Логотип журнала "Провизор"








Радоновая свеча и новые составы лекарственных средств для ректального и вагинального применения

Ю. И. Зеликсон, канд. фармац. наук

Для ректального и вагинального путей введения лекарственных средств издавна применяют суппозитории. Это твердая лекарственная форма, состоящая из лекарственных веществ и основы, расплавляющаяся (растворяющаяся, распадающаяся) при температуре тела. Данная статья — краткий обзор патентов, зарегистрированных в России в 2000 г. и в первые годы ХХI века на новые составы суппозиториев, а также капсул. Они содержат средства преимущественно природного происхождения (фитопрепараты, витамины, интерфероны и др.), синтетические вещества, препараты разных фармакологических групп.

Предложенные композиции расширяют арсенал лекарственных средств. Они характеризуются сокращением времени наступления терапевтического эффекта, хорошей переносимостью, удобством применения.

Обзор составлен по данным Информационно-поисковой системы НТА «Технопол-Москва»

Суппозитории с антисептическими, противовирусными и контрацептивными средствами

Лечебно-профилактическое средство «Гексикон» может быть использовано для лечения и профилактики генитального герпеса, хронической папилломавирусной инфекции и профилактики рака шейки матки.

Один суппозиторий содержит: хлоргексидина биглюконата — 0,014–0,018 г. В качестве основы используют гидрофильную композицию в количестве, достаточном для получения суппозитория массой 2,90–3,25 г, предпочтительно полиэтиленоксид м. м. 1500 в количестве 92–98% и полиэтиленоксид м. м. 400 в количестве 2–8%. Хлоргексидина биглюконат используют в виде 20% водного раствора. Средство обладает антисептическим и антибактериальным действием, является эффективным для лечения и профилактики венерических заболеваний. Препарат хорошо переносится больными, нетоксичен, не вызывает аллергических реакций и побочных действий (Эльнатанова М. И., Крупенникова Н. А., Шмелева В. Н., Суркова Л. Н., Усоева Л. А., Шаманина Е. М. Патент № 2166314, 10.05.2001).

На основе нового действующего начала, представляющего собой смесь интерферона и аминокапроновой кислоты или смесь интерферона, аминокапроновой кислоты и рибофлавина, разработаны три новых лекарственных формы: свечи, мазь, гель. Изобретение обеспечивает получение композиции, обладающей пролонгированным действием интерферона (Айламазян Э. К., Киселев О. И., Киселев В. И., Северин Е. С., Юрьев М. З. Патент № 2180593, 20.03.2002).

 

Усовершенствованная лекарственная форма индуктора интерферона представляет собой суппозитории. Новая лекарственная форма используется при лечении вирусных заболеваний и обеспечивает дозированное высвобождение активного начала при исключении нежелательных побочных эффектов.

Суппозитории включают индуктор интерферона — двутяжевый комплекс полирибоуридиловой и полирибоадениловой кислот 200–250 мкг, гиалуроновую кислоту 10–20 мг, антиоксиданты — смесь витаминов С и Е — 30–40 мг и основу до 1,5 г. Массовое соотношение между витаминами С и Е в смеси антиоксидантов составляет, предпочтительно, 1:1 (Каспаров А. А., Самойленко И. И., Семенова Т. Б., Фадеева Л. Л. Патент № 2162697, 10.02.2001).

 

Вагинальная капсула для применения в качестве местного контрацептивного средства и/или для борьбы с заболеваниями, передающимися половым путем, и/или ВИЧ. Она содержит неводную жидкую или полужидкую фазу. Эта фаза включает активный спермицидный компонент в растворе, липофильный агент, совместимый с резиновым латексом презерватива, диспергируемый в воде агент, биоадгезивный агент и агент для желирования липофильного агента. Доля липофильного агента больше, чем агента, диспергируемого в воде. Предпочтительный состав композиции, содержащейся в капсуле: бензалкония хлорид, 50% раствор — 0,265–2,65 г, диоксид кремния 5–7 г, гидроксипропилцеллюлоза 6–8 г, 7-глицерилкокоат полиоксиэтиленгликоля 9–11 г, полиоксиэтиленгликоль 400 4–6 г, силиконовое масло — необходимое количество до общей массы 100 г. Сначала добавляют раствор бензалкония хлорида к силиконовому маслу при перемешивании. Вводят в эту смесь полиоксиэтиленгликоль 400 и 7-глицерилкокоат полиоксиэтиленгликоля в жидком виде. Продукт перемешивают в течение времени, достаточного для достижения хорошей гомогенизации. Добавляют гидроксипропилцеллюлозу. Продукт перемешивают. Вводят диоксид кремния. Перемешивают до получения конечного продукта. Конечный продукт помещают в желатиновую оболочку. Состав мягкой желатиновой капсулы может одновременно включать спермицидные, антисептические и смазывающие компоненты. Композиция совместима с презервативами без риска повреждения их резинового латекса и с внешней фазой — желатином, не вызывая его денатурацию, и расплавления до использования капсулы (Катрин Меньян (Франция) Патент № 21555582, 10.09.2000).

 

Суппозиторий для лечения дисбактериоза влагалища содержит лиофилизированные лактобактерии в количестве (0,8–4)·108 бактерий на суппозиторий. Гидрофобная жировая основа с эмульгатором содержит соевое масло в количестве 4–6% от массы основы. В качестве гидрофобной жировой основы может использоваться высокогидрогенизированное растительное масло, преимущественно пальмоядровое, хлопковое, подсолнечное, арахисовое или композиция «Витепсол», в качестве эмульгатора — натриевая соль сульфоэфиров высших жирных спиртов серной кислоты, и/или моноглицеродистиллят, и/или дистеарат триглицерина. Изобретение обеспечивает создание суппозиториев с повышенной эффективностью воздействия и сроком годности (Быков В. А., Далин М. В., Кузьмина Е. Н., Павлова Л. А., Рожкова И. Ю. Патент № 2150268).

 

Предложен вагинальный суппозиторий или другое вагинальное средство (крем, пена или мазь), в состав которого входят в качестве активных составляющих, по крайней мере, один фармацевтически приемлемый, безопасный при местном применении антибактериальный агент. Он выбран из группы бензалконийхлорид, цетилпиридинийхлорид, хлоргексидинглюконат, йодповидон, имидазолидинилмочевина, диазолдинилмочевина.

Суппозиторий содержит также жизнеспособную колонию микрокапсулированных молочнокислых бактерий. Предложенный суппозиторий проявляет более высокую эффективность, обеспечивая одновременно защиту от заболеваний, передающихся половым путем, контрацептивное действие и поддержание нормальной микрофлоры во влагалище (Форд Ларри С. (US) Патент № 2147431, 20.04.2000).

 

Суппозитории с фито- и органопрепаратами

Свечи для лечения проктологических заболеваний. В их состав входят: экстракт красавки густой, сухой экстракт коры дуба, консервант и вода очищенная, а в качестве вспомогательного вещества — диметилсульфоксид. В качестве полиэтиленоксидной основы свечи содержат предпочтительно полиэтиленоксид м. м. 1500, или 3000, или 4000, или 6000, или их смеси, или смесь указанных высокомолекулярных полиэтиленоксидов с низкомолекулярным полиэтиленоксидом м. м. 400. Изобретение обеспечивает высокую терапевтическую эффективность предлагаемых свечей при наружном и внутреннем геморрое и трещинах прямой кишки; при этом значительно (в 2 раза) сокращается время наступления лечебного эффекта (Дозоров А. В., Пахомов А. Б. Патент № 2157185 10.10.2000, 10.07.2000).

 

Средство для лечения хронического простатита в виде суппозиториев содержит масло семян тыквы до 40 мас.%, тимол до 10 мас. % и липофильную суппозиторную основу до 100 мас.%. Изобретение обеспечивает получение средства, обладающего противовоспалительной и анальгезирующей активностью и имеющего широкий антимикробной спектр. Его применение позволяет повысить эффективность лечения (Автор(ы) не указан. Патент № 2179032, 10.02.2002).

 

Лекарственное средство для лечения проктологических заболеваний. Одна свеча содержит: гепарин 0,006–0,01 г; анестезин 0,04–0,06 г; вода очищенная 0,016–0,023 г; эмульгатор до 5% к массе основы; основа — остальное до получения суппозитория массой 1,15–1,45 г. В качестве основы использован жир кондитерский твердый на основе пластифицированного саломаса или смесь моно-, ди- и триглицеридов природных насыщенных жирных кислот с длиной углеродной цепи C12-C18. Изобретение обеспечивает возможность применения предложенного лекарственного средства при лечении острых наружных и внутренних геморроидальных узлов, а также острого воспалительно-болевого анального синдрома. Препарат хорошо переносится больными, нетоксичен (Николаенко Н. С., Эльнатанова М. И., Суркова Л. Н., Биктимирова И. О., Усоева Л. А. Патент № 2151592, 27.06.2000).

 

Шарики «Биосан» для лечения кольпитов содержат новое, не использовавшееся ранее в гинекологической практике антисептическое средство растительного происхождения, обладающее антимикробной, фунгицидной, противовирусной активностью и активирующее репарацию поврежденной слизистой оболочки. Это средство — Силбиол (продукт переработки древесной биомассы сосны обыкновенной). Суппозиторная основа — масло какао. Лечение осуществляют в дозе: по одному шарику два раза в день курсом пять дней. В связи с отсутствием токсичности действующего вещества применение шариков «Биосан» не противопоказано при беременности (Сельков С. А., Рощин В. И., Кохреидзе Н. А. Патент № 2172179, 20.08.2001).

 

Суппозитории с экстрактом предстательной железы

Ректальное средство для лечения острых и хронических простатитов состоит из следующих ингредиентов: жидкого очищенного экстракта предстательной железы крупного рогатого скота и наполнителя при следующем соотношении компонентов, мас.%: жидкий очищенный экстракт простаты крупного рогатого скота — 46,0–47,0, наполнитель — остальное. Изобретение обеспечивает расширение арсенала лекарственных средств (Бобкова Е. В., Смагина Г. И., Козырева М. Х., Галиахметов Ф. Х. Патент № 2152204).

Разработан также полифункциональный комплексный препарат, содержащий два биологически активных начала: концентрат жидкого очищенного экстракта предстательной железы крупного рогатого скота и компонент с активностью α-интерферона человека, представляющий собой концентрат жидкого очищенного лейкоцитарного α-интерферона или рекомбинантного α-интерферона, а также стабилизатор и наполнитель в количестве, достаточном для получения суппозитория (Бобкова Е. В., Смагина Г. И., Козырева М. Х. Патент № 21801114, 10.12.2000).

Суппозитории с витаминами

Предложены суппозитории, состоящие из кокарбоксилазы гидрохлорида, рибофлавина, липоевой кислоты и суппозиторной основы на одну свечу массой 1,27–1,41 г. (ПетричукС. В., Шищенко В. М., Духова З. Н., Киселева Г. С., Сологуб Л.В. Патент № 2177781 10.01.2002).

Другая композиция содержит пиридоксина гидрохлорид (вит. В6), цианокобаламин (вит. В12) и суппозиторную основу на одну свечу массой 1,27–1,41 г. Эти изобретения обеспечивают создание лекарственных средств, обладающих высокой биологической активностью, удобством применения и не имеющих побочных эффектов (Петричук С. В., Шищенко В. М., Духова З. Н., Киселева Г. С., Сологуб Л.В. Патент № 2177782, 10.01.2001).

 

Способ получения гомеопатического суппозитория. В качестве активных веществ используют прополис, мед цветов гречихи с пыльцой, концентрат из Тамбуканской лечебной грязи и эмульгатор Т-2 при соотношениях, вес. ч.: масло какао 2,00, концентрат из Тамбуканской грязи 0,50, прополис нативный 0,05, мед гречихи с пыльцой насыщенный 0,10, эмульгатор Т-2 0,35. Растворение, очистку ингредиентов прополиса, эмульгатора Т-2 и масло-какао производят путем раздельного плавления. При этом прополис и эмульгатор Т-2 плавят при t 67–68°С, масло какао при t 37–39°С. Затем смешивают их расплавы до образования эвтектики при температуре не выше 41–42°С. Растворение меда из цветов гречихи, насыщенного пыльцой, и концентрата из Тамбуканской грязи ведут в нативном состоянии при 41–42°С. Последующее охлаждение осуществляют в формах из нержавеющей стали при температуре 0–(-5°С) (Щербак И. Ф., Щербак Д. И., Щербак Н. Н. Патент № 2169001, 20.06.2001).

 

Радоновая свеча. Изобретение заключается в том, что в герметичный сосуд емкостью 10 мл с 8 мл водного концентрата радона активностью 0,05–0,5 мкКи/мл помещен наполнитель для лечебной свечи, состоящий из масла какао, в количестве 2 г на 23–25 ч для насыщения свечи до активности 0,1–1,0 мкКи. Изобретение позволяет исключить потери радона, упростить прием процедуры за счет увеличения времени задержки радона в организме, уменьшить количество ежедневных процедур и повысить их эффективность (Гусаров И. И., Абрамов В. И., Дубовской А. В., Беленичев А. Ю., Нестеров Н. И., Ярустовская О.В. Патент № 2164132, 20.03.2001).

Источник: НТА ТЕХНОПОЛ-МОСКВА





© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика