Логотип журнала "Провизор"








Фармакотерапия хронической боли: проблемы эффективности и безопасности.
Другие статьи из раздела: Фармакотерапия
Статья
№ 03'2013 Чем лечить кашель
№ 15'2011 Допустимо ли совместное использование триптанов и СИОЗС?
№ 12'2011 Герпес: иммунитет под прицелом «ползучей» эпидемии
№ 07'2011 Чем «раненое» сердце успокоить?
№ 06'2011 Некоторые аспекты применения современых противотревожных препаратов
№ 05'2011 НЕЙРОЦИРКУЛЯТОРНАЯ ДИСТОНИЯ - ЗАБОЛЕВАНИЕ МОЛОДЁЖИ
№ 05'2011 «Экстрагенитальная патология и беременность»
№ 04'2011 БЕРЕМЕННОСТЬ И ЗАБОЛЕВАНИЯ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ
№ 03'2011 РОЛЬ ЭНТЕРОСОРБЦИИ В ЛЕЧЕНИИ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПЕЧЕНИ
№ 03'2011 Принципы и проблемы использования опиоидов в лечении болевого синдрома

Фармакотерапия хронической боли: проблемы эффективности и безопасности.

Ненаркотические анальгетики. (Часть 2)

А. П. Викторов, ННЦ«Институт кардиологии им. акад. Н. Д. Стражеско» АМНУкраины

Международная ассоциация по изучению боли дала определение понятия боли как неприятного сенсорного и эмоционального переживания, связанного с истинным или потенциальным повреждением ткани.

К классическим представителям этой группы относят салицилаты (кислота ацетилсалициловая), производные пиразолона (метамизол натрия) и парааминофенола (парацетамол). Неопиоидные анальгетики оказывают болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Используют неопиоидные анальгетики обычно при лечении болевых синдромов незлокачественного происхождения. Все препараты обладают рядом общих характеристик:

  • широко применяются для лечения боли умеренной интенсивности, главным образом при болях, связанных с воспалительными процессами;
  • менее эффективны при интенсивных болях и уступают по силе действия опиодным препаратам;
  • доступны для амбулаторного лечения и не требуют участия медицинского персонала;
  • при их использовании может быть получена дополнительная анальгезия в комбинации с адъютантными средствами и опиоидами;
  • имеют ограничения по дозе, при дальнейшем увеличении которой анальгетический эффект не усиливается;
  • не вызывают развития толерантности или физической зависимости;
  • многие из этих препаратов по стоимости доступны для пациентов широкого круга.

Механизм анальгетического действия НПВЛС

С середины ХІХ в. проблема устранения боли заняла важное место в медицинской практике. Первыми лекарственными средствами, которые начали применяться с этой целью, стали НПВЛС. 

Исторически сложилось так, что НПВЛС относятся к слабым анальгетикам. Однако эффективность анальгезирующего действия зависит от природы боли и ее интенсивности. Например, при постоперационном болевом синдроме НПВЛС нередко оказываются более эффективными, чем наркотические анальгетики. Наиболее рациональное их назначение, в тех случаях, когда на фоне воспаления повышается чувствительность болевых рецепторов и они реагируют на минимальное механическое и химическое раздражение.

Боль при воспалении и повреждении тканей обусловлена стимуляцией болевых рецепторов на фоне гиперплазии, во многом связана с повышенной возбудимостью нейронов в спинном мозге — так называемая центральная сенсибилизация (А. Гилман и др., 2006).

Боль при воспалении связана, прежде всего, с выбросом брадикинина (образуется из кининогена плазмы) и цитокининов — ФНОα, ИЛ-1 и ИЛ-8.

Все они вызывают выделение простагландинов и, вероятно, других медиаторов боли. В возникновении последней участвуют также нейропептиды: вещество Р и кальцитониноподобный пептид.

Высокие дозы простагландинов Е2 и Е2α, которые раньше вводили внутримышечно или подкожно для прерывания беременности, вызывали сильную боль в месте инъекции. Введение простагландинов внутривенно сопровождается болью по ходу сосуда и головной болью. Повышение чувствительности к механическим и химическим раздражителям связывают со снижением порога возбудимости болевых рецепторов (окончаний нервных волокон группы С). НПВЛС не устраняют боль и гиперангезию, вызванные введением простагландинов, то есть обезболивающий эффект связан именно с блокадой синтеза этих веществ. Однако есть данные, что уменьшение боли под действием НПВЛС может быть обусловлено и другими механизмами (например, снижением болевой чувствительности нейронов (А. Гилман и др., 2006).

Некоторые экспериментальные данные свидетельствуют о непосредственном влиянии определенных НПВЛС или близких к ним препаратов (например, парацетамола) на центральные структуры ноцицептивной системы (кора головного мозга, медиальные и латеральные ядра таламуса и др.).

Следует отметить, что в основном боль носит не хронический, а переходящий приступообразный характер. Препараты для купирования боли должны обладать предельными свойствами:

  1. Быстрым и полным всасыванием в организм и попаданием в системный кровоток.
  2. Быстрым наступлением анальгетического эффекта.
  3. Быстрым и полным выведением их организма.

Хотя все НПВЛС в той или иной мере отвечают этим требованиям, однако наиболее эффективными анальгетиками для купирования острого болевого приступа сегодня считаются: диклофенак, ибупрофен, кеторолак, нимесулид, толметин, фенпрофен, флурбипрофен, кетопрофен.

По выраженности обезболивающего действия анальгетики можно расположить в следующем порядке: кетопрофен, лорноксикам, пироксикам, мелоксикам, нимесулид > кеторолак > диклофенак, ацеклофенак > кислота тиапрофеновая > напроксен, целекоксиб > индометацин > бутадион > анальгин > ибупрофен > парацетамол > кислота ацетилсалициловая. Для парацетамола характерен только центральный механизм обезболивания. Активность ненаркотических анальгетиков в 15–100 раз ниже, чем наркотических анальгетиков. Центральный компонент обезболивающего действия имеет особое значение при лечении фибромиалгии и миофасциального болевого синдрома.

В 2000–2010 гг. под эгидой Организации Объединенных Наций, Всемирной организации здравоохранения, при поддержке правительств 120 стран мира и более чем 750 международных организаций, проводится Международная декада, посвященная костно-мышечным заболевания (The Bone and Joint Dekade 2000-2010). По своей распространенности и клинико-социальным последствиям эти заболевания конкурируют с сердечно-сосудистыми. Поражение сосудов и позвоночника при ревматических заболеваниях сопровождается умеренно выраженными, но стойкими болевыми ощущениями, интенсивностью которых определенным образом меняется в течении суток. Именно боль является тем фактором, который наиболее серьезно снижает качество жизни пациентов, а также заставляет их обращаться к врачу.

Традиционно в ревматологии выделяют два основных вида артралгии — воспалительную и механическую. Боль в суставах ночью и утром, часто сопровождается утренней скованностью. После разминки выраженность боли и скованность уменьшаются. Симптоматика такого рода характерна для воспалительного процесса, возникающего в результате реакции иммунной системы на чужеродные антигены, когда иммунный ответ не обеспечивает элиминацию повреждающего фактора, и он персистирует в организме, поддерживая хроническое течение патологического процесса. В пораженном суставе накапливаются нейтрофильные гранулоциты, лимфоциты, макрофаги, которые вырабатывают противовоспалительные цитокины, простагландины, лейкотриены, свободные кислородные радикалы и другие соединения, являющиеся медиаторами воспаления. В соответствии с рекомендациями ВОЗ при лечении хронического болевого синдрома придерживаются следующих правил:

  1. Назначать необходимый препарат в необходимое время в необходимой дозе.
  2. Достигать анальгетического эффекта при минимальной дозе препарата.
  3. Стараться использовать препарат в оптимальной дозе, а не заменять его на более мощный.
  4. Больше опасаться недостаточной дозы препарата, чем его прередозировки.
  5. При неэффективности анальгетического средства назначать не его аналог, а более сильный препарат.

В настоящее время показанием к применению НПВЛС с анальгетиками является:

  • послеоперационная боль (иногда ненаркотические анальгетики назначают в комбинации с наркотическими анальгетиками — пиритрамидол, трамадол, пентазоцином);
  • болевой синдром при ушибах костей, суставов, растяжении, разрыве связок, трещинах костей и других незначительных травмах, включая спортивные;
  • головная боль (включая мигрень) и зубная боль;
  • невральгия, миозит простудной и травматической природы (ненаркотические анальгетики применяют внутрь и местно в форме мази, геля, лосьона, крема).
  • Острый болевой синдром при спазмах внутренних органов и менструациях (ненаркотические анальгетики вводят в комбинации со спазмолитиками).

Принципы применения ненаркотических анальгетиков, а также препаратов из группы НПВЛС:

1. При выборе анальгетика необходимо учитывать соответствие выраженности боевого синдрома и силы обезболивающего действия препарата. При отсутствии эффекта в течении 3–4 дней необходимо произвести замену ЛС на более эффективное.

2. Для лечения острой и хронической боли обязательно следует учитывать фармакокинетические свойства анальгетиков.

  • Согласно рекомендациям ВОЗ при острых болевых синдрмах следует применять анальгетики, которые по параметрам фармакокинетики (всасывание, выделение) соответствуют этому типу боли: (ибупрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота, мефенамовая кислота, толметин, парацетамол и др.), но не использовать препараты, которые не удовлетворяют по фармакокинетическим параметрам.
  • При хронической умеренной боли целесообразно использовать анальгетики с длительным действием (оксикамы, солпафлекс, ибупрофен ретард, кетонал-ретард, нимесулид, диклофенак ретард).

3. Следует тщательно определять нужную для клинического эффекта дозу:

  1. в острых случаях использовать повышенные дозы;
  2. при длительном курсовом лечении целесообразно начинать с полной суточной дозы, а при достижении эффекта рекомендуется перевести больного на поддерживающую дозу (1/4–1/6 терапевтической дозы).

4. Необходимо правильно выбирать пути введения препарата:

  1. в острых случаях следует назначать препараты для парентерального пути введения (кеторолак, кетопрофен, ксефокам, диклофенак, аспизол).
  2. при заболеваниях ЖКТ — применять ректальные способы введения (или парентеральные);
  3. целесообразно, при необходимости, использовать одновременно общее и местное назначение анальгетиков (эффективность обезболивания при этом усиливается).

5. При болевых синдромах рекомендуется синхронизировать прием препаратов с максимальной выраженностью боли в течение суток, а при необходимости использовать превентивное назначение анальгетиков.

6. Следует избегать назначение потенциально токсических препаратов или их комбинации:

  1. аспирин, бутадион, индометацин — не использовать при склонности к задержке воды в организме;
  2. индометацин — не назначать при психических нарушениях у больного;
  3. анальгин, бутадион — не применять у больных с лейкопениями;
  4. аспирин не использовать у детей (до 12 лет) при вирусной инфекции.

7. Длительность фармакотерапии следует определять с учетом характера болевого синдрома, общего состояния организма, индивидуальной переносимости препаратов:

  1. длительно не следует назначать анальгин, бутадион, кеторолак, индометацин;
  2. можно использовать длительно (под контролем побочного действия) нимесулид, мелоксикам, парацетамол (или другие малотоксические ЛС).

8. Использовать при необходимости комбинации с другими препаратами, усиливающими обезболивающий эффект.

Комбинировать два препарата из группы неопиоидных анальгетиков не рекомендуют в связи с возрастанием побочных действий. Иногда целесообразны следующие комбинации: «аспирин + + парацетамол» или «ибупрофен + + парацетамол», «диклофенак + парацетамол», «нимесулид + парацетамол».

9. Максимально следует ограничивать применение ЛС при беременности и лактации.

Ацетаминофен — анальгетик для лечения слабой и умеренной ноцицептивной боли. Рандомизированные исследования показали, что ацетаминофен в дозе 4 г / сут уменьшал боль приблизительно 30 % пациентов с остеоартрозом коленных суставов, и был также эффективен как НПВЛС. Американские Колледж Ревматологии, Общество боли и Гериатрическое Общество определили ацетаминофен первой линией лечения остеоартроза из-за низкой частоты развития побочных реакций (ПР), высокой эффективности и сравнительно низкой стоимости. Механизм устранения боли ацетаминофеном невыяснен, но считается, что он блокирует высвобождение простагландина Е2 в спинном мозге и синтез оксида азота, вызванный раздражением N-метил-D-аспартатных рецепторов или субстанцией Р. Он не имеет противовоспалительной активности и должен употребляться с осторожностью у пациентов со скомпрометированной печенью. Обычно максимальная рекомендуемая суточная доза — 4 г в несколько приемов.

http://www.provisor.com.ua






© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика