Логотип журнала "Провизор"








Новые изобретения лекарственных средств в твердых формах

Ю. И. Зеликсон, к. фарм. наук

Многие лекарственные средства, патентованные в России, разработаны в твердых формах — таблетках, порошках, капсулах, драже. Для повышения качества и биодоступности в них используют липосомы, микрокапсулы, пеллеты. Некоторые новые средства характеризуются регулируемым высвобождением действующих веществ.

Препарат для предупреждения остеопороза

Препарат содержит в своем составе 100–1400 ME активной формы витамина D3 и 1000–4500 мг трикальцийфосфата. Он представляет собой твердую композицию в виде порошка, таблеток или гранулятов.

Из порошков перед приемом приготавливают суспензию.

Препарат предназначен для предупреждения остеопороза, для лечения состояний, обусловленных недостатком в организме витамина D3 и/или кальция, а также для предупреждения болезни Педжета (деформирующего остеита) [1].

Новый липосомный препарат для лечения гиперхолинстеринемии

Порошковая композиция содержит (в % массы) 25–75% фосфолипидов, 5–45% гелеобразующих агентов, 0–70% стабилизирующего агента олигосахаридной природы, 0–15% агента, регулирующего осмолярность среды, 0–20% поверхностно-активных агентов и 0–15% декстринов.

Композиция содержит в среднем от 1016 до 1018 липосом на 1 г порошка.

Пищевая добавка или фармацевтические композиции находятся либо в твердом виде (желатиновая капсула, таблетка, водорастворимый порошок), либо в жидком виде путем растворения композиций в водном растворе [2].

Лекарственная форма правастина и аторвастина

Композиция, содержащая гомогенную смесь натриевой соли привастатина или кальциевую соль аторвастина с буферным веществом или подщелачивающим веществом, получена совместной кристаллизацией и/или соосаждением указанных солей и буферного или подщелачивающего вещества.

Фармацевтический препарат дополнительно содержит, по меньшей мере, один ингредиент, выбранный из группы, состоящей из наполнителя, связующего, дезинтегрирующего агента, вещества, способствующего скольжению, буферного агента [3].

Стабильные таблетки офлоксацина

Ядро таблетки содержит активное вещество офлоксацин и вспомогательные ингредиенты: аэросил, кальций стеариновокислый, коллидон, натрий карбоксиметилцеллюлозу, сахар молочный, тальк, целлюлозу микрокристаллическую. Оболочка включает такие ингредиенты: коллидон, оксипропилцеллюлозу, тальк, титана двуокись. При получении таблеток смешивают офлоксацин, аэросил, сахар молочный и целлюлозу микрокристаллическую. Смесь увлажняют раствором коллидона, проводят влажное гранулирование, сушку, далее — сухое гранулирование, гранулы опудривают смесью кальция стеариновокислого и натрия карбоксиметилцеллюлозы. Гранулы покрывают оболочкой. Средство обеспечивает стабильность при хранении [4].

Фармацевтическая композиция для перорального введения с регулируемым высвобождением активного ингредиента и маскируемым вкусом

Композиция включает:

  • матрицу, состоящую из липофильных соединений с температурой плавления ниже 90°С, в которую активный ингредиент включен в виде глобул, по меньшей мере, частично;
  • амфифильную матрицу;
  • внешнюю гидрофильную матрицу, состоящую из гидрогелей, в которой диспергированы липофильная матрица и амфифильная матрица;
  • необязательно другие эксципиенты.

Композиция содержит: липофильную, амфифильную и гидрофильную матрицу. Липофильная матрица состоит из С6–С20 спиртов или С8–С20 жирных кислот, или сложных эфиров жирных кислот с глицерином или сорбитом (другими многоатомными спиртами, цепи которых имеют не более шести атомов углерода).

Амфифильные соединения являются полярными липидами I или II типа (лецитин, фосфатидилхолин, фосфатидилэтаноламин), церамидами, алкильными эфирами гликолей, сложными эфирами жирных кислот с полиэтиленгликолями или диэтиленгликолями.

Липофильная матрица состоит из соединения, выбранного из ненасыщенных или гидрированных спиртов или жирных кислот, их солей, сложных эфиров или амидов, моно-, ди- или триглицеридов жирных кислот, их полиэтоксилированных производных, восков, производных холестерина.

Гидрофильная матрица состоит из соединений, выбранных из полимеров или сополимеров акриловой или метакриловой кислоты, алкилвинильных полимеров, гидроксиалкилцеллюлозы, карбоксиалкилцеллюлозы, полисахаридов, декстринов, пектинов, крахмалов и производных, альгиновой кислоты, природных или синтетических смол, многоатомных спиртов.

Устойчивое в желудке покрытие состоит из полимеров метакриловой кислоты или производных целлюлозы.

Активный ингредиент диспергируют как в гидрофильной матрице, так и в липофильной или амфифильной матрице, в виде таблеток, капсул либо мини-таблеток.

Активный ингредиент принадлежит к терапевтическим классам анальгетиков, средств против кашля, бронхолитических средств, антипсихотических средств, селективных β2-антагонистов, антагонистов кальция, лекарственных средств против болезни Паркинсона, нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, антигистаминных и спазмолитических средств, средств против диареи и кишечных воспалений, транквилизаторов, противодиабетических средств для перорального введения, слабительных, противоэпилептических и противомикробных средств для локального применения.

Композицию изготавливают в виде жевательных таблеток или таблеток, разрушающихся в полости рта или в первой части желудочно-кишечного тракта [5].

Оральные лекарственные формы с контролируемым высвобождением действующего вещества

Лекарственные формы отличаются тем, что одно и то же действующее вещество присутствует в виде, по крайней мере, двух различных солей с различной водорастворимостью.

Соли содержатся в лекарственной форме в твердом агрегатном состоянии и обладают различными характеристиками высвобождения этого действующего вещества in vitro.

Солеобразующими анальгетиками являются трамадол или морфин, а солеобразующим нейролептическим средством — прометазин.

Оральные лекарственные формы представлены в виде таблеток, жевательных таблеток, жевательных резинок, драже, порошков, необязательно расфасованных в капсулы, предпочтительно в виде таблеток.

Они представлены в состоящем из множества частиц виде, предпочтительно в виде микротаблеток, микрокапсул, гранул, кристаллов действующего вещества или пеллет, более предпочтительно в виде микротаблеток, гранул или пеллет, необязательно расфасованных в капсулы или спрессованных в таблетки.

Размер гранул или пеллет составляет от 0,1 до 3 мм, предпочтительно от 0,5 до 2 мм; диаметр микротаблеток — от 0,5 до 5 мм, предпочтительно от 1 до 3 мм, более предпочтительно от 1 до 2 мм.

Диаметр кристаллов действующего вещества, микрочастиц, микропеллет или микрокапсул составляет от 10 мкм до 1 мм, предпочтительно от 15 мкм до 0,5 мм, более предпочтительно от 30 до 200 мкм.

Одна из солей или все соли действующего вещества присутствует в ретардированном виде.

Ретардация обеспечивается с помощью ретардирующего покрытия и/или за счет внедрения в ретардирующую матрицу [6].

Пероральные лекарственные формы трамадола

Лекарственные формы отличаются тем, что трамадол гидрохлорид и диклофенак натрий используют в качестве активных веществ для образования соединения in situ.

Молярное соотношение между трамадолом и диклофенаком составляет от 0,5:1 до 4:1, предпочтительно от 1:1 до 2:1.

Лекарственные формы представляют собой композиции из множества частиц, предпочтительно в виде гранул, микрочастиц, микротаблеток или пеллет (сферических гранул), предпочтительно в виде пеллет, необязательно расфасованных в капсулы.

Лекарственные формы отличаются тем, что они представлены в виде драже или таблеток, предпочтительно в виде быстро распадающихся таблеток [7].

Препарат, обладающий противоязвенным действием

Он разработан на основе концентрата облепихового масла и отличается тем, что дополнительно содержит β-циклодекстрины, витамин U, магния оксид при следующем соотношении компонентов в массе на 100 капсул: концентрат облепихового масла 2,352 г, β-циклодекстрин 11,764 г, витамин U 1,1764 г, магния оксид 4,7058 г [8].

Тестостерон в капсулах

Фармацевтическая композиция в виде капсул для перорального введения включает ундеканоат тестостерона (УТ) в качестве активного ингредиента, растворенный в фармацевтически приемлемом жидком носителе, который содержит, по меньшей мере, 50% масс. касторового масла. Выбор касторового масла в качестве жидкого носителя в сочетании с выбором ундеканоата тестостерона в качестве андрогена дает раствор, который может содержать примерно 200–250 мг/мл УТ, что является новым достижением для перорально вводимого раствора тестостерона. Раствор может также содержать липофильное поверхностно-активное вещество, такое, как лаурогликоль. Композиция ундеканоата хорошо абсорбируется в человеческом теле и обладает большей активностью, чем известная композиция ундеканоата [9].

Новый фитопрепарат

Предложен препарат для профилактики и вспомогательной терапии при лечении заболеваний поджелудочной железы на основе лекарственных растений в таблетированной форме. Он содержит сухие концентраты отваров корней девясила, корней лопуха, плодов барбариса, семян тмина, семян льна, измельченные семена гречихи, аскорбиновую кислоту, глюконат кальция, крахмал, стеарат кальция и сахар. Препарат оказывает вяжущее, антисептическое, умеренное спазмолитическое, болеутоляющее действие, нормализует кислотность желудочного сока и улучшает процессы пищеварения [10].

Литература

  1. Шэффлер А. (DE), Вильднер К. (DE). Патент № 99121189. 2001 07 20.
  2. Саллль Ж.-П. (FR). Патент № 2000100955. 2001 10 20.
  3. Пфлаум З. (SI), Кере Я. (SI), Лек фармасьютикал энд кемикал компани д. д. (SI). Патент. № 2246943. 2005 02 27.
  4. Закрытое акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (RU). Патент № 2246946. 2005.05.27.
  5. Вилла Р. (PA), Педрани М. (PA), Айани М. (PA), Фоссати Л. (PA). Патент № 2246293. 2005 02 20.
  6. Бартоломойз И. (DE), Циглер И. (DE). Патент № 2002106749. 2003 11 20.
  7. Бартоломойз И. (DE), Циглер И. (DE). Патент № 2002106747. 2003 12 27.
  8. Вергейчик Е. Н. (RU), Кошелев Ю. А. (RU), Купянская В. Н. (RU), Миренков В. А. (RU), Залесов А. С. (RU), Ивашев М. Н. (RU), Сергиенко А. В. (RU), Пятигорская государственная фармацевтическая академия (RU). Патент № 2246297. 2005.02.20.
  9. Нейс ДЕ Хенрик (NL), Чандлер С. (GB), Перри Э. Э. (GB), Фердинандо Д. (GB). Патент № 2246296. 2005 02 20.
  10. Пилат Т. Л. (RU). Общество с ограниченной ответственностью «ЛЕОВИТ нутрио» (ООО «ЛЕОВИТ нутрио») (RU). Патент № 2246960. 2005 02 27.




© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика