Логотип журнала "Провизор"








Драгоценности нужно беречь !
Другие статьи из раздела: Компании и их продукция
Статья
№ 9`2015 Как выбрать бюстгальтер для кормления?
№ 06'2013 Контактные линзы при астигматизме
№ 14'2011 УГОЛЬ
№ 11'2011 Изучение потребительских и клинических свойств отбеливающей зубной пасты из натуральных компонентов
№ 10'2011 ЦИСТИТ? ПИПЕМИДИН-РЕШЕНИЕ ПРОБЛЕМЫ
№ 09'2011 ЧБД — не приговор
№ 08'2011 Наномедицина и нанофармакология: инновационные технологии в Украину
№ 08'2011 ГЕПАРСИЛ МОЩНАЯ ЗАЩИТА ДЛЯ ПЕЧЕНИИ НЕ ТОЛЬКО...
№ 07'2011 Здоровье и радость движения
№ 07'2011 Мужские достоинства, или Особенности гендерной анатомии


Драгоценности нужно беречь !

И. М. РЫЖЕНКО, д-р. мед. наук, проф., Р. Г. РЕДЬКИН, канд. фарм. наук, НФаУ

Артериальная гипертензия (АГ) остается серьезной проблемой и в XXI веке, несмотря на достижения современной фармакологии. Статистика распространения АГ в Украине по-прежнему дает неутешительные цифры — в нашей стране смертность от сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) составляет 64 % всех случаев смерти. Профилактические мероприятия позволяют снизить уровень осложнений в этой группе пациентов. Какова же роль провизора в профилактике ССЗ и выборе качественного препарата?

Значение повышенного артериального давления (АД) как фактора риска развития ишемической болезни сердца (ИБС), инсульта и сердечной недостаточности доказано в многочисленных исследованиях. Роль этого фактора риска еще более возрастает, если учесть, что 20– 25 % взрослого населения Украины страдают артериальной гипертензией (АГ) и при этом многие не знают о своем заболевании, а те, которые знают, лечатся нерегулярно и плохо контролируют АД [1, 2]. В то же время устранить этот фактор риска возможно. Многие исследования убедительно доказали, что путем активного выявления и регулярного лечения АГ можно на 40–50 % снизить смертность от инсульта и на 15–20 % от ИБС [3].

В этой ситуации роль провизора как связующего звена между врачом и пациентом, страдающим АГ, возрастает. Фармацевтическая опека такого контингента посетителей аптек должна быть направлена на:













Цель лечения пациентов с АГ — это снижение уровня АД до величины меньше 140 / 90 мм рт. ст. и 130 / 80 мм рт. ст. у больных с сахарным диабетом и нарушением функции почек [2, 4]. Одной из часто встречающихся ошибок среди практических врачей при определении тактики лечения больных с АГ является недостаточное внимание к таким факторам, как:

  • *изменение образа жизни пациента, которое предусматривает отказ от курения, снижение избыточной массы тела;
  • *уменьшение чрезмерного потребления алкоголя;
  • *физические нагрузки;
  • *обогащение рациона свежими фруктами и овощами;
  • *сокращение потребления поваренной соли и насыщенных жиров.

Изменение образа жизни является обязательным компонентом терапии как пациентов с угрозой развития АГ, так и больных с повышением АД, независимо от его степени [5].

Еще один фактор, на который может повлиять провизор, — это выбор эффективного и качественного препарата для лечения АГ, особенно в рамках так называемой генерической замены.

Препаратами первого выбора для медикаментозного лечения АГ являются диуретики, β-адреноблокаторы, антагонисты кальция пролонгированного действия, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и антагонисты рецепторов к ангиотензину II [7].

Значительная часть рандомизированных исследований по сравнению активного лечения АГ и применения плацебо или активного лечения разными препаратами четко свидетельствует о том, что основные преимущества антигипертензивной терапии состоят в снижении АД независимо от препаратов первой линии, выбранных для этой цели [6].

Рис. 1. Структурная формула эналаприла малеата (зелеными звездочками обозначены хиральные атомы углерода)

Рис. 2. Продукты деградации эналаприла, образующиеся при неправильном хранении и некачественной упаковке: дикетопиперазин (I) (продукт циклизации) и эналаприлат (II) (гидролиз сложноэфирной группы) [14]

Рис. 3. Эналаприл-лактон (смесь R- и S-диастереомеров) — продукт фотодеградации (фотолиза) эналаприла, который был обнаружен при воздействии света в течение 15 дней в таблетках эналаприла [14]

Ингибиторы АПФ наиболее популярны среди антигипертензивных препаратов у практикующих врачей — согласно данным эпидемиологических исследований их назначают более чем 45 % пациентов с АГ (по сравнению с данными 1998 года эта величина увеличилась вдвое) [1]. Такая популярность неслучайна. Ведь применение и АПФ позволяет [7,8]:

  • надежно подавлять активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и таким образом снижать АД;
  • усиливать вазодилататорные эффекты калликреин-кининовой системы и таким образом снижать АД;
  • вызвать уменьшение гипертрофии ЛЖ и толщины стенок резистивных артерий и увеличить их просвет;
  • восстановить нарушения вазомоторной функции эндотелия артерий и артериол.

Эналаприл — исторически первый из иАПФ пролонгированного действия, появившийся на фармацевтическом рынке более 30 лет назад, который впервые позволил сократить прием до 1–2 раз в сутки, что значительно повысило комплаентность.

Эналаприл исследовался в наибольшем среди иАПФ количестве многоцентровых рандомизированных исследований (14 исследований) и является бесспорным лидером среди иАПФ по влиянию на общую смертность. Это доказано в 7 исследованиях (рамиприл — в 2 из 9, лизиноприл — 1 из 7, периндоприл — 1 из 6).

На фармацевтическом рынке Украины представлено более 16 торговых названий препаратов, содержащих эналаприл. Часто самому провизору тяжело сориентироваться в таком многообразии. Чем же отличаются препараты и как правильно провести генерическую замену? Теоретически каждому торговому названию должны соответствовать все свойства эналаприла. Однако на практике оказывается несколько по-иному: препараты с одной и той же субстанцией, но под разными торговыми названиями проявляют в клинике различную эффективность. Прежде всего это связано с качеством субстанции. Из всех препаратов эналаприла Энап производства КРКА первым получил сертификат соответствия Европейской Фармакопее. Компания КРКА провела 20 собственных клинических исследований препарата Энап, которые подтвердили его высокую эффективность, метаболическую нейтральность и безопасность. Под торговой маркой ЭНАП в Украине представлены препараты Энап, Энап Н, Энап HL, Энап 20 HL, а также Энапв форме раствора для инъекций. Широкая палитра форм выпуска Энапа, позволяет найти индивидуальный подход к лечению каждого пациента. Энап был выпущен в Словении в 1988 году. В то время это был первый и единственный генерик эналаприла в Европе. Субстанция препарата Энап синтезируется на одном из заводов «КРКА» в Словении. Способ синтеза молекулы эналаприла малеата имеет патентную защиту в США и таблетированная форма выпуска Энапа защищена патентом на территории ЕС [9, 10].


Рис. 4. Двустороння защита блистеров Энап от света, влаги и других воздействий внешней среды (система "полимерное покрытие-фольга") обеспечивает большую стабильность

Известно, что эналаприла малеат имеет две полиморфные формы кристаллов [11]. Стабильность субстанции при хранении определяется однородностью кристаллического состава, которая в свою очередь зависит от технологии синтеза, условий кристаллизации и др. Оригинальная технология синтеза эналаприла малеата компании «КРКА» дает возможность получить стабильную субстанцию с высокими показателями чистоты, что на практике означает высокую клиническую эффективность препарата. Поэтому субстанция препарата Энап используется в Европейской Фармакопее как эталон субстанции эналаприла малеата.

Кроме того, значительные потери активности препаратов происходят во время хранения уже готового препарата на складе и аптечной полке. Не исключением является и эналаприла малеат, молекула которого содержит три хиральных атома углерода (рис. 1), а также активные кислотно-основные центры и поэтому может легко подвергаться процессам гидролиза, рацемизации, циклизации с образованием неактивных продуктов-примесей (рис. 2)[12–14].

Недавние исследования стабильности эналаприла малеата в различных режимах хранения показали, что при воздействии света на субстанцию происходят процессы фотодеградации — фотолиза. Один из обнаруженных продуктов изображен на рис. 3.

Такая лабильность субстанции требует не только специальной технологии синтеза и таблетирования, но и особых подходов к упаковке. Эти факторы были учтены при разработке Энапа: препарат выпускается в двухсторонней блистерной упаковке, состоящей из слоя полимерной пленки и фольги, в то время как препараты под другими торговыми названиями производятся в блистерных упаковках с односторонней фольгой или полностью из полимерных материалов. Упаковка Энапа защищает субстанцию эналаприла малеата от разрушительного воздействия солнечного света — фотолиза, а также контакта с влагой и кислородом воздуха (рис. 4).


Таблица ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ КОМБИНАЦИЙ ЭНАЛАПРИЛА МАЛЕАТА с диуретиком гидрохлортиазидом у различных групп пациентов с АГ
Группы пациентов с АГ Препараты эналаприла малеата (ЭМ) в комбинации с гидрохлортиазидом (Г)
Энап H Энап 20 HL Энап HL

ЭМ

Г

ЭМ

Г

ЭМ

Г

10мг

25 мг

20мг

12,5мг

10мг

12,5мг

Пожилые пациенты с АГ (старше 65 лет)

+++

++

 

Пациенты высокого КВ риска, находящиеся
на бессолевой диете

+++

 

 

Пациенты с АГ и признаками СН

+++

++

 

Пациенты с АГ и низкой активностью
РААС

+++

 

 

Пациенты с АГ и левожелудочковой
гипертрофией

+++

+++

 

Пациенты с СД и нефропатией

 

+++

+++

Тяжелые пациенты

 

+++

+++


Согласно результатам анализа в экстремальных условиях в 4 раза меньше эналаприлата образуется в таблетках Энап по сравнению с другими генерическими препаратами эналаприла [9]. Это особенно актуально в летний период, поэтому, выбирая препарат эналаприла, следует учитывать эти преимущества Энапа.

Еще одним важным удобством Энапа для пациента является наличие фиксированных комбинаций с гидрохлортиазидом (эналаприла малеат +гидрохлортиазид) — Энап Н, Энап HL и Энап 20 HL. Особенности применения и состава этих препаратов отражены в таблице.

Энап используется для лечения артериальной гипертензии любой степени тяжести. Часто применяют так называемые «чистые» формы — по 1–2 таблетки в сутки (поддерживающая доза — 10–40мг). В случае, когда недостаточно мототерапии, используют фиксированные комбинации препарата. Энап и его комбинации обеспечивают надежный контроль величины АД — целевой уровень артериального давления (меньше 140/90 мм рт. ст. и менее 130/80 мм рт. ст. у больных с сахарным диабетом и нарушением функции почек) через 3 месяца лечения наблюдается у 88 % пациентов [15].

Таким образом, разнообразие лекарственных форм Энапа (таблетки, раствор для инъекций), наличие комбинаций с гидрохлортиазидом, качественная субстанция, надежная упаковка и эффективность, подтвержденная многолетним опытом применения Энапа в 53 cтранах мира, включая 23 страны, которые являются членами ЕС, дают полное право считать Энап золотым стандартом в группе иАПФ. Поэтому при необходимости помощи пациенту с АГ в аптеке при выборе препарата, содержащего эналаприл, следует отдавать предпочтение Энапу, ведь драгоценнее здоровья и жизни ничего нет, а драгоценности нужно беречь!

Литература

1,Артеріальна гіпертензія — медико-соціальна проблема: Методичний посібник. — К., 2002. — 101 с.

2.Коваленко В.Н., Свищенко Е.П., Смирнова И.П. Задачи терапевтической службы по выполнению Национальной программы профилактики и лечения артериальной гипертензии в Украине // Укр. кардіол. журн. — 1999. — № 4. — С. 22–28.

3.Дзяк Г.В., Васильева Л.И., Ханюков А.А. Артериальная гипертензия. Принципы и тактика лечения. — Днепропетровск, 2000. — 52 с.


http://www.provisor.com.ua






© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика