Логотип журнала "Провизор"








Разработка состава и технологии таблеток рутана

Е. С. Кариева, Х. М. Юнусова, Д. Н. Далимов, Ташкентский фармацевтический институт

Сумах дубильный — Rhus coriaria L. (сем. Anacardiaceae)— широко распространен на территории Узбекистана. Листья сумаха дубильного содержат большое количество полифенольных соединений, что явилось предпосылкой для получения сухого экстракта из листьев данного растения, которому было дано название «рутан». Проведенные фармакологические исследования подтверждают наличие интерферониндуцирующей активности рутана (1, 2, 3).

Целью настоящей работы явился выбор оптимального состава и рациональной технологии таблеток рутана.

Экспериментальная часть

В предыдущих работах были проведены исследования по изучению физико-химических, структурно-механических, технологических и влагосорбционных свойств субстанции рутана (4, 5).

Согласно полученным данным, исследуемая субстанция обладает повышенной гигроскопичностью, высокой дисперсностью, неудовлетворительными технологическими показателями сыпучести, пористости, угла естественного откоса. Таким образом, получение таблетируемой лекарственной формы рутана методом прямого прессования не представляется возможным, вследствие чего было решено использовать метод влажного гранулирования.

Для разработки состава таблеток рутана нами были апробированы 32 состава с различными композициями вспомогательных веществ и их соотношениями. В качестве наполнителей и разрыхляющих веществ были использованы сахароза, лактоза, глюкоза, картофельный крахмал, натрия бикарбонат, микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), лимонная и виннокаменная кислоты и другие вещества. В качестве связующих веществ были использованы 3, 5, 7, 10% крахмальный клейстер, 1 и 3% гели МКЦ, 40, 60, 70, 90, 96% этиловый спирт и вода очищенная, а в качестве антифрикционного вещества — кальция стеарат.

В табл. 1 приведены результаты исследования 9 наиболее близких по составу таблеток рутана, отличающихся соотношением активной субстанции и вспомогательных веществ и порядком их смешивания (табл. 1).

 

 Таблица 1. Прописи составов таблеток рутана

Ингредиенты Прописи
1 2 3 4 5 6 7 8 9
Рутан 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1
Сахароза 0,05 0,08 0,09
Лактоза 0,08 0,04 0,04 0,04
МКЦ 0,08 0,04 - - -
Картофельный крахмал 0,02 0,02 0,02 0,02 0,02 0,02 0,02 0,02 0,01
Виннокаменная кислота 0,03 0,01
Натрия бикарбонат 0,04 0,04 0,05 0,02
Кальция стеарат 0 0 0 0 0 0 0 0 0
Связующее вещество 5% крахмальный клейстер Вода очищ. 96% этиловый спирт Вода очищ. Вода очищ. Вода очищ. Вода очищ. 60% этиловый спирт 40% этиловый спирт
Средняя масса 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2

 

Технология получения таблеток методом влажного гранулирования заключается в следующем: рассчитанное количество субстанции рутана и вспомогательных веществ измельчают и просеивают через сито с диаметром отверстий 150 мкм, увлажняют соответствующим связывающим веществом, пропускают через сито с диаметром отверстий 1000 мкм и высушивают при температуре 40–50°С до оптимальной остаточной влажности. Далее готовые гранулы опудривают кальция стеаратом. После изучения технологических свойств полученная масса прессуется в таблетки средней массой 0,2 г в матрице диаметром 8 мм при давлении 30 Н.

Схема технологического процесса получения таблеток рутана по 0,1 г приведена на рисунке.

 

Схема технологического процесса получения рутана
Рисунок. Схема технологического процесса получения таблеток рутана

 

В зависимости от вида вводимых вспомогательных веществ, технология некоторых составов была интерпретирована. Так, например, в составах № 5 и № 7 натрия гидрокарбонат смешивали с кальция стеаратом и использовали для опудривания таблетируемой массы; в составе № 5 часть картофельного крахмала смешивалась с кальция стеаратом и использовалась для опудривания.

У всех полученных таблеток по вышеприведенным составам были определены следующие показатели: внешний вид, отклонение от средней массы, распадаемость, прочность на истирание и излом. Определения проводили согласно методикам ГФ ХI издания. Результаты изучения приведены в таблице 2.

 

Таблица 2. Результаты изучения качества таблеток рутана

Составы Определяемые показатели
внешний вид отклонения от средней массы, г распадаемость, мин. прочность на
истирание, % излом, Н
Состав № 1 Таблетки кремового цвета с цельными краями 0,199±4,2 15–16 99,81 115
Состав № 2 -//- 0,205±3,6 10–11 98,7 103
Состав № 3 -//- 0,211±3,2 13–14 99,6 52
Состав № 4 -//- 0,193±3,4 25–27 99,52 118
Состав № 5 -//- 0,198±4,3 3–4 94,5 58
Состав № 6 -//- 0,211±3,7 17–18 99,87 116
Состав № 7 -//- 0,188±3,3 6–7 96,8 78
Состав № 8 -//- 0,198±4,1 7–8 99,15 97
Состав № 9 -//- 0,212±4,4 9–10 97,65 103

 

Прочность на истираемость почти всех таблеток, за исключением составов № 5 и № 7, соответствует требованиям ГФ ХI издания и составляет 97,65–99,87%. Отклонения от средней массы у всех анализируемых составов находились в допустимых пределах и не превышали 7,5%.

Массы, полученные по составам № 2, № 9, в процессе гранулирования слипались, что стало причиной получения некачественных гранул.

Таким образом, по вышеприведенным показателям в качестве оптимального состава были выбраны составы № 3, № 8, в которых в качестве связующего вещества был использован спирт этиловый в концентрации 96% и 60% соответственно. С целью экономической целесообразности нами был выбран состав по прописи № 8.

Выводы

  1. В результате исследований, проведенных с учетом характеристик субстанции, был подобран оптимальный состав и технология таблеток рутана.
  2. Изучены физико-механические показатели таблеток рутана и установлено их соответствие требованиям ГФ ХI издания.

Литература

  1. Растительные дубильные вещества/Мавлянов С. М., Исламбеков Ш. Ю., Исмаилов А. И. и др. // Химия природных соединений. — 2001. — № 1. — С. 3–22.
  2. Polyphenols of some plants of Uzbekistan and it activities/Mavlyanov S. M., Abdullajanova N. G., Pirniyazov A. J. and others // 23 th Int. Symposium of the Natural Products. 28 July — 2 August 2002/ Florence — Italy — Florence Excpo Congress. — Р. 324.
  3. Пирниязов А. Ж., Абдулладжанова Н. Г., Мавлянов С. М. и др. Противовирусные препараты на основе полифенолов растительного происхождения. VIII Съезд Итало-Российского общества по инфекционным болезням: «Проблема инфекции в клинической медицине». — СПб, 2002. — С. 192.
  4. Кариева Е. С., Юнусова Х. М., Зуфарова З. Х. Исследования в области разработки таблетированных лекарственных форм некоторых индукторов интерферона // Фармацевтический журнал. — 2004. — № 2. — С. 57–59.
  5. Кариева Е. С., Юнусова Х. М. Исследования параметров, влияющих на гигроскопичность рутана // Створения, виробництво, стандартизацiя, фармакоекономiка лiкарських засобiв та бiологiчно активних добавок. Матер. науч-практ. конф. — Тернопіль, 2004. — С. 172–175.




© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика