|
Горечавка желтая (Gentiana lutea L.)(аналитический обзор)Окончание. Начало см. Провизор № 42003 Р. В. Куцик, Б. М. Зузук
Фармакологические свойстваАнтиоксидантные свойства горечавки желтой подтверждены в бесклеточной системе in vitro методом электронной спинорезонансной спектроскопии. Этилацетатная и хлороформная фракции экстракта корней растения проявляли способность поглощать гидроксильные радикалы, генерированные в реакции Фентона (Calliste C. A. и соавт., 2001). Антиоксидантными свойствами обладает также экстракт распространенного в Монголии вида горечавки Gentiana decumbens. Он угнетает хемилюминесценцию в системе с цитохромом Р450 микросом печени крыс, а также является скавенджером радикалов гидроксила и супероксида (Myagmar B. E. и Aniya Y., 2000). Желчегонное, гепатопротекторное и мембраностабилизирующее действие препаратов горечавки связывают с содержащимися в них полифенольными соединениями. Так, изоориентин-6-о-глюкозид, выделенный из Gentiana arisanensis Hayata, проявляет выраженные антиоксидантные свойства. Он является скавенджером свободных радикалов супероксида, пероксида и гидроксила, а также угнетает индуцированное Cu2+ окисление липопротеинов низкой плотности (Ko F. N. и соавт., 1998). На моделях тетрахлорметанового гепатита и гепатита, индуцированного у мышей введением бактериального липополисахарида и вакцины БЦЖ, доказано, что гепатопротекторными свойствами обладает также генциопикрозид (Y. Kondo и соавт., 1994). Флавоноиды из Gentiana arisanensis Hayata проявляют выраженные антиагрегантные свойства угнетают агрегацию тромбоцитов кролика, индуцированную арахидоновой кислотой (Lin C. N. и соавт., 1997). Наиболее активным из них является лютеолин (ИС50 43,5 мкМ). Водные настои и отвары горечавки тянь-шаньской Gentiana tianschanica Rupr., наоборот, ускоряют свертывание крови (Л. А. Михацкая, 1959). Прокоагулянтными свойствами обладают также настойка и иридоиды горечавки крупнолистной Gentiana macrophylla Pall. (Хапкин И. С. и соавт., 1989). Препараты горечавки в экспериментальных условиях усиливают сокращение сердечной мышцы. Алкалоид генцианин проявляет гипертензивное действие (максимально в дозах 10-15 мг/кг), которое длится 10-20 минут. Гипотензивное действие генцианидина слабее, проявляется в дозах 25-30 мг/кг. Алкалоиды горечавки обыкновенной Gentiana pneumonanthe L. обладают выраженными сосудосуживающими свойствами, а также влияют на тонус матки (Н. В. Куриная, 1954). Гипотензивные свойства проявляют водные настои и отвары горечавки тянь-шаньской Gentiana tianschanica Rupr. (Л. А.Михацкая, 1959). Недавно Baragatti B. и соавт. (2002) проведено подробное изучение механизма действия экстрактов Gentiana kokiana Perr. et Song., которые являются популярными народными гипотензивными средствами в Италии. Экспериментально подтверждены сосудорасширяющие свойства метанольного экстракта корней этого растения. Продемонстрировано, что экстракт уменьшает спазм гладкой мускулатуры аорты, вызванный норадреналином, кофеином и KCl. Этот эффект не связан с влиянием на синтез вазорелаксирующих простаноидов эндотелиоцитами сосудов, с поступлением в клетки Са2+ и не зависит от мобилизации внутриклеточного Са2+ (на него не влияет блокатор Са2+/АТФ-азы циклопиазоновая кислота). Поэтому предполагают, что сосудорасширяющее действие экстракта горечавки реализуется через рианодин-чувствительные кальциевые каналы (Baragatti B. и соавт., 2002). Сосудорасширяющие свойства проявляет также лютеолин, выделенный из Gentiana arisanensis Hayata, что угнетает сокращения гладкой мускулатуры аорты крыс, индуцированные норадреналином и Са2+ (Lin C. N. и соавт., 1997). Алкалоид генцианин угнетает возбудимость нервных центров ретикулярной формации ствола мозга, который проявляется торможением условных рефлексов и возбуждающих эффектов фенамина, угнетением кашля и возникновением коразоловых судорог, повышением чувствительности к снотворным средствам и снижением температуры тела у экспериментальных животных. Седативный эффект и угнетение спонтанной двигательной активности у мышей наблюдаются при введении генцианина в дозах 50-100 мг/кг, а генцианидина в дозах 750-1000 мг/кг (Садритдинов Ф. С. и Туляганов Н., 1967). На болевую чувствительность животных при механических и термических раздражениях алкалоиды горечавки в дозах 50- 200 мг/кг не влияли. Препараты горечавки обладают также противовоспалительными и антисептическими свойствами, проявляют глистогонное действие в отношении гельминтов Тохосаrа canis. Генциопикрин характеризуется противоцистной активностью в отношении инфузорий. Этот факт может служить косвенным подтверждением данных тибетской народной медицины о возможности применения горечавки для лечения малярии. В экстракте Gentiana rhodantha найдены гентриаконтан, дотриаконтаноевая кислота и элилдотриаконтаноат с противотуберкулезной активностью (Y. W. Liu, 1985). Противомикробными свойствами обладают фенолкарбоновые кислоты, содержащиеся в корнях горечавки кофейная, p-кумаровая и др. (Неrrmann K., 1958). При экспериментальном гидролизе генциопикрина β-глюкозидазой образуется соединение генциогенол, которое проявляет выраженное противогрибковое действие, не уступая по активности нистатину. Но непосредственно ни генциопикрозид, ни другие секоиридоиды горечавки (генциолактон, сверозид, гелидозид, трифлорозид) противогрибковой активностью не обладают. Биологически активные вещества с противогрибковой активностью выявлены и у других представителей рода горечавки. Этил-N-докозаноилантранилат из корней горечавки тибетской Gentiana tibetica угнетает рост патогенных для человека грибов Candida albicans и Aspergillus flavus (R. X. Tan и соавт., 1998). Анофиновая и фоманноксиновая кислоты из горечавки холодной Gentlana algida Pall. активны в отношении фитопатогенного гриба Cladosporium cucumerinum, а их метиловые эфиры в отношении Candida albicans. Противогрибковые свойства относительно C. cucumerinum проявляют также найденные в корнях горечавки крупнолистой Gentiana macrophylla Pall. 2-метоксианофиновая кислота и ее метиловый эфир, кураринон и кушенол II. Метиловый эфир 2-метоксианофиновой кислоты и кураринон также угнетают рост Candida albicans (R. X.Tan и соавт., 1996). Установлено, что включение метоксильного остатка в бензольное ядро анофиновой кислоты (2,2-диметил-2H-1-бензопиран-6-карбоксильной кислоты) повышает ее противогрибковую активность, а гликозилирование карбоксильной группы, наоборот, снижает. При этерификации 2-метоксианофиновой кислоты усиливается активность в отношении C. albicans, но уменьшается действие на C. cucumerinum. Гидроксилирование кураринона в 3β-позиции приводит к снижению активности относительно C. cucumerinum и полной ее потери относительно C. albicans. В экспериментах экстракт горечавки шероховатой Gentiana scabra Bunge увеличивал продолжительность жизни крыс с имплантированной опухолью, но фитонцидных свойств у него не выявлено. На модели формалинового воспаления выделенный из растения алкалоид генцианин проявлял противовоспалительную активность, близкую к действию салицилата натрия (Chen-ju Sung и соавт., 1958; Садритдинов Ф. С. и Туляганов Н., 1967). Более слабыми противовоспалительными свойствами обладает генциопикрин. На модели гепатита, индуцированного введением бактериального липополисахарида и вакцины БЦЖ, генциопикрозид угнетает содержание в сыворотке важного медиатора воспаления фактора некроза опухолей, что предшествует появлению признаков синдрома цитолиза (Y. Kondo и соавт., 1994). Метанольный экстракт горечавки шероховатой Gentiana scabra Bunge и ее этилацетатная фракция угнетает развитие индуцированного фактором активации тромбоцитов (PAF) анафилактического шока. Антагонист PAF идентифицирован как эфир 2-гидрокси-3-метоксибензойной кислоты и глюкозы (H. Huh и соавт., 1998). При введении животным экстракта горечавки бородатой Gentiana barbata (Froel.) отмечается антигистаминный эффект (Федотовских Н. Н. и соавт., 1983). Как в экспериментальных, так и в клинических условиях установлено, что горечавка при продолжительном приеме способствует увеличению количества эритроцитов и лейкоцитов в организме, а согласно данным H. Leclerc (1976) повышает защитные силы организма. Экспериментально доказано кровоостанавливающее действие горечавки курпнолистной Gentiana macrophylla Pall. (И. С. Хапкин и соавт., 1989). Из ксантонов горечавки наиболее изучена биологическая активность мангиферина. Установлено, что он является стимулятором центральной нервной системы, в частности проявляет антидепрессивное действие. Мангиферин характеризуется также кардиотоническими и диуретическими свойствами. Он устраняет гиперкалиемию и таким образом может снижать токсичность калия (Лубсандоржиева П. Б. и соавт., 1986). Кроме того, мангиферин обладает антибактериальной, в частности противотуберкулезной, активностью. Генциопикрозид является токсичным для личинок комаров, поэтому может быть перспективным в борьбе с малярией. Токсикология и побочное действиеПри применении препаратов горечавки в больших дозах и после еды наблюдается ухудшение пищеварения, покраснение лица, головные боли и головокружение. С осторожностью следует их применять при повышенной раздражимости слизистой оболочки желудка. Препараты горечавки могут усиливать боль, обусловленную повышенной кислотностью желудочного сока. Средства из корней горечавки противопоказаны также больным гипертензией, женщинам в поздние сроки беременности и кормящим матерям. Средняя летальная доза генцианина для крыс при внутривенном введении составляет более 200- 300 мг/кг, а при подкожном более 500 мг/кг (R. Benigni, 1961). Для мышей средняя летальная доза генцианина 460 мг/кг, абсолютная летальная доза 600 мг/кг. Для генцианидина соответствующие дозы составляют 1250 и 2000 мг/кг (Садритдинов Ф. С. и Туляганов Н., 1967). При введении животным сублетальных доз алкалоидов горечавки наблюдается выраженное угнетение моторной активности, нарушение координации движений, тремор. При заготовке корней горечавки и изготовлении настоек в домашних условиях следует быть внимательным, чтобы не спутать сырье с корневищами чемерицы Rhizoma Veratri albi, поскольку в литературе описаны случаи отравлений, обусловленных схожестью надземной части (листов) горечавки и чемерицы (R. Garnier и соавт., 1985; G. Quatrehomme и соавт., 1993; M. Festa и соавт., 1996). Клиническое применениеВ медицине препараты горечавки желтой применяются прежде всего как тонизирующая горечь. Особенно эффективными они являются при нарушениях пищеварения, сопровождаемых отсутствием аппетита, ахилией и диспептическими явлениями. Горечавку применяют также при анемии, как желчегонное и эффективное общеукрепляющее средство у реконвалесцентных больных. Порошок корня горечавки значительно усиливает газовыделения. Клинические наблюдения подтверждают эффективность препаратов горечавки шероховатой Gentiana scabra Bunge при хроническом гепатите. В связи с выраженными противовоспалительными свойствами препараты горечавки могут быть полезными при артритах, ушибах, растяжениях, послеоперационных инфильтратах. Ф. И. Мамчур и Ю. И. Кушнирук (1992) указывают на целесообразность применения галеновых средств горечавки в комплексной терапии половых нарушений у мужнин, обусловленных расстройствами ЦНС. Очень популярными являются препараты горечавки в современной медицине стран Восточной Азии. В Китае корни горечавки шероховатой Gentiana scabra Bunge входят в состав комплексных препаратов, применяемых при эпидемическом паротите, шистосомозе и синдроме Кушинга. Китайские ученые Z. Z. Yuan и J. C. Feng (1989) продемонстрировали клиническую эффективность таблеток совместно с комплексом биологически активных веществ горечавки крупнолистной Gentiana macrophylla Pall. при системной красной волчанке. Их одновременное применение с преднизолоном позволило достичь ремиссии заболевания у 88,46% пациентов, тогда как лечение только преднизолоном оказалось эффективным лишь в 31,57% случаев. Под влиянием примененного препарата наблюдались более выраженные уменьшения проявлений волчаночного нефрита, артрита, эритемы, количества LE-клеток, а также восстановление гемолитической активности комплемента СН50 и содержание его компоненты С3 в сыворотке крови. При этом не отмечалось выраженных побочных эффектов. На основе генцианина и никотиновой кислоты в Японии разработан препарат с жаропонижающим, седативным и гипотензивным действием. В Японии горечи корней горечавки входят в состав косметических препаратов. J. Parvati (1978) указывает, что аппликация синих цветков горечавки помогает при герпетических поражениях. Корни горечавки желтой используют в пивоварении для придания пиву своеобразной горечи («бархатного» вкуса). В Австрии изготовляют водку «Энцерлер», настоянную на корнях горечавки желтой. Лекарственные средства
Корень горечавки желтой входит в состав комплексных фитотерапевтических препаратов Др. Тайсс Шведская горечь (Dr. Theiss Swedish bitters, Naturwaren) и Оригинальный большой бальзам Биттнера® (Original grosser Bittner balsam®, R.Bittner), созданных из естественных компонентов по народным рецептурам.
© Провизор 1998–2022
|
Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
Как и чем лечить кашель?
Безрецептурные лекарства при сухом и влажном кашле Устойчивость микробов к антибиотикам →
Помогает ли одежда из шелка лечить экзему?
Что лучше развивает ребёнка — книжки с картинками или с текстом? О безопасности автокресел для детей в возрасте от 4 до 12 лет
Аллергический ринит
Забеременеть в 40 Лечение бесплодия. Обзор существующих вариантов Аденома простаты. Как и чем лечить ? |
|||||||||||||||||||||||||||||||
|