|
О. В. Антоненко, Е. Я. Левитин, Поиск новых веществ, обладающих антимикробной активностью, среди замещенных производных пероксида бензоилаУкраинская фармацевтическая
академия, Пероксид бензоила успешно применяется на протяжении многих лет для лечения угревой сыпи и язв нижних конечностей различной этиологии [8]. В последнее время в прессе появилось много сообщений об эффективности применения препаратов, содержащих пероксид бензоила, комбинации их с оральными и местными антибиотиками [1, 2, 7]. Последние 20 лет в индустриально развитых странах развивается производство препаратов пероксида бензоила и расширяется их ассортимент. По данным Интернет, около 50 наименований препарата производят свыше 20 фирм. В медицинской практике пероксид бензоила применяют в виде таких лекарственных форм как кремы, мази, гели, лосьоны, мыла с различной концентрацией действующего вещества. Так как побочными действиями пероксида бензоила могут быть аллергия и раздражение [7], различная концентрация действующего вещества в лекарственных формах: 2,5; 4; 5; 8; 10% — позволяет подобрать оптимальную для каждого больного дозу с учетом индивидуальной чувствительности кожи. Лосьоны и мази пероксида бензоила включены в Национальные Формуляры Великобритании и Соединенных Штатов Америки. В Украине зарегистрированы и разрешены к применению препараты «Окси 5», «Окси 10» фирмы «SmithKline Beecham», Великобритания и «Оксигель» фирмы «Elegant India», отечественных аналогов нет. Поэтому представляет научный и практический интерес осуществить поиск новых соединений среди замещенных производных пероксида бензоила, которые наряду с антибактериальной активностью, присущей ему, были бы более стабильны. Перспективность поиска подтверждается данными литературы о повышении устойчивости пероксида бензоила при введении заместителей в орто- и пара- положение бензольного кольца [6]. А также о противомикробной активности биологически активных субстанций, молекулы которых содержат нитро- и галогензамещенные арильные радикалы [4]. С этой целью нами были синтезированы хлор-, нитро-, метильные производные пероксида бензоила, проведена сравнительная оценка противомикробной активности синтезированных соединений. Замещенные производные пероксида бензоила получали реакцией ацилирования пероксида водорода в щелочной среде хлорангидридами соответствующих карбоновых кислот: Противомикробную активность синтезированных соединений изучали методом двукратных серийных разведений в жидкой и твердой питательных средах. Соединения растворяли в диметилформамиде, что обусловлено их физико-химическими свойствами. Для культивирования использовали бульон Хоттингера (pH 7,2–7,4). Микробная нагрузка на 1 мл питательной среды составляла 500000 микробных тел. Для культивирования грибов рода Candida использовали среду Сабуро с микробной нагрузкой 200000 микробных тел.
Примечание: 1. Минимальная бактериостатическая концентрация. 2. Минимальная бактерицидная концентрация. Как видно из результатов исследований, все синтезированные соединения проявляют противомикробную активность относительно выбранного набора микроорганизмов. Замещенные производные пероксида бензоила (соединения 2–5) по своей противомикробной активности не уступают пероксиду бензоила (соединение 1), который был выбран как препарат сравнения. В то же время в отношении Сandida albicans соединение 2 в два раза активнее пероксида бензоила. Выводы
Литература
© Провизор 1998–2022
|
Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
Как и чем лечить кашель?
Безрецептурные лекарства при сухом и влажном кашле Устойчивость микробов к антибиотикам →
Помогает ли одежда из шелка лечить экзему?
Что лучше развивает ребёнка — книжки с картинками или с текстом? О безопасности автокресел для детей в возрасте от 4 до 12 лет
Аллергический ринит
Забеременеть в 40 Лечение бесплодия. Обзор существующих вариантов Аденома простаты. Как и чем лечить ? |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|