Логотип журнала "Провизор"








У ВАС ХОРОШИЕ ПАМЯТЬ и мышление? Современные «мифы» памяти и мышления
Другие статьи из раздела: Консультация специалиста
Статья
№ 03'2013 Как правильно использовать детское автокресло?
№ 15'2011 Деликатный спрос: тесты на уверенность
№ 14'2011 ОСОБЕННОСТИ ФАРМАКОТЕРАПИИ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ, ЛАКТАЦИИ И В ПОЖИЛОМ ВОЗРАСТЕ
№ 13'2011 ХОРОШЕГО ЧЕЛОВЕКА ДОЛЖНО БЫТЬ МНОГО?
№ 08'2011 РАДИОАКТИВНЫЕ ИЗОТОПЫ «ФУКУСИМЫ-1» В УКРАИНЕ.  К А К З А Щ И Т И Т Ь С Я ?
№ 06'2011 Знание профессиональной этики и деонтологии — СОСТАВЛЯЮЩАЯ УСПЕХА В ДЕЯТЕЛЬНОСТИ ПРОВИЗОРА
№ 05'2011 СИНУПРЕТ- НЕМЕЦКОЕ КАЧЕСТВО ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ насморка и СИНУСИТОВ
№ 04'2011 РАЦИОНАЛЬНЫЙ ВЫБОР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ В ФАРМАКОТЕРАПИИ ГРИПП А И ОРВИ
№ 04'2011 Проще и надежней не бывает…
№ 02'2011 Формулярная система и ее внедрение в украине


У ВАС ХОРОШИЕ ПАМЯТЬ и мышление?
Современные «мифы» памяти и мышления


О пожилых людях говорят, что они становятся рассеянными и забывчивыми. В действительности же забывчивость не является «привилегией» только пожилых. Увы, «дырявая» память может быть у людей разных возрастов. Идея «качества жизни» сегодня овладела всем цивилизованным миром. Обеспечить для себя творческое долголетие считают обязательным миллионы людей, вот почему и на Западе, и у нас на слуху термин «ноотропы», то есть препараты, увеличивающие ресурсы мозга. В чем же секрет этих лекарств?

Многие люди верят в то, что гипноз позволяет вернуть «забытые» воспоминания. Действительно существует мнение, что под действием гипноза человек может вспомнить какие-либо события своей жизни, не искаженные полученным жизненным опытом. Это мнение основывается на представлении о том, что человек, находящийся в гипнотическом трансе, существует как бы в отдельной реальности, полностью защищенной от влияния его сознательной повседневной жизни.

С другой стороны, идея создания «суперпрепаратов», так сказать, для управления памятью, мышлением и сознанием в военных целях овладела сверхдержавами вместе с идеей гонки вооружений. К таким препаратам и относятся ноотропы.

Это интересно…

Пространственное мышление — вид умственной деятельности, обеспечивающий создание пространственных образов и оперирование ими в процессе решения практических и теоретических задач. Деятельность представления есть основной механизм пространственного мышления. Его содержанием является оперирование образами, их преобразование. В пространственном мышлении происходит постоянное перекодирование образов, т. е. переход от пространственных образов реальных объектов к их условно-графическим изображениям, от трехмерных изображений к двухмерным и обратно.


С. Ю. Штрыголь, д. м. н., проф.

Р. Г. Редькин, к. фарм. н.

Д. В. Штрыголь, к. м. н., доцент

Однако, без сомнения, идея повышения «качества жизни» граждан лучше — и пусть она овладевает миром, а все разработки служат только на благо людям.

Слово «ноотроп» происходит от греческого «noos» – мышление, разум; «tropos» – направление, изменение. Первый из ноотропов – пирацетам — был синтезирован в Бельгии в 1963 году. Исходя из того, что пирацетам является циклическим аналогом основного тормозного медиатора нервной системы ГАМК, предполагалось, что он будет обладать антикинетическим (противоукачивающим) свойством. Однако впоследствии исследования, проведенные Cornelia Giurgea в 1972 году, обнаружили, что пирацетам улучшает когнитивные функции и память1. С открытия пирацетама и началась история применения ноотропных препаратов, что явилось принципиально новым этапом в развитии психофармакотерапии и привело к формированию ноотропной концепции. После успешного внедрения пирацетама в лечебную практику начали появляться другие препараты пирролидонового ряда.

По данным ВОЗ, во всем мире ежегодно регистрируются около 7 млн. случаев мозговых инсультов и 1,4 млн. случаев черепно-мозговых травм (ЧМТ). Лишь 10 % выживших при этих патологиях возвращаются к прежней работе; только 25 % лиц, переболевших инсультом или перенесших ЧМТ, довольны качеством жизни. В связи с повышением продолжительности жизни населения в европейских странах, Японии, США, Канаде и Австралии резко (до 5,8 %) возросло число больных с нейродегенеративными заболеваниями. Только прямые расходы в странах ЕС на лечение заболеваний, связанных с нарушением когнитивных функций, составляют 70–80 млрд. долларов в год.

По статистике ВОЗ, треть взрослого населения Европы и Японии принимает ноотропы, и их с полным основанием можно отнести к группе жизненно важных препаратов2.

Это интересно…

Фенибут был синтезирован в Ленинградском педагогическом институте им. Герцена профессором В. В. Перекалиным и изучен в Институте экспериментальной медицины АМН СССР.

В 1975 году препарат фенибут был включен в аптечку космонавтов, участвовавших в экспериментальном полете «Союз»—«Аполлон». Дело в том, что бензодиазепины понижали высокий уровень стресса у космонавтов, однако, наряду с противотревожным действием, они оказывали выраженный релаксирующий эффект. При приеме фенибута работоспособность космонавтов оставалась на том же уровне. Однако вскоре в дело вмешались межведомственные интересы. Патент на использование и изготовление препарата был перехвачен Латвией, и на выпуск фенибута вскоре был наложен запрет. Сейчас фенибут производится в Украине под торговым названием Нообут

1 Воронина Т. А., Середенин С. Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспериментальная и клиническая фармакология, 1998, т. 61, № 4. — С. 3–9.
2 Воронина Т.А. Гипоксия и память. Особенности эффектов и применения ноотропных препаратов // Вестник Российской АМН, 2000, № 9. — С. 27–34.

А какая у вас память?

Чтобы получить ответ на этот вопрос, воспользуйтесь следующим тестом.

В течение 1 минуты — положите перед собой часы — прочтите 25 слов, закройте текст и за 5 минут запишите в любом порядке все слова, которые вам удалось запомнить. Подсчитайте количество написанных слов и оцените каждое написанное слово в 1 балл. По сумме баллов определите, к какой категории вы можете себя отнести.


Слова теста:

сено

Карпаты

перевал

тротуар

месяц

женщина

ключ

Гималаи

автомобиль

столетие

певец

абстракция

самолет

неподвижность

сердце

фильм

радио

вертолет

поезд

календарь

букет

аромат

трава

 

картина

мужчина

 

Результаты теста:
6 баллов и меньше. Ваша память (в первую очередь зрительная) не в лучшем состоянии. Но это вовсе не безнадежно — займитесь регулярными упражнениями по тренировке памяти, например чтением книг, запоминанием текстов и т. д. Помогает и счет в уме. Употребляйте витамины и ноотропы, откажитесь от курения и алкоголя. При случае посоветуйтесь с врачом или психологом об индивидуальных методах профилактики забывчивости.
7–12 баллов. Память у вас не так уж плоха, но вы, видимо, не умеете сосредоточиться, а это всегда мешает запоминанию.
13–17 баллов. Результаты ваши вполне приличны, и вы можете рассчитывать, что в большинстве случаев память вас не подведет.
18–21 балл. Отличный результат, который доказывает, что у вас незаурядная память. Вы можете заставить себя сосредоточиться, следовательно, обладаете достаточной волей. За память свою не беспокойтесь.
Более 22 баллов. У вас прекрасная, если не сказать феноменальная память!





Это интересно…

В настоящее время можно лишь приблизительно оценить емкость памяти человеческого мозга. Если сравнить объем накапливаемой информации, необходимой для обучения языку (40–50 млн. Бит), с количеством нейронов в соответствующих височных зонах (300 млн. клеток), получится, что для хранения 1 Бита информации требуется примерно 10 клеток. Экстраполяция этих данных на всю кору головного мозга человека дает общую емкость памяти человека в 300 млн. Бит. Ее хватило бы примерно для 1 % информации, проходящей через наше сознание. Эта величина вытекает из следующих кибернетических расчетов. При любых условиях поток осознаваемой информации от всех сенсорных систем не превышает 50 Бит/с. Например, при спокойном чтении он равен 40 Бит/с, при вычислениях в уме — 12 Бит/с, при обычном счете – 3 Бит/с. Если принять средний поток информации за 20 Бит/с, то в течение 70 лет при 16 ч среднесуточной активности общее поступление информации составит примерно 30 млрд. Бит, что в 100 раз больше емкости памяти нашего мозга. Значит, долговременная память должна отобрать лишь 1 % этого количества. Очевидно, при этом сохраняется наиболее важная по той или иной причине информация.3

3 Физиология человека: В 3-х томах. Т.1 пер. с англ./ Под ред. Р. Шмидта и Г. Тевса. – М. Мир, – 1996. – С. 159.

Рис. 1. Место ноотропов в системе психотропных средств (по Giurgea, 1976), с дополнениями С.Ю. Штрыголя с соавт.)5

Среди нейрофармакологов, занимающихся исследованиями в области ноотропных препаратов, до сих пор не существует единой точки зрения, в какую из групп лекарственных средств их следует относить. К примеру, во Франции ноотропы относят к психотропным ЛС, в Японии – к стимуляторам ЦНС4 (рис. 1).

Основные препараты с ноотропным действием представлены в табл 1. Следует обратить внимание, что группа ноотропов весьма гетерогенна по химической природе действующих веществ и направленности фармакологических эффектов, но главный принцип разделения этих препаратов – это наличие истинного ноотропного (первичная прямая селективная стимуляция когнитивных функций) действия или ноотропоподобных эффектов (ноотропный эффект как проявление поливалентного, неселективного действия). Улучшение когнитивных функций (внимания, памяти, способности к анализу ситуации, принятию решений, ориентации в пространстве) – ведущее свойство истинных ноотропов.

Таблица 1 Важнейшие препараты с ноотропным действием по Т. А. Ворониной, С. Б. Середенину (1998) с дополнениями С. Ю. Штрыголя с соавт.5
Группа   Препараты

Производные пирролидона
(рацетамы)

Пирацетам, анирацетам,
прамирацетам, оксирацетам,
этирацетам, нефирацетам и др.

Препараты, усиливающие
холинергические процессы

Амиридин, такрин, экселон,
глиатилин

ГАМК-ергические препараты

ГАМК (аминалон),
кальция гопантенат,
пикамилон, фенибут,
(Нообут IC, ноофен),
натрия оксибутират

Глутаматергические препараты

Мемантин, глицин, нооглютил

Комбинированные препараты

Фезам, нейронорм, тиоцетам

Нейропептиды и их аналоги

Церебролизин, семакс,
кортексин, ноопепт

Антиоксиданты
и мембранопротекторы

Мексидол, пиритинол
(энцефабол), меклофеноксат,
тиоцетам

Препараты Ginkgo biloba

Стандартизированный
экстракт гинкго двулопастного
(билобил, танакан, мемоплант)

Блокаторы кальциевых
каналов

Нимодипин, циннаризин

Это интересно…
Мужчины, как правило, значительно превосходят женщин в навыках пространственного мышления, в частности, в способности мысленно вращать трехмерные объекты – это неравенство связано с особенностями одной из структур мозга. В статье, опубликованной в журнале «Brain and Cognition», ученые из университета Айовы указывают, что у мужчин площадь коры теменных долей больше, чем у женщин, и этот параметр напрямую связан с лучшими способностями к пространственному мышлению. В эксперименте участвовали 76 добровольцев европейской расы — по 38 мужчин и женщин. Группы были выровнены по возрасту, образованию, коэффициенту интеллекта, социальному и экономическому статусу. При прохождении теста на мысленный поворот объекта мужчины в среднем выполняли его правильно в 66 % случаев, а женщины – в 53 %.

Магнитно-резонансная томография показала, что разница в площади коры теменных долей мозга у мужчин и женщин достигает 10 % (43 и 40 см2 соответственно).

4 Насыбуллина Н. М. Современные достижения в области разработки нейротропных средств // Казанский медицинский журнал, 2000, т. 81, № 2. — С. 141–143.
5 Штрыголь С.Ю. Побочные эффекты ноотропных средств // Штрыголь С.Ю., Кортунова Т.В. , Штрыголь Д. В. // Провизор, — 2003. — № 11. — С. 31–36.

Ноотропные препараты могут усиливать эффекты ГАМК, синтез дофамина, повышать уровень норадреналина в мозге. Под влиянием пирацетама и меклофеноксата увеличиваются содержание ацетилхолина на уровне синапсов и плотность холинергических рецепторов. Некоторые препараты способны повышать содержание в мозге серотонина. По степени выраженности влияния на ЦНС ноотропы можно расположить в следующий ряд(рис. 2).

Так, например, у фенибута, наряду с ноотропным, наиболее выражено противотревожное действие (транквилоноотроп), тогда как пирацетам, напротив, оказывает общее активирующее действие наряду с ноотропным и абсолютно лишен анксиолитического (противотревожного) эффекта, а меклофеноксат имеет наиболее отчетливые свойства психостимулятора.

Рис. 2. Ряд ноотропов по степени выраженности влияния на ЦНС


Основной характеристикой истинных ноотропов является активирующее специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга и восстановление нарушений высшей нервной деятельности. Таким образом, ноотропные препараты приводят к улучшению памяти, внимания, мышления, ориентации, расширению объема восприятия, повышению способности к анализу и оценке ситуации, принятию решений. Эффект препаратов определяется их способностью облегчать процессы обучения, способствовать усвоению новой информации и ее анализу, улучшению качества запоминания, а также повышению устойчивости мозга к повреждающим факторам в случае возникновения стрессовых ситуаций (экстремальные физические нагрузки, гипоксия). Кроме этого, основными проявлениями ноотропного эффекта являются усиление мотивации и улучшение переключения с одного вида деятельности на другой.

Ноотропы повышают кортикосубкортикальный контроль и улучшают информационный обмен в головном мозге, оказывают позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа, облегчают восстановление ткани мозга в случае повреждений различного генеза, стимулируют интеллектуальную деятельность.

Ноотропы облегчают передачу возбуждения через мозолистое тело как между поверхностными, так и между глубокими слоями коры полушарий мозга, активируют корковые апикальные дендриты, что приводит к функциональному синаптическому облегчению (лежит в основе обучения и памяти). По-видимому, под действием ноотропов происходит сдвиг в сторону оптимального соотношения и уравновешенности процессов возбуждения и торможения в ЦНС, улучшается организация основной ритмической активности мозга, повышается уровень бодрствования [6].

Это интересно…

Физиологические исследования обнаруживают 2 основных вида памяти: кратковременная и долговременная. Одно из важнейших открытий немецкого психотерапевта Эббингауза в начале ХХ в. состояло в том, что если список не очень велик (обычно 7 объектов), то его удается запомнить после первого прочтения (обычно список элементов, которые можно запомнить сразу, называют объемом кратковременной памяти).

Другой закон, установленный Эббингаузом, — количество сохраняющегося материала зависит от промежутка времени с момента заучивания до проверки (так называемая «кривая Эббингауза»). Был открыт позиционный эффект (возникающий, если запоминаемая информация по объему превышает кратковременную память). Он заключается в том, что легкость запоминания элемента зависит от места, которое он занимает в ряду (легче запоминаются первые и последние элементы).

Кратковременная память основана на электрофизиологических механизмах, поддерживающих возбуждение связанных нейронных систем. Долговременная память фиксируется структурными изменениями в отдельных клетках, входящих в состав нейронных систем, и связана с химической трансформацией, образованием новых веществ.

Ноотропные препараты способны улучшать когнитивные (познавательные) функции как у здоровых людей, так и, в особенности, нарушенные при различных заболеваниях. Способность улучшать когнитивные функции дала основание называть препараты ноотропного ряда «стимуляторами познания».

В целом спектр клинической активности ноотропов многообразен и представлен следующими основными эффектами.

  1. Собственно ноотропное действие, т. е. улучшение интеллектуальных способностей (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений).
  2. Мнемотропное действие (улучшение памяти, повышение успешности обучения).
  3. Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетенного и помраченного сознания).
  4. Адаптогенное действие (повышение толерантности к различным экзогенным и психогенным неблагоприятным воздействиям, в том числе лекарствам, повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).
  5. Антиастеническое действие (уменьшение слабости, вялости, истощаемости, психической и физической астении).
  6. Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гиподинамию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, двигательную и интеллектуальную заторможенность).
  7. Анксиолитическое (транквилизирующее) действие (уменьшение чувства тревоги, эмоциональной напряженности).
  8. Седативное действие.
  9. Антидепрессивное действие.
  10. Вегетостабилизирующее действие (устранение головной боли, головокружения, церебрастенического синдрома).

У различных препаратов группы ноотропов сочетание и степень выраженности составляющих терапевтического эффекта неодинаковы. Из вышеперечисленных свойств некоторые присущи всем ноотропным препаратам, другие — избирательно. В последние годы было получено много новых данных о механизмах действия и клинических эффектах ноотропных препаратов. В основе их терапевтического действия лежит несколько механизмов:

  • улучшение энергетического состояния нейронов, усиление синтеза и обмена АТФ (за счет активации аденилатциклазы, катализирующей превращение АДФ в АТФ);
  • ускорение проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер и повышение утилизации ее клетками головного мозга, особенно в коре больших полушарий;
  • стимуляция окислительно-восстановительных процессов;
  • улучшение обмена нуклеиновых кислот в нервных клетках, усиление синтеза белков (активация пластических процессов в ЦНС);
  • усиление процессов синаптической передачи в ЦНС, нормализация нейротрансмиттерных нарушений (эффект ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, важнейшие среди которых — моноаминергическая, холинергическая, глутаматергическая, ГАМК-ергическая, пептидергическая);
  • мембраностабилизирующее действие (регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках и эритроцитах, стабилизация и нормализация жидкостных свойств клеточных мембран, увеличение текучести мембран при старении, нормализация количественного соотношения отдельных фракций фосфолипидов, стабилизация функциональной активности мембранно-связанных ферментов);
  • антиоксидантное действие, защита клеточных мембран (удаление свободных радикалов, ингибирование перекисного окисления липидов клеточных мембран, ингибирование лизосомальных ферментов);
  • антигипоксическое действие (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии, адаптирующее влияние на мозговые структуры в условиях дефицита формирования макроэргов и обеспечение сохранности функций нейронов);
  • нейропротективное действие (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза);
  • улучшение репаративных процессов при повреждениях головного мозга различного генеза;
  • улучшение микроциркуляции в головном мозге за счет улучшения деформированности эритроцитов, оптимизации прохождения эритроцитов по сосудам микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов;
  • блокирование патологической биоэлектрической импульсации, купирование очагов эпилептической и патологической нейрональной активности, что проявляется в т. ч. антикинетическим действием.

6 Нурмухаметов Р. Ноотропные препараты в современной неврологии // Русский медицинский журнал, 1999, №2, с. 7.

Согласно современным представлениям нейрофармакологии, хроническое воздействие стресса нарушает нормальный обмен нейроаминокислот, сродство эндогенных медиаторов к рецепторам. Все это приводит к нарушениям процессов памяти. В свою очередь, улучшения интеллектуальных функций и способности к обучению (мнестических функций – восприятия новой информации и ее запоминания) можно добиться:

  • непосредственной активацией энергопродуктивных процессов в нейронах;
  • улучшенем мозгового кровообращения и микроциркуляции;
  • изменением метаболизма ряда нейромедиаторов и их способности к взаимодействию с мембранными рецепторами;
  • посредством нейротрофического и нейромодуляторного действия.

В этой связи препараты нейроаминокислот приобретают особое значение в коррекции нарушений мнестических функций (табл. 2). Кстати, сам пирацетам, тонкий механизм действия которого и сегодня изучен недостаточно, возможно, «имитирует» пептиды памяти на основе циклических производных пироглутаминовой кислоты.


Таблица 2. Основные достоинства, недостатки и лекарственное взаимодействие препаратов нейроаминокислот
Достоинства Недостатки Лекарственное
взаимодействие

Оказывает влияние на специфические ГАМК-рецепторы. Восстанавливает процессы метаболизма в головном мозге, увеличивает устойчивость к гипоксии, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсических продуктов обмена. Ускоряет кровоток.Улучшает память и мышление. Оказывает умеренное психостимулирующее, противосудорожное, гипотензивное действие, незначительно уменьшает ЧСС. У больных сахарным диабетом снижает уровень гликемии.

Возможны тошнота, рвота,бессонница,лабильность АД,диспепсия, повышение температуры тела, ощущение жара,одышка. Препарат противопоказан при гиперчувствительности к нему. Плохо проходит через ГЭБ.

Усиливает действие бензодиазепинов,многих снотворних и противосудорожных средств.

Оказывает ноотропное, транквилизирующее, противосудорожное и антиоксидантное действие. Уменьшает напряженность, тревогу, улучшает сон. Уменьшает проявления астении, головную боль, чувство тяж ести в голове, раздражительность. Повышает умственную работоспособность, внимание и память.

Возможна сонливость при первых приемах. Препарат противопоказан при гиперчувствительности,печеночной недостаточности. С осторожностью назначают пациентам, работа которых требует повышенного внимания.

Усиливает эффект противопаркинсонических средств (в святи с наличием у препарата дофаминопозитивного компонента),нейролептиков, снотворных,наркозных препаратов и наркотических анальгетиков.

Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, увеличивает утилизацию глюкозы и кислорода мозгом. Стимулирует анаболические процессы в нейронах. Оказывает противосудорожное действие.

Возможны аллергические реакции: ринит, конъюнктивит, кожные высыпания.

Пролонгирует действие барбитуратов.

Оказывает ноотропное, антиоксидантное, антигипоксическое, транквилизирующее и психостимулирующее действие. Стимулирует метаболизм в нервной ткани,усиливает энергетические процессы в мозге. Улучшает мышление, внимание, память, речь, способность к обучению. Улучшает мозговой кровоток, микроциркуляцию, снижает сопротивление мозговых сосудов,агрегацию тромбоцитов.

Возможны тошнота, головная боль, головокружение, раздражительносгь, возбуждение,тревога, аллергические реакции.Препарат противопоказан при гиперчувствительности,заболеваниях почек.

Уменьшает угнетающее влияние на ЦНС препаратов, содержащих этанол.

Нормализует процессы возбуждения и торможения в ЦНС. Повышает умственную работоспособность.Устраняет депрессивные нарушения, раздражительность, нормализует сон, снижает патологическое влечение к алкоголю, предотвращает развитие алкогольного делирия и психозов. Оказывает ноотропное, противоэпилептическое, антистрессовое, седативное действие.Нормализует обмен веществ.

Противопоказан при гиперчувствительности к нему.

Снижает токсичность антиконвульсантов, нейролептиковантидепрессантов. В сочетаниисо снотворными, транквилизаторами и нейролептиками суммируется эффект торможения ЦНС.

Активирует метаболизм, способствует синтезу ацетилхолина и АТФ, переносу ионов калия. Оказывает нейромедиаторное, дезинтоксикационное действие.Стимулирует окислительно-восстановительные процессы.

Возможны повышенная возбудимость, рвота, диарея, анемия,лейкопения. Препарат противопоказан при лихорадочных состояниях, заболеваниях печени,почек, ЖКТ, кроветворных органов, повышенной возбудимости,бурно протекающих психотических реакциях.

 


Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), которая является важнейшим медиатором торможения в ЦНС, а также участвует в энергетическом обеспечении мозга, известна под названием «Аминалон». По клинической эффективности препарат уступает пирацетаму, но в отличие от него не дает отчетливых стимулирующих эффектов и поэтому не нарушает сон. Под влиянием ГАМК повышается эффективность тормозных ГАМК-ергических процессов. Препарат показан при хронической цереброваскулярной недостаточности с нарушениями памяти, внимания, речи, головокружением, головной болью, после перенесенного инсульта и травм мозга, при алкогольных энцефалопатиях, при задержке умственного развития у детей. Казалось бы, имея в арсенале «Аминалон», можно рассчитывать на хороший клинический результат. Однако при пероральном приеме «Аминалон» чрезвычайно плохо проходит через ГЭБ, находясь в плазме крови в виде цвиттер-иона. Так, в экспериментах по изучению фармакокинетики радиоактивность 14С-ГАМК составляет лишь 2 % от радиоактивности в других органах.7

Именно плохая проходимость ГАМК через ГЭБ ограничивает эффективность ее лекарственных препаратов, что стимулировало поиск и создание более эффективных ноотропных препаратов на основе нейроаминокислот. Таким препаратом является Нообут IC (Фенибут). В отличие от ГАМК, активные вещества препарата Нообута IC содержат фрагменты ГАМК, фенилэтиламина (ФЭА) и фенилпропионовой кислоты (рис. 3).

Рис. 3. Активное вещество
Нообута IC (Фенибут — γ-амино-
β-фенилмасляная кислота)

Объемный липофильный фенильный радикал вместе с полярной карбоксильной группой придает молекуле активного вещества Нообута IC амфифильность, поэтому препарат растворим как в плазме, так и в липидах, и хорошо проникает через ГЭБ. После введения в терапевтических дозах фенибут обнаруживается в тканях мозга в средней концентрации 4 мг/%. 8 В свою очередь, несмотря на элементы структурного подобия ФЭА и Нообута IC (фенибута), в экспериментах на животных было показано, что фенибут является фармакологическим антагонистом ФЭА и d-амфетамина и подавляет тревогу, возбуждение и судороги, возникающие при введении этих веществ животным.9 Этот факт также подтверждает опосредованный ГАМКВ-рецептором механизм анксиолитического действия фенибута. Молекула фенибута содержит хиральный атом углерода, что также влияет на проявление фармакологической активности: R-изомер фенибута в 2 раза активнее, чем рацемат (смесь R- и S-изомеров).10

7 Справочник по клинической фармакологии и фармакотерапии/ Чекман И.С., Пелещук А.П., Пятак О.А. и соавт. под ред. Чекмана И.С. – К.: Здоровье, – 1987. – С. 566.
8 Lapin I. Phenibut (γ-Phenyl-GABA): A Tranquilizer and Nootropic Drug // CNS Drug Reviews. – Vol. 7, No. 4, pp. 471–481.

Препарат Нообут IC содержит энантиомерно чистый фенибут (только R-изомер), а поэтому проявляет высокую активность. Нообут IC селективно связывается с ГАМКВ-рецепторами и не возбуждает ГАМКАрецепторы, с которыми связываются бензодиазепины, барбитураты и некоторые другие психотропные препараты. Этим объясняется отсутствие побочных эффектов при приеме Нообута IC, характерных для бензодиазапинов и барбитуратов (снотворное, миорелаксантное действие, привыкание, пристрастие, угнетение дыхательного центра и т. д.).

Нообут IC облегчает ГАМКопосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС, улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма в его ткани и влияния на мозговое кровообращение. Оказывает антигипоксическое и антиамнестическое действие, обладает транквилизирующими и антиагрегантными свойствами.

Таблица 3.
Сравнительная характеристика
фармакологического и клинического
профиля Нообута IC, Диазепама
и Пирацетама

За счет способности ингибировать активные формы кислорода обладает антиоксидантным эффектом, нормализует процесс пероксидации липидов и белков. Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций), повышает физическую и умственную работоспособность; устраняет чувство напряжения, тревоги и страха без нежелательного седативного эффекта или возбуждения. Сравнительная характеристика Нообута IC с некоторыми другими препаратами представлена в табл. 3.

В дополнение к данным табл. 3 следует отметить, что диазепам, как и другие бензодиазепины, способен ухудшить когнитивные функции.

9 Lapin IP. Beta-phenylethylamine (PEA): An endogenous anxiogen? Three series of experimental data // Biol Psychiatry 1990; 28:997–1003.
10 Khaunina RA. The pharmacological activity of optic isomers of beta-phenyl-gammaammobutync acid // Byull Eksp Biol Med 1971;11: 49–51.
11 Lapin I.P., Krupitsky E.M., Melnik V.I., et al. Phenibut (α-phenyl-GABA) and baclofen (chlor-Phenibut) in treatment of affective disorders in alcoholic patients // Alcohol Alcoholism 1995; 30:549.

Примечания к таблице:
+ проявление активности;
активность не подтверждена или не найдена;
± эффект непостоянный или слабо выраженный; ? эффект не установлен или не известен;
* в последние годы из-за активирующего действия пирацетам реже применяют для купирования абстинентного синдрома;
# бензодиазепины, в том числе диазепам, способны ухудшать память, обучаемость.

Нообут IC применяют:

при астенических и тревожных состояниях;
при беспокойстве, страхе, неврозе навязчивых состояний, психопатии;
лица пожилого возраста — при бессоннице и ночном беспокойстве;
для лечения у детей заикания, тика, энуреза;
для профилактики тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими обследованиями (премедикация);
как вспомогательное средство в комплексном лечении алкоголизма (для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств при абстинентном синдроме);
при болезни Меньера, головокружениях, связанных с дисфункцией вестибулярного аппарата различного генеза;
для профилактики укачивания.

Препараты фенибута рекомендуются детям и взрослым. Взрослым и детям старше 14 лет назначают по 250–500 мг 3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу повышают до 2,5 г.

Детям в возрасте 3–4 лет назначают по 100 мг 2 раза в сутки, 5–6 лет — по 100 мг 2–3 раза в сутки, 7–10 лет — по 100 мг 3–4 раза в сутки, 11–14 лет — по 200 мг 2–3 раза в сутки. Высшие разовые дозы: для взрослых — 750 мг, для лиц старше 60 лет — 500 мг, детям в возрасте до 6 лет — 100 мг, 7–10 лет — 200 мг, 11–14 лет — 300 мг.

Купирование алкогольного абстинентного синдрома: в первые дни лечения по 0,25–0,5 г 3 раза в дневное время и 0,75 на ночь, с постепенным снижением дозы до стандартной для взрослых.

Отогенный лабиринтит и болезнь Меньера в период обострения: по 0,75 г 3–4 раза в сутки в течение 5– 7 дней, далее при снижении выраженности вестибулярных расстройств по 0,25–0,5 г 3 раза в сутки в течение 5–7 дней, затем по 0,25 г в сутки в течение 5 дней. При легком течении заболеваний — по 0, 25 г 2 раза в сутки в течение 5– 7 дней и далее 1 раз в сутки в течение 7– 10 дней.

Головокружение при дисфункции вестибулярного анализатора сосудистого и травматического генеза: 0,25 г 3 раза в сутки 12 дней.

Профилактика укачивания: 0,25– 0,5 г однократно за 1 ч до предполагаемого путешествия.

Рис. 4. Энантиомеры фенибута

10 рекомендаций как улучшить «работу» памяти
Сбалансированная диета
«Расслабьте» свой мозг (отдых и сон, купируйте стресс)
Делайте упражнения на запоминание
Ноотропы (Нообут IC)
Стимулируйте свое желание познавать новое (интерес)
Сконцентрируйтесь на запоминании
Будьте организованны
Используйте вспомогательные ассоциации
Правильно настройтесь
Группируйте объекты попарно

Таким образом, Нообут IC является транквилоноотропом с широким терапевтическим индексом и высокой безопасностью. Если на фоне тревожности проявляются выраженные когнитивные нарушения (ухудшение памяти, нарушение памяти, снижение концентрации внимания и эмоциональной активности), на помощь приходит препарат с широким спектром клинической активности – Нообут IC.


http://www.provisor.com.ua






© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика