Логотип журнала "Провизор"








Новые изобретения лекарственных средств в разных формах

Ю. И. Зеликсон, к. фарм. наук

Многие новые лекарственные средства, патентованные в России, представляют собой мультиформные препараты, — они предназначены для применения в разных лекарственных формах. Для повышения качества, высокой биодоступности при их изготовлении использованы нанодисперсии, липосомы, микросферы, системы доставки и другие достижения фармацевтической технологии.

Фармацевтические композиции рокситромицина с пролонгированным высвобождением включают спрессованное ядро, содержащее активное вещество с модифицированными характеристиками кристаллов. Они предназначены для непосредственной, а также регулируемой доставки.

Композиции содержат формирующий матрицу гидрофильный полимер, наполнитель, связующее, разрыхляющее вещество, смазывающие вещества; ядро покрыто сополимером метакриловой кислоты, пластификатором и веществом, препятствующим слипанию.

Активным веществом является производное эритромицина, а наиболее предпочтительным — рокситромицин, содержание которого составляет 50% от массы композиции.

Наиболее предпочтительный гидрофильный полимер — гидроксипропилметилцеллюлоза, наполнитель — лактоза, разрыхлитель — натриевая соль гликолята крахмала, связующее для мокрого гранулирования — спиртовой раствор поливинилпирролидона, содержание которых от массы композиции составляет соответственно 25%, 20%, 1%, 2–5%.

Смазывающие вещества, включенные в ядро, представляют собой стеарат магния (1 мас.%) и тальк (3,0 мас.%).

Фармацевтические композиции представляют собой суспензии, овальные таблетки с покрытием, порошки, ромбовидные таблетки, растворы, гранулы, капсулы, облатки и жвачки [1].

Состав для модулирования сексуальной реакции человека

Лекарственные формы сосудорасширяющего препарата фентоламина содержат от 5 до 80 мг мезилата или гидрохлорида фентоламина.

Они представляют собой перорально вводимый быстрорастворимый порошок, таблетку, жевательную таблетку, шипучую таблетку, шипучий порошок, инкапсулированный порошок, лепешку, пастилку, суспензию и/или раствор* [2].

Новая антилейкотриеновая, антигистаминная, антиаллергическая и противовоспалительная композиция содержит нестероидный противовоспалительный сульфонанилид нимесулид и его соли и антигистаминные лекарственные средства второго поколения (блокаторы рецепторов H1), такие как цетиризин, в подходящей фармацевтической основе и наполнителях.

Нимесулид присутствует в композиции в количестве 1–53 ч., цетиризин — 0,3–3,3 ч., фармацевтическая основа и наполнители — 44–98,5 ч.

Композиция отличается тем, что находится в форме препарата для инъекций, местной системы доставки, суспензии, капсул или таблеток, двухслойных таблеток, таблеток с замедленным высвобождением активных ингредиентов, геля для местного применения, композиции для приема один раз в день, дозирующего ингалятора.

Разбавителями и желирующим агентом для растворения тонко измельченной смеси нимесулида и цетиризина для получения геля для местного применения и геля для чрескожного введения является диметилсульфоксид и/или диметилацетамид и карбопол и/или гидроксипропилцеллюлоза.

Растворителем однородной смеси нимесулида и цетиризина для парентерального введения является вода и/или диметилацетамид [3].

Препарат для ингаляции

Разработан липосомный препарат для введения антисептических веществ и/или веществ, способствующих заживлению ран, в нижние дыхательные пути. Он содержит, по меньшей мере, одно из указанных веществ в сочетании с носителем в виде частиц.

Антисептическое вещество представляет собой повидон-йод.

Вещество, способствующее заживлению ран, выбрано из агентов, способствующих грануляции и эпителизации, таких как декспантенол, аллантоины, азулены, таннины, соединения серии витаминов В или агенты, действующие подобным образом.

Частицы носителя, особенно липосомы, имеют однородный размер диаметра, находящийся в интервале между примерно 20 и 30 мкм для применения в трахеях, в интервале между примерно 10 и 20 мкм для применения в бронхах и между примерно 1 и 6 мкм, предпочтительно, между примерно 2 и 5 мкм для применения в альвеолах.

Носитель, особенно липосомы, выделяет активное вещество в течение продолжительного времени, предпочтительно в течение нескольких часов, приблизительно с одной и той же скоростью.

Препарат дополнительно содержит по меньшей мере, один анестетически активный агент. Включает добавки и адъюванты, такие как консервирующие агенты, антиоксиданты и добавки, регулирующие консистенцию.

Препарат находится в виде спрессованного твердого тела, предпочтительно, круглой таблетки, более предпочтительно — в виде желатиновой капсулы, порошка, лака, эмульсии, дисперсии, суспензии или раствора, содержащих носитель и активное вещество или вещества в виде фармацевтически приемлемого твердого или жидкого состава, пригодного для образования частиц для ингаляции.

Препарат пригоден для лечения инфекционных болезней или облегчения таких болезней, как ВИЧ-инфекции, которые сопровождаются сопутствующими инфекциями или угнетенной иммунной системой. Применяют также для лечения острого и хронического бронхитов, пневмонии, бронхоэктазии, кистозного фиброза, дифтерии и/или туберкулеза [4].

Лекарственные формы бенгальского розового

Фармацевтическая композиция для местного применения включает бенгальский розовый в качестве главного активного ингредиента. Она применима для фотодинамического лечения тканей человека и животных.

Фармацевтическая композиция дополнительно включает, по крайней мере, один нацеливающий радикал, присоединенный к активному ингредиенту.

Нацеливающий радикал выбран из группы, состоящей из ДНК, РНК, аминокислот, белков, антител, лигандов, рецепторов или комплексообразователей углеводов, рецепторов или комплексообразователей липидов, рецепторов или комплексообразователей белков, хелаторов, и других гидрофильных или гидрофобных радикалов.

Фармацевтическую композицию изготавливают с доставляющим носителем, выбранным из группы, состоящей из жидкостей, полутвердых агентов, твердых агентов и аэрозолей.

Носитель выбирают из группы, состоящей из водных, неводных суспензий или суспензий наночастиц, растворов, кремов, мазей, гелей, сиропов, суппозиториев и микрокапельных спреев.

Носитель включает наполнители, стабилизаторы, эмульгаторы, диспергирующие агенты, консерванты, буферы, электролиты, агенты, проникающие в ткани, и агенты, размягчающие ткани.

При применении бенгальский розовый фотоактивируют светом, имеющим длину волны от 500 до 600 нм [5].

Новый липосомный препарат нифлумовой кислоты

Противовоспалительное лекарственное средство — нифлумовую кислоту и ее производные — инкапсулируют в липосомах, полученных с использованием липидов и комбинации их с холестерином и церамидами.

Фармацевтические формы используются для кожного и чрескожного применения в виде крема, геля, мази, кожной эмульсии, кожной суспензии, чрескожного пластыря, повязки.

Они используются также для орального применения в виде раствора для полоскания рта, десен, суспензии, капель и геля для слизистой оболочки рта, геля для десен, раствора для слизистой оболочки рта, жидкости для полоскания рта.

Фармацевтические формы используются для глазного применения в виде глазной пасты, глазной мази, геля для глаз, раствора или суспензии для закапывания в глаза, глазных капель продолжительного высвобождения.

Для ушного применения формы используют в виде ушного крема, ушного геля, ушной мази, раствора, суспензии, эмульсии для закапывания в ухо, тампона для закладывания в ухо [6].

Покрытия ядер фармацевтических препаратов

Состав покрытия ядер фармацевтических препаратов, содержащих лекарственное средство, включает подходящий пленкообразующий материал в сочетании с набухающим полимером повышенной вязкости и, необязательно, другие подходящие ингредиенты покрытия, включая смазывающие вещества, пластификаторы и каналообразующие агенты.

Пленкообразующий материал включает сополимеры метакриловой кислоты, полиметакрилат-метилметакрилатные сополимеры, алкилцеллюлозы или их смеси.

Сухой вес нанесенного пленкообразующего полимера составляет максимум 30% от веса ядра.

Набухающий полимер повышенной вязкости включает карбопол, каррагинан, поливиниловый спирт, целлюлозные полимеры или другие подходящие смолы повышенной вязкости. Он присутствует в количестве 0,1–20% от сухого веса пленкообразующего полимера.

Состав покрытия содержит каналообразующие агенты, выбранные из группы, состоящей из лактозы, крахмала, талька и их смесей, смазывающие вещества, выбранные из группы, состоящей из талька, глицерил моностеарата, стеарата магния, коллоидного диоксида кремния и их смесей. Состав покрытия отличается тем, что пластификатор представляет собой полиэтиленгликоль.

Из частиц с покрытием изготовлены препараты для разбрызгивания, сухой порошок, жидкие препараты, суспензия, эмульсия или цельная жевательная, или рассасываемая таблетка, или любая другая подходящая лекарственная форма для перорального введения [7].

Нанодисперсии для медицинского применения содержат: (а) мембранаобразующую молекулу, (b) совместный эмульгатор и (с) липофильный компонент — в составах для фармацевтического применения. Нанодисперсию получают путем (α) смешивания компонентов (а), (b) и (с) до получения однородной прозрачной жидкости (так называемой предварительной фазы нанодисперсии) и (β) добавления жидкости, полученной в стадии (α) в водную фазу составов для фармацевтического применения, причем стадии (α) и (β) осуществляют без какой-либо дополнительной подачи энергии.

Частицы в нанодисперсии имеют средний диаметр <50 нм.

Нанодисперсия содержит в качестве компонента (а) 0,1–30% по массе фосфолипид, гидратированный или частично гидратированный фосфолипид, лизофосфолипид, церамид или их смеси.

Нанодисперсия содержит в качестве компонента (b) 1–50% по массе сложные эфиры полиэтоксилированных жирных кислот сорбитана и другие полиэтоксилированные производные.

Нанодисперсия содержит в качестве компонента (с) 0,1–80% натуральный или синтетический, либо частично синтетический ди- или триглицерид, минеральное масло, силиконовое масло, воск, жирный спирт, липофильный функциональный фармацевтически активный агент или смесь этих веществ.

Состав для фармацевтического применения представляет собой жидкий, полужидкий или твердый препарат.

Жидкий состав применяют в виде инъецируемого раствора, инфузионного раствора, капель, аэрозоли, эмульсии, лосьона, суспензии, питьевого раствора, раствора или жидкости для полоскания рта или ингалятора, который содержит нанодисперсию.

Полутвердый состав применяют в виде мази, крема (эмульсии типа масло в воде), обогащенного крема (эмульсии типа вода в масле), геля, лосьона, пены, пасты, суспензии или пластыря, который содержит нанодисперсию.

Твердый состав применяют в виде таблеток, таблеток с покрытием, капсул, гранул, шипучих гранул, шипучих таблеток, лепешек, сосательных и жевательных таблеток, суппозиториев, имплантатов, лиофилизатов, адсорбатов или порошка.

Фармацевтические составы применяют для терапевтического лечения нервной системы, эндокринной системы, сердечно-сосудистой системы, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, почек и эфферентных мочевых путей, опорно-двигательного аппарата, иммунологической системы, кожи и слизистых оболочек, а также для лечения инфекционных заболеваний, опухолей и болезней, вызванных нехваткой витаминов или минералов [8].

Литература

  1. Доши Мадхукант Мансукхлал (IN), Джоши Милинд Даттатрайа (IN), Мехта Бхарат Правинчандра (IN), Дж. Б. Кемикалс Энд Фармасьютикалс ЛТД. (IN). Патент № 2002114599. 2004 01 10.
  2. Лаури Фред (US). Патент№ 2000100756. 2005 04 03.
  3. Сингх Амарджит (IN), Джайн Раджеш (IN). Патент № 98119676. 2000 08 20.
  4. Юроселтик С. А. (LU), Флайшер Вольфганг (DE), Раймер Карен (DE). Патент № 2000132713. 2002 10 27.
  5. Диз Х. Крейг (US), Скотт Тимоти (US), Смолик Джон (US), Уочтер Эрик (US), Фишер Вальтер (US). Патент № 2002106422. 2003 11 10.
  6. Деметзос Константинос (GR), Каммену Хелен (GR), Раллис Михалис (GR), Папайоанну Георгиос (GR), Георгопулос Аристидис (GR), Цамурис Георгиос (GR), Хатзиантониу София (GR), Гианнисис Георгиос (GR), Унесис Георгиос (GR), Савва-Димопулу Христина (GR). Патент № 2001117508. 2003 04 20.
  7. Мукхержи Гур (IN), Кумар Манож (IN), Сен Химадри (IN). Патент № 2001128434. 2003 06 27.
  8. Суперсаксо Андреас Вернер (CH), Ведер Ганс Георг (CH), Хюглин Дитмар (DE), Рединг Йоахим Фридрих (DE). Патент № 99109958. 2001 03 27.




© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика