Логотип журнала "Провизор"








Проблемы и перспективы применения аэрозольных нитропрепаратов в Украине

М. А. Власенко, доктор мед. наук, профессор, декан факультета семейной медицины ХМАПО, зав. кафедрой терапии и нефрологии ХМАПО, лауреат премии им. академика Н. Д. Стражеско

В Украине в 2000 г. зарегистрировано 5,9 млн больных ишемической болезнью сердца (ИБС), из которых 33,6% составили пациенты со стенокардией.

Ежегодно при обращении в лечебно-профилактические учреждения выявляют более чем 500 тыс. больных со стенокардией. Антиангинальная терапия, т. е. лечение, направленное на предотвращение развития инфаркта миокарда и приступа стенокардии — одна из важнейших частей терапии этого контингента больных. Рациональная антиангинальная терапия не только улучшает качество жизни пациентов, но и положительно влияет на течение заболевания, поскольку затянувшиеся и часто рецидивирующие транзиторные ишемические эпизоды могут сопровождаться постишемической оглушенностью и, как следствие, угнетением сократительной функции миокарда.

 
 

Одной из основных групп антиангинальных препаратов являются органические нитраты, надежность, эффективность и безопасность которых доказана более чем вековым опытом использования в кардиологической практике, а в 2001 г. нитраты включены в Национальный Перечень жизненно необходимых лекарственных средств.

Клинические эффекты нитратов связаны в основном с системной венозной дилатацией, т. е. снижением преднагрузки, что приводит к уменьшению объема левого желудочка и потребности миокарда в кислороде. Антиангинальный и антиишемический потенциал нитратов повышается благодаря умеренной артериолярной дилатации (снижение постнагрузки), прямой дилатации эпикардиальных отделов коронарных артерий, ингибированию процессов агрегации и адгезии тромбоцитов.

К препаратам для купирования ангинозных приступов предъявляются специальные требования, а именно: высокая биодоступность для обеспечения купирующего эффекта, продолжительность действия, точность дозирования, стабильность при хранении. Учитывая первую характеристику, нитроглицерин до сих пор считался эталонным средством для купирования приступов стенокардии; при сублингвальном приеме таблеток уже через 1–3 мин. достигается достаточный антиангинальный эффект. Однако активный метаболизм нитроглицерина приводит к тому, что его действие оказывается непродолжительным и уже к 20 минуте в плазме определяются лишь следовые концентрации препарата.

 
 

Создание ингаляционной формы нитроглицерина позволило препарату значительно быстрее адсорбироваться через слизистую полости рта и сократить время начала купирующего эффекта до 20–60 сек. Кроме того, была решена проблема, связанная с низкой механической прочностью и крайне ограниченным (не более 2–3 недель) сроком годности традиционных таблеток нитроглицерина для сублингвального приема. Однако продолжительность действия препарата при использовании его в виде аэрозоля существенно не изменилась. Решить эту проблему удалось после внедрения в клиническую практику ингаляционной формы изосорбида динитрата, который, благодаря своим фармакокинетическим характеристикам, традиционно использовался для профилактики приступов стенокардии. При сублингвальном применении мелкодисперсного спиртсодержащего аэрозоля изосорбида динитрата, время наступления купирующего эффекта препарата сократилось до 1–3 мин., т. е. стало таким же, как и у таблеток нитроглицерина. Следует отметить, что продолжительность терапевтического действия этой формы изосорбида динитрата составляет 45–90 мин., что позволяет ее использовать не только для купирования ангинозных приступов, но и при оказании догоспитальной помощи больным с острым коронарным синдромом, а также для профилактики приступов стенокардии напряжения.

Таблица

Сравнительная характеристика времени наступления купирующего эффекта и продолжительности действия различных лекарственных форм органических нитратов

Препарат Действующее вещество Содержание действующего вещества в одной дозе, мг Количество доз в упаковке Способ введения Время наступления купирующего эффекта Продолжи-тельность терапевти-ческого действия
Нитроглицерин нитроглицерил тринитрат 0,5 40 сублингвально 3-5 мин. 15-30 мин.
Нитро-мик нитроглицерил тринитрат 0,4 300 сублингвально 30-60 сек. 15-30 мин.
Изо-мик изосорбида динитрат 1,25 300 сублингвально 3-5 мин. 1-1,5 час

Общим для современных ингаляционных форм нитратов является быстрота наступления антиангинального эффекта, высокая точность дозирования и постоянство заявленной дозы в течение всего срока использования, удобство в применении. Именно поэтому в странах Евросоюза 40–50% из всех средств для купирования приступов стенокардии приходится на аэрозоли.

Пожалуй, единственным, но, к сожалению, существенным недостатком ингаляционных форм нитратов является их цена, доступная, к сожалению, далеко не всем слоям населения нашей страны. Стоимость препарата определяет его низкую востребованность, что значительно ограничивает опыт врачебного применения и информированность пациентов о наличии надежного и эффективного средства для купирования приступов стенокардии.

Возможно, именно поэтому в Украине при наличии современных, высокоэффективных, надежных и, что немаловажно, доступных по цене отечественных ингаляционных форм нитроглицерина («Нитро-мик») и изосорбида динитрата («Изо-мик»), производимых НПФ «Микрохим», и сегодня практически единственным средством для купирования приступов стенокардии остаются таблетки нитроглицерина для сублингвального приема. Да, цена упаковки таблеток нитроглицерина ниже, чем аэрозолей «Изо-мик» и «Нитро-мик», но, если провести несложный арифметический расчет — разделить стоимость препарата на количество содержащихся в нем таблеток или заявленных доз,— предпочтение следует отдать отечественным аэрозолям нитроглицерина. Следует отметить, что и по своим основным характеристикам — времени наступления купирующего эффекта и продолжительности действия — аэрозоли «Изо-мик» и «Нитро-мик» не только превосходят традиционные таблетки нитроглицерина для сублингвального применения, но и не уступают своим импортным аналогам.

Таким образом, было бы неверно проблему низкой востребованности аэрозолей органических нитратов в Украине рассматривать как экономическую или чисто академическую о предпочтительном использовании той или иной формы препарата для купирования ангинозных приступов. Скорее решение этой проблемы зависит от уровня информированности врачей и, что немаловажно, больных.

Опыт применения аэрозолей «Нитро-мик» и «Изо-мик» в условиях клинической базы кафедры терапии и нефрологии ХМАПО позволяет охарактеризовать эти препараты как высокоэффективные средства для купирования ангинозных приступов. «Изо-мик» при применении непосредственно перед физической нагрузкой доказал свою эффективность в профилактике приступов стенокардии напряжения.

Учитывая фармакокинетические характеристики нитроглицерина и изосорбида динитрата, теоретически оправдано и нами апробировано их поочередное применение. Сначала «Нитро-мик» оказывает быстрое и мощное действие, дополнительное использование аэрозоля «Изо-мик» позволяет пролонгировать антиангинальный и антиишемический эффекты в течение 1–1,5 ч. Такой способ применения препаратов особенно эффективен у больных с крайне низкой толерантностью к физический нагрузке, а также при оказании помощи больным с острым коронарным синдромом на догоспитальном этапе. Немаловажной особенностью аэрозольных препаратов является возможность интраназального использования при оказании ургентной помощи.

Требуемая точность дозирования, благодаря использованию прецизионного механического насоса, обеспечивается в течение всего срока применения аэрозоля, а прозрачный баллончик из темного стекла позволяет контролировать израсходованное количество препарата, что, безусловно, удобно и надежно. Отсутствие в составе аэрозолей фреона не вызывает сухости слизистой оболочки ротовой полости, а наличие спирта обеспечивает высокую скорость всасывания препарата и быстрое (30 сек. — «Нитро-мик» и 3–5 мин. — «Изо-мик») начало терапевтического действия. Это особенно важно при лечении пожилых пациентов и больных с сахарным диабетом, у которых нарушено всасывание в полости рта из-за относительной сухости слизистой.

Таким образом, отечественные аэрозоли «Изо-мик» и «Нитро-мик» — эффективные средства для купирования и профилактики ангинозных приступов, которые не только не уступают импортным аналогам по качеству, но и адаптированы по ценовым характеристикам к возможностям украинского рынка. Необходимо подчеркнуть, что препараты НПФ «Микрохим» внесены в список лекарственных средств, которые полностью или частично финансируются из государственного или местного бюджета, что позволит их использовать для оказания неотложной помощи всем больным ИБС.


Материал предоставлен НПФ «Микрохим»
г. Рубежное, ул. Ленина, 33. Тел.: (06453) 7-82-17, тел./факс: 7-63-98. E-mail: microkhim@rutel.lg.ua




© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика