Логотип журнала "Провизор"








Кальция цитрат — клинико-фармакологическая активность

И. С. Чекман, член-корр. НАН и АМН Украины, Заслуженный деятель науки и техники, профессор

В середине ХХ столетия проявился своеобразный «бум»: биохимики, физиологи, биофизики, фармакологи и клиницисты проявили значительный интерес к изучению роли кальция в регуляции деятельности органов и систем организма. Установлено, что ионы кальция принимают участие в возбуждении и сокращении мышечных клеток, обеспечении проницаемости клеток, межклеточных взаимодействий, свертывании крови, секреции гормонов, медиаторов, ферментов. Ионы кальция выполняют функцию трансформатора информации, которая поступает в клетку, регулируют внутриклеточный обмен веществ, в том числе энергетический. На поверхности мембраны кардиомиоцитов и сосудов ионов кальция содержится в 1000 раз больше, чем внутри клеток. Из внеклеточного пространства они проникают в протоплазму по специальным кальциевым каналам, влияя на разные физиологические процессы функции клетки всех органов, тонус сосудов, интенсивность систолы, диастолы.

Ионы кальция играют важную роль в образовании и сохранении костной ткани. Одновременно со специальными белками ионы кальция обеспечивают твердость и эластичность кости [6, 7, 8, 9].

Это послужило теоретическим фундаментом для разработки и внедрения в медицинскую практику препаратов кальция, созданных на основе разных его солей. В настоящее время в медицинской практике применяются такие соли кальция: глицерофосфат, глюконат, карбонат, лактат, цитрат, хлорид, фосфат [2, 7].

Врачу или фармацевту необходимо выбрать препарат кальция, который будет эффективно пополнять организм этим элементом и нормализовывать нарушенные процессы. Научные исследования свидетельствуют, что клинико-фармакологическая активность препаратов кальция зависит от фармакокинетических свойств определенного препарата. При решении этого вопроса определяющим критерием оценки препаратов кальция будет выступать величина абсорбции кальция из его лекарственных форм в желудочно-кишечном тракте и наличие элементарного кальция в солях этого биометалла.

Фармакокинетика кальция цитрата имеет особенности. Из кишечника кальций абсорбируется в растворимой ионизированной форме. Препарат лучше растворяется в кислой желудочной среде. Раскрытый ионизированный кальций хорошо проникает во все ткани, проходит через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Выводится из организма в основном с фекалиями в виде неабсорбированного кальция, около 20% выводится с мочой почками. Кальция цитрат имеет положительную особенность — незначительную склонность в моче образовывать камни, что важно при длительном применении. Это обусловлено тем, что цитратная соль уменьшает количество оксалатов в моче.

В ночное время происходит ускоренное выделение минеральных солей из организма (циркадное ускорение резорбтивных процессов в кости). Поэтому препарат целесообразно принимать после обеда и вечером, что предотвратит его ускоренную потерю во второй половине ночи, особенно при пониженном количестве (или отсутствии) кальция в кишечнике.

Установлен отрицательный дозозависимый эффект фармакотерапевтической активности кальция: малые дозы данного биометалла лучше всасываются, чем большие дозы. В связи с этим рациональнее принимать небольшие количества препарата несколько раз в день.

Для разных возрастных групп существуют разные физиологические нормы потребления кальция (табл. 1).

Таблица 1. Физиологические нормы потребления кальция у людей разных возрастов (по данным Канадской ассоциации по остепорозу, 2002 г.)

Возраст Физиологические нормы кальция, мг
7-9 лет 700
10-12 лет (мальчики) 900
10-12 лет (девочки) 1200-1400
13-16 лет 1200-1400
17-18 лет 1200
19-49 лет 1000
50 и старше 1000-1500 (при остеопорозе и более 1500)

Способствуют усвоению ионов кальция витамин D, соляная кислота, лактоза, лимонная кислота, наличие белка в пище, фосфор, магний, а также пищевые продукты: масло, яйца, молоко, рыба, жир трески, капуста и др.

Ухудшают усвоение кальция недостаток белков в пищевом рационе, строгое вегетарианство, недостаток магния, фосфора, продукты, богатые щавелевой кислотой (щавель, ревень, шпинат).

Тормозится всасывание кальция также при заболеваниях органов пищеварения (гастриты, энтериты, колиты, язвы), поджелудочной железы (диабет, панкреатит), патологии эндокринных органов.

Следует подчеркнуть, что некоторые препараты, особенно глюкокортикоиды, пероральные противозачаточные препараты, L-тироксин также ухудшают всасывание кальция.

По данным научных исследований (данные Канадской ассоциации по остеопорозу), препараты кальция с добавлением минералов (магний, цинк и др.) не имеют особых преимуществ над монопрепаратами кальция.

Проведенные клинические исследования в Украине и других странах показали высокую лечебную активность данного препарата в лечении многих заболеваний. Кальция цитрат применяют при различных заболеваниях.

  1. Остеопороз у людей преклонного возраста, остеомаляция [1, 4, 5]. Если человек в сутки употребляет 1 стакан молока, 100 г творога и растения, содержащие соли кальция, то в организм поступает около 800-900 мг кальция. Поэтому для профилактики или лечения остеопороза необходим дополнительный прием препаратов кальция (1500-2000 мг кальция), которые смогут компенсировать его дефицит. При остеопорозе кальция цитрат назначают по 1 таблетке 4 раза в день после еды в течение 3-х месяцев. Таким больным необходимо назначать витамин D по 500 МЕ, а также продукты, содержащие масло, молоко, рыбу, яйца.
  2. Кальция цитрат — наиболее приемлемое соединение для обеспечения кальцием не только взрослых, но и детей, а также подростков, так как способствует возрастанию минеральной плотности костей у детей, увеличению костной массы, укреплению дентина и эмали зубов, снижению накопления свинца. Грудным детям до 6 месяцев 1/2 таблетки (250 мг) измельчают, а потом растворяют в небольшом количестве молока и дают выпить. Детям 6-12 месяцев назначают 1/2 таблетки 2 раза в день, детям 1-10 лет — 1-2 таблетки, 10-18 лет — 2-3 таблетки в день.
  3. Гипокальциемия вследствие кровотечения разного происхождения, повышенная проницаемость сосудистой стенки, а также у беременных и кормящих грудью женщин, при травмах, для пополнения увеличенной потребности в ионах кальция.
  4. При нарушении всасывания при заболеваниях желудочно-кишечного тракта и повышенном уровне выведения кальция через почки и кишечник.
  5. Гипопаратиреоз, обезвоживание организма различного генеза, аллергические заболевания и аллергические осложнения при приеме препаратов, сниженная свертываемость крови.
  6. Кальция цитрат необходимо назначать при приеме таких препаратов: глюкокортикоиды, пероральные противозачаточные средства, L-тироксин. В трех последних случаях кальция цитрат принимают по 1 таблетке 6 раз в день после еды.

Кальция цитрат хорошо переносится организмом, иногда могут наблюдаться диспептические явления (запор или диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе), полиурия. Кальция цитрат не рекомендуется назначать при гиперкальциемии, уролитиазе, фибрилляции желудочков, при повышенной чувствительности к составным компонентам препарата.

Не рекомендуется одновременный прием кальция цитрата с антацидами, содержащими алюминий (альмагель, фосфалюгель, маалокс и др.), из-за уменьшения их эффективности. Нежелательно назначать вместе с другими препаратами кальция.

В заключение можно отметить положительные клинико-фармакологические свойства кальция цитрата:

  1. Кальция цитрат хорошо растворяется в воде, ион кальция имеет высокую биодоступность.
  2. Сравнительно большое содержание кальция в препарате и полное высвобождение из лекарственной формы способствует проявлению выраженного лечебного эффекта, который установлен многочисленными клиническими наблюдениями.
  3. Низкий риск камнеобразования в почках и содействие снижению абсорбции оксалатов позволяет рекомендовать кальция цитрат для длительного применения.

Литература

  1. Корж А. А., Дедух Н. В., Шевченко С. Д. Остеопороз: клиника, диагностика, профилактика и лечение // Харьковский медицинский журнал.— 1997.— № 1.— С. 21-24.
  2. Корпачев В. В., Корпачева Г. І., Ховака В. В. Цитрат кальцію — перспективний лікарський засіб // Фармакологічний вісник.— 2000.— № 4.— С. 7-10.
  3. Насонов Е. Л. Дефицит кальция и витамина D: новые факты и гипотезы (Обзор литературы) // Остеопороз и остеопатии.— 1998.— № 3.— С. 42-47.
  4. Подрушняк Е. П. Остеопороз — проблема века.— Симферополь: Одиссей, 1997.— 108 с.
  5. Сорока Н. Ф. Остеопороз: практическое руководство для врачей.— Минск, 1997.— 96 с.
  6. Тринус Ф. П. Фармакотерапевтический справочник.— Киев: Здоров'я, 1998.— 879 с.
  7. Чекман И. С. Биохимическая фармакодинамика.— Киев: Здоров'я, 1991.— 200 с.
  8. Brody T., Larner J., Minneman K. Human Pharmacology. Molecular to Clinic.— Mosby, 1998.— 1001 p.
  9. Salerno E. Pharmacology for Health professionals.— Mosby.— 1999.— 827 p.

Материал предоставлен ОАО «Фармак»
04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63,
тел. (044) 417-44-87
e-mail: gpom@farmak.kiev.ua,
www.farmak.kiev.ua





© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика