КАК ВЫБРАТЬ МЕСТНЫЙ АНЕСТЕТИК ДЛЯ ЭФФЕКТИВНОГО И БЕЗОПАСНОГО ОБЕЗБОЛИВАНИЯ(Часть 1)

Ю. Г. Кононенко, к. м. н., доц. ИФНМУ

Характеристика местных анестетиков

Местная анестезия — основное средство обезболивания на амбулаторном стоматологическом приеме. К местным анестетикам предъявляются следующие требования:

1. они должны иметь сильное обезболивающее действие, легко проникать в ткани, оставаясь там как можно дольше;
2. иметь низкую токсичность и, соответственно, вызывать минимальное количество общих и местных осложнений. [1, 3, 5, 7].

За последние годы появилось около 100 анестетиков местного действия, в основном на базе лидокаина, мепивакаина, артикаина и бупивакаина гидрохлорида. Это дает возможность выбрать для обезболивания наиболее эффективный и безопасный препарат [3, 4, 5, 9].

Местные анестетики по химической структуре разделяются на две группы: сложные эфиры и амиды.

I. Сложные эфиры:
1) анестезин, 2) дикаин, 3) новокаин.

II. Амиды:
1) пиромекаин, 2) лидокаин, 3) мепивакаин, 4) прилокаин, 5) артикаин, 6) бупивакаин, 7) этидокаин.

Молекулы анестетиков — слабые основы — состоят с трех частей:

• липофильный полюс (ароматическая группа);
• гидрофильный полюс (амино-группа);
• промежуточное звено между эфирными или амидными соединениями (с другими молекулами).

Эфирные соединения относительно нестойкие. Быстро разрушаются в плазме, малотоксичны. Амидные соединения — более стойкие, лучше переносят понижение pH, возникающее при воспалении, имеют более высокую степень проникновения в ткани и обеспечивают более эффективное обезболивание.

Местные анестетики группы сложных эфиров

Анестетики группы сложных эфиров сравнительно быстро гидролизируются в тканях, т. к. эфирные связи нестойкие. Именно поэтому анестетики этой группы производят краткосрочный обезболивающий эффект.

Анестезин (анесталгин)

Анестезин — этиловый эфир парааминобензойной кислоты.

Белый кристаллообразный порошок, горький на вкус. Синтезирован в 1890 г. Не растворяется в воде. Применяется для поверхностной анестезии в виде присыпок, в 5–20 % растворах в масле или глицерине, 5–10 % в мазях и пастах. При лечении стоматита анестезин комбинируют с гексаметилентетрамином, имеющим антибактериальное действие. Для обезболивания твердых тканей зуба используют порошок или 50–70 % пасту анестезина. Максимальная разовая доза для взрослых — 0,5 г.

Дикаин (тетракаин)

Дикаин — это 2-диметиламиноэтилового эфира парабутиламинобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллообразный порошок, легко растворяется в воде и спирте. Применяется для поверхностной (аппликационной) анестезии в виде 0,5–1–2 % растворов, значительно сильнее новокаина. Дикаин токсичен, может стать причиной интоксикации и даже летального исхода (токсичнее кокаина в 2 раза, новокаина в 10 раз). Препарат расширяет сосуды, именно поэтому комбинируется с вазоконстрикторами для снижения токсичности и пролонгирования действия (1 капля 0,1 % раствора адреналина на 1–2 мл лидокаина).

Детям до 10 лет обезболивание дикаином не проводят. Для детей старшего возраста используют 1–2 мл 0,5–1 % раствора, у взрослых — 2–3 мл 1–2 % раствора в виде аппликации, обезболивание наступает через 1–2 минуты.

Максимальная разовая доза препарата у взрослых — 90 мг (3 мл 3 % раствора). Дикаин входит в мышьяковую пасту, в раствор для обезболивания твердых тканей зуба.

Новокаин (прокаин)

Новокаин — бета-диэтиламиноэтаноловый эфир парааминобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллообразный порошок, легко растворяется в воде. Синтезирован А. Эйнхорном в 1905 г.

Раствор новокаина имеет рН6,0, легко гидролизируется в щелочной среде и плохо — в кислой. В организме новокаин гидролизируется на парааминобензойную кислоту (ПАБК) и диэтиламиноэтанол. В мягких тканях гидролиз происходит в течение 20–30 минут, в крови — за 2–3 минуты, именно поэтому токсичность новокаина при попадании в кровеносное русло возрастает в 10 раз. Препарат имеет ганглиоблокирующий, сосудорасширяющий, противоаритмический эффект, снижает возбудимость сердечных мышц, вызывает понижение артериального давления. Новокаин малотоксичен, однако, у тяжелых больных при хронической анемии, заболеваниях печени даже терапевтические дозы препарата могут быть токсичны. Кроме того, некоторые люди обладают повышенной чувствительностью к новокаину. В случае интоксикации появляется головокружение, слабость, тошнота, потливость, возбуждение, тахикардия, понижение артериального давления, судороги, коллапс, шок.

Новокаин достаточно часто вызывает аллергические реакции, образование антител обусловлено наличием ПАБК (парааминобензойной кислоты). Именно поэтому необходимо обращать внимание на переносимость пациентом не только новокаина, но и других анестетиков эфирного типа, близких ему по структуре (анестезин, дикаин).

Новокаин имеет слабые анестезирующие свойства. Полноценная анестезия длится 15–20 минут. Для усиления и пролонгирования действия и снижения всасывания препарата в кровь к нему добавляют вазоконстриктор: 1 каплю 0,1 % раствора адреналина на 5–10 мл новокаина.

Максимальная разовая доза 400 мг, или 20 мл 2 % раствора. Выпускается в ампулах по 2, 5, 10 мл.

Стоит отметить, что анестетики группы сложных эфиров по причине низкой эффективности и высокой степени аллергизации организма применяются в стоматологии все реже.

Местные анестетики группы амидов

Для достижения эффективного обезболивания используют анестетики, относящиеся к группе амидов, т. к. они лучше поглощаются тканями в области инъекции, действуют быстрее, предотвращают поступление местного анестетика в кровеносное русло.

Пиромекаин (бумекаин)

Пиромекаин относится к группе альфа-диэтиламино-2,4,6 триметилацетанилида гидрохлоридов. Это белый или белый с коричневым оттенком порошок. Растворяется в воде и спирте. Применяется для поверхностной (аппликационной) анестезии. По глубине и длительности действия не уступает лидокаину, при этом менее токсичен. Период экспозиции 2–5 мин. Анестезия наступает на 2-й минуте и достигает максимума на 10–15 минуте. Глубина проникновения анестетика — 3–4 мм.

Применяется в виде аппликаций или 5 % пиромекаиновой мази. Разработан и гель, содержащий пиромекаин и метилурацил, он обладает противовоспалительным действием и ускоряет репаративные процессы (может применяться при остром афтозном и язвенно-некротическом гингиво-стоматите).

При использовании пиромекаина возможна слабость, тошнота, рвота, головокружение, понижение артериального давления.

Лидокаин (ксикаин, лигноспан, ксилонор)

Лидокаин — 2-диэтилоамино-2,6 ацетоксилидида гидрохлорид. Белый кристаллообразный порошок. Легко растворяется в воде и спирте. Синтезирован (N. Lofgren) в 1943 году. Лидокаин имеет рН7,8. Хорошо всасывается. Хорошо действует в очаге воспаления.

Лидокаин был первым амидным анестетиком, примененным в стоматологии. Он в 2 раза токсичнее и в 4 раза эффективнее новокаина, имеет более сильное и длительное действие. Это позволило ему стать популярным анестетиком. Применяется для всех видов обезболивания в стоматологии. Для инфильтрационной и проводниковой анестезии используют 2 % раствор анестетика. Препарат активно расширяет сосуды, именно поэтому хорошо сочетается с вазоконстрикторами.

Лидокаин тормозит заживление ран. Расширяет сосуды, снижает артериальное давление. Лидокаин используется как противоаритмическое средство. Препарат совместим с сульфаниламидами. При применении лидокаина могут иметь место аллергические реакции.

Стоит отметить, что лидокаин — анестетик средней силы действия, и для усиления его анестезирующего эффекта иногда используют вазоконстриктор в высоких концентрациях 1: 25 000–1:80 000:

При применении такого обезболивающего раствора необходимо быть осторожным — возможна токсическая реакция при передозировке вазоконстриктора.

Для аппликационного обезболивания используют 10 % аэрозольный раствор, 5 % гель, 2–5 % мазь. Обезболивание наступает через 30–60 сек, действует на протяжении 15 минут.

Лидокаин легко проникает через гематоплацентарный барьер, накапливается в печени плода.

Нежелательно применять лидокаин, когда пациент употребляет бета-адреноблокаторы (анапресин и другие) — это может вызвать брадикардию, гипотензию, бронхоспазм. Лидокаин не совместим с барбитуратами и мышечными релаксантами. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой патологией печени.

Максимальная разовая доза для взрослых — 200 мг или 10 мл 2 % раствора.

Форма выпуска: флаконы по 50 мл, ампулы по 2 мл, карпулы — 1,8мл.

Прилокаин (ксилонест, цитонест)

Прилокаин синтезирован N. Lofgren, C. Tegner, (1958). Препарат похож на лидокаин, его анестезирующий эффект ниже, но при этом он менее токсичен. Это позволяет использовать прилокаин в 4 % растворе без вазоконстрикторов и в 2–3 % растворе с вазоконстрикторами — для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Препарат в 3 % растворе комбинируют с вазоконстриктором фелипресином, его можно применять у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к адреналину.

Аллергические реакции встречаются редко.

При применении больших доз (400 мг препарата и больше) может повышаться уровень метгемоглобина в крови, однако в стоматологии при использовании небольших доз препарата риск минимален.

Прилокаин следует применять с осторожностью при обезболивании у детей и пациентов пожилого возраста.

Противопоказания: беременность, сердечная декомпенсация, врожденная и приобретенная метгемоглобинемия, тяжелая патология печени.

Максимальные разовые дозы:

1. 4 % раствор прилокаина без вазоконстрикторов.
2. 400 мг или 10 мл 4 % раствора. 2. 3 % прилокаин с фелипресином.
3. 300 мг или 10 мл 3 % раствора.

Мепивакаин (карбокаин, мепивастезин, скандонест)

Синтезирован F. Ekenstam, 1957.

По своим свойствам (эффективности и длительности действия) 2 % раствор мепивакаина похож на 2 % лидокаин, но менее токсичен. Это позволяет использовать его в 2 % и 3 % растворах для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Мепивакаин — единственный из известных анестетиков, имеющий сосудосуживающее действие, и именно поэтому 3 % раствор мепивакаина дает качественное обезболивание без применения вазоконстрикторов, не стимулирует сердечно-сосудистую систему, что позволяет использовать мепивакаин у больных с сердечно-сосудистой и эндокринной патологией.

Максимальная разовая доза — 300 мг.

Артикаин (ультракаин, септонест, альфакаин)

Артикаин — амидный анестетик ряда тиофена. Спазмолитик, снижает артериальное давление. Характеризуется быстрым действием — анестезия наступает через 0,5–3 мин (у новокаина — через 5–10 мин, тримекаина — через 6–8 мин, лидокаина — через 4–5 мин). Артикаин в 2 раза сильнее лидокаина, менее токсичен, сравнительно быстро выводится из организма (период полураспада 21,9 мин). Это позволяет применять его в 4 % растворе для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Имеет высокую диффузную способность, после инфильтрационной анестезии может обеспечить:

а) на верхней челюсти — обезболивание неба после вестибулярной анестезии;
б) на нижний челюсти — анестезию пульпы в области от 35 до 45 зуба — 1,0–1,5 мл препарата достаточно для полноценного обезболивания.

Аллергические реакции на артикаин бывают крайне редко: 1:100 000 (одна на 100 000 инъекций), применение артикаина безопасно в 99,4 % случаев [3, 4, 7, 8]. Артикаин не проникает через гематоплацентарный барьер и именно поэтому является наиболее безопасным анестетиком для беременных. Не тормозит заживление послеоперационных ран. Может применяться у людей пожилого возраста и у детей (старше 5 лет).

Препарат нельзя вводить в вену.

При передозировке артикаина или попадании препарата в сосуды пациент теряет сознание, наблюдается нарушение дыхания, тошнота, рвота, судороги, тахикардия (реже брадикардия).

Противопоказания: при повышенной чувствительности к препарату, при сильновыраженной сердечной недостаточности, пароксизмальной тахикардии, заболеваниях печени и почек.

Доза рассчитывается по 7 мг на 1 кг веса.

Максимальная разовая доза — 500 мг или 12,5 мл 4 % раствора.

Форма выпуска: флаконы по 50 мл, ампулы по 2,0 мг, карпулы — 1,7–1,8 мл.

Широко используется препарат фирмы Sanofi-Aventis в карпулах по 1,7 мл:

1. Ультракаин ДС форте — 4 % артикаин, адреналин 1: 100 000.
2. Ультракаин ДС — 4 % артикаин, адреналин 1: 200 000.

Бупивакаин (маркаин, дуракаин)

Бупивакаин — бутиловый аналог мепивакаина. Синтезирован A. F. Ekenstam, 1937. В результате структурной замены значительно увеличились сила, эффективность и длительность местного обезболивания. Сильный анестетик. Для сравнения: бупивакаин в 16 раз сильнее новокаина, но и токсичнее в 8 раз. Анестезия наступает медленнее, чем у лидокаина, мепивакаина, однако она более длительная — от 3 до 12 часов. Препарат сильно расширяет сосуды и именно поэтому применяется в комбинации с вазоконстрикторами. Бупивакаин назначают в виде 0,5 % раствора с адреналином 1:200000 для инфильтрационной и проводниковой анестезии при травматичных манипуляциях в челюстно-лицевой хирургии, где применение бупивакаина обеспечивает послеоперационное обезболивание. При передозировке: судороги, угнетение сердечной деятельности (вызывает брадикардию) вплоть до остановки сердца.

Доза определяется из расчета 2 мг на 1 кг веса.

Этидокаин

Этидокаин — липофильный гомолог лидокаина. Имеет такую же длительность обезболивания, как и бупивакаин. При проведении проводникового обезболивания на нижней челюсти эффективность приблизительно равна обезболиванию 2 % раствором лидокаина с адреналином 1:100 000, однако применение этидокаина при инфильтрационном обезболивании на верхней челюсти не дает удовлетворительного обезболивания зубов. Препарат обеспечивает качественную и длительную инфильтрационную анестезию мягких тканей.

Основным недостатком является усиление кровотечения при хирургических вмешательствах, поскольку повышенное сосудорасширяющее действие препарата нельзя остановить ишемическим действием вазоконстриктора.

Этидокаин используют в виде 1,5 % раствора с адреналином 1:200 000.

Доза определяется из расчета 5,5 мг на 1 кг веса.

Для рационального планирования введения обезболивающего раствора, количество анестетика можно рассчитать в мг по формуле: Х мг = % х мл х 10, где Х мг — количество мг сухого вещества анестетика, % — содержание анестетика в растворе в процентах, мл — количество мл раствора, 10 — коэффициент перерасчета [7].

Пример: планируется использовать для обезболивания 5,0 мл 2 % лидокаина (без вазоконстриктора). Х мг=2х5х10=100 мг. Максимальная разовая доза 2 % раствора лидокаина — 200 мг. Таким образом, использование запланированного количества лидокаина полностью безопасно, поскольку оно составляет 50 % от разовой дозы.

Фармакокинетическая характеристика и современные физиологические механизмы действия местных анестетиков

1. Высокий процент связывания с белками плазмы у артикаина, бупивакаина свидетельствует о том, что 95 % препарата достигает кровеносного русла в виде фармакологически неактивного вещества. Это указывает на низкую системную токсичность и высокую эффективность анестезии.
2. Время полувыведения у взрослых говорит о том, за сколько минут выводится из организма 1 / 2 анестетика. Здесь явное преимущество имеет артикаин, период полувыведения которого составляет около 22 минут, что в 4–5 раз меньше, чем у лидокаина и мепивакаина.
   Таким образом, когда через 22 мин проводят повторную инъекцию артикаина (ультракаина), ее токсическое действие будет меньше, чем у других анестетиков, поскольку половина препарата уже выведена из организма.
3. Коэффициент разделения (pavtition coefficient) свидетельствует о степени проникновения через биологические мембраны и диффузное качество анестетика. Артикаин имеет самый высокий показатель, он хорошо проникает через ткани. Так, артикаин (ультракаин) обеспечивает обезболивание неба после инфильтрационной анестезии вестибулярной стороны верхней челюсти.
4. Относительная сила действия и токсичность анестетиков поданы относительно слабого и малотоксичного новокаина.

Современные физиологические механизмы действия местных анестетиков

Большинство авторов сходятся во мнении, что применение вазоконстрикторов в терапевтических дозах не представляет опасности для пациента, и только передозировка вазоконстриктора вызывает токсические реакции. По данным Ж. Гранье (1999), в спокойном состоянии в крови здорового человека находится около 7 мкг адреналина, при эмоциональном возбуждении этот показатель возрастает до 200 и более мкг. Доза вазоконстриктора, поступающего в организм пациента при инъекционном обезболивании местным анестетиком с адреналином намного меньше, чем количество эндогенных катехоламинов в состоянии эмоционального возбуждения. Таким образом, практически здоровому пациенту, при условии 100 % обезболивания, более безопасно проводить местное обезболивание анестетиком с адреналином, чем анестетиком без вазоконстриктора, при применении которого эффективность инъекции будет недостаточной — в этом случае у пациента при проведении стоматологического вмешательства возникает чувство страха и боли, что приводит к стрессовой ситуации, значительному выделению эндогенных катехоламинов и повышению риска общих осложнений (потери сознания).

Согласно классическим положениям Н. Е. Введенского, местные анестетики действуют на функциональное состояние нерва, изменяя его проводимость и возбудимость. При этом в ткани нерва развивается обратный процесс парабиотического торможения, который затрудняет прохождение импульсов в ней.

Рис. 1. Фармакологический механизм действия местных анестетиков (схема). Блокада нервного волокна при: а) инфильтрационной анестезии; б) проводниковой анестезии.

Большинство авторов сходятся во мнении, что применение вазоконстрикторов в терапевтических дозах не представляет опасности для пациента, и только передозировка вазоконстриктора вызывает токсические реакции. По данным Ж. Гранье (1999), в спокойном состоянии в крови здорового человека находится около 7 мкг адреналина, при эмоциональном возбуждении этот показатель возрастает до 200 и более мкг. Доза вазоконстриктора, поступающего в организм пациента при инъекционном обезболивании местным анестетиком с адреналином намного меньше, чем количество эндогенных катехоламинов в состоянии эмоционального возбуждения. Таким образом, практически здоровому пациенту, при условии 100 % обезболивания, более безопасно проводить местное обезболивание анестетиком с адреналином, чем анестетиком без вазоконстриктора, при применении которого эффективность инъекции будет недостаточной — в этом случае у пациента при проведении стоматологического вмешательства возникает чувство страха и боли, что приводит к стрессовой ситуации, значительному выделению эндогенных катехоламинов и повышению риска общих осложнений (потери сознания).

Для наступления анестезии необходимо блокировать болевой импульс на пути от периферических нервных окончаний к головному мозгу. Этого можно достичь при инъекционном введении местных анестетиков, что обеспечит наличие обезболивающего раствора на внешней поверхности мембраны нервного волокна.

На сегодняшний день известен ряд физиологических механизмов блокирующего действия местных анестетиков на нервные клетки, в частности: обезболивающие составляющие действуют прямо на мембрану нервной клетки.

Проникая в мембрану, где развивается реакция между катионами анестетика и анионами рецептора, анестетик стабилизирует молекулярную структуру до состояния покоя, препятствуя процессу развития возбуждения [9].

Необходимо отметить, что к этому времени феномен местного обезболивания, выраженный обратными морфофункциональными изменениями нервного волокна под действием фармакологических препаратов и угнетением его проводимости и возбудимости, изучен не до конца, однако доказано, что эффективность анестезии зависит как от концентрации, так и от площади, контактирующей с анестетиком. Местом контакта анестетика в миелиновых волокнах является так называемый узел Ранвьера. Для полной блокады нервного импульса необходимо, чтобы в контакте с анестетиком было не меньше 3-х узлов Ранвьера (рис. 1 а, б).

Концентрация анестетика должна быть достаточной для преодоления узлов Ранвьера. Самые большие сложности диффузии обезболивающего раствора появляются при контакте с эпиневрием, который действует как барьер при движении анестетика к нервному волокну. Достаточная концентрация раствора анестетика позволяет не только проникнуть в нервное волокно, но и обеспечить полную его блокаду. При помощи современных анестетиков этого можно достичь без нарушения целосности нерва. Обезболивающий раствор необходимо вводить периневрально (2–3 мм от нервного ствола), поскольку эндоневральные инъекции часто инициируют постинъекционные боли, невралгии, парестезии.

Блокаду нервных импульсов делят на 3 стадии:

1. Отключение болевой и температурной чувствительности.
2. Отключение тактильной чувствительности.
3. Отключение проприоцептивной чувствительности, т. е. проводимости импульсов движения.

Проводимость разных видов чувствительности обратима. Если у пациента после анестезии возобновляется тактильная чувствительность, это является сигналом продолжить блокаду повторной инъекцией анестетика.

Вазоконстрикторы

На протяжении всей истории местного обезболивания исследователи стремились продлить и усилить действие анестетика. Наиболее популярным стало комбинирование местных анестетиков с вазоконстрикторами. Первым начали использовать вазоконстриктор адреналин с новокаином, что значительно усилило обезболивающее действие последнего.

Вазоконстриктор сужает сосуды, уменьшает всасывание анестетика в области инъекции, что обеспечивает его продолжительное поступление в зону действия — мембрану нервной клетки — в концентрации, достаточной для эффективного обезболивания. Вазоконстриктор сам не обладает прямым обезболивающим действием, он только сужает периферические сосуды и капилляры. Спазм сосудов, в свою очередь, приводит к гипоксии тканей и снижает возбудимость нервных окончаний, таким образом, комбинирование вазоконстриктора с местным анестетиком всегда значительно снижает болевую чувствительность [2, 5, 6, 9].

Считается, что добавление вазоконстриктора в раствор местного анестетика повышает эффективность анестезии, уменьшает ее токсичность за счет торможения всасывания обезболивающего раствора. Токсичные осложнения, появляющиеся при проведении местной анестезии (тахикардия, гипертензия, судороги, коллапс), ошибочно относят к побочному действию вазоконстриктора.

С другой стороны, установлено, что адреналин, введенный во время местного обезболивания, значительно повышает количество гормона в крови. По информации Kopin (1989) концентрация адреналина в крови после нескольких инъекций возрастает настолько, что приближается к показателям, характерным для стрессовых ситуаций (инфаркт миокарда, интенсивные физические нагрузки и инсулининдуцированная гипогликемия).

Из сосудосуживающих препаратов в обезболивающих растворах используют:

1. Адреналин — гормон надпочечников.
2. Норадреналин — медиатор симпатического отдела вегетативной нервной системы надпочечников.
3. Вазопрессин — гормон задней доли гипофиза.
4. Фелипрессин — синтетический аналог вазопресина.

Адреналин (эпинефрин, супранефрин, супраренин)

Наиболее распространенный вазоконстриктор. Чаще всего используют в виде адреналина гидрохлорид. Адреналин при хранении очень легко окисляется, именно поэтому в него добавляют консерванты (дисульфит натрия и др.), не влияющие на фармакологические свойства адреналина, однако оказывающие некоторое токсическое воздействие.

При введении в организм адреналин активизирует альфа-и бета-адренорецепторы, при этом возрастает кровяное давление и ускоряется сердечная деятельность. Может возникнуть сердечная аритмия. Адреналин расслабляет мышцы бронхов и кишечника, расширяет зрачки, повышает содержание сахара в крови, усиливает обмен в тканях.

Адреналин — один из самых эффективных вазоконстрикторов, он в 4 раза сильнее норадреналина. Американские врачи рекомендуют применять только адреналин как вазоконстриктор при местном обезболивании в стоматологии.

Максимальная одноразовая доза адреналина при подкожном введении — 1,0 мл 0,1 % раствора. При превышении дозы наступает токсическая реакция. Токсичность адреналина при попадании в кровь резко возрастает.

Внутривенное введение адреналина токсичнее подкожного в 40 раз!

Адреналин может вызывать отравления. В легких случаях учащается сердцебиение, появляется бледность, затрудняется дыхание, а в тяжелых — коллапс, отек легких, смерть от паралича дыхания и отановки сердца.

Необходимо иметь в виду, что иногда даже малые дозы адреналина инициируют коллапс. При повышенной чувствительности (идиосинкразии) к адреналину на введение минимальных доз пациенты иногда реагируют в очень тяжелой форме. Именно поэтому для анестезии желательно использовать обезболивающий раствор с минимальной концентрацией адреналина.

Норадреналин (норепинефрин) преимущественно действует на альфа-адренорецепторы, отличается от адреналина более сильным местным сосудосуживающим действием — вызывает сильный спазм сосудов в месте введения, а по данным B. Ball (2000) — даже некроз тканей.

В связи с указанными местными осложнениями норадреналин используют мало, а правительство Греции вообще запретило использование местных анестетиков, содержащих норадреналин.

Вазопрессин повышает тонус гладких мышц, вызывает спазм сосудов, усиливает перистальтику кишечника, сокращает мышцы мочевого и желчного пузыря, имеет антидиуретическое действие.

Фелипрессин хорошо действует на венулы, но не сужает артериолы, именно поэтому гемостатический эффект выражен слабо. Фелипрессин незначительно влияет на миокард и его можно применять при аритмии. Пациентам с ИБС следует вводить не более 1,8 мл раствора карпулы с концентрацией 0,03 ед / мл (1ед = 20мкг). Кроме того, фелипрессин с 2–3 % раствором прилокаина используют для пациентов, имеющих повышенную чувствительность к адреналину.

Однако в отличие от указанных препаратов, фелипрессин не обеспечивает эффективного гемостаза, вследствие чего его используют крайне редко.

Побочное действие: стимулирует родовую деятельность, противопоказан при беременности. Обладает антидиуретическим эффектом. Может вызывать бледность лица, обусловленную сужением пожкожных сосудов.

Показания и противопоказания к применению вазоконстрикторов

Адреналин и другие вазоконстрикторы, даже в небольших дозах, кроме местного имеют и системное действие, их применение рискованно, особенно для пациентов с сопутствующими патологиями. Именно поэтому при применении анестетика с вазоконстриктором необходимо быть очень осторожным. Не существует единого стандарта, подходящего всем без исключения пациентам. Количество обезболивающего раствора и вазоконстриктора для каждого пациента следует подбирать сугубо индивидуально.

Применение вазоконстриктора продлевает и усиливает анестезию, обеспечивает надежный гемостаз при хирургических вмешательствах.

Показания к применению вазоконстрикторов:

1. При хирургических вмешательствах — амбулаторные операции, атипичное удаление зуба, обезболивание при воспалительных процессах (периоститах, остеомиелитах).
2. При препарировании твердых тканей, при лечении (депульпировании) зубов.
3. У пациентов с сопутствующими патологиями в легкой форме (сердечно-сосудистой, эндокринной) — их используют после премедикации, с предупреждением внутри-сосудистого введения и в минимальных концентрациях (1:200 000 и меньше), после всестороннего обследования больного и в присутствии анестезиолога.

Противопоказания: у тяжелых больных
а) с декомпенсированными формами сердечно-сосудистой патологии;
б) с эндокринными патологиями;
в) у пациентов, принимающих ингибиторы МАО— моноаминобензойной кислоты, антидепрессанты, гормоны щитовидной железы, препараты, блокирующие бета-адренорецепторы.

Применение современных стандартных анестетиков с разным содержанием вазоконстрикторов

Различают:

• анестетики с высоким содержанием вазоконстрикторов — 1: 50 000 и более;
• анестетики со средним содержанием вазоконстрикторов — 1: 100 000;
• анестетики с низким содержанием вазоконстрикторов — 1: 200 000;
• анестетики без вазоконстрикторов.

I. Анестетики с высоким содержанием вазоконстрикторов 1:50 000 и более — чаще всего на основе 2 % лидокаина, (табл. 4), например — 2 % лидокаин с адреналином 1:50 000 (Lignospan forte). Лидокаин — анестетик средней силы действия, и для усиления его обезболивающего эффекта производители вынуждены комбинировать его с вазоконстрикторами в больших концентрациях, что значительно увеличивает токсичность обезболивающего раствора и довольно часто — в 10 % случаев — вызывает осложнения (потерю сознания).

Рекомендация: применять указанные обезболивающие растворы (с осторожностью) для всех видов стоматологических вмешательств только у практически здоровых пациентов.

Использовать за один раз 1–1,5 карпулы (2–3 мл) раствора анестетика. Максимальная доза: 2 карпулы на протяжении 2 часов.

II. Анестетики со средним (стандартным) содержанием вазоконстриктора 1:100 000.

1. На основе анестетиков средней силы действия: 2 % лидокаин, 2 % мепивакаин с адреналином 1:100 000 — это стандартные обезболивающие средства, применяемые для всих видов стоматологических вмешательств.
   Использовать за один раз 1–2 карпулы (2–4 мл) раствора анестетика. Максимальная доза: 2–2,5 карпулы на протяжении 2 часов.
2. Раствор на основе сильного анестетика 4 % артикаина с адреналином 1:100000 (Ultracain DS forte, Septanest 4 % SP, Ubistesin forte) — наиболее эффективный из известных обезболивающих растворов для амбулаторных стоматологических вмешательств, его используют при продолжительных и травматичных операциях, сложных удалениях, лечении (депульпировании) группы зубов.

Рекомендация: использовать для анестезии практически здоровых пациентов.

Использовать за один раз — 1–2 карпулы (2–4 мл) раствора анестетика. Максимальная доза: 2,5–3 карпулы на протяжении 2 часов.

III. Анестетики с низким содержанием вазоконстриктора: 1:200 000 — это сильные анестетики: 4 % артикаин с адреналином 1:200 000 (Ultracain DS, Septanest 4 % N, Ubistesin) 0,5 бупивакаин с адреналином 1:200 000 (Мarcain).

1. Обезболивающий раствор на основе 4 % артикаина считается наиболее безопасным из сильних обезболивающих средств — низкое содержание вазоконстриктора обеспечивает довольно низкую токсичность. Практически здоровым пациентам — применять для всех видов стоматологических вмешательств: один раз — 1–2 карпулы (2–4 мл) раствора анестетика. Максимальная доза: 3 карпулы на протяжении 2 часов.
2. Обезболивающий раствор на основе 0,5 % бупивакаина с адреналином 1: 200 000 (Marcain) — вследствие медленного наступления обезболивающего эффекта и продолжительности действия препарат редко используют в амбулаторной стоматологии, чаще всего его используют в клиниках при продолжительных операциях на мягких тканях.

Использовать: до 3-х карпул на протяжении 2 часов.

IV. Анестетики без вазоконстрикторов используют для пациентов «группы риска», к которой относятся: 1) больные с сердечно-сосудистыми патологиями; 2) эндокринными заболеваниямии; 3) с другими сопутствующими заболеваниямии; 4) пациенты пожилого возраста.

Лучше применять 3 % мепивакаин, который, в отличие от лидокаина и артикаина, имеет сосудосужающее действие: один раз — 0,5–1,5 карпулы (1–3 мл) раствора анестетика. Максимальная доза: 2–2,5 карпулы на протяжении 2 часов.

Когда пациент страдает тяжелыми сопутствующими заболеваниями, для определения оптимальной дозы анестетика желательна консультация анестезиолога.

Дозировка вазоконстрикторов

Наиболее распространенным вазоконстриктором является адреналин.

Для усиления действия анестетика используется 1 капля адреналина на 5–10 мл обезболивающего раствора. Можно использовать не более одной капли адреналина на 1 дозу обезболивающего раствора для пациента. В 1 мл 0,1 % раствора адреналина — 20 капель. Необходимо помнить, что капли бывают разными: 1 мл адреналина из пипетки — 38 капель, из ампулы — 18 капель.

При применении вазоконстриктора в каплях необходимо быть очень осторожным во избежание передозировки препарата. Лучшая комбининация к 10 мл 2 % новокаина (или другого раствора анестетика) — 0,1 мл 0,1 % раствора адреналина (концентрация 1:100 000). Обезболивающий эффект достаточен для амбулаторных вмешательств (удаление зуба) [3, 4, 9].

Для предотвращения осложнений при дозировании вазоконстриктора (в каплях) рекомендуют использовать современные стандартные анестетики с вазоконстриктором в карпулах (ампулах).

Продолжение следует

http://www.100matolog.com.ua