Логотип журнала "Провизор"








Применение кортикостероидных мазей при местном лечении дерматозов

И. М. Перцев, Л. В. Деримедведь, Е. Л. Халеева, О. В. Чуешов
Национальная фармацевтическая академия Украины, кафедра фармацевтической технологии и клинической фармации

Вопросы лечения кожных заболеваний по-прежнему остаются важной проблемой современной дерматологии.

В большинстве случаев причина кожного заболевания остается неизвестной или выясненной лишь частично. В связи с этим патогенетически обоснованная терапия является по существу единственным видом лечения ряда наиболее часто встречающихся дерматозов. Большое значение в лечении указанных заболеваний имеет использование разнообразных кортикостероидных мазей, в частности при лечении экземы, псориаза, зудящих и аллергических дерматозов, красной волчанки, нейродермита и некоторых других [4, 5].

Целью настоящего сообщения является анализ подходов к использованию для наружной терапии современных кортикостероидных мазей с учетом силы действия входящих в их состав действующих веществ, формы и стадии заболевания.

Кортикостероидные мази составляют 15% от всех зарегистрированных в Украине мазей, из них 60% представляют комбинированные составы. Мази и кремы, содержащие кортикостероиды, оказывают противовоспалительное, противоаллергическое и противозудное действие [8]. Эти лекарственные средства угнетают синтез простагландинов, которые являются основными медиаторами воспалительного процесса, и тем самым уменьшают реакции воспаления. При наличии аллергического компонента они тормозят развитие воспалительной реакции в ответ на комплекс антиген—антитело. Благодаря этим свойствам и влиянию на обменные процессы в коже, кортикостероиды оказывают противозудное действие.

Синтетические аналоги по своим фармакологическим свойствам сходны с гидрокортизоном, однако отличаются от последнего соотношением противовоспалительной и минералокортикоидной активности, длительностью действия, а некоторые — низкой всасываемостью при накожном применении. Так, преднизолон по противовоспалительной активности превосходит гидрокортизон в 3–4 раза и в несколько меньшей степени, чем гидрокортизон, задерживает в организме ионы натрия и хлора. Дексаметазон и бетаметазон как противовоспалительные средства примерно в 30 раз активнее гидрокортизона при минимальном влиянии на водно-солевой обмен. В зависимости от силы действия можно выделить четыре поколения кортикостероидов, используемых для местного лечения кожных заболеваний.

Первое поколение кортикостероидов представляет группа сравнительно слабодействующих веществ. К ним относятся гидрокортизон и преднизолон. Мази и кремы с этими субстанциями можно применять в педиатрической практике, а также наносить на кожу лица, не боясь образования «стероидной кожи». Примером таких препаратов являются: «Латикорт» («Jelfa», Польша) и «Локоид» («Yamanouchi Europe», Нидерланды), которые содержат гидрокортизона бутират в концентрации 1%, а также преднизолоновая мазь 0,5% («Нижфарм», Россия; «Polfa», Польша; «Gedeon Richter», Венгрия) [3].

Второе поколение составляют фторированные кортикостероиды средней силы действия, в молекуле которых имеется один атом фтора. Они представлены мазями «Фторокорт» («Gedeon Richter», Венгрия) и «Полькортолон» («Jelfa», Польша), содержащими триамцинолона ацетонид, а также «Сикортен» («Ciba-Geigy», Швейцария), содержащей галометазона моногидрат.

Третье поколение представлено сильнодействующими фторированными кортикостероидами, в молекуле которых имеется также один атом фтора. Это бетаметазона валерат — мазь «Целестодерм В» («Schering-Plough», США) и клобетазона пропионат — крем «Дермовейт» («Glaxо Wellcome», Великобритания).

Четвертое поколение — кортикостероиды — производные преднизолона, в молекуле которых содержится два атома фтора. Они обладают высокой противовоспалительной и противоаллергической активностью, почти не всасываются при накожном применении и вследствие этого не обладают системным действием. Они представлены мазями, содержащими флуоцинолона ацетонид — «Флуцинар» («Jelfa», Польша), «Синалар» («ICN Yugoslavia», Югословия), «Синафлан» («Нижфарм», Россия) или флуметазона пивалат — «Локакортен» («Ciba-Geidy», Швейцария).

Особенности различных клинических форм дерматозов требуют применения мазей, содержащих кортикостероиды разной силы действия. Так, например, при экссудативных формах псориаза показано применение мазей, содержащих кортикостероиды средней силы действия — «Фторокорт», «Полькортолон». Для лечения наиболее тяжелых и резистентных форм псориаза (пустулезный, ладонно-подошвенный) используются мази, содержащие кортикостероиды сильного действия — «Целестодерм В», «Дермовейт».

На всех стадиях и формах экземы лечение следует начинать с применения гидрокортизоновой или преднизолоновой мази, в случае слабого лечебного эффекта используют более сильнодействующие препараты — «Фторокорт», «Полькортолон» [5].

Ввиду того, что кортикостероидные мази могут снижать сопротивляемость кожи к инфекциям, в их состав вводят противомикробные вещества — антибиотики и антисептики. К таким мазям относятся «Кортикомицетин», содержащий гидрокортизона ацетат 0,5% и левомицетин 0,2% («Нижфарм», Россия); «Гиоксизон» («Красная звезда», Украина, «Нижфарм», Россия) и «Оксикорт» («Jelfa», Польша), содержащие гидрокортизона ацетат 1% и окситетрациклина гидрохлорид 3%, а также «Целестодерм В с гарамицином» («Schering-Plough», США), содержащий бетаметазона валерат 0,1%, и гентамицина сульфат 0,1% и некоторые другие составы [3].

Препараты, содержащие антибиотики, рекомендуется применять при зудящих дерматозах, осложненных вторичной инфекцией, в тех случаях, когда у больных не отмечается повышенная чувствительность к антибиотикам. При аллергодерматозах, осложненных вторичной инфекцией, следует применять кортикостероидные мази, содержащие антисептики. В настоящее время зарегистрировано 9 лекарственных препаратов, в состав которых наряду с кортикостероидом входит и антисептик. Из них два отечественных — «Кортонитол-Дарница», содержащий гидрокортизона ацетат 1% и нитазол 2% и «Тримистин-Дарница», содержащий триамцинолона ацетонида 0,025% и мирамистина 0,5%. Гелевая основа в мази «Тримистин-Дарница» усиливает противовоспалительный эффект триамцинолона ацетонида, в связи с этим по эффективности он соответствует кортикостероидам сильного действия. К мазям импортного производства относятся «Сибикорт» («Orion Pharmaceutica», Финляндия), содержащий гидрокортизона 1% и хлоргексидина 1%, «Сикортен Плюс» («Ciba Geigy», Швейцария), содержащий галометазона моногидрат 0,05% и триклозан 1%, «Синалар К» («ICN Yugoslavia», Югославия), в состав которого входит флуоцинолона ацетонид 0,025% и клиохинол 3% и др. [4].

При дерматозах, сопровождающихся нарушением кератинизации, используют комбинированные мази, содержащие кортикостероид и кератолитик (салициловая кислота или мочевина). Кератолитик, размягчая ороговевшие чешуйки кожи, способствует проникновению кортикостероида в глублежащие слои эпидермиса (зернистый, шиповидный, базальный). К кортикостероидным мазям, содержащим кератолитики, относятся: «Дипросалик» («Schering-Plough», США) и «Бетасалик-КМП» («Киевмедпрепарат», Украина), в состав которых входят бетаметазона дипропионат 0,06% и кислота салициловая 3%, а также «Лоринден А» («Jelfa», Польша) состава — флуметазона пивалат 0,02% и кислоты салициловой 3%. Мази, содержащие кислоту салициловую, нередко готовят с использованием гидрофобного носителя, что ограничивает их применение на обширных участках пораженной кожи в течение длительного времени, так как нарушается терморегуляция кожи [4].

В настоящее время в качестве кератолитического средства широко используется мочевина, которая, являясь естественным продуктом нашего организма, обладает хорошей растворимостью, отличается безвредностью, что позволяет вводить ее в гидрофильные основы. В Украине выпускается мазь «Предникарб-Дарница», содержащая преднизолон 0,5%, мочевину 10% и трилон Б 1%. Кортикостероидные мази с кератолитиками показаны при лихенифицированных формах экземы, атопическом дерматите, нейродермите, ихтиозе, псориазе и др. заболеваниях, когда нарушены митотическая активность и процесс ороговения клеток эпидермиса. Известно, что при псориазе более чем в 4 раза, по сравнению с нормой, возрастает митотическая активность клеток базального слоя эпидермиса, а скорость продвижения клеток от базального слоя к поверхности увеличена в 7 раз [4]. Кортикостероиды, попадая в клетки эпидермиса, стабилизируют липосомальные мембраны, которые связаны с ороговением клеток, и тем самым нормализуют этот процесс [7]. В цитоплазме кортикостероиды соединяются с цитозольными рецепторами, образуют стероид-рецепторные комплексы, которые после активации, проходящей при участии белка из группы аминотрансфераз, перемещаются в ядро клетки, где взаимодействуют с хроматином, что ведет к торможению синтеза ДНК и микросомальной РНК, в результате чего митотическая активность нормализуется [1, 2, 6, 9].

При выборе кортикостероидной мази для лечения дерматозов нужно учитывать также выраженность и степень распространения воспалительного процесса, его локализацию и стадию заболевания. Эти вопросы не рассматриваются в данной публикации ввиду ограниченного ее объема.

Таким образом, широкий ассортимент кортикостероидных препаратов, используемых в медицинской практике, позволяет выбрать мазь, адекватную по силе действия с учетом формы и стадии заболевания, а также локализации и распространенности патологического процесса.

Литература

  1. Голиков П. П. Рецептурные механизмы глюкокортикостероидного эффекта.— М.: Медицина, 1988.— 288 с.
  2. Комисаренко В. П., Минченко А. Г., Гринько Н. Д. Молекулярные механизмы действия стероидных гормонов.— К.: Здоров’я, 1986.— 192 с.
  3. Компендиум 2000/2001 — лекарственные препараты / Под ред. В. Н. Коваленко, А. П. Викторова.— К.: МОРИОН, 2000.— 1456 с.
  4. Кутасевич Я. Ф. Современные возможности наружного лечения больных папулосквамозными дерматозами // Здоров’я України.— 2001.— № 3.— С. 4–5.
  5. Кутасевич Я. Ф. Современные подходы к применению топических глюкокортикостероидов // Дерматология и венерология.— 2000.— № 1 (9).— С. 95–99.
  6. Состояние, роль и терапевтическая коррекция мембранных нарушений при псориазе / И. И. Мавров, М. С. Гончаренко, О. М. Бродская и др. // Тезисы докладов ІІ симпозиума по псориазу дерматовенерологов социалистических стран.— М., 1987.— С. 76–78.
  7. Де Робертис Э., Новицкий В., Саэс Ф. Биология клетки / Пер. с англ., под ред. С. Я. Залкина.— М.: Мир, 1973.— С. 407.
  8. Bailey I. M. New mechanism for effects of anti-inflammatory glucocorticosteroids // Biofactors.— 1992.— Vol. 3.— P. 97–102.
  9. Jones T. R., Bell P. A. Glucocorticoid receptor interactions // Biochem. J.— 1982.— Vol. 204.— P. 721–729.




© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика