Логотип журнала "Провизор"








пустырник: фитохимические особенности и новые грани фармакологических свойств
Другие статьи из раздела: Фитотерапия и гомеопатия
Статья
№ 15'2011 Фитотерапия варикозного расширения вен
№ 14'2011 Фитотерапия пиодермитов
№ 13'2011 Фитотерапия ожирения
№ 12'2011 Фитотерапия мочекаменной болезни
№ 07'2011 Канефрон(r) Н- надежная защита почек
№ 06'2011 ФИТОПРОФИЛАКТИКА ОСТРЫХ НАРУШЕНИЙ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ-БЕЗОПАСНОСТЬ И ЭФФЕКТИВНОСТЬ
№ 04'2011 Поддержи красоту изнутри
№ 03'2011 РОЛЬ НАТУРАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ В ТЕРАПИИ ПРОСТУДНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
№ 01'2011 ЖГУЧЕЕ ЛЕКАРСТВО:ПРИМЕНЕНИЕ ПЕРЦА СТРУЧКОВОГО ОДНОЛЕТНЕГО В НАРОДНОЙ,НАУЧНОЙ И ГОМЕОПАТИЧЕСКОЙ МЕДИЦИНЕ
№ 20'2009 Возможности фитотерапии в лечении атеросклероза



На пустыре бессонной ночи
Растет пустырник неказистый,
Он упоительно снотворен,
Заметьте, на ночь только лишь.
Ведь неспроста, заметьте это,
Он с чистым спиртом дружбу водит,
И настоятельно способен
Ему в леченьи уступать.
И если ты заснуть не можешь,
Возьми волшебную настойку,
На пустыре бессонной ночи
Устрой целебную капель.

Людмила Поклонная


Пустырник: фитохимические особенности и новые грани фармакологических свойств

Данилов С. А., врач, Штрыголь С. Ю., доктор мед. наук, профессор, Степанова С. И., кандидат фарм. наук, доцент, Национальный фармацевтический университет, г. Харьков

Пустырник (Leonurus) из семейства яснотковых (Lamiaceae) или губоцветных (Labiatae) — род травянистых растений с прямостоячим четырехгранным стеблем, покрытым длинными волосками. Насчитывает около 15 видов. Официнальными являются пустырник сердечный – L. cardiaca L., и пустырник пятилопастной — L. quinquelobatus Gilib. В Украине встречается преимущественно последний вид. Морфологически они близки. Листья супротивные, длинночерешковые, пальчато-лопастные или пальчато-раздельные, сверху ярко-зеленые, снизу светлее, опушенные. Цветет пустырник во второй половине лета. Цветки расположены в пазухах верхних листьев и сгруппированы по 5–10. Венчик розово-фиолетовый. Все растение имеет сероватый оттенок от волосков, покрывающих его органы. Плод — ценобий, имеет форму трехгранной усеченной пирамиды и распадается на четыре орешка. Латинское название Leonurus происходит от греческих слов leon – лев и ura – хвост, иными словами оно означает «львинохвостник» [10]. Название связано с характерным внешним видом растения, напоминающим львиный хвост с кистью на конце. Пустырник широко распространен, растет на опушках леса, вдоль дорог, на травянистых склонах.

Трава пустырника – хорошо известное лекарственное растительное сырье, вошедшее в отечественную фармакопею с 8 издания. Заготовляют сырье в фазу бутонизации и цветения (в июле-августе), сушат в воздушных сушилках, на чердаках или в тепловой сушилке при 50–60оС. 

Пустырник – одно из наиболее широко используемых лекарственных растений седативного действия. В связи с уменьшением психического напряжения препараты пустырника, как и другие седативные средства, способны облегчать наступление естественного сна. Настойка пустырника применяется как успокаивающее средство при повышенной нервной возбудимости, в ранней стадии гипертонической болезни, нарушениях сна [6]. Настой травы пустырника входит в состав микстуры Траскова, извлечения из пустырника или сухое сырье – в состав комбинированных лекарственных препаратов: Антистресс Лабофарм (таблетки), Биовиталь (драже и раствор для перорального применения), Кардиофит (сложная настойка), Кратал (таблетки), Лексон (раствор для перорального применения), сборы седативные №2 и №3, Седафитон (таблетки), Фитосед (капсулы и настойка), Флорисед-Здоровье (сироп, капсулы), Флорисед-Здоровье форте (капсулы). Пустырник входит также в состав ряда биологически активных добавок (например, Релаксфлора).

Препараты пустырника имеют преимущества перед препаратами другого популярного седативного лекарственного растения – валерианы – и по эффективности, и по отсутствию побочного действия. Пустырнику отдают предпочтение при необходимости седативного эффекта в педиатрии, при беременности и кормлении грудью [5], но для этих категорий пациентов нужна особо тщательная оценка соотношения пользы и риска.

Мнения относительно действующих веществ пустырника противоречивы. Наиболее вероятно, что это комплекс флавоноидов, иридоидов, алкалоидов. В траве пустырника идентифицированы флавоноиды: гиперозид, кверцитрин, квинквелозид, рутин, кверцетин, космосиин, изокверцитрин, 7-глюкозид кверцетина (кверцимеритрин), 5,4`-дигидрокси-7-метоксифлавон; алкалоиды: леонурин, леонуридин (в сумме 0,4%); протоалкалоид стахидрин; иридоиды: галиридозид, гарпагид, 8-ацетилгарпагид, аюгол, аюгозид. Также содержатся дитерпены (горечь марубин), фитол, тритерпен урсоловая кислота (0,3%), производные гидроксикоричних кислот, гликозид простых фенолов лавандулифолиозид, дубильные вещества, эфирное масло (0,003–0,09%), в состав которого входит лимонен, линалоол, кариофилен, α-гумулен, α- и β-пинен; органические кислоты (в том числе в виде солей калия), сапонины, смолы, витамин С, токоферол (выявлен в румынской популяции) и каротиноиды [5, 10, 22]. А.Я. Кобзар [5] указывает, что из пустырника болгарской популяции выделены буфадиенолиды – кардиотонические стероиды, однако эти данные вызывают сомнение, т.к. при длительном применении даже в высоких дозах токсическое действие отсутствовало.

Иридоиды рассматривают как одни из основных действующих веществ травы пустырника [9]. Российский препарат иридол – масляный экстракт из этого лекарственного растительного сырья – стандартизирован по иридоидам, проявляет анксиолитическое действие в эксперименте. Эффективность иридола доказана клинически. Он увеличивает эффективность комплексной терапии артериальной гипертензии, сопровождающейся психоэмоциональными нарушениями, позволяет уменьшить дозы антигипертензивных средств. Действие настойки пустырника по сравнению с иридолом менее выражено [9, 19].

Согласно классической точке зрения, пустырник – растение с ярко выраженными седативными свойствами. Но спектр его фармакологических свойств, очевидно, шире. Пустырник может оказывать положительный эффект при малых эпилептических припадках; обладает гипотензивным и спазмолитическим действием (благодаря, в частности, действию флавоноидов, иридоидов), кардиотоническими свойствами, являясь синергистом сердечных гликозидов, антиатеросклеротической активностью (за счет тритерпенов), улучшает пищеварение и оказывает желчегонный эффект (за счет горечей, флавоноидов) [5]. Рассмотрим подробнее малоизвестные фармакологические свойства пустырника и отдельных биологически активных веществ официнальных и родственных им видов.


Еще более 40 лет назад установлено влияние биологически активных веществ Lquinquelobatus L. на сократимость сердца лягушки Rana temporaria. Стахидрин в дозах 0,02– 2,5 мг на животное замедляет темп сокращений сердца, в дозе 2,5 мг ускоряет восстановление рефлексов ЦНС, парализованных прекращением кровообращения. Сумма флавоноидов не влияет на деятельность сердца Rtemporaria [7].

Стахидрин является важным компонентом Lheterophyllus Sweet, применяющегося в клинике для нормализации кровообращения и реологических свойств крови. In vitro стахидрин уменьшает повреждение эндотелиальных клеток пупочной вены при влиянии аноксии/реоксигенации: увеличивается количество жизнеспособных клеток, повышается активность антиоксидантных ферментов супероксиддисмутазы, глутатионпероксидазы, возрастает уровень NO, расширяющего сосуды; уменьшается активность лактатдегидрогеназы, количество малонового диальдегида (продукт перекисного окисления липидов), эндотелина-1 (вещество с выраженными сосудосуживающими свойствами). Механизм цитопротекторного действия связан с уменьшением_экспрессии тканевого фактора как на уровне мРНК, так и на уровне синтеза белка [25].

Ritter M. et al. (2010) осуществили фракционирование водного экстракта L. cardiaca с целью очистки от липофильних веществ и соединений калия. В опытах на изолированном перфузируемом сердце кролика показано, что этот очищенный экстракт при интракоронарном введении уменьшает давление в левом желудочке и увеличивает коронарный кровоток, пролонгирует интервал P–Q, длительность полного цикла ЭКГ и возобновления активации. В опытах на изолированных клетках (кардиомиоциты, клетки синоатриального узла) у биологически активных веществ экстракта установлены свойства блокаторов кальциевых каналов. Таким образом, биологически активные вещества L. cardiaca влияют на электрофизиологические процессы сердца как на уровне органа, так и на уровне отдельной клетки с участием разнообразных механизмов [16].

Лавандулифолиозид, выделенный из L. cardiaca var. vulgaris, проявляет отрицательное хронотропное действие, т.е. замедляет работу сердца, увеличивает интервалы P–Q и Q–T, уменьшает артериальное давление. Но, в отличие от суммарного препарата лекарственного растения, он не влияет на спонтанную двигательную активность животных, поэтому не может обеспечивать все фармакологические свойства L. cardiaca var. vulgaris [22].

Доказано кардиопротекторное действие леонурина. При ишемии миокарда, вызванной окклюзией левой коронарной артерии у крыс, это соединение уменьшает размер инфаркта, снижает активность лактатдегидрогеназы и креатинфосфокиназы плазмы крови, сохраняет активность супероксиддисмутазы и уменьшает липопероксидацию. Влияние на активность супероксиддисмутазы реализуется на уровне экспрессии мРНК. Более того, леонурин ингибирует апоптоз благодаря уменьшению экспрессии проапоптотических белков и росту уровня антиапоптотических [20].

Настойка L. cardiaca улучшает эмоциональное состояние молодых пациентов с тревожной симптоматикой (действие менее выражено по сравнению с эффектом мелатонина), а также повышает чувствительность сетчатки. Эти эффекты могут быть взаимосвязаны [4]. Особый интерес вызывают установленные в эксперименте церебропротекторные свойства препаратов пустырника, на основании которых нельзя исключить их влияние на мозговое кровообращение. Так, препарат пустырника проявляет защитное действие на модели окклюзии средней мозговой артерии у крыс при введении в лечебно-профилактическом режиме. Уменьшаются площадь поврежденных тканей, неврологические нарушения и степень окислительной модификации ДНК, нормализуются антиоксидантные свойства плазмы крови. Благодаря снижению уровня проапоптотических белков и увеличению концентрации антиапоптотических подавляются процессы апоптоза, т.е. гибели клетки [17].

Дитерпен леояпонин in vitro защищает кортикальные нейроны от опосредствованной глутаматом эксайтотоксичности. Этот механизм может частично обеспечивать цитопротекторную активность L. japonicus Houtt [23].

В реализацию цитопротекторной активности препаратов пустырника может вовлекаться антиоксидантный эффект, который в последнее время привлекает все большее внимание исследователей. Так, по способности связывать 2,2-дифенил-1-пикрилгидразильный радикал жидкий экстракт Leonurus cardiaca превосходит экстракты Ginkgo biloba и Crataegus monogyna [14, 24]. Настойка пустырника оказывала более выраженный антиоксидантный эффект (по связыванию 2,2-дифенил-1-пикрилгидразильного радикала и угнетению взаимодействия пероксинитрита с тирозином) по сравнению с настойкой боярышника [14]. Этот эффект в значительной мере обусловлен рутином. Скрининг 16 экстрактов 11 лекарственных растений, осуществленный Ebrahimzadeh M.A. et al. (2009) с целью поиска новых средств лечения талассемии, выявил высокую хелатирующую способность препарата надземной части L. cardiaca [18].

Экстракту травы пустырника присущи антиоксидантные свойства как in vitro, так и in vivo. Этот фитопрепарат (при введении в дозе 400 мг/кг в лечебно-профилактическом режиме) проявляет кардиопротекторную активность в условиях ишемии миокарда у крыс, при этом селективно сохраняет нормальную активность супероксиддисмутазы и глутатионпероксидазы, угнетает образование малонового диальдегида, особенно в остром периоде развития патологии. Важно, что влияние экстракта пустырника на антиоксидантно-прооксидантний статус проявляется лишь в условиях окислительного стресса, но не в интактном организме [15].

В последние годы получены важные данные о влиянии препаратов пустырника на воспаление и цитокиновый профиль, что позволяет глубже понять механизм его органопротекторного действия. Противовоспалительная активность, связанная с уменьшением образования цитокинов, установлена у L. sibiricus. В активированных клетках HMC-1 L. sibiricus уменьшает секрецию фактора некроза опухоли TNF-б, интерлейкина-6 и интерлейкина-8, очевидно, благодаря угнетению активации NF-кB [13]. Напротив, усиление образования TNF-б, ассоциируемого с NFкB, происходит в перитонеальных макрофагах при совместном влиянии биологически активных веществ Lsibiricus и интерферонаγ. Это влияние приводит к усиленному синтезу NO (хотя L. sibiricus не влияет на его образование при использовании реr se). Таким образом, биологически активные вещества L. sibiricus могут модулировать иммунологический ответ путем влияния на индуцибельную NO-синтазу [21]. Метанольный экстракт L. sibiricus оказывает анальгетический и противовоспалительный эффект in vivo: на моделях уксуснокислых корчей у мышей (250-500 мг/кг внутрибрюшинно) и каррагенинового отека у крыс (200-400 мг/ кг в желудок) соответственно [12].

Урсоловая кислота – тритерпеноид, выделенный из L. cardiaca, активно подавляет образование супероксида при респираторной «вспышке» в клетках in vitro, что может свидетельствовать о противовоспалительной активности. В то же время в бесклеточной системе ксантин/ксантиноксидаза урсоловая кислота не в состоянии инактивировать супероксид-анион [11].

Таким образом, исследования последних лет показывают, что биологически активные вещества пустырника способны оказывать многочисленные фармакологические эффекты, которые не ограничиваются традиционным психотропным (седативным) влиянием. Богатый спектр фармакологических свойств пустырника, которые во многих ситуациях способны удачно дополнять друг друга, может способствовать расширению показаний к применению. В качестве относительных противопоказаний необходимо учитывать гипотензивные состояния, т.к. препараты пустынника способны понижать артериальное давление, и астенический синдром [5].

Самый распространенный лекарственный препарат – настойка пустырника – содержит экстрагент спирт этиловый, который обладает хорошо известным угнетающим эффектом на ЦНС. Есть он и в других препаратах (например, сложные настойки, ряд препаратов комбинированного состава). Этанол, поступая в организм в составе таких препаратов, очевидно, способен определенным образом модулировать действие веществ лекарственного растения; в этом контексте актуальны строки, взятые в качестве эпиграфа к данной статье. Кроме того, есть немало категорий пациентов, которым противопоказано применение спиртсодержащих лекарственных препаратов. Это дети, беременные и кормящие матери, лица, деятельность которых требует повышенного внимания, пациенты, отвыкающие от алкогольной зависимости, принимающие лекарственные вещества с угнетающим влиянием на ЦНС (барбитураты, клофелин и др.) [1-3, 8]. Рекомендуются свежий сок растения и водные извлечения из травы пустырника [5], но эти лекарственные формы плохо поддаются стандартизации. Поэтому совершенствование лекарственных препаратов пустырника, не содержащих этанол, можно считать актуальной задачей.

http://www.provisor.com.ua






© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика