Логотип журнала "Провизор"








Ремесулид: новые горизонты противовоспалительной терапии

Воспаление сложно назвать болезнью. Великий русский ученый И. И. Мечников еще в 1875 г. определил воспаление как защитную реакцию организма на воздействие разнообразных экзогенных и эндогенных повреждающих факторов, характеризующуюся пятью классическими признаками: tumor, rubor, calor, dolor, functio lesae. Однако избыточное и длительное воспаление приводит к весьма неблагоприятным последствиям, нарушая деятельность органа и ухудшая состояние всего организма.

Исходя из этого, рациональное подавление процесса воспаления имеет большое практическое значение.

Для того чтобы правильно назначать противовоспалительные препараты, необходимо иметь представление о химических реакциях, протекающих в очаге воспаления. При воспалении происходит максимальное ускорение всех видов обмена, поэтому увеличивается концентрация водородных ионов и нарастает осмотическое давление, способствующее набуханию коллоидов. Медиаторами воспаления являются ацетилхолин, гистамин, серотонин, пептиды с низкой относительной молекулярной массой, среди них брадикинин, простагландины, которые усиливают воспаление, вызывая болевые раздражения, расширение сосудов, увеличение количества экссудата (образование отеков), миграцию лейкоцитов, образование эндогенных пирогенов.

В организме человека имеется своя собственная защита против воспаления. Система гипоталамус—гипофиз включается и дает сигнал надпочечникам, которые активизируются и выделяют противовоспалительные глюкокортикоидные гормоны.

Однако при значительных очагах воспаления собственной защиты бывает недостаточно. В этом случае требуется противовоспалительная терапия.

Широкой популярностью у пациентов и специалистов пользуются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) благодаря их быстрому анальгезирующему, жаропонижающему и противовоспалительному эффектам. Именно поэтому в современной аллопатической медицине нестероидные противовоспалительные препараты заняли прочное место.

По данным Е. Л. Насонова (РАМН), во всем мире ежедневно НПВП принимают примерно 30 млн., а ежегодно — более 300 млн. человек.

Противовоспалительный и анальгетический эффекты данной группы препаратов связаны с подавлением активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в очаге воспаления — ключевого фермента синтеза простагландинов провоспалительной активности, а подавление изоформы ЦОГ-1 приводит к нарушению физиологических реакций: в частности, к нарушению синтеза простагландинов класса Е в слизистой оболочке желудка и развитию НПВП-гастропатии.

Большинство неселективных «стандартных» НПВП способно подавлять активность обеих изоформ ЦОГ, поэтому их применение часто ограничено из-за развития побочных эффектов, в первую очередь — со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Субъективные симптомы со стороны ЖКТ встречаются примерно у трети больных, а в 5% случаев представляют серьезную угрозу жизни пациентов. Полагают, что препараты, более селективные в отношении ЦОГ-2, реже вызывают развитие НПВП-гастропатии. Изучение механизмов действия НПВП послужило толчком к созданию новых препаратов, обладающих всеми положительными свойствами стандартных НПВП, но менее токсичных, — селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Достойными представителями этой группы являются нимесулид и мелоксикам.

Нимесулид — первый селективный ингибитор ЦОГ-2 , был разработан еще в 1985 г., при его изучении продемонстрирована более высокая селективность в отношении ЦОГ-2 и накоплен большой клинический опыт. В многочисленных исследованиях in vitro и in vivo было показано, что нимесулид примерно в 5–20 раз более селективно ингибирует ЦОГ-2, чем ЦОГ-1. Большой интерес представляет и тот факт, что нимесулид обладает широким спектром ЦОГ-независимых эффектов, которые могут определять его противовоспалительную, анальгетическую, жаропонижающую и хондропротективную активность.

Hимесулид — селективный нестероидный противовоспалительный препарат, в структуру которого в качестве кислотной группы входит сульфаниламид. Его селективность заключается в преимущественном ингибировании циклооксигеназы-2 — фермента, угнетающего продукцию простагландинов (ПГ), вызывающих воспаление. Именно ЦОГ-2 регулирует синтез ПГ, индуцированных различными воспалительными стимулами, в то время как активность ЦОГ-1 определяет продукцию ПГ, принимающих участие в физиологических клеточных реакциях, не связанных с развитием воспаления.

Благодаря селективности нимесулида достигается выраженное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие при меньшем (в 2–8 раз) числе побочных эффектов по сравнению с другими широко применяемыми НПВП (ацетилсалициловой кислотой, диклофенаком, ибупрофеном и др.).

Нимесулид обладает широким спектром ЦОГ-независимых эффектов, которые могут определять его противовоспалительную, анальгетическую и хондропротективную активность.

Нимесулид хорошо переносится больными и редко вызывает развитие серьезных побочных эффектов, требующих отмены препарата. Низкую частоту поражения ЖКТ на фоне лечения нимесулидом связывают не только с ЦОГ-2-селективностью препарата, но и с антигистаминным действием, приводящим к снижению секреции соляной кислоты в желудке.

По данным FDA, США, 2000 г., антипиретический эффект парацетамола в суточной дозе 2–2,5 г равен антипиретическому эффекту нимесулида в суточной дозе 200 мг. Кроме того, нимесулид — единственный из НПВП, который можно назначать детям до 12 лет.

Благодаря уникальной химической структуре, терапевтическая эффективность нимесулида определяется не только селективным ингибированием ЦОГ-2, но и другими механизмами действия, не связанными с регуляцией синтеза простагландинов. Это — ингибирование генерации супероксидных радикалов, выделяемых стимулированными гранулоцитами, посредством угнетения протеинкиназы С и фосфодиэстеразы; подавление последовательности сигнальной трансдукции, ведущей к активации интегрина; ингибирование синтеза фактора активации тромбоцитов, интерлейкина-1; предотвращение брадикинин-цитокиновой стимуляции нервных окончаний путем подавления высвобождения фактора некроза опухолей; блокирование высвобождения гистамина из базофильных гранулоцитов и тучных клеток; подавление активности протеаз (эластаза, коллагеназа); предотвращение повреждения хрящевой ткани посредством ингибирования синтеза металлопротеаз.

Такая обширная фармакодинамика обеспечивает нимесулиду широкий спектр показаний для клинического применения:

  • Воспалительные процессы верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов.
  • Воспалительные процессы мочеполовой сферы.
    Доказана эффективность терапии нимесулидом при урогенитальных заболеваниях, в том числе воспалительного генеза — эпидидимита, цистита, уретрита, простатита, пиелонефрита.
  • Гипертермия при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
    Поскольку простагландины не участвуют в поддержании нормальной температуры тела, нимесулид, в сравнении с рядом жаропонижающих средств, не снижает ее ниже нормы. Антипиретический эффект нимесулида в дозе 200 мг сходен с действием 500 мг парацетамола как у взрослых, так и у детей.
  • Преморбидные простудные состояния. При начальных признаках простуды (общее недомогание, заложенность носа, чихание, головная боль и др.) ранний прием нимесулида способствует облегчению состояния ребенка и выздоровлению за счет антипростагландинового механизма блокирования воспаления.
  • Воспалительные и деструктивные (неревматические) заболевания опорно-двигательного аппарата (артрит, артроз, миозит, тендовагинит, бытовая и спортивная травма). Нередко при этих состояниях применение нимесулида оказывает быстрый, сильный и длительный противовоспалительный и обезболивающий эффекты, приводя к быстрому выздоровлению.
  • Воспалительные и деструктивные поражения периферической нервной системы (невралгия, неврит, плексит, вегетосимпатоалгии и др.).
  • Ревматические заболевания (ревматизм, ревматоидный артрит, псориатический артрит и др.).
    Нимесулид применяют у детей с ювенильным ревматоидным артритом. Показанием является наличие активного воспаления суставов, которое сопровождается болями, болезненностью при пальпации и ограничением функции. Системные проявления ювенильного ревматоидного артрита менее чувствительны к терапии НПВП, за исключением лихорадки. Чаще нимесулид назначают в сочетании с базисными препаратами, которые в легких случаях могут назначать в виде монотерапии.

    Нимесулид широко используется в качестве противовоспалительного и обезболивающего средства при ревматоидном артрите и остеоартрите.

    При ревматоидном артрите нимесулид оказывает симптоматическое действие, не влияя на течение заболевания и прогрессирование деформации суставов. В то же время, облегчение, которое нимесулид приносит детям с ревматоидным артритом, очень существенно.
  • Альгоменорея, болезненное менархе, дисфункциональные маточные кровотечения.
    Нимесулид прекрасно зарекомендовал себя при болезненных менархе у девочек, применение препарата в течение нескольких менструальных циклов в терапевтических дозах за 2–3 дня до предполагаемых месячных и в менструальный период способствует становлению нормального менструального цикла.
  • Болевой синдром любой этиологии (головная и зубная боль, посттравматические, послеоперационные боли и др.).
    Для облегчения послеоперационных болей достаточно назначения нимесулида в терапевтических дозировках. Терапия препаратом способствует ускорению процессов репарации тканей, снижает явления местного воспаления и отечность послеоперационной раны.

На фармацевтическом рынке Украины достойным представителем селективных ингибиторов ЦОГ-2 является Ремесулид национального производителя «Фармак». Ремесулид прошел клинические исследования на базе Института кардиологии им. Н. Д. Стражеско АМН Украины в отделении некоронарогенных заболеваний миокарда и клинической ревматологии, также проведены исследования клинической эффективности в разнопрофильных ЛПУ по регионам Украины.

Следует отметить, что на украинском фармацевтическом рынке представлен широкий ассортимент НПВП, среди которых есть и препараты различных ценовых категорий. Но для лекарственного средства важнейшим показателем является качество, а потребитель хочет приобрести качественный препарат по приемлемой цене. Ремесулид, являясь препаратом отечественного производителя, доступен для всех слоев населения, сохраняя качество и ожидаемую доказанную эффективность. Препарат внесен в «Перечень лекарственных средств отечественного и импортного производства, которые могут закупать лечебные учреждения, финансируемые полностью или частично из государственного и местных бюджетов» (Приказ № 169 МЗ Украины от 14.04.2003 г.).

P. S. Лечение боли и воспаления продолжает оставаться серьезной проблемой современной медицины. Но корректная оценка факторов риска развития побочных эффектов, уменьшение случаев самолечения, а также достаточно широкое применение селективных ингибиторов ЦОГ-2, в частности Ремесулида, существенно повышают безопасность лечения воспалительного процесса и болевого синдрома.


Тел. 8 (044) 417-98-67
www.farmak.ua

На правах рекламы





© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика