрузора мочевого пузыря к другим препаратам, например к атропину [14, 16]. У взрослых положительный результат лечения пикамилоном отмечался при гиперрефлексии и гипоксии детрузора при аденоме простаты, состоянии после аденомэктомии, комбинированных формах недержания мочи у женщин и др. [16]. Положительные результаты лечения позволили рекомендовать применение пикамилона в группах больных с расстройствами мочеиспускания иной этиологии заболевания, включая последствия спинальных травм и дегенеративных поражений спинного мозга [16, 19].

При приеме пикамилона с целью лечения перинатальных поражений нервной системы детей в возрасте одного месяца на фоне базисной терапии (фенобарбитал, микстура с цитралем, витамины группы В) признаки положительной динамики отмечаются к 6–10 дню от начала терапии. Это проявляется в улучшении гемоликвородинамики, в урежении рубрального тремора, исчезновении расстройств микроциркуляции кожных покровов. В неврологическом статусе это соответствует нормализации сухожильных рефлексов, мышечного тонуса, купировании нейрогенной кривошеи, гипертензионного синдрома, улучшении самочувствия детей. Аллергических проявлений и побочных реакций во время терапии пикамилоном у обследуемых детей не наблюдалось. Результаты осмотра детей в возрасте 6–8 месяцев показывают, что клинический эффект пикамилона достаточно стойкий [16].

Кроме того, пикамилон снижает агрегационную способность тромбоцитов, обладает противосвертывающим, а также антиатеросклеротическим действием, оказывает положительное влияние на кровоснабжение сердца, что (на фоне базисной коронароактивной терапии у больных ишемической болезнью сердца) способствует снижению частоты и интенсивности ишемических приступов и уменьшению суточной потребности в нитратах [16, 19]. Включение пикамилона в комплексное лечение больных ИБС способствует формированию адекватной реакции на заболевание. При этом уменьшается тревожность, улучшается самочувствие, повышаются показатели общего уровня субъективного контроля, улучшается психологическая адаптация. Представленные результаты дали возможность расширить показания к применению пикамилона при различных клинических формах ишемической болезни сердца [19]. Благодаря этим свойствам, пикамилон также эффективен при лечении первичной открытоугольной глаукомы, пигментной абиотрофии сетчатки, ишемической нейропатии [2, 3].

Хорошая переносимость препарата, психостимулирующее, энергизирующее и мягкое транквилизирующее действие позволяют использовать пикамилон в качестве корректора психоневрологических расстройств, возникающих в условиях сильных психоэмоциональных и физических напряжений. Назначение пикамилона также перспективно при состояниях утомления и переутомления у психически здоровых людей [10]. Применение пикамилона оказывает существенный регуляторный эффект при выполнении сложнокоординированной деятельности. В первую очередь это связано с оптимизацией вегетативной активности и психоэмоционального возбуждения с установлением относительно устойчивых взаимосвязей между основными психофизиологическими механизмами регуляции деятельности. Эти эффекты позволяют использовать пикамилон при интенсивных интеллектуальных нагрузках [1]. Большой положительный стресс-протективный эффект пикамилона наблюдается у лиц с психогенно обусловленной астенией, особенно в тех случаях, когда астенический симптомокомплекс по своей природе близок к неврозу истощения [10].

Отличительные особенности фармакодинамики Пикамилона

• Благодаря сочетанию в спектре фармакодинамики пикамилона нейрометаболической активности с выраженным вазотропным эффектом, транквилизирующим, антиагрегантным и гипохолестеринемическим действием, патогенетически обоснованно применение препарата при неврозоподобных расстройствах на фоне прогрессирующего атеросклеротического поражения сосудов ЦНС.
• Препарат производится во взрослой и детской дозировке: 0,05 г и 0,02 г соответственно. Суточная терапевтическая доза составляет 0,06–0,15 г, курсовая — от 1,8 г до 9 г, что значительно ниже, чем необходимые курсовые дозы других препаратов данного ряда [7].
• Применение вазоактивных препаратов сопровождается расширением мозговых сосудов с одновременным уменьшением общего периферического сопротивления и снижением системного АД. В условиях хронической недостаточности мозгового кровообращения это может привести к прогрессированию ишемических повреждений мозговой ткани (синдром обкрадывания). Применение пикамилона более показано, так как в терапевтических дозах препарат не влияет на показатели центральной гемодинамики и не снижает системное АД.
• Раздельное применение ГАМК-эргических препаратов и производных никотиновой кислоты зачастую вызывает у больных возбуждение и бессонницу, расстройства ЖКТ, головные боли, прилив крови к лицу и верхней части тела, появление зуда. В результате сочетания молекулы ГАМК и никотиновой кислоты (пикамилон) отмечена большая эффективность и лучшая переносимость препарата по сравнению с раздельным назначением его компонентов.
• Никотиновая кислота (которая участвует в процессах тканевого дыхания и обладает вазоактивными свойствами) в молекуле пикамилона обеспечивает свободное прохождение препарата через ГЭБ, потенцирует сосудорасширяющее, антигипоксическое, нейрометаболическое, антиагрегантное действие пикамилона.
• Препарат обладает своеобразным транквилизирующим эффектом (по выраженности действия уступающий бензодиазепинам). Пикамилон проявил себя как эффективное лекарственное средство при лечении больных с расстройствами невротического генеза, сопровождающимися страхом, тревогой, эмоциональной и вегетативной неустойчивостью.
• Важным свойством пикамилона является способность в короткий срок восстанавливать физическую и психическую работоспособность. Использование препарата целесообразно при состояниях утомления и переутомления у здоровых людей и у лиц различных профессий, работающих в экстремальных условиях.
• Пикамилон не вызывает миорелаксации, сонливости, вялости, нарушения координации движений, благодаря чему его могут принимать люди, управляющие транспортными средствами, а также те, чья работа требует повышенного внимания.
• Благодаря своим вегетостабилизирующим, психоэнергизирующим, анксиолитическим и ноотропным свойствам пикамилон нашел свое применение в комплексной терапии снятия абстинентного синдрома у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом и наркоманией (в том числе опийного абстинентного синдрома).
• Использование препарата не вызывает привыкания, а его безопасность доказана 16 годами широкого и интенсивного применения в клинике.

Способ применения и дозы

Пикамилон назначают внутрь независимо от приема пищи.

Противопоказания

Абсолютных противопоказаний к применению пикамилона нет. Относительными противопоказаниями являются: индивидуальная непереносимость, состояние психомоторного возбуждения, острые и хронические заболевания почек.

Форма выпуска

Пикамилон выпускается в таблетках по 30 таблеток по 0,02 г и по 30 таблеток по 0,05 г.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности — 3 года.

Литература

1. Вахов В. П., Соболев Е. С. Пикамилон в современной неврологической и психиатрической практике // Материалы Российской конференции.— М., 1994.— С. 115–120.
2. Елисеева Т. О., Бишеле Н. А. Применение вазоактивных препаратов для лечения ишемических заболеваний зрительного нерва и сетчатки // Русский медицинский журнал.— 2000.— Т. 8, № 1.
3. Елисеева Т. О., Свирин А. В., Бешеле Н. А. Сравнение клинической эффективности различных путей введения пикамилона при гипорефлексических состояниях заднего отрезка глаза.
4. Ерохина Л. Г., Стаховская Л. В., Чекнева Н. С. и др. Пикамилон в современной неврологической и психиатрической практике // Материалы Российской конф.— М., 1994.— С. 71–74.
5. Зинченко В. А. Пикамилон — новый цереброваскулярный и ноотропный препарат. Результаты эксперим. и клинич. изучения // Тез. Всес. конф. г.Уфа. ВНИИСЭНТИ.— М., 1989.— С. 165–169.
6. Иванец Н. Н. Современная концепция лечения наркоманий // Психиатрия и психофармакотерапия.—1999.— № 3.
7. Каркищенко Н. Н. Фармакологические основы терапии (Руководство и справочник для врачей и студентов).— М.: УМР-Медицина, 1996.— 560 с.
8. Колосова О. А., Осипова В. В., Лунева Т. В. Пикамилон — новый цереброваскулярный и ноотропный препарат. Результаты эксперим. и клинич. изучения // Тез. Всес. конф. г. Уфа. ВНИИСЭНТИ.— М., 1989.— С. 186–189.
9. Кукес В. Г. Клиническая фармакология / Науч. ред. Байчурина А. З.— М.: ГЭОТАР Медицина, 1999.— 528 с.
10. Ласков В. В., Тимонова Е. И., Логачева Е. А.  Ноотропные средства в клинической и производственной медицине // Актуальные проблемы профессиональной и экологической патологии.— Курск: КГПИ, 1994.— С. 209–210.
11. Лебедева Н. В., Суслина З. А., Кистенев Б. А. и др. Пикамилон в современной неврологической и психиатрической практике // Материалы Российской конф.— М., 1994.— С. 75–76.
12. Майский А. И. Сравнительное психофармакологическое изучение препаратов, используемых для дифференцированной фармакотерапии алкоголизма. Доклад на симпозиуме «Нейропсихотропные препараты».— М., 1994.
13. Мирзоян Р. С., Середенин С. Б., Ганьшина Т. С. и др. // Экспер. клин. фармакол.— 1998.— Т. 61, № 2.— С. 28–31.
14. Опыт лечения недержания мочи у детей. Худина Т. В., Фролов В. А., Наумушкин М. М., Костенко Г. М., Коротких В. М. Пенза.
15. Островская Р. У., Трофимов С. С. Механизм действия и клиника производных γ-аминомасляной кислоты // Ученые записки ТГУ.—Тарту, 1984.— С. 46–59.
16. Пикамилон — метаболический цереброваскулятор и ноотроп. Применение в лечебной практике.— Москва, 2002.— 48 с.
17. Пятницкий А. Н., Панченко Г. В., Хиониди К. П. Пикамилон — новый цереброваскулярный и ноотропный препарат. Результаты эксперим. и клинич. изучения // Тез. Всес. конф. г. Уфа. ВНИИСЭНТИ.— М., 1989.— С. 214–217.
18. Пятницкий А. Н., Яковлева О. Б., Шешенин В. С. Пикамилон в современной неврологической и психиатрической практике // Материалы Российской конф.— М., 1994.— С. 111–114.
19. Робакидзе Т. Н., Ковалевский С. Л. Терапевтические возможности пикамилона в лечении нервно-психических расстройств // Украинский вестник неврологии — Т. 10, вып. 2 (31).— 2002.
20. Стаховская Л. В., Чекнева Н. С., Лескова Н. Н. Применение препарата пикамилон в неврологической практике: Методические рекомендации.— М., 1993.

Эксклюзивный дистрибьютор в Украине — ЧФ «Апия» Тел./факс: (0572) 587-927, 198-400 e-mail: [email protected]