Логотип журнала "Провизор"








Супервига

 

«Счастливый день — могу сегодня я …!»
«Скупой рыцарь», А. С. Пушкин

 

По данным ВОЗ, каждый десятый мужчина старше 21 года страдает расстройством эрекции, а каждый третий мужчина старше 60 лет не способен выполнить половой акт.

Схема стандартна, но от того не менее жизнеспособна, то есть актуальна.

То есть тиражирование «новых генериков» — могучий процесс, поддерживаемый всеми отечественными производителями.

В том числе и фармкомпанией «Здоровье».

В данном случае — повод значителен, даже несмотря на всю его генерическую направленность:

«силденафил» — заветная формула, вынесенная нами в заголовок, а производителем оригинального препарата — в хиты мирового фармрынка.

Таким образом:

  • Генерическое имя: Супервига.
  • Действующее вещество: Силденафила цитрат.
  • Производитель: ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».
  • Ценовая политика: степень полного удовлетворения вынесенного в эпиграф скупого рыцаря.

Далее?

Видимо, обновим свои знания:

  1. по проблеме
  2. по механизмам и, собственно, фармакологическим эффектам Супервиги.

Отметим, что, несмотря на то, что поле подобных знаний благодатно засеяно производителем оригинального продукта, знания необходимо обновлять все чаще — пропорционально расширению генерического рынка силденафилов (просто классика Владимира Вишневского: «Все больше людей нашу тайну хранят…»)

О проблеме…

С введением термина «эректильная дисфункция» (далее — ЭД) мужская половина человечества вздохнула с облегчением, сняв с плеч тяжелый психологический груз — НЕТ БОЛЬШЕ ТЕРМИНА ТАКОГО «ИМПОТЕНЦИЯ», есть ЭД, которая поддается медикаментозной терапии.

Причины, приводящие к развитию ЭД, можно разделить на:

  • органические, обусловленные сосудистыми, неврологическими, гормональными нарушениями, а также повреждениями пещеристого тела полового члена;
  • психогенные, обусловленные центральным подавлением механизма эрекции без физической травмы;
  • смешанные, обусловленные комбинацией органических и психогенных факторов.

Патогенез ЭД (для откровенно пытливых)

По современным представлениям одним из ведущих патогенетических механизмов возникновения ЭД является нарушение метаболизма окиси азота (NO), необходимой для расслабления гладких мышц пещеристого тела [5].

Она синтезируется из L-аргинина и высвобождается нейронами, эндотелиальными клетками и, возможно, корпоральными гладкомышечными клетками полового члена в ответ на сексуальную стимуляцию.

После диффундирования в гладкомышечные клетки пещеристого тела NО стимулирует фермент гуанилатциклазу и образует второго посредника — циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ), который, по современным представлениям, и приводит к возникновению эрекции (ключевое слово)[6].

Принципы лечения ЭД

Современные методы восстановления половой функции подразделяют на консервативные и инвазивные.

К консервативным методам лечения относят:

  • медикаментозную терапию;
  • применение вакуумно-констрикторной терапии (вакуум-эректоров).

К инвазивным методам лечения ЭД относят:

  • метод интракавернозных инъекций вазоактивных препаратов (папаверин, фентоламин, простагландин Е1, атропин, феноксибензамин и др.)
  • хирургическое восстановление половой функции (спонгиолизис, лигирование ножек полового члена, эндоваскулярная эмболизация вен полового члена, лигирование и резекция вен полового члена).

Медикаментозная терапия имеет ряд неоспоримых преимуществ перед другими методами лечения ЭД:

  • простота и удобство применения;
  • неинвазивность;
  • безболезненность.

СУПЕРВИГА (цитрат силденафила) — пероральный препарат для патогенетической терапии эректильной дисфункции.

Механизм действия препарата

Супервига является избирательным ингибитором цГМФ — специфической фосфодиэстеразы пятого типа (ФДЭ5), которая отвечает за распад цГМФ в тканях пещеристого тела полового члена.

Супервига не оказывает прямого расслабляющего действия на гладкие мышцы пещеристых тел полового члена, но усиливает действие на них NО.

При активации пути метаболизма NО/цГМФ, как это происходит при сексуальной стимуляции, подавление ФДЭ5 Супервигой приводит к повышению уровня цГМФ в пещеристом теле полового члена (рисунок).

Рисунок. Механизм действия Супервиги на гладкомышечные клетки полового члена

Фармакологические эффекты

Усиление эрекции — эффект достижения стойкой эрекции путем повышения уровня цГМФ, что приводит к снижению внутриклеточной концентрации кальция и расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела с последующим заполнением синусов кровью на фоне увеличения артериального кровотока в половом члене и сдавлением выносящих вен.

Дополнительные фармакологические эффекты:

  • гипотензивный эффект (за счет модулирующего влияния на NO, что приводит к вазодилатации артериальных и венозных периферических сосудов) — снижение систолического давления на 8,4 мм рт. ст., диастолического — на 5,5 мм рт. ст. [3];
  • антиагрегантное и дезагрегантное действие (модуляция эффекта NO) [8];

«Без паники!»

Супервига не влияет на репродуктивную функцию, не изменяет состав и свойства спермы, не проявляет мутагенных и канцерогенных свойств, препарат не влияет на половое влечение.

Фармакокинетика

Силденафил быстро всасывается. Концентрация препарата в плазме после приема его внутрь натощак достигает пика в течение 30-120 минут, в среднем — 60 минут (отметим насущную важность этого понятия для потребителя Супевиги).

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 41% (25-63%).

Период полувыведения — 3-5 часов. После приема внутрь выводится в виде метаболитов в основном через ЖКТ (примерно 80%) и в меньшей степени через почки (примерно 13%).

На фармакокинетику Силденафила влияют следующие факторы:

  • ингибиторы изоформы CYP3А4, например циметидин (сниженный клиренс);
  • дозы препарата более чем 100 мг (повышенная биодоступность);
  • пища с высоким содержанием жира (снижается скорость всасывания препарата);
  • нарушение функции печени и почек (сниженный клиренс);
  • пожилой возраст (сниженный клиренс);
  • увеличение массы тела (увеличение объема распределения препарата).

Противопоказания

Применение Супервиги противопоказано больным, принимающим доноры NO или нитраты в любой лекарственной форме. При одновременном применении с нитратами Силденафил усиливает их сосудорасширяющий эффект, что приводит к значительному падению артериального давления.

Способ введения и дозы

Рекомендуемая начальная доза препарата 50 мг, принимается по мере необходимости приблизительно за 60 минут до половой активности. Исходя из эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная доза — 100 мг. Рекомендуемая частота приема —1 раз в сутки.

«Фармацевтическая опека»

Следует провести тщательное изучение истории болезни пациента и его объективное обследование для диагностики ЭД, установление ее причин и определение соответствующего лечения.

Лечение следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями сердца, несмотря на то, что частота возникновения инфаркта миокарда среди больных, принимавших препарат Силденафил, незначительно отличается от таковой у получавших плацебо.

Препараты для лечения ЭД следует с осторожностью применять у больных с анатомической деформацией полового члена (искривление, фиброз пещеристых тел, болезнь Пейрони) или у больных, страдающих заболеваниями, которые могут спровоцировать возникновение приапизма (такими как серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).

Средства для лечения ЭД не следует назначать мужчинам, которым половая активность не рекомендована.

Не следует применять препарат Силденафил в сочетании с другими средствами лечения ЭД, так как безопасность и эффективность таких комбинаций не изучены [9].

Информация о применении препарата у больных с кровотечениями или обострением язвенной болезни отсутствует. Поэтому таким больным его следует назначать с осторожностью.

Ввиду отсутствия дополнительного положительного эффекта и худшей переносимости препарата не рекомендуется его применение в дозе более 100 мг.

Не рекомендуется применение препарата женщинами до получения четких данных о его безопасности.

Данные доказательной медицины

  • Препарат Силденафил изучался более чем в 20 клинических испытаниях, которые проводились во многих странах мира и включали более 4000 мужчин в возрасте от 19 до 87 лет. Длительность ЭД у этих больных составила в среднем 5 лет (от 6 месяцев до 26 лет), а ЭД была органической, психогенной и смешанной этиологии. Эффективность лечения оценивалась на основании как объективных критериев, так и субъективных ощущений. Суммированные результаты, полученные в ходе проведения двух основных исследований сроком до 6 месяцев, указывали на улучшение эрекции у 78% больных, принимавших Виагру, по сравнению с 20% получавших плацебо [3].
  • Для установления эффективности, безопасности и переносимости препарата Силденафил, назначаемого внутрь в дозах от 20 мг до 100 мг и принимаемого по мере необходимости (примерно за 1 час до половой активности), но не чаще 1 раза в сутки, было проведено 4 крупномасштабных двойных слепых плацебоконтролируемых исследования. В эти исследования было включено 1690 больных с клиническим диагнозом ЭД длительностью более 6 месяцев. В исследованиях с гибким изменением дозы препарата 84% больных предпочитали дозы 50 или 100 м. Эффективность препарата зависела от дозы, причем наиболее положительные терапевтические эффекты отмечались при дозе 100 мг. После 3месячного курса лечения улучшение (т. е. способность достигать эрекции и сохранять ее) отметили 78% больных из группы лечения, 20% больных из группы контроля. Отмечалось также статистически достоверное улучшение 4 из 5 компонентов мужской половой функции, в том числе эректильной функции, оргазма, удовлетворенности половым сношением и общей сексуальной удовлетворенности, в компоненте полового влечения значительных изменений не наблюдалось [3].
  • В ходе проведения 3-месячного двойного слепого плацебо-контролируемого испытания с гибкой корректировкой доз у больных сахарным диабетом I или II типа эффективность препарата составила 57% против 10% в группе плацебо [12].
  • В 8 двойных слепых рандомизированных плацебоконтролируемых исследованиях было выявлено, что Силденафил при применении в течение 6 месяцев улучшил эрекцию у 43% больных с ЭД, перенесших радикальную простатэктомию, тогда как среди принимавших плацебо об улучшении эрекции сообщило только 15% больных.
  • В двойном слепом рандомизированном плацебоконтролируемом, перекрестном исследовании, включавшем 178 мужчин, перенесших травму спинного мозга (у большинства больных отмечались тяжелые повреждения) и имевших ЭД, Силденафил улучшил эрекцию после лечения в течение 6 недель у 83% больных по сравнению с 12% больных, получавших плацебо.

Теперь — выводы

1. Супервига — четвертый отечественный препарат силденафила, зарегистрированный на украинском фармрынке.

2. В качестве основных факторов успешности продаж Супервиги можно выделить следующие:

  • дизайн упаковки;
  • рекламная поддержка;
  • оптимальная дистрибьюция.

3. Все вышеизложенное позволяет фармкомпании «Здоровье» претендовать на некоторое изменение данных статистики:

«По данным ВОЗ, каждый десятый мужчина старше 21 года страдает расстройством эрекции, а каждый третий мужчина старше 60 лет не способен выполнить половой акт…»

 

Литература

  1. NIN Consensus Development Panel on Impotence // J.Amer. med. Assos.— 1993.— Vol. 270, N 1.— P. 83-90.
  2. Пушкарь Д. Ю., Тевлин К. П., Сидоров Д. В., Путиловский М. А. Эректильная дисфункция: принципы диагностики и новое в медикаментозном лечении // Фарматека.— 2002.— № 10.— С. 61-68.
  3. Аляев Ю. Г., Винаров А. З., Воробьев С. В., Султанова Е. А. Силденафил (цитрат силденафила) в лечение эректильной дисфункции // Урология и нефрология.— 1999.— № 3.— С. 47-52.
  4. Feldman H. A., Goldstein I., Hatzichristou D. G. et al. // J.Urol.— 1994.— Vol. 151.— P. 54-61.
  5. Burnett A. L. // Urol.— 1997.— Vol. 157.— P. 320-324.
  6. Ignarro L. J., Lippton H., Edwards J. C. et al. // J. Pharmacol. exp. Ther.— 1981.— Vol. 218.— № 3.— Р. 739-749.
  7. Лоран О. Б., Щеплев П. А., Нестеров С. Н. Диагностика и лечение эректильной дисфункции // Урология и нефрология.— 1998.— № 3.— С. 39-46.
  8. Регистр лекарственных средств России. Изд. 6-е.— М.: РЛС-2000, 1998.— 1072 с.
  9. Boolell M., Allen M. G., Ballard S. A. et al. // Int.J. Impot. Res.— 1996.— Vol. 8.— Р. 47-52.
  10. Benet A. E., Melman A. // Urol. Clin. North Am.— 1995.— Vol. 22.— № 4.— Р. 699-709.
  11. Компендиум 1999/2000 — лекарственные препараты / Под. ред. В. Н. Коваленко, А. П. Викторова.— К.: Морион, 1999.—1200 с.
  12. Маньковский Б. М. Эректильная дисфункция у больных сахарным диабетом // Лiки України.— 1999.— № 2.— С. 39.




© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика