|
Гладкова Л. В., Филипповская А. Г., Логвинова Н. П., Назарова Е. С. Кетотифен — антигистаминный препарат нового поколения в лечении аллергических заболеваний: свойства, область примененияГосударственный научный центр лекарственных средств, г. Харьков Важное место в лечении аллергии занимают противоаллергические средства, подавляющие освобождение и действие медиаторов аллергических реакций (антигистаминные препараты) [1, 2]. Исходя из представления о роли медиаторов, и в первую очередь гистамина, в патогенезе аллергических заболеваний рационально применение антигистаминных препаратов. Блокирование биологически активных веществ, освобождающихся во второй патохимической стадии аллергических реакций, является одним из видов патогенетической терапии [1, 3]. Большинство антигистаминных средств не оказывает влияния на реакцию антиген—антитело, не тормозит биосинтез гистамина и не препятствует высвобождению биологически активных веществ. Они являются конкурентными антагонистами в зоне гистаминовых рецепторов, ингибируя действие гистамина в основном на уровне периферических рецепторов Н1 [4–6]. Вступая в конкурирующее действие с гистамином за рецепторы в клетке, антигистаминные препараты не дают гистамину осуществить повреждающее действие. Фармакология противоаллергического действия многих препаратов основана на следующих трех механизмах: антигистаминном, антиэкссудативном и противозудном. Эффективность антигистаминных препаратов в отношении отдельных реакций, вызванных гистамином, различна. Поэтому, чем больше выбор антигистаминных средств, тем легче подобрать соответствующий препарат с учетом индивидуальных особенностей организма. Антигистаминные препараты предупреждают снижение кровяного давления, вызванное введением гистамина, препятствуют нарушению проницаемости капилляров, подавляют отек. Гистамину отводится определенная роль и в развитии гиперчувствительности замедленного типа, в связи с чем можно ожидать положительный эффект антигистаминных препаратов и в этих случаях [7, 8]. Антигистаминные препараты представляют собой наиболее специальную форму фармакотерапии аллергических заболеваний, так как гистамин является важнейшим медиатором для многих аллергических реакций. Установлено, что многие антигистаминные препараты обладают не только антигистаминными, но и антисеротониновыми, седативными и холинолитическими свойствами. В соответствии со структурной близостью антигистаминных средств к гистамину принцип их действия основан на блокировании гистаминовых рецепторов на клетках, то есть они действуют как конкурентные фармакологические агенты. Адреналин и другие симпатомиметические средства нейтрализуют через другие рецепторы эффект уже освободившегося гистамина, то есть являются физиологическими антагонистами гистамина. Указанные фармакологические свойства антигистаминных препаратов с успехом используются при терапии различных аллергических заболеваний [4–6, 7, 8]. Бронхиальная астма — это наиболее распространенное аллергическое заболевание. Оно поражает 0,5–3,0% взрослого населения и 2,5% детей [8]. К летальному исходу бронхиальная астма приводит редко. Четких расовых различий в заболеваемости не установлено. Мужчины и женщины болеют с одинаковой частотой. Типичным проявлением считают приступ удушья в течение нескольких часов. Приступ астмы продолжается в течение нескольких часов и даже дней. Патогенетическая терапия бронхиальной астмы строится таким образом, чтобы выделить главное патогенетическое звено у данного больного и блокировать развитие соответствующей стадии патогенеза [1, 9–12]. Важнейшей составной частью лечения бронхоспастического синдрома является применение препаратов, специфически влияющих на синтез и выделение биологически активных веществ (БАВ) базофилами и тучными клетками. Эти вещества также могут быть разделены на несколько групп. Ведущими препаратами являются стабилизаторы мембраны тучных клеток: интал, тайлед, недокромил, кетотифен [13]. Первым препаратом, стабилизирующим мембраны тучных клеток, был интал. В настоящее время у клиницистов появился препарат этой группы кетотифен (задитен), ожидается появление других лекарственных средств этого типа, еще более совершенных. Главным достоинством этих препаратов является возможность длительного использования с минимальным риском нежелательных реакций организма, в связи с чем указанные медикаменты относят к профилактическим иммунофармакологическим средствам [1, 4–6, 14, 15]. Препараты, стабилизирующие мембраны клеток-мишеней, еще не нашли должного применения. Эти средства представляются перспективными в связи с широким распространением аллергических заболеваний и недостаточной эффективностью существующих методов лечения. Опубликованы данные, свидетельствующие о высокой эффективности кетотифена при бронхиальной астме и других проявлениях атопической аллергии [14, 15, 16]. Сообщений об использовании его при аллергических заболеваниях кожи мало. Показано, что он особенно эффективен при атопических заболеваниях кожи в сочетании с желудочно-кишечной аллергией [15]. При заболеваниях кожи препарат назначают внутрь. Ввиду плохой всасываемости требуется введение больших доз. Кетотифен (задитен) — пероральное средство, разработанное специально для профилактического применения. Он обладает выраженной противоаллергической, противоастматической и антигистаминной активностью. По механизму действия кетотифен сходен с инталом, но в отличие от последнего подавляет освобождение медиаторов аллергии из базофилов и тучных клеток, блокирует Н1-гистаминчувствительные рецепторы и предупреждает их возбуждение под влиянием гистамина. Показано, что кетотифен может восстанавливать сниженную чувствительность бета-адренергических рецепторов к катехоламинам [17]. Многочисленными исследованиями установлено, что действие кетотифена наиболее выражено при атопической (IgE-зависимой) форме аллергии [14]. Сообщения о применении кетотифена при заболеваниях кожи немногочисленны [14]. Однако известно, что кетотифен является эффективным антиаллергическим препаратом при заболеваниях кожи, в патогенезе которых участвует IgE-опосредованный тип аллергической реакции. Препарат рекомендуется назначать больным с атопическим дерматитом, особенно в сочетании с другими признаками атопии (аллергический ринит, конъюнктивит и др.). Применение кетотифена позволяет уменьшить дозировку кортикостероидных мазей, а также проводить длительное лечение. У подавляющего большинства больных атопическим дерматитом и крапивницей, которые одновременно страдали аллергическим ринитом и конъюнктивитом, уменьшались или полностью регрессировали явления ринита и конъюнктивита [8]. Наблюдение за больными в сроки от 6 мес. до 1,5 лет позволяет сделать вывод, что кетотифен обеспечивает стойкий терапевтический эффект. Изучение лабораторных показателей не выявило какого-либо отрицательного влияния кетотифена. В начале лечения возможны седативное действие, сухость во рту, легкое головокружение. В редких случаях (1 случай на 2 млн) — повышенная чувствительность к препарату [18]. Кетотифен является эффективным противоаллергическим препаратом при заболеваниях кожи, в патогенезе которых участвует IgE-опосредованный тип аллергической реакции. Приведенные данные свидетельствуют, что кетотифен является одними из широко применяемых и эффективных лекарственных средств антигистаминного действия с широким спектром фармакотерапевтической активности. Этот препарат в настоящее время используется в основном в таблетированной лекарственной форме и в виде сиропа. Литература
© Провизор 1998–2022
|
Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
Как и чем лечить кашель?
Безрецептурные лекарства при сухом и влажном кашле Устойчивость микробов к антибиотикам →
Помогает ли одежда из шелка лечить экзему?
Что лучше развивает ребёнка — книжки с картинками или с текстом? О безопасности автокресел для детей в возрасте от 4 до 12 лет
Аллергический ринит
Забеременеть в 40 Лечение бесплодия. Обзор существующих вариантов Аденома простаты. Как и чем лечить ? |
|||
|