Логотип журнала "Провизор"








СПЕРМІЦИДИ: ЩО, ЯК, КОЛИ?
Другие статьи из раздела: Фармакотерапия
Статья
№ 03'2013 Чем лечить кашель
№ 15'2011 Допустимо ли совместное использование триптанов и СИОЗС?
№ 12'2011 Герпес: иммунитет под прицелом «ползучей» эпидемии
№ 07'2011 Чем «раненое» сердце успокоить?
№ 06'2011 Некоторые аспекты применения современых противотревожных препаратов
№ 05'2011 НЕЙРОЦИРКУЛЯТОРНАЯ ДИСТОНИЯ - ЗАБОЛЕВАНИЕ МОЛОДЁЖИ
№ 05'2011 «Экстрагенитальная патология и беременность»
№ 04'2011 БЕРЕМЕННОСТЬ И ЗАБОЛЕВАНИЯ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ
№ 03'2011 РОЛЬ ЭНТЕРОСОРБЦИИ В ЛЕЧЕНИИ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПЕЧЕНИ
№ 03'2011 Принципы и проблемы использования опиоидов в лечении болевого синдрома

СПЕРМІЦИДИ: ЩО, ЯК, КОЛИ?

О. А. ПОГОРІЛЕЦЬ, Л. В. ДЕРИМЕДВІДЬ, Н. А. ЦУБАНОВА, НФаУ

Історичні документи стародавнього світу містять різноманітні рецепти місцевої контрацепції. Наприклад, жінки Єгипту використовували з метою контрацепції екскременти алігаторів, які перемішували з річним мулом — цю суміш вводили у піхву незадовго до статевого акту. Подібні рецепти, з використанням арахісового масла, ладану, маслин та інших речовин, були знайдені у папірусах Міжріччя, Стародавнього Китаю та Індії.

На сьогоднішній день фармацевтична промисловість випускає багато препаратів для місцевої контрацепції, які відрізняються як за хімічним складом, так і за лікарськими формами.

КЛАСИФІКАЦІЯ СПЕРМІЦИДІВ

За хімічною структурою:

  • хлорид бензалконію;
  • нітрат фенілртуті;
  • ноноксинол-9;
  • менефегол;
  • хінозол;
  • борна та лимона кислоти.

На сьогоднішній день найбільш розповсюдженим є використання з метою місцевої контрацепції препаратів з хлоридом бензалконію.

Бензалконію хлорид — це фармакологічно активний антисептик класу четвертинних катіонів амонію, який досить широко застосовується як консервант фармацевтичних засобів та контактний антисептик. Бензалконію хлорид входить до складу багатьох оральних та місцевих антисептиків, назальних розчинів, медичних пов’язок.

Бензалконію хлорид (хлориддиметил-алкіл амонію) — це четвертинний катіон амонію, що містить радикал рослинного походження (насичену кокосову олію), був відкритий Догмарком у 1973 році. Фактично він являє собою суміш молекул різної будови з постійним ядром та боковим ланцюгом (від 8 до 18 карбонових залишків) (мал. 1).

Мал. 1. Бензалконію хлорид


Хлорид бензалконію має виражену сперміцидну дію, що перевищує у 4 рази активність препаратів на основі ноноксинола-9.

За лікарською формою засоби місцевої контрацепції розділяються на:

  • розчинні супозиторії;
  • вагінальні пінисті супозиторії;
  • вагінальні пінисті таблетки;
  • креми;
  • тампони;
  • капсули;
  • аерозолі (піни);
  • пасти;
  • желе;
  • розчинні плівки;
  • губки.

В Україні зареєстровані сперміциди переважно у вигляді вагінальних супозиторіїв («Еротекс» — діюча речовина хлорид бензалконію, «Патентекс овал» — діюча речовина ноноксинол; «Фарматекс» — діюча речовина хлорид бензалконію у наступних формах випуску: вагінальні пінисті супозиторії, вагінальні пінисті таблетки, крем, тампони, капсули).

ФАРМАКОДИНАМІКА

Бензалконію хлорид — це поверхнево-активна катіонна речовина, протизаплідні властивості якої пов’язані зі здатністю руйнувати мембрани сперматозоїдів. За декілька секунд бензалконію хлорид іммобілізує сперматозоїди, руйнує їх клітинну мембрану та відділяє джгутики від голівок.

Цей ефект реалізується за рахунок того, що хлорид бензалконію є катіонною речовиною, основна дія якої здійснюється на рівні клітинної мембрани. Вищезазначене визначає його руйнуючу дію на сперматозоїди. Відомо, що мембрана клітини складається з двох протеїнових оболонок, між якими знаходиться ліпідний прошарок. Речовини, які здатні змінювати поверхневий натяг, до яких і відноситься хлорид бензалконію, є біполярними молекулами, один з полюсів яких є гідрофільним, а другий — гідрофобним. Такі речовини розподіляються з протилежних сторін протоліпідної поверхні клітинної мембрани та призводять до розшарування оболонок та дисперсії ліпідної фази (мал. 2).

Мал. 2. Хлорид бензалконію і клітинна мембрана


Внаслідок цього процесу поверхневий натяг клітинної мембрани знижується, що призводить до підвищення її проникливості, викликає осмотичний дисбаланс та загибель клітини.

Протизаплідна дія препарату «Еротекс» також реалізується ще й за рахунок згущення цервікального слизу та утворення плівки. Завдяки цьому зменшується здатність сперматозоїдів проникати у шийку матки. За умови правильного використання контрацептивна ефективність хлорид бензалконію досягає 82 %, а при середньостатистичному — 71 %. Хлорид бензалконію («Еротекс») in vitro має антисептичну та протимікробну дію, яка поширюється на гонококи, хламідії, трихомонади, ентерококи, коринебактерії, стафілококи, гриби Candida, віруси простого герпесу І та II типу, гепатиту В, цитомегаловірус та ВІЛ (5, 6, 8). Але при дослідженнях серед жінок не було виявлено захисної дії сперміцидів від інфекцій, що передаються статевим шляхом. Для запобігання розвитку вульвовагінітів не рекомендується застосовувати сперміциди частіше 2 раз на добу. Препарат не впливає на гормональний фон.

Механізм дії

Ефективна контрацептивна дія хлориду бензалконію здійснюється у наступних напрямках:

  • іммобілізація сперматозоїдів;
  • руйнування сперматозоїдів;
  • здатність утворювати суцільну плівку на поверхні епітелію піхви;
  • коагуляція цервікального слизу.

Швидка іммобілізація та руйнування сперматозоїдів

Досить декількох секунд контакту, щоб хлорид бензалконію іммобілізував та повністю зруйнував сперматозоїди. Їх джгутики відділяються від голівок, руйнується клітинна мембрана. Ряд досліджень за допомогою мікрофотозйомки та електронного мікроскопу показали, що джгутик сперматозоїда уражається у першу чергу, що призводить до повного припинення його руху (3) (див. мал. 2).

У відповідності до тесту IPPF (International Planned Parenthood Federation / Міжнародна Федерація Планування Сім’ї) сперміцидний препарат повинен менш ніж за 10 с зруйнувати 10 млн сперматозоїдів, що містяться у 0,2 мл сперми, яку зібрали не раніше, ніж за 4 години до досліду, і яка має не менш ніж 50 % живих та рухомих сперматозоїдів. У цих умовах хлорид бензалконію руйнує сперматозоїди, починаючи з 5-ої с контакту. Після 10 с живих сперматозоїдів не залишається (4).

Такі надзвичайно суворі вимоги до часового інтервалу можна пояснити здатністю сперматозоїдів проникати у канал шийки матки через декілька секунд після еякуляції. А вже через 90 с найбільш швидкі сперматозоїди доходять до маткових труб.

Під дією хлориду бензалконію сперматозоїди не тільки гинуть, але і втрачають свою здатність до запліднення (3).

Сперматозоїди втрачають рухливість вже у першу мить їх контакту з хлоридом бензалконію. Ця іммобілізація є наслідком блокування основних метаболічних реакцій через денатурацію їх ферментів, зокрема гліколізних та дихальних ензимів, таких як ацетатестераза, бутиратестераза та альфаглюкосидаза. Дослідження (3) показали, що в концентраціях хлориду бензалконію, більших за 0,007 %, протягом 30 с сперматозоїди цілком втрачають здатність рухатися.

Плівкоутворююча здатність сперміцидів

Молекули хлориду бензалконію на слизовій оболонці піхви, з-за своїх фізико-хімічних властивостей орієнтуються в одному напрямку. Таким чином, утворюється єдина безперервна плівка, яка покриває слизову і створює перешкоду для проникнення сперматозоїдів у шийку матки.

Коагуляція цервікального слизу

Цервікальний слиз у звичайному стані є досить текучим та прозорим. При контакті з хлоридом бензалконію слиз коагулює та стає більш в’язким. Таким чином, цервікальний слиз перетворюється у желеподібну масу і біля входу в шийку матки утворює справжній бар’єр для сперматозоїдів.

ФАРМАКОКІНЕТИКА

Препарат не поглинається слизовою оболонкою піхви, а лише адсорбується на її стінках, легко усувається спринцюванням водою або видаляється з фізіологічними піхвовими виділеннями. Він діє тільки місцево й не потрапляє в системний кровообіг. Тривалість місцевої дії «Еротексу» становить 4 год.

ПОКАЗАННЯ

Місцева контрацепція для всіх жінок репродуктивного віку, особливо у випадках, коли її переваги є незаперечними:

  • при наявності протипоказань до оральної та внутрішньоматкової контрацепції;
  • у післяпологовий період та період лактації;
  • у період після переривання вагітності;
  • у предменопаузальний період;
  • при нерегулярних статевих контактах;
  • у період заміни внутрішньоматкового засобу чи перерві у прийманні орального контрацептиву.

«Еротекс» можна використовувати як «страхувальний» метод разом із будь-яким іншим контрацептивним засобом, у тому числі з презервативом.

Переваги сперміцидів

  • Не впливають на гормональний фон жінки.
  • Не впливають на грудне годування.
  • Додаткове зволоження (змазка) під час статевого акту та фізіологічне очищення жіночих статевих шляхів.
  • Ризик для здоров’я, пов’язаний з методом контрацепції, відсутній.
  • Відсутні системні побічні явища.
  • Сперміциди прості у застосуванні.
  • Ефективні відразу (піна, крем).
  • Можливість використання без участі партнера у прийнятті або виконанні такого рішення.
  • Можуть використовуватись як дублюючий метод при виборі інших методів контрацепції.
  • Можуть вводитись у піхву до початку статевого контакту і не перешкоджають статевому контакту.
  • Не потребують регулярних відвідувань лікаря.
  • Продаються без рецепта і не вимагають медичного огляду перед застосуванням.

Сперміциди є дуже зручними для тих, хто має статеві контакти з довгими інтервалами часу між ними. Вони є також простим допоміжним засобом для жінок, які:

  • очікують початку прийому орального контрацептиву або встановлення внутрішньоматкового контрацептиву;
  • вчасно не придбали таблетки КОК або ПТП, забули прийняти 2 чи більше таблеток або зробити ін’єкцію ДМПА;
  • годують грудьми.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Найважливіші вказівки з використання:

  • використовуйте сперміциди кожного разу, коли маєте статевий контакт. Упевніться, що сперміциди введено до початку статевого контакту;
  • якщо ви користуєтесь вагінальними таблетками, свічками або плівкою, важливо достатньо зачекати, щоб препарат міг розтанути та розповсюдитися в піхві до початку статевого контакту;
  • використовуйте нову дозу сперміцидів кожен раз, коли маєте статевий контакт;
  • залиште сперміцид щонайменше на 6 годин після контакту; не спринцюйте піхву. Протягом наступних 2–4 годин з гігієнічною метою використовувати лише чисту воду без застосування мила.

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗИ

Перед використанням вийняти супозиторій із захисної упаковки та ввести його глибоко у піхву не менше ніж за 5 хвилин до статевого акту. За цей час активна сперміцидна речовина рівномірно розподіляється у піхві. У разі повторного статевого контакту необхідно обов’язково ввести інший супозиторій «Еротекс» (один супозиторій на один статевий контакт).

Забороняється використовувати мило чи інші засоби на основі мила для туалету статевих органів впродовж 2 годин до та 2 годин після статевого акту, оскільки навіть незначні їх залишки руйнують діючу речовину «Еротексу», контрацептивна дія препарату при цьому втрачається. Для цього слід використовувати тільки чисту воду. Спринцювання піхви забороняється протягом 2 годин після статевого акту. У разі виявлення у жінки гострих запальних захворювань статевої системи, а також у випадку загострення хронічних запальних захворювань чи виявлення диспластичних змін епітелію піхви або шийки матки, не рекомендується контрацепція «Еротексом» до зменшення основних клінічних проявів захворювання. «Еротекс» дозволяється застосовувати в період вагітності та лактації, а також в період менструації.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі від +2 °С до +15 °С в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки.

Недоліки сперміцидів

  • Невисока середня ефективність (18–29 вагітностей на 100 жінок протягом першого року використання).
  • Контрацептивна ефективність значно залежить від бажання жінки виконувати інструкції.
  • Жінка повинна ввести контрацептив за 5–15 хвилин до статевого акту (вагінальні пінисті таблетки, супозиторії та плівка).
  • Кожне введення ефективне тільки протягом 1–2 годин (крім тампону та губки — 1 доба).
  • Необхідно мати при собі до початку статевого акту.
  • Застосування ноноксилона-9 може викликати підвищення ризику зараження інфекціями, що передаються статевим шляхом та ВІЛ. 

Треба зауважити, що ефективність сперміцидів є набагато нижчою за інші сучасні методи контрацепції. До того ж вони потребують спеціальних інструкцій з використання перед кожним статевим контактом. Важливо пам’ятати, що сперміциди не є ефективним захистом від інфекцій, що передаються статевим шляхом.

Порівняльна характеристика сперміцидних засобів

  1. Хінозолу — 0,03 г, кислоти борної — 0,3 г, таніну — 0,06 г; допоміжні речовини: ланолінова основа або твердий жир (тип А) або вітепсол.
    Унаслідок високої в’язкості жирової основи супозиторію створюється механічна перешкода для пересування сперматозоїдів в піхві. Сперміцидна дія препарату полягає як в безпосередній дії Хінозолу на сперматозоїди, так і в зміні хімічних властивостей сперми. Танін викликає згортання білків слизу з утворенням захисної плівки, яка перешкоджає контакту сперми з епітелієм піхви. Борна кислота створює кисле середовище піхви, що є несприятливим чинником для виживання сперматозоїдів.
  2. Ноноксилон-9 викликає фрагментацію, зниження рухливості і загибель сперматозоїдів, а також має антисептичну дію. Окрім контрацептивного, ноноксинол проявляє протимікробну, противірусну, протигрибкову і протипаразитарну дії – відносно ряду збудників, що передаються статевим шляхом (in vitro).
    Недоліки: Не рекомендується проводити туалет піхви протягом 6 годин після статевого акту, щоб уникнути втрати контрацептивного ефекту.
  3. Значно збільшує можливість утворення виразок на статевих органах і вульвітів.
  4. Менш ефективна дія на гонококи і хламідії.
  5. Не впливає на грам-негативні бактерії та стафілококи
  6. Використання препарату може викликати тимчасові зміни вагінальної флори — зменшує кількість лактобацил, сприяє збільшенню титрів E. coli і анаеробних мікроорганізмів.
  7. Протипоказаний під час годування, оскільки ноноксинол абсорбується з піхви в кров і материнське молоко.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Під час застосування «Еротексу» не рекомендується використовувати інші вагінальні форми лікарських засобів, щоб уникнути можливості їх взаємодії та зменшення контрацептивного ефекту. Мило та інші засоби гігієни на основі мила інактивують хлорид бензалконію, що призводить до втрати його контрацептивної дії.

Спростування найбільш розповсюджених упереджень щодо сперміцидів

  • Сперміциди не є причиною раку шийки матки або внутрішньоутробних вад розвитку.
  • Не знижують кількості вагінального секрету та не викликають підвищення кровоточивості.

http://www.provisor.com.ua






© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика