Логотип журнала "Провизор"








Перспективы создания новых корректоров сексуальных расстройств на основе субстанций природного происхождения
Другие статьи из раздела: Фармацевтический рынок
Статья
№ 20'2010 КАК УВЕЛИЧИТЬ ПРОДАЖИ В ВАШЕЙ АПТЕКЕ
№ 15'2010 Генерики будут доминировать на фармацевтическом рынке Центральной и Восточной Европы до 2011 года
№ 09'2010 Фармацевтический рынок Украины. ИТОГИ 2009 года
№ 06'2010 ВИВЧЕННЯ АСОРТИМЕНТНОЇ ТА ЦІНОВОЇ ПОЛІТИКИ ЩОДО ЗУБНИХ ПАСТ
№ 23'2009 Фармацевтический рынок Украины Итоги трех кварталов 2009 года
№ 20'2009 Качество обслуживания в аптеках. Что изменилось за год?
№ 18'2009 ФАРМирующееся будущее
№ 18'2009 ФАРМирующееся будущее
№ 17'2009 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ РЫНОК УКРАИНЫ. ИТОГИ ПЕРВОГО ПОЛУГОДИЯ 2009 г.
№ 17'2009 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ РЫНОК УКРАИНЫ. ИТОГИ ПЕРВОГО ПОЛУГОДИЯ 2009 г.

Перспективы создания новых корректоров сексуальных расстройств на основе субстанций природного происхождения

А. В. Зайченко, А. В. Андрияненков, И. В. Ярошенко, В. С. Кисличенко, О. С. Зайченко, Ю. В. Шаповалова

Андрологические заболевания и связанные с ними сексологические расстройства весьма широко распространены в мире. Согласно статистике, на сегодняшний день около 80 % мужчин во всем мире признают, что наличие проблем в сексуальной сфере серьезно влияет на качество жизни: ощущение мужественности и способности наслаждаться жизнью

Сексуальные расстройства способны привести мужчин к состоянию стресса, депрессии, могут являться причиной суицида, ведь ежегодно в мире у 900000 мужчин диагностируют эректильную дисфункцию (ЭД) [25, 29].

По данным исследований американских ученых, периодическому отсутствию эрекции подвержено 52 % мужчин в возрасте от 19 до 59 лет. Каждый шестой американец младше 29 лет страдает проблемами в сексуальной жизни, связанных с проблемами нарушения потенции [3, 19].

Немного лучше выглядит статистика по европейским странам. Например, 11 % французских мужчин в возрасте от 18 до 49 лет признаются в периодических сексуальных нарушениях, среди которых и отсутствие эрекции. В Германии 19 % мужчин (от 30 лет) и 12 % жителей Испании (от 25 до 39) испытывают сексуальные затруднения как минимум в 50 % случаев сексуальных взаимоотношений. В тоже время более 65 % финнов в возрасте 40 лет ни разу не столкнулись с эректильной дисфункцией [19, 25].

У 22 % мужского населения Австралии регулярно возникают проблемы с эрекцией. Из них 6 % страдают постоянной эректильной дисфункцией. В тоже время около 10 % австралийских мужчин в возрасте старше 80 лет вообще могут добиться эрекции самостоятельно [19, 25, 29].

Согласно статистике, в Украине с сексуальными и андрологическими проблемами за помощью к специалистам ежегодно обращаются около 50–60 тысяч мужчин. Половые расстройства встречаются у каждого четвертого мужчины, бесплодие — у 15–20 %. Если к этому добавить воспалительные заболевания половых органов, травмы, возрастные изменения, то становится понятной необходимость создания новых лекарственных средств для коррекции эректильной дисфункции [3, 7, 19, 21].

Именно поэтому в настоящее время внедрение новых лекарственных препаратов, способных нормализировать сексуальную функцию, приобретает новые, а главное, актуальные черты.

Если еще 20 лет назад около 70 % андрологических больных в нашей стране составляли мужчины старше 45–50 лет, то сейчас преобладают пациенты более молодого возраста. Это следствие таких распространенных заболеваний, как сахарный диабет, гипертоническая болезнь, простатит, злоупотребление лекарственными препаратами, ожирение, последствия аварии на ЧАЭС. Ранее около 60–70 % больных имели психогенную природу сексуальных расстройств, 30–40 % — органическую. Сегодня, наоборот, преобладают органические причины ЭД [11, 19, 20, 27, 28]. Различают такие виды эректильной дисфункции (табл. 1).


Таблица 1. Виды эректильной дисфункции

Психогенная

Ведущим патогенетическим звеном психогенной импотенции является снижение чувствительности кавернозной ткани к воздействию нейромедиаторов эрекции в результате прямого ингибирующего влияния коры головного мозга или опосредованного воздействия коры через спинальные центры и увеличение уровня периферических катехоламинов.

Нейрогенная

Наступает в результате травм или заболеваний головного или спинного мозга, а также периферических нервов, которые препятствуют прохождению нервных импульсов к кавернозным телам.

Артериогенная

Возрастная и патоморфологическая динамика атеросклеротического поражения сосудов, травмы, врожденные аномалии, курение, сахарный диабет, гипертоническая болезнь.

Веногенная

Эктопический дренаж кавернозных тел через большие подкожные дорзальные вены или увеличенные кавернозные вены; недостаточность белковой оболочки в результате травматического разрыва, болезни Пейрони, первичного или вторичного истощения; функциональной недостаточности кавернозной эректильной ткани.

Гормональная

Ведущей причиной гормональной импотенции является сахарный диабет, приводящий к серьезным структурным изменениям сосудов и кавернозной ткани.

Дисфункция кавернозной ткани (кавернозная недостаточность)

Интра- и экстрацеллюлярные изменения пещеристых тел, их сосудов и нервных окончаний, которые препятствуют нормальному функционированию эрекционного механизма.

ЭД, вызванная возрастными изменениями, системными заболеваниями и другими причинами


Методы лечения ЭД можно разделить на:

  1. фармакотерапевтические;
  2. физиотерапевтические,
  3. психотерапевтические.

Ассортимент лекарственных средств, используемых для коррекции эректильных расстройств, представлен как моно-, так и комбинированными лекарственными средствами (табл. 2), среди которых выделяют следующие фармакологические группы.

Таблица 2. Классификация и номенклатура лекарственных средств, применяемых для коррекции эректильной дисфункции
Код АТС Международное непатентованное название Торговое название,
производитель
Производители
Синтетические лекарственные препараты, влияющие на систему NO / цГМФ

G04 B E03

Силденафил

Виагра® Ревацио

Pfizer (США)

Алти-Мет

Orchid Healthcare

Векта

Norton

Эрасмо

Mepha

Камагра

Ajanta

Силагра

Cipla

Пенигра

Cadila Helthcare

Дженагра

Gemon Biotech

Новагра

Novachem Industries

Эректил

Procaps

Виафил

Hayan

Виграмакс

Pharmaceuticals

Камафил

Kautilya Healthcare

Конегра

FDS Ltd

Экстра

Tulib Lab

Пенимекс

Unigue Pharmaceutical Laboratories

Лавекс

Фармако (Украина)

Супервига

Здоровье (Украина)

Потенциале

Технолог (Украина)

Эротон

Фитофарм (Украина)

Эргос

ФарКоС (Украина)

G04 B E08

Тадалафил

Сиалис

Eli Lilly

G04 B E09

Варденафил

Левитра™

Bayer Healthcare

Гомеопатические лекарственные средства, влияющие на систему NO / цГМФ

G04 B E10

 

Импаза

Материа Медика

Синтетические лекарственные препараты с различными механизмами действия

G03 B A03

Тестостерон

Тестостерона пропионат

ОАО «Фармак» (Украина)

Тестостерона пропионат — Биофарма

ЗАО «Биофарма» (Украина)

Андриол ТК™

Organon

G04 E A01

Алпростадил

Албиопростадил

ЗАО «Биофарма»

Алпростан

Zentiva

Вазапростан®

Schwarz Pharma

Каверджект

Pfizer

Лекарственные препараты, содержащие лекарственное растительное сырье

A16 A X10

Препараты, содержащие БАВ якорцев стелющихся

Трибестан

Sopharma

Верона

Kehkashan Private Limited

Камшила Голд

Mayar India

G04 B X50

Препараты, содержащие БАВ ятрышника мужского

Конфидо Спеман

Himalaya

G04 B E04

Препараты, содержащие БАВ йохимбе и комбинации

Йохимбин «ШПИГЕЛЬ»®

Solvay Pharmaceuticals

Йохимбина гидрохлорид

ООО ФК «Здоровье» (Украина)

Йохимбекс — гармония

ЗАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» (Украина)

Тентекс форте

Himalaya


I. Лекарственные средства, влияющие на систему оксид азота / циклический гуанизинмонофосфат (NO / цГМФ):

  1. Синтетические лекарственные средства: селективные ингибиторы фосфодиэстеразы: силденафила цитрат, тадалафил, варденафил.
  2. Гомеопатические лекарственные средства: импаза.

II. Аналоги простагландина Е: алпростадил.

III. Гормональные препараты (андрогены): тестостерон.

IV. Фитопрепараты:

  1. Лекарственные препараты, содержащие БАВ якерцев стелющихся: трибестан, верона, камшила голд.
  2. Лекарственные препараты, содержащие БАВ ятрышника мужского: конфидо, спеман.
  3. Лекарственные препараты, содержащие БАВ йохимбе и являющиеся селективными блокаторами α2-адренорецепторов: иохимбин (иохимбина гидрохлорид, йохимбекс — гармония, тентекс форте и др.) [13, 30].

На фармацевтическом рынке Украины присутствует около 80 % препаратов импортного производства, 20 % — отечественного. Удельный вес фитопрепаратов составляет всего 19 %.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ5) на сегодняшний день являются препаратами первой линии для лечения эректильных нарушений [22, 30]. Все ингибиторы ФДЭ5 имеют сходный механизм действия, который связан с их влиянием на систему NO / цГМФ, которая ответственна за накопление цГМФ в кавернозных телах. За счет блокады ФДЭ5 активируется гуанилатциклаза, что приводит к стабилизации цГМФ и расслаблению гладких мышц кавернозных тел и увеличению притока к ним крови.

Помимо ингибиторов ФДЭ5 к эндотелиотропным средствам относится гомеопатический препарат «Импаза». В состав «Импазы» входят очищенные антитела (смесь гомеопатических разведений C12, C30 и C200), к эндотелиальной NO-синтазе человека — стимулирующие синтез оксида азота. Препарат восстанавливает выработку эндотелием NO при сексуальной стимуляции, увеличивает содержание в гладких мышцах цГМФ и способствует их расслаблению, что приводит к увеличению кровенаполнения. В отличие от ингибиторов ФДЭ5, которые усиливают эффект оксида азота вследствие замедления распада и накопления цГМФ, что непосредственно влияет на выработку эндотелием сосудов оксида азота.

Алпростадил — аналог простагландина Е, применяется местно. При интракавернозном или интрауретральном введении оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру кавернозных тел, способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции, что приводит к адекватной эрекции, являясь антагонистом соединений, участвующих в передаче нервных импульсов в α-адренергических синапсах, подавляет пресинаптический выброс норадреналина в кавернозные тела полового члена.

Тестостерон является мужским половым гормоном, в организме восстанавливается до 5-α-дигидротестостерона. Взаимодействуя с рецепторами цитоплазматических мембран, проникает в ядро клетки. Регулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, назначают при андрогенной недостаточности в качестве заместительной гормональной терапии.

Средства сложного состава представляют собой фитопрепараты. Они содержат, фитостеролы биостимулины, натуральные токоферолы, оказывают общеукрепляющее, стимулирующее и тонизирующее действие. Эти лекарственные средства обладают проандрогенной активностью, стимулируют сперматогенез, улучшают фертильные свойства спермы, обладают противовоспалительным и противомикробным действием. Воздействуя на центральные механизмы эрекции, восстанавливают и повышают либидо, сексуальную удовлетворенность [14, 22, 23, 24, 26].

Фитопрепараты, присутствующие сегодня на фармацевтическом рынке Украины, по происхождению классифицируются на:

  1. лекарственные средства, содержащие йохимбин и его комбинации;
  2. лекарственные препараты, содержащие биологически активные вещества якорцев стелющихся;
  3. лекарственные средства, содержащие биологически активные вещества ятрышника мужского.

Йохимбин представляет собой алкалоид из коры дерева Corynanthe yohimbe и корней Rauwolfia serpentina. По механизму действия он является селективным блокатором центральных и периферических α2-адренорецепторов. В умеренных дозах вызывает дилатацию артерий малого таза, что способствует улучшению эректильной функции (усиливает эрекцию, продлевает время полового акта), стимулирует сперматогенез. За счет стимулирующего действия на ЦНС повышает двигательную активность и сексуальное влечение.

Лекарственные средства, содержащие БАВ якорцев стелющихся, представлены препаратами «Верона», «Трибестан», «Камшила голд» (табл. 3).


Таблица 3. Состав лекарственных препаратов, содержащих БАВ якорцев стелющихся
Верона Трибестан Камшила голд

экстракт якорцев стелющихся
экстракт вишни зимней
экстракт мукуны жгучей
экстракт аргиреи

экстракт якорцев стелющихся

якорцы стелющиеся
шафран посевной
витания снотворная
спаржа лекарственная
мукуна жгучая
анацикл лекарственный
миристика душистая
ванга басма
эулофия полевая
сварна басма
мумие


Якорцы стелющиеся относятся к ядовитым растениям, однолетники или двулетники с тонким корнем и распростертыми по земле стеблями до 60 см длиной. Листья супротивные, парноперистосложные, с 6–8 парами листочков. В пазухах листьев одиночно на коротких направленных вверх цветоножках расположены мелкие одиночные цветки с желтоватым венчиком. Дробные, сухие плоды состоят из 5 звездчато-расположенных орешков, которые при созревании опадают. С лечебной целью используются все части растения.

В траве якорцов обнаружены:

  • стероидные гликозиды (триллин, диосцин, грациллин, протодиосцин, кикубасапонин);
  • флавоноиды;
  • алкалоиды: гарман и гармол;
  • аскорбиновая кислота;
  • смолистые, красящие и дубильные вещества;
  • стероидные сапонины — продукты дегидратации диосгенина.

В семенах идентифицированы 5 алкалоидов, в том числе гарман и 5 % высыхающего жирного масла.

В корнях содержится β-ситостерин, кампестерин и стигмастерин. Именно благодаря такому богатому набору биологически активных веществ, препараты якорцев используются в медицине как антисклеротические, желчегонные, мочегонные, противовоспалительные, фунгицидные средства, а также выступают в качестве корректоров эректильных дисфункций.

По фитохимическому составу биологически активных веществ наиболее близкими к якорцам являются ятрышники.

Ятрышники — многолетние травянистые растения с двумя характерными округлыми или пальчато-лопастными корнеклубнями. Стебли простые, одиночные, оканчиваются колосовидным длинным многоцветковым соцветием. Листья широколанцетные, продолговато-яйцевидные, с дуговым нервным жилкованием. Цветки неправильные, со шпорцем, сравнительно мелкие, душистые. Окраска цветков пурпурная, фиолетово-розовая, бледно-фиолетовая, лилово-розовая. Листочков околоцветника шесть. Нижний листочек околоцветника, разрастаясь, образует губу с лопастями. Плоды — длинные многогнездные коробочки с мелкими семенами. Высота 20–26 см [1, 4, 5, 9, 14, 15, 16, 18].

Среди 23 видов ятрышника наиболее часто встречаются и применяются, как в народной, так и в научной медицинской практике, ятрышник дремлик, ятрышник шлемоносный, ятрышник мужской, ятрышник пятнистый.

Ятрышник клопоносный (Orchis Coriophora). В подземной части растения содержатся фенольные соединения: парагидроксибензиловый спирт, в листьях — фенолкарбоновые кислоты и их производные глюкозид о-гидроксикоричной кислоты, в цветках — антоцианы: хризантемин, цианин, сеарин, офрисанин, орхицианин I, орхицианин II [5, 8, 9, 14, 15, 16].

Ятрышник рыхлоцветковый (O. laxiflora). В надземной части содержит фенолкарбоновые кислоты и их производные: гликозид о-гидроксикоричной кислоты.

Цветки содержат антоцианы хризантемина, цианина, серанина, офрисанина, серапианина, орхицианин I, орхицианин II, корнеклубни не используются [4, 9, 14, 15, 16].

Ятрышник шлемоносный (O. militaris), ятрышник болотный (O. palustris), ятрышник обезьяний (O. simian), ятрышник обожженный (O. us-tulata), ятрышник пурпурный (O. purpurea) имеют очень похожий фитохимический состав и отличаются лишь количественными показателями содержания углеводов и родственных им соединениям — слизей [2, 6, 8, 9, 14, 15, 16, 17].

Ятрышник мужской (O. mascula) — единственный представитель данного семейства, входящий в состав препаратов, которые активно продвигаются на рынок препаратов: «Конфидо» и «Спеман». Все это благодаря богатому составу БАВ в лекарственном сырье.

В надземной части растения содержатся углеводы и родственные им соединения: слизь, крахмал, инулин, фруктоза, глюкоза, сахароза, мальтоза, мальтобиоза, мальтотриоза, раффиноза, манноза, маннодиоза, маннотриоза. Кроме того, в растительном сырье содержатся циклитолы (миониозит), эфирные масла, фенольные соединения: парагидроксибензиловый спирт, орхинол.

Подземная часть богата глюкозой, пентозанами, пектином, органическими кислотами и их производными (оксалаты кальция, фенольные соединения: лороглоссин, флавоноиды кверцетин и кемпферол).

Цветки содержат антоцианы хризантемина, цианина, серанина, офрисанина, орхинацина [9, 12, 11, 14, 15, 16].

Ятрышник дремлик (O. morio) является эндемическим для нашего государства, встречается в Карпатах, Приднепровье, Крыму. В подземной части растения, в отличие от других представителей семейства, содержатся циклитолы миоинозита, стероиды: кампестерин, стигмастерин, β-ситостерин, Δ5-авенастерин, Δ7-авенастерин, высшие жирные кислоты: лауриновая, тридекановая, миристиновая, маргариновая, стеариновая, олеиновая, линолевая, линоленовая, арахидоновая, лигноцериновая [4, 5, 9, 14, 15, 16].

Благодаря наличию фитостероидов, которые являются предшественниками половых гормонов и оказывают гормоноподобное действие, возможно предположить высокую эффективность данного растительного сырья в решении проблем коррекции эректильных расстройств.

Комплекс БАВ, которые сочетаются в препаратах «Спеман» и «Конфидо», содержащих ятрышник мужской, центральный механизм действия этих препаратов открывает возможность лечения не только ЭД нейрогенного происхождения, но и психогенного генеза.

К новым направлениям фармакокоррекции ЭД относится использование гепариноидов — лекарственных средств, состоящих из глюкозаминогликанов, которые обладают разнообразными механизмами влияния на систему гомеостаза.

Сегодня в Национальном фармацевтическом университете на стадии доклинического изучения находится эндогенный метаболит, один из структурных компонентов глюкозаминогликанов — аминосахар глюкозамин. В эксперименте на самцах со сниженной половой активностью проверена эффективность глюкозамина гидрохлорида при его однократном и недельном введении.

При однократном введении субстанции глюкозамина гидрохлорида в дозе 90 мг / кг не было зарегистрировано выраженного влияния на эякуляторный порог. В то же время, при этом уменьшилось количество садок, что свидетельствовало о повышении эффективности спаривания животных.

Недельное введение субстанции приводило к уменьшению постэякуляторного порога, количества садок и интромиссий, увеличило количество эякуляций на протяжении всего тестирования (табл. 4).


Таблица 4. Динамика однократного и недельного введения глюкозамина гидрохлорида на половое поведение крыс
Показатели Однократное введение Недельное введение
Контроль Глюкозамин г / х, 90 мг / кг Контроль Глюкозамин г / х, 90 мг / кг

Латентный период садки, сек.

15
(11,0ч27,5)

42,5
(21,0ч127,5)

33
(10,0ч36,0)

20,5
(13,5ч46,0)

Латентный период интромиссии, сек.

22,5
(15,0ч27,5)

60
(23,5ч132,5)

43
(23,5ч260)

22,5
(15,0ч56,0)

Латентный период эякуляции, сек.

535
(408,0ч570,0)

377,5
(311,5ч675,0)

480
(417,0ч646,0)

409
(254,0ч615,0)

Постэякуляторный интервал, сек.

301
(189,0ч315,0)

211
(182,0ч245,0)

314
(303,0ч365,0)

 

Количество садок

8
(7,0ч9,0)

2,0*
(1,0ч3,5)

9
(7,0ч10,0)

2,0*
(1,0ч3,0)

Количество интромиссий

12
(11,0ч13,0)

13
(10,0ч14,0)

13,5
(10,0ч16,0)

9,0*
(8,0ч9,0)

Межкопулятивный интервал, сек.

43,8
(37,1ч44,6)

34,1
(24,0ч55,9)

41,2
(25,4ч60,0)

45,6
(29,2ч75,8)

Количество эякуляций

0
(0,0ч1,0)

2,0*
(1,0ч2,5)

1,5
(0,5ч2,0)

2,0*
(2,0ч3,0)

*— Разница достоверна относительно контроля (р≤0,05)


Проведенный цикл тестирований позволил подтвердить влияние аминосахара глюкозамина на половое поведение животных.

Полученные данные демонстрируют динамику улучшения таких показателей половой активности, как ренциация спаривания (аналог либидо человека), повышение непосредственно компонентов спаривания (потенция). Именно поэтому в скором времени в «семействе» корректоров ЭД могут появиться новые лекарственные препараты с неординарными механизмами действия, что открывает новые перспективы для изучения и внедрения в клиническую практику лекарственных средств на основе природных метаболитов.

http://www.provisor.com.ua







© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика