Метронидазол (Metronidazol),
раствор для инъекций во флаконах по 100 мл (5 мг/мл) № 1
Регистрационное свидетельство № 2590
Срок действия: с 17.10.97 г. по 17.10.02 г.
Состав
- Каждые 100 мл препарата для инъекций содержат:
- Метронидазол по (Бр. Ф.) - 500 мг
Фармакологические свойства
Метронидазол представляет собой нитроимидазол
с противопротозойным и противобактериальным
действием. Он высокоэффективен против
микроорганизмов Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia
lamblia. Препарат обладает бактерицидным действием
против патогенных анаэробных бактерий, в
частности против бактероидов и фузобактерий.
Бактерии подавляются уже при такой низкой
концентрации метронидазола, как 3,1 мкг/мл и
убиваются при концентрации в 6,3 мкг/мл, включая
следующие бактерии: В. fragilis, В. melaninogenicus,
Campylobacterfetus, С. perfningens, Eubacterium, Peptococcus, Fusobacterium
Peptostreptococcus и Veilonella.
В присутствии смешанной флоры (аэробные и
анаэробные бактерии) метронидазол действует
синергически с антибиотиками, эффективными
против обычных аэробных патогенов.
Один метронидазол не оказывает прямого
действия на аэробы и факультативные анаэробы.
Показания к применению
Метрогил для внутривенных вливаний
рекомендуется:
- а) Лечение инфекций, вызванных бактероидами
фрагилис и другими видами бактероидов как,
например, фузобактериями, эубактериями и
анаэробными кокками, такими, как:
- внутрибрюшные инфекции — аппендицит, холецит,
холецистит, перитонит, абсцесс печени и
послеоперационные инфекции швов;
- гинекологические и послеродовые инфекции —
пуэрперальный сепсис, тазовый абсцесс, тазовый
целлюлит, тазовый перитонит;
- инфекции дыхательных путей — некротическая
пневмония, эмпиема, абсцесс легких;
- инфекции центральной нервной системы —
менингит, абсцесс головного мозга;
- прочие инфекции — септицемия, газовая гангрена,
остеомиелит.
б) Профилактика послеоперационных инфекций,
вызываемых анаэробными бактериями.
в) Лечение острого кишечного амебиаза и
амебного абсцесса печени.
Дозировка
Для взрослых и детей старше 12 лет 500 мг (100 мл),
вводимых в течение 20 минут при норме 5 мл в минуту
каждые 8 часов;
Для детей до 12 лет продолжительность лечения
может устанавливаться врачом в зависимости от
результатов клинического обследования. В
зависимости от веса ребенка количество
вливаемой жидкости определяется по норме 7,5
мг/кг. Порядок и частота вливаний остаются такими
же, как и для взрослых: в течение 20 минут по 5
мл/мин. каждые 8 часов.
При первой же возможности следует переходить
от внутривенных вливаний к приему препарата
через рот (200–400 мг три раза в день).
Фармакокинетика
После внутривенного вливания (в течение 20
минут) 500 мг метронидазола у больных с
анаэробными инфекциями концентрация препарата в
сыворотке была 35,2 мкг/мл через 1 час, 33,9 мкг/мл
через 4 часа и 25,7 мкг/мл через 8 часов.
Период полураспада после одноразовой дозы
составляет 6–7 часов. Метронидазол легко
связывается с протеинами плазмы. Он легко
проникает в ткани, и объем его распределения
составляет 70–95% веса тела.
Он достигает бактерицидной концентрации в
большинстве тканей и жидкостей тела человека,
включая мозг, спинно–мозговую жидкость, полости
абсцессов, слюну, желчь, половые выделения,
амниотическую жидкость и грудное молоко.
Метронидазол удаляется из организма человека,
главным образом, посредством метаболизма в
результате окисления боковой цепи,
гидроксилирования или соединения исходного
вещества. Основным продуктом метаболизма
является 1–(2 оксиэтил) –2 оксиметил–5–
нитромидазол, который вместе с глюкоронидом
составляет от 40 до 50% вещества, выделяемого с
мочой. Кислотные и алкогольные метаболиты
метронидазола обладают его активностью
соответственно на 50% и на 30%.
В течение 24-х часов с мочой выделяется от 35 до 65%
всех нитропроизводных препарата. Почечный
клиренс составляет 10,2 мл/мин./ 1,73 м2. После
внутривенного вливания более низкой дозы 63%
всего радиоактивно меченого препарата
выделяется с мочой и 6,2% с калом в течение
трёхдневного периода. У больных с нормальным
функционированием желчного тракта концентрация
метронидазола в желчи желчного пузыря после
внутривенного вливания 500 мг значительно выше,
чем в сыворотке.
У больных с нарушениями почечного
функционирования после повторных доз препарата
отмечается накапливание метронидазола в
сыворотке. Поэтому частый прием препарата не
рекомендуется для больных с острой почечной
недостаточностью.
Побочные явления
Побочные явления редко отмечаются у больных,
получающих внутривенные вливания метронидазола.
Необходимо провести дальнейшие исследования для
определения частоты и характера нежелательных
побочных явлений, которые могут иметь место при
приеме более высоких доз препарата и при более
продолжительном лечении метронидазолом, что
бывает иногда необходимо при серьезных
анаэробных инфекциях. Нежелательные побочные
явления, обычно встречающиеся при применении
метронидазола для лечения трихомоноза и
амебиаза, включают анорексию, тошноту, рвоту,
боли в брюшной области, головокружение,
усталость и темный цвет мочи.
Более редкими побочными эффектами являются
атаксия, головная боль, проходящая обратимая
нейтропения, металлический привкус во рту,
жжение во влагалище и мочевом пузыре,
раздражение желудка, диарея, шершавый язык. У
некоторых больных при лечении анаэробных
инфекций внутривенным вливанием метронидазола
появляется также периферийная невропатия. Было
отмечено также несколько случаев, когда у
больных, проходивших интенсивное лечение
высокими дозами метронидазола, при
радиосенсибилизации наблюдались проходящие
эпилептиформные приступы.
Предупреждение
Так как метронидазол обнаруживается в довольно
значительных концентрациях в грудном молоке, его
прием противопоказан для кормящих матерей.
Рекомендуется также по возможности избегать
приема метронидазола в первые три месяца
беременности, так как его действие на развитие
зародыша недостаточно изучено. Поскольку
препарат является производным нитроимидазола, у
некоторых больных отмечается появление
умеренной лейкопении. При необходимости
длительного лечения метронидазолом
рекомендуется перед, во время и после лечения
проводить полный и дифференцированный подсчет
лейкоцитов.
Взаимодействие с другими препаратами
1. Клинически значимым является взаимодействие
метронидазола с варфарином. Обнаружено, что
метронидазол увеличивает время свертывания
крови протромбином. За 24 часа до внутривенного
вливания метронидазола желательно прекратить
прием антикоагулянтов через рот.
2. Одновременный прием метронидазола и
дисульфирама может вызвать острый психоз и
состояние замешательства.
3. Не рекомендуется производить смешанные
внутривенные вливания различных препаратов.
Придерживаясь этого правила, метрогил для
внутривенных вливаний также не следует
смешивать с другими лекарственными препаратами.
Предупреждение
Смешивание 10% декстрозы, пенициллина G калия и
раствора Рингера с метронидазолом для
внутривенных вливаний противопоказано, так как
эти вещества химически несовместимы.
Даже невидимое повреждение бутыли вовремя
транспортировки или хранения может привести к
загрязнению препарата. Препарат нельзя
использовать, если при нажатии на бутыль
обнаруживается утечка, или содержимое
непрозрачно.
Форма выпуска
Метронидазол для инъекций (для внутривенного
вливания).
Флакон для вливания в 100 мл, содержащий 500 мг
метронидазола по (Бр. Ф.)
Условия хранения
Метронидазол для инъекций должен храниться в
прохладном, защищенном от света месте в
помещении с контролируемой температурой в
пределах от 15 до 30°С и предохраняться от света.
Производитель:
«Ahlcon Parenterals Limited» (Индия).
© Провизор 1998–2022
|