|
Ремесулид: новые горизонты противовоспалительной терапииВоспаление сложно назвать болезнью. Великий русский ученый И. И.
Мечников еще в 1875 г. определил воспаление как защитную реакцию организма
на воздействие разнообразных экзогенных и эндогенных повреждающих факторов,
характеризующуюся пятью классическими признаками: tumor, rubor, calor, dolor,
functio lesae. Однако избыточное и длительное воспаление приводит к весьма
неблагоприятным последствиям, нарушая деятельность органа и ухудшая состояние
всего организма. Для того чтобы правильно назначать противовоспалительные препараты, необходимо иметь представление о химических реакциях, протекающих в очаге воспаления. При воспалении происходит максимальное ускорение всех видов обмена, поэтому увеличивается концентрация водородных ионов и нарастает осмотическое давление, способствующее набуханию коллоидов. Медиаторами воспаления являются ацетилхолин, гистамин, серотонин, пептиды с низкой относительной молекулярной массой, среди них брадикинин, простагландины, которые усиливают воспаление, вызывая болевые раздражения, расширение сосудов, увеличение количества экссудата (образование отеков), миграцию лейкоцитов, образование эндогенных пирогенов. В организме человека имеется своя собственная защита против воспаления. Система гипоталамусгипофиз включается и дает сигнал надпочечникам, которые активизируются и выделяют противовоспалительные глюкокортикоидные гормоны. Однако при значительных очагах воспаления собственной защиты бывает недостаточно. В этом случае требуется противовоспалительная терапия. Широкой популярностью у пациентов и специалистов пользуются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) благодаря их быстрому анальгезирующему, жаропонижающему и противовоспалительному эффектам. Именно поэтому в современной аллопатической медицине нестероидные противовоспалительные препараты заняли прочное место. По данным Е. Л. Насонова (РАМН), во всем мире ежедневно НПВП принимают примерно 30 млн., а ежегодно более 300 млн. человек. Противовоспалительный и анальгетический эффекты данной группы препаратов связаны с подавлением активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в очаге воспаления ключевого фермента синтеза простагландинов провоспалительной активности, а подавление изоформы ЦОГ-1 приводит к нарушению физиологических реакций: в частности, к нарушению синтеза простагландинов класса Е в слизистой оболочке желудка и развитию НПВП-гастропатии. Большинство неселективных «стандартных» НПВП способно подавлять активность обеих изоформ ЦОГ, поэтому их применение часто ограничено из-за развития побочных эффектов, в первую очередь со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Субъективные симптомы со стороны ЖКТ встречаются примерно у трети больных, а в 5% случаев представляют серьезную угрозу жизни пациентов. Полагают, что препараты, более селективные в отношении ЦОГ-2, реже вызывают развитие НПВП-гастропатии. Изучение механизмов действия НПВП послужило толчком к созданию новых препаратов, обладающих всеми положительными свойствами стандартных НПВП, но менее токсичных, селективных ингибиторов ЦОГ-2. Достойными представителями этой группы являются нимесулид и мелоксикам. Нимесулид первый селективный ингибитор ЦОГ-2 , был разработан еще в 1985 г., при его изучении продемонстрирована более высокая селективность в отношении ЦОГ-2 и накоплен большой клинический опыт. В многочисленных исследованиях in vitro и in vivo было показано, что нимесулид примерно в 520 раз более селективно ингибирует ЦОГ-2, чем ЦОГ-1. Большой интерес представляет и тот факт, что нимесулид обладает широким спектром ЦОГ-независимых эффектов, которые могут определять его противовоспалительную, анальгетическую, жаропонижающую и хондропротективную активность. Hимесулид селективный нестероидный противовоспалительный препарат, в структуру которого в качестве кислотной группы входит сульфаниламид. Его селективность заключается в преимущественном ингибировании циклооксигеназы-2 фермента, угнетающего продукцию простагландинов (ПГ), вызывающих воспаление. Именно ЦОГ-2 регулирует синтез ПГ, индуцированных различными воспалительными стимулами, в то время как активность ЦОГ-1 определяет продукцию ПГ, принимающих участие в физиологических клеточных реакциях, не связанных с развитием воспаления. Благодаря селективности нимесулида достигается выраженное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие при меньшем (в 28 раз) числе побочных эффектов по сравнению с другими широко применяемыми НПВП (ацетилсалициловой кислотой, диклофенаком, ибупрофеном и др.). Нимесулид обладает широким спектром ЦОГ-независимых эффектов, которые могут определять его противовоспалительную, анальгетическую и хондропротективную активность. Нимесулид хорошо переносится больными и редко вызывает развитие серьезных побочных эффектов, требующих отмены препарата. Низкую частоту поражения ЖКТ на фоне лечения нимесулидом связывают не только с ЦОГ-2-селективностью препарата, но и с антигистаминным действием, приводящим к снижению секреции соляной кислоты в желудке. По данным FDA, США, 2000 г., антипиретический эффект парацетамола в суточной дозе 22,5 г равен антипиретическому эффекту нимесулида в суточной дозе 200 мг. Кроме того, нимесулид единственный из НПВП, который можно назначать детям до 12 лет. Благодаря уникальной химической структуре, терапевтическая эффективность нимесулида определяется не только селективным ингибированием ЦОГ-2, но и другими механизмами действия, не связанными с регуляцией синтеза простагландинов. Это ингибирование генерации супероксидных радикалов, выделяемых стимулированными гранулоцитами, посредством угнетения протеинкиназы С и фосфодиэстеразы; подавление последовательности сигнальной трансдукции, ведущей к активации интегрина; ингибирование синтеза фактора активации тромбоцитов, интерлейкина-1; предотвращение брадикинин-цитокиновой стимуляции нервных окончаний путем подавления высвобождения фактора некроза опухолей; блокирование высвобождения гистамина из базофильных гранулоцитов и тучных клеток; подавление активности протеаз (эластаза, коллагеназа); предотвращение повреждения хрящевой ткани посредством ингибирования синтеза металлопротеаз. Такая обширная фармакодинамика обеспечивает нимесулиду широкий спектр показаний для клинического применения:
На фармацевтическом рынке Украины достойным представителем селективных ингибиторов ЦОГ-2 является Ремесулид национального производителя «Фармак». Ремесулид прошел клинические исследования на базе Института кардиологии им. Н. Д. Стражеско АМН Украины в отделении некоронарогенных заболеваний миокарда и клинической ревматологии, также проведены исследования клинической эффективности в разнопрофильных ЛПУ по регионам Украины. Следует отметить, что на украинском фармацевтическом рынке представлен широкий ассортимент НПВП, среди которых есть и препараты различных ценовых категорий. Но для лекарственного средства важнейшим показателем является качество, а потребитель хочет приобрести качественный препарат по приемлемой цене. Ремесулид, являясь препаратом отечественного производителя, доступен для всех слоев населения, сохраняя качество и ожидаемую доказанную эффективность. Препарат внесен в «Перечень лекарственных средств отечественного и импортного производства, которые могут закупать лечебные учреждения, финансируемые полностью или частично из государственного и местных бюджетов» (Приказ № 169 МЗ Украины от 14.04.2003 г.). P. S. Лечение боли и воспаления продолжает оставаться серьезной проблемой современной медицины. Но корректная оценка факторов риска развития побочных эффектов, уменьшение случаев самолечения, а также достаточно широкое применение селективных ингибиторов ЦОГ-2, в частности Ремесулида, существенно повышают безопасность лечения воспалительного процесса и болевого синдрома. Тел. 8 (044) 417-98-67 На правах рекламы
© Провизор 1998–2022
|
Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
Как и чем лечить кашель?
Безрецептурные лекарства при сухом и влажном кашле Устойчивость микробов к антибиотикам →
Помогает ли одежда из шелка лечить экзему?
Что лучше развивает ребёнка — книжки с картинками или с текстом? О безопасности автокресел для детей в возрасте от 4 до 12 лет
Аллергический ринит
Забеременеть в 40 Лечение бесплодия. Обзор существующих вариантов Аденома простаты. Как и чем лечить ? |
|||
|