Логотип журнала "Провизор"








Спорынья (маточные рожки) —
Claviceps purpurea (Fries) Tulasne

(Аналитический обзор)

Р. В. Куцик, Б. М. Зузук
Ивано-Франковская государственная медицинская академия

Окончание. Начало см. Провизор, № 11’2002, № 12’2002

 
   
 
Укр.   ріжки житні пурпурові.
Англ.:   Ergot, Rye ergot.
Нем.:   Mutterkorns.
Франц.:   Ergot de Seigle.
 

Латинское родовое название гриба подчеркивает булавовидную форму склероция, а видовое указывает на его пурпурный цвет.

Для получения ценных для медицины алкалоидов используют также рожки ржаные паспалюма — Claviceps paspali Stevens et Hall.

  1. колос ржи со склероциями;
  2. проросший склероций;
  3. головка и разрез головки;
  4. образование спор конидий;
  5. продольный разрез через перитеций;
  6. сумка с аскоспорами.
 

Лекарственные формы

Эрготал (Ergotalum) —
сумма алкалоидов спорыньи в виде фосфатов. Выпускается в таблетках, содержащих по 1 мг суммы алкалоидов, и в виде 0,05% раствора для инъекций в ампулах по 1 мл. Применяют при маточных кровотечениях, вызванных атонией матки, для ускорения инволюции матки в послеродовом периоде. Назначают внутрь по 0,5–1 мг 2–3 раза в день или подкожно и внутримышечно по 0,5–1 мл 1–2 раза в день. Хранится по списку Б.
Эрготоксин (Ergotoxine) —
смесь трех алкалоидов спорыньи: эргокристина, эргокриптина и эргокорнина.
Эргометрина малеат (Ergometrini maleas, Gedeon Richter, Венгрия) —
выпускается в таблетках по 0,2 мг и в ампулах по 0,5 и 1 мл 0,02% раствора (0,1 и 0,2 мг). Хранится согласно списку Б.

Применяется в акушерской практике при кровотечениях после ручного отделения плаценты и кесарева сечения, при ранних послеродовых кровотечениях, кровянистых выделениях после аборта, при кровотечениях на фоне миом матки, а также при замедленной инволюции матки в послеродовом периоде и для прерывания беременности.

Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно, в последнем случае наблюдается более быстрое наступление эффекта. Разовая доза при парентеральном введении 0,2 мг, при пероральном — 0,2–0,4 мг. В послеродовом периоде назначают внутрь по 0,2–0,4 мг 2–4 раза в день до исчезновения опасности кровотечения — обычно на протяжении 3 дней, внутримышечно или внутривенно по 0,5–1 мл 0,02% раствора 2–3 раза в день. Наиболее эффективным является внутривенное введение — действие отмечается уже через 0,5–1 мин. и длится 2–4 часа. Парентеральное применение можно совмещать с приемом внутрь.

Побочное действие: препарат обычно хорошо переносится, но не рекомендуется назначать его длительно. В отдельных случаях (у лиц с повышенной чувствительностью) могут возникать явления эрготизма. Препарат противопоказан во время беременности, в 1 и 2 периодах родов, при стенокардии.

В США препарат выпускается под названием Ergotrate Maleate®, в Германии — Gynergen®, Methergin®.
Эрготамина гидротартрат (Ergotamini hydrotartras) —
выпускается в ампулах по 1 мл 0,05% раствора, во флаконах по 10 мл 0,1% раствора (20 капель содержат 1 мг) и в виде таблеток (драже) по 1 мг.

Применяется в акушерской практике раннем послеродовом периоде при гипо- и атонических кровотечениях, кровотечениях во время и после кесарева сечения, для ускорения субинволюции матки после родов и аборта, в гинекологии — при сильных дисфункциональных маточных кровотечениях и геморрагиях, связанных с миомами матки, для искусственного прерывания беременности. Эрготамин назначают также при мигрени для ликвидации приступов и их предупреждения; эффективен при применении сразу после первых проявлений приступа мигрени. Есть данные о его эффективности при глаукоме.

При атонии матки и неполном аборте назначают подкожно или внутримышечно по 0,5–1 мл 0,05% раствора, в экстренных случаях вводят медленно внутривенно 0,5 мл. При других показаниях назначают внутрь по 10–15 капель 0,1% раствора или по 1 таблетке (драже) 1–3 раза в день. Для предупреждения приступа мигрени рекомендуют по 15–20 капель или по 1 драже внутрь за несколько часов до ожидаемого приступа. В начале болевой фазы приступа мигрени принимают сублингвально по 1–2 драже через каждые 30 минут (но не более 6 раз), первая доза может составлять 5 мг. Можно применять ректально (3 суппозитория по 2 мг через каждые 45 минут). После употребления препарата рекомендуется спокойно полежать в затемненной комнате. При тяжелом приступе мигрени вводят 0,5–1 мл 0,05% раствора внутримышечно. Максимальные дозы при приеме внутрь: разовая — 2 мг, суточная — 4 мг; подкожно и внутримышечно: разовая — 0,5 мг, суточная — 2 мг.

Побочное действие: в отдельных случаях могут возникать тошнота, рвота, диарея; при повышенной возбудимости — бледность лица, похолодание конечностей, парестезии. У лиц с повышенной чувствительностью даже в минимальных дозах может вызывать синдром Лериша (резкий цианоз и отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу) вследствие нарушения кровообращения в области бифуркации брюшной аорты и ишемии нижних конечностей. Параллельно отмечается снижение пульсации других больших артерий — сонных, аксилярных. Эрготамин не следует применять длительно, поскольку возможно развитие эрготизма. При необходимости длительного лечения после 7 дней делают перерыв на 3–4 дня.

Препарат противопоказан при стенокардии и сужении периферических сосудов, выраженном атеросклерозе, в поздних стадиях гипертонической болезни, при приступах мигрени, сопровождаемых очаговыми неврологическими нарушениями, во время беременности, в 1-м и 2-м периодах родов, при септических состояниях и при нарушениях функции печени и почек.

В США эрготамина гидротартрат выпускается в виде препаратов Ergomar®, Ergostat®, Medihaler Ergotamine®, во Франции — в виде препаратов Gynergene® (Sandoz), в Германии — в виде таблеток и суппозиториев Migrexa® (Sanorania), капсул Сlavigrenin acut (Hormosan), Еrgo sanol® spezial N (Sanol), таблеток Ergo-Kranit® mono (Krewel Meuselbach), капель Ergotamin Medihaler® (3M Medica), в Австрии — Ergotartrat-Dragees (Rösch & Handel).
Таблетки «Кофетамин» (Tabulletae «Coffetaminum») —
содержат 1 мг эрготамина тартрата и 0,1 г кофеина. Применяют при мигрени (вазопаралитической форме), артериальной гипотонии и как средство, снижающее внутричерепное давление при сосудистых, травматических и инфекционных поражениях центральной нервной системы. Эффект связан с сосудосуживающим действием эрготамина. Назначают внутрь по 1–2 таблетки на прием во время приступа головной боли 2 раза в день, затем по 1 таблетке 2–3 раза в день на протяжении нескольких дней (до 1 месяца). Аналогичный состав имеют препараты: «Cofergot» (Чехия), «Ergofein» (Чехия), «Ereoffin» (Германия), Migwell® (Laboratories Glaxo Wellcome, Франция).
Cafergot® N (Sandoz, Швейцария) —
выпускается в виде капсул или таблеток, содержащих по 1 мг эрготамина гидротартрата и 100 мг кофеина и суппозиториев (по 2 мг эрготамина гидротартрата и 100 мг кофеина). Предопределяет выраженное расширение сосудов головного мозга (благодаря α-адреноблокирующему действию эрготамина и прямому влиянию на сосуды кофеина). Эрготамин проявляет также свойства антагониста серотонина. Применяется по 1–2 капсулы или по 1 суппозиторию для лечения и профилактики мигрени и других видов головной боли сосудистого происхождения. Максимальная доза (в день или на период приступа) — 6 капсул или 3 суппозитория. Выпускается также в виде суппозиториев Cafergot® compositum forte, содержащих дополнительно по 0,25 мг экстракта белладонны.

Аналогичный состав имеют препараты Celetil® (Schering, Германия), Ergoffin® (Arzneimittelwerk Dresden, Германия), Pansecoff (Panchemie, Австрия), Bellergal® (Sandoz, Франция) Wigraine® (США), «Bellacorn» и «Coffecorn».
«Беллоид» (Belloid, Gedeon Richter, Венгрия) —
драже, содержащее 0,3 мг эрготоксина, 0,1 мг L-гиосциамина сульфата и 0,03 г бутобарбитала. Обладает успокоительным, адренолитическим и спазмолитическим действием. Применяют при вегетососудистых дистониях, в том числе с тахикардией, неврозах с выраженными вегетативными нарушениями, вегетативных нарушениях центрального генеза, ангионеврозах и ангиоспазмах, гипертиреозе, потливости, повышенной раздражимости, бессоннице, синдроме Меньера, неврогенном нарушении менструального цикла по 1 драже 3–6 раз в день, после 7 дней лечения делают перерыв на 3–4 дня.
Таблетки «Беллатаминал» (Tabulettae «Bellataminalum») —
содержат 0,1 мг суммы алкалоидов белладонны, 0,02 г фенобарбитала, 0,3 мг эрготамина тартрата. Применяют при повышенной раздражительности, бессоннице, климактерических неврозах, вегетативной дистонии, потливости, мигрени, неврогенных нарушениях менструального цикла, невротической диспепсии, гипертиреозе, нейродермитах, экземе, морской болезни. Назначают по 1 таблетке 2–3 раза в день. По составу аналогичен зарубежным препаратам драже «Белласпон» (Lechiva, Чехия), Ergotropal-Dragees (Rцsch & Handel, Австрия) и «Ленбирен».
Bellaravil® N (Ravensberg, Германия) —
драже, содержащее по 8 мг экстракта белладонны и 0,5 мг эрготамина тартрата. Применяется при вегетативных нарушениях, мигрени, головных болях сосудистого генеза, паркинсонизме. Применяют по 1 драже 3 раза в день в течение 3–5 недель с последующим снижением дозы до 1 драже 2 раза в день.
Medium-Dragees (Kwizda, Австрия) —
драже, содержащее по 0,2 г мепробамата, 6,5 мг экстракта белладонны и 0,3 мг эрготамина тартрата. Применяется при вегетативной дистонии с психоэмоциональной лабильностью. Применяют по 1 драже 3 раза в день.
Medium Retard-Dragees (Kwizda, Австрия) —
драже, содержащее по 0,414 г мепробамата, 13,4 мг экстракта белладонны и 0,6 мг эрготамина тартрата. Применяется при вегетативной дистонии с психоэмоциональной лабильностью. Применяют по 1 драже утром и вечером.
Avamigran® (Asta Medica, Германия) —
выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержащих по 0,75 мг эрготамина гидротартрата и 200 мг пропифеназона, и суппозиториев, содержащих по 1,5 мг эрготамина гидротартрата и 300 мг пропифеназона. Применяется по 1–2 таблетки или по 1 суппозиторию при приступах мигрени и других головных болях сосудистого происхождения. Максимальная доза (в день или на период приступа) — 4 таблетки или 2 суппозитория.

Аналогичный состав имеют препараты Ergo-Kranit® (Krewel Meuselbach, Германия) и Migrätan S (Berlin-Chemie, Германия).
Ergo-Lonarid PD (Boehringer Ingelheim, Германия) —
выпускается в виде таблеток, содержащих по 0,5 мг эрготамина гидротартрата и 250 мг парацетамола, и суппозиториев по 1,5 мг эрготамина гидротартрата и 400 мг парацетамола. Применяется при приступах мигрени и других головных болях сосудистого происхождения. Максимальная разовая доза при сильном болевом синдроме — до 4 таблеток или 2 суппозиториев. Через 4 часа эту дозу можно повторить (до 3 раз в день).
Еrgo sanol® (Sanol, Германия) —
выпускается в виде драже и суппозиториев, содержащих по 0,25 мг эрготамина гидротартрата и 100 мг этенцамида. Применяется по 1–2 драже или по 1–2 суппозитория 1–3 раза в день при приступах мигрени и других головных болях сосудистого происхождения.
Метилэргометрин (Methylergometrinum) —
полусинтетический аналог эргометрина — соединение лизергиновой кислоты с 2-аминобутанолом. Выпускается в виде гидротартрата в ампулах по 1 мл 0,02% раствора.

Усиливает сокращение матки, но по сравнению с эргометрином характеризуется более выраженной активностью и большей продолжительностью действия. Угнетает продукцию пролактина в передней доле гипофиза, тормозит секрецию молока. Применяется для остановки маточных кровотечений в раннем послеродовом периоде вследствие гипотонии и атонии матки, при кесаревом сечении, после аборта и вследствие замедленной инволюции матки.

Назначают подкожно и внутримышечно по 0,5–1 мл 0,02% раствора, внутривенно — по 0,25–1 мл (в 20 мл 40% раствора глюкозы). При подкожном и внутримышечном введении эффект проявляется через 2–5 минут, при внутривенном — через 30–50 секунд, сохраняется на протяжении 4–6 часов. Для профилактики кровотечения в послеродовом периоде вводят внутривенно 0,5 мл 0,02% раствора непосредственно после рождения головки, при выходе переднего плечика или после рождения плода. При этом резко уменьшается кровопотеря при родах и необходимость переливания крови, реже нарушается система свертывания крови на протяжении первых 7 дней послеродового периода. Но во время родов применять метилэргометрин, как и другие препараты спорыньи, следует очень осторожно, поскольку спазм мускулатуры может препятствовать отделению плаценты.

Побочное действие: угнетение лактации, повышение артериального давления, периферические вазоспастические реакции, головокружение. При стенокардии покоя может спровоцировать возникновение бронхоспазма. При применении в высоких дозах может вызвать тошноту, рвоту, боли в животе. Описанные одиночные анафилактические реакции на препарат и неврологические осложнения — транзиторные нарушения мозгового кровообращения вследствие повышения артериального давления. Препарат противопоказан во время беременности и в 1-м периоде родов, при выраженной артериальной гипертензии, стенокардии, облитерирующих заболеваниях сосудов, острых инфекциях, гиперчувствительности к алкалоидам спорыньи. С осторожностью следует его применять при печеночной и почечной недостаточности, легочном сердце, умеренной гипертензии. Не следует применять одновременно с бромокриптином в связи с опасностью резкого повышения артериального давления. Производится в Чехии, Франции (Mйthergin®, Laboratories Sandoz), США (Methergine®).
Deseril® retard (Sandoz, Швейцария) —
таблетки, содержащие по 4 мг метисергида малеата — полусинтетического алкалоида, производного метилэргоновина, который содержит дополнительную метильную группу, присоединенную к атому азота в позиции 1 ядра лизергиновой кислоты. Проявляет свойства антагониста серотонина и применяется для профилактики головных болей сосудистого происхождения. Обычно назначают в суточной дозе 4–8 мг в день, которую делят на несколько приемов. Максимальная продолжительность курса лечения — 6 месяцев. После каждого 6-месячного курса рекомендуется делать перерыв на 3–4 недели.

Побочное действие: возможны ощущения холода, онемения и болей в конечностях, судороги мышц ног, изменение цвета кожи, боли в животе и грудной клетке. Противопоказан при тяжелой гипертензии, коронарной недостаточности, нарушениях периферического кровообращения, нарушении функции почек и печени, коллагенозах, септических состояниях.

Выпускается в США в виде препарата Sansert®.
Бромокриптин (Bromocriptinum, ФФ «Дарница», Украина), синоним Парлодел (Parlodel) —
полусинтетический производный эргокриптина. Выпускается в виде мезилата в таблетках по 2,5 мг, а также в капсулах по 5 мг. Является специфическим агонистом дофаминовых рецепторов.

В акушерской и гинекологической практике бромокриптин применяют для угнетения послеродовой лактации, если она противопоказана (тяжелые заболевания матери, преждевременные роды, гибель новорожденного и др.). Назначают внутрь по 2,5 мг 2 раза в день во время еды на протяжении 10–17 дней. При необходимости лечение можно продолжить. Преждевременная отмена препарата может привести к восстановлению лактации.

Бpoмокриптин назначают также при галакторее, индуцированной приемом нейролептиков, пероральных контрацептивов и других препаратов. При синдроме галактореи—аменореи, возникшем после родов и при нарушении функции яичников и бесплодия, обусловленных гиперпролактинемией, назначают по 1,25 мг (1/2 таблетки) 2–3 раза в день, а при необходимости — по 2,5 мг (1 таблетке) 2–4 раза в день. Курс лечения — 3–6 месяцев.

В эндокринологии бромокриптин используют для лечения акромегалии и болезни Иценко–Кушинга. В первые дни назначают по 7,5 мг (3 таблетки) в день, затем дозу уменьшают до 5–2,5 мг (2–1 таблетки) в день. Через 2–3 недели назначают поддерживающую дозу — по 2,5 мг (1 таблетке) 1 раз в день. Курс лечения — 6–8 месяцев.

Побочное действие: тошнота, иногда рвота, запоры, снижение артериального давления, побледнение пальцев рук и ног при переохлаждении. В начале лечения возможны головные боли, отек слизистых оболочек. При применении в правильно подобранных дозах препарат обычно переносится хорошо.

Бромокриптин противопоказан при гипотонии, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при выраженных нарушениях сердечного ритма, спазмах периферических сосудов, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, психических заболеваниях.

Женщины, принимающие препарат, должны находиться под наблюдением гинеколога. При лечении бромокриптином (парлоделом) не допускается применение пероральных контрацептивов. Одновременно с бромокриптином нельзя применять ингибиторы МАО.
Дигидроэрготамина метансульфонат (син. мезилат) (Dihydroergotamini methansulfonas) —
полусинтетический алкалоид, полученный из эрготамина путем восстановления D9-двойной связи в ядре лизергиновой кислоты. Выпускается в виде раствора для внутреннего применения во флаконах по 10 мл (1 мл содержит 2 мг алкалоида) и раствора для инъекций в ампулах по 1 мл 0,1% раствора.

Назначают при мигрени, поскольку характеризуется большей эффективностью и лучше переносится пациентами, чем эрготамин. Применяется также для лечения вегетативных нарушений, болезни Рейно, церебрального склероза, ортостатических и гипотонических нарушений кровообращения, венозно-лимфатической недостаточности.

При острых приступах мигрени вводят подкожно по 0,25–0,5 мл 0,1% раствора однократно, при необходимости инъекцию можно повторять с часовым интервалом до общей дозы 3 мг. Внутрь применяют по 10–20 капель в 0,5 стакана воды 1–3 раза в день, при болезни Рейно — по 5–20 капель 2–3 раза в день.

Побочное действие: при приеме препарата возможны тошнота, рвота, реже — парестезии, диарея. Препарат противопоказан при гипотонии, выраженном атеросклерозе, органических поражениях сердца, стенокардии, нарушении функции почек и в преклонном возрасте. Производится в Чехии.

Дигидроэрготамина мезилат выпускается в США в виде препарата D. H. E. 45®, в Германии — препараты Agilan retard и Agilan tropfen (Klinge Pharma), Agit® depot (Sanofi Winthrop), Angionorm® retard, Angionorm® depot и Angionorm® Tropflösung (Farmasan), Clavigrenin (Hormosan), DET MS® (Rentschler), DHE-Puren retard и DHE-Puren Tropfen (Klinge-Nattermann Puren), DHE-ratiopharm® 2,5 и -5,0 (Ratiopharm), DHE-Tablinen® retard (Sanorania), Dihytamin® и Dihytamin® bukkal (Arzneimittelwerk Dresden), Dihytamin® N Tropfen (Pharma Wernigerode), Effortil® plus (Boehringer Ingelheim), Endophleban® (Rentschler), Ergolefrin Retardtabletten (gepepharm), Ergomimet®, Ergomimet® plus (Klinge), Ergont®, Ergont® retard 2,5 mg и Ergont® depot 5 mg (Destin), ergotam (ct-Arzneimittel), Ergovasan retard и Ergovasan-Tropfen (Klinge), Tonopres® и Tonopres® forte (Boehringer-Ingelheim), Verladyn® (Verla), в Австрии — препараты Adhaegon (Merckle), Divegal (Waldheim Pharmazeutika), Ergont retard и Ergont-Tropfen (Sigmapharm), во Франции — Dergotamine (Abbott), Dihydroergotamine (Sandoz, Lafage), в Швейцарии — Dihydergot®, Dihydergot® plus, Dihydergot® forte и Dihydergot® retard (Sandoz), во Франции — Dihydroergotamine GNR® (Laboratories GNR-pharma), Dihydroergotamine-Sandoz® (Laboratories Sandoz), Tamik® (Laboratories Marcofina), Ikaran® LP 5 mg и Ikaran® solution buvable (Laboratories Pierre Fabre), Ságlor® gálule 5 mg, Ságlor® solution buvable и Ságlor Lyoc® 5 mg (Sanofi Winthrop). В Австрии производится дигидроэрготамина гидротартрат — препарат Venotop (Sandoz).
Diergo®-spray (Laboratories Sandoz, Франция) —
назальный аэрозоль в ампулах по 1 мл раствора, содержащий 4 мг дигидроэрготамина мезилата. Применяется для лечения приступов мигрени. Аэрозоль распыляют в каждом носовом ходу при первых симптомах приступа мигрени, если на протяжении 15–30 минут эффекта не наступило, процедуру можно повторить. Максимальная суточная доза — 4 ингаляции (1 мл раствора).

Побочное действие: возможны заложенность носа, парестезии конечностей. Препарат противопоказан при коронарной недостаточности, облитерирующих заболеваниях сосудов и резистентной к лечению гипертензии. Противопоказана комбинация препарата с макролидными антибиотиками за исключением спирамицина: при этом замедляется биотрансформация алкалоидов спорыньи в печени и возникает угроза развития эрготизма с развитием некрозов конечностей. Не рекомендуется одновременно принимать препарат с бромокриптином и метилэргометрином в связи с риском вазоконстрикций и резкого повышения артериального давления. Препарат противопоказан во время беременности и лактации.
Effortil comp. (Bender, Австрия) —
капсулы, содержащие по 2,5 мг дигидроэрготамина мезилата и 25 мг селективного a1-адреномиметика этилэфрина гидрохлорида. Выпускается также в виде раствора для приема внутрь, 1 мл которого (30 капель) содержит 2 мг дигидроэрготамина мезилата и 10 мг этилэфрина гидрохлорида. Назначается при гипотонии и ортостатических нарушениях кровообращения по 1 капсуле (или по 25 капель) утром. В тяжелых случаях рекомендуют 2 капсулы в день.

Побочное действие: при повышенной чувствительности или передозировке препарата возможны тахикардия, желудочковая аритмия, беспокойство, потливость, стенокардитические боли, сжимающие головные боли, изредка нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, спазмы икроножных мышц). Препарат противопоказан при тяжелой коронарной недостаточности, болезни Рейно, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, глаукоме, аденоме простаты, на фоне лечения ингибиторами МАО. С осторожностью его следует назначать пациентам с тяжелыми органическими заболеваниями сердца и кровеносных сосудов, тахикардией, аритмиями, гипертонической болезнью.
Optalidon® special NOC (Sandoz, Швейцария) —
выпускается в виде драже, содержащих по 0,5 мг дигидроэрготамина мезилата и 125 мг пропифеназона, и суппозиториев по 1,5 мг дигидроэрготамина мезилата и 375 мг пропифеназона. Применяется по 1–2 драже или по 1 суппозиторию при головных болях сосудистого происхождения. Максимальная суточная доза — 6 драже или 3 суппозитория.
Дигидроэрготоксина метансульфонат (Dihydroergotoxini methansulfonas, Чехия) —
содержит смесь дигидроэргокристина, дигидроэргокриптина и дигидроэргокорнина — алкалоидов, полученных путем восстановления D9-двойной связи в ядре лизергиновой кислоты. Выпускается в виде раствора для внутреннего применения во флаконах по 10 мл (1 мл содержит 0,1 мг алкалоидов), раствора для инъекций в ампулах по 0,3 мг, сублингвальных таблеток по 1 и 0,5 мг алкалоидов и таблеток по 1 мг. В 1 мг алкалоидов содержится 0,333 мг дигидроэргокристина мезилата, дигидроэргокорнина мезилата и дигидроэргокриптина мезилата (дигидро-α-эргокриптина и дигидро-β-эргокриптина в соотношении 2:1).

Вызывает расширение кровеносных сосудов, усиливает кровоснабжение головного мозга, снижает артериальное давление, вызывает брадикардию. Назначают при гипертонической болезни (на ранних стадиях), при нарушениях периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз), спазмах сосудов мозга (спастическая мигрень и др.) а также в гериартрии.

Назначают обычно по 1 мг 3 раза в день внутрь или сублингвально. При гипертонической болезни и нарушениях периферического кровообращения начинают из расчета 5 капель препарата внутрь 3 раза в день, потом дозу ежедневно увеличивают по 2–3 капли на прием до 20–40 капель 3 раза в день. Курс лечения при гипертонической болезни длится 3–4 месяца, при спазмах периферических сосудов — 15–20 дней. При спастической мигрени в первые дни назначают по 5 капель 3 раза в день, затем дозу увеличивают до 20–25 капель 3 раза в день.

Препарат противопоказан при гипотонии, выраженном атеросклерозе, органических поражениях сердца, стенокардии, нарушении функции почек и в преклонном возрасте.

В Украине производится под названием Редергин (Rederginum, «Галычфарм», Львов) — таблетки по 1,5 мг и 4,5 мг алкалоидов. В Германии выпускаются аналогичные препараты Circanol®, Circanol® forte, Circanol® spezial (3M Medica), Dacoren® и Dacoren® spezial (Nattermann), DCCK®, DCCK® Depot (Rentschler), Defluina® N (Nattermann), Enirant retard N (gepepharm), Ergodesit® forte и Ergodesit® spezial (Desitin), Ergoplus®, Ergoplus® forte и Ergodesit® spezial (Desitin), ergotox (ct-Arzneimittel), Hydro-Cerebral-Ratiopharm® (ratiopharm), Nehydrin® N, Nehydrin® N forte и Nehydrin ® N spezial (TAD), Orphol®, Orphol® Brausetabletten и Orphol® spezial (Sanofi Winthrop), в США — Hydroloid-G®, в Швейцарии — Hydergin®, Hydergin® -Fas, Hydergin® forte и Hydergin® spezial (Sandoz), в Австрии — Dorehydrin retard и Dorehydrin Tropfen (Röhm Pharma), Ergoplex-Tabletten и Ergoplex-Tropfen (Kwizda), во Франции — Capergyl® 4,5 mg (Laboratories Thйrica), Ergodose® (Laboratories Murat), Optamine® (Théraplix Sa. Rhöne-Poulenc Rorer), Pérénan® (Sanofi Winthrop).
Diertina (Poli Industria Chimica, Италия) —
дигидроэргокристина мезилат, выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах — 1 мл содержит 0,3 мг препарата, капель — в 1 мл (20 капель) содержится 1 мг препарата, капсул по 3 и таблеток по 6 мг. Проявляет α-адренолитические, дофаминергические свойства, блокирует серотонинергические рецепторы, улучшает обмен веществ в ткани мозга. Улучшает церебральное и периферическое кровообращение тонизирует венозные сосуды и противодействует развитию веностаза. Применяется при заболеваниях мозга, обусловленных сосудистыми и метаболическими нарушениями, которые сопровождаются головокружением, головными болями, бессонницей, шумом в ушах, нарушением интеллекта. Рекомендуется также при нарушениях периферического кровообращения нижних конечностей, болезни Рейно. Назначают обычно по 1–2 мл внутримышечно 2 раза в день. Внутрь применяют в суточной дозе 4,5–6 мг в виде раствора (90–120 капель) или по 6 мг в виде капсул или таблеток. Лечение следует проводить беспрерывно на протяжении 1–2 месяцев.

Побочное действие: изредка возможны слабость, рвота, боли в желудке и кишечнике, кожные аллергические реакции, головные боли, утомляемость, ортостатическая гипотензия. Препарат следует осторожно применять при нарушении функции печени.

В Австрии дигидроэргокристина мезилат выпускается в виде препарата Nehydrin (Waldheim Pharmazeutika), во Франции — в виде препаратов Cervilane (Cassenne), Cristanyl (Genekod-Biogalenique), Iskedyl (Fabre).
Cervilane® (Laboratories Cassenne, Франция) —
таблетки, содержащие по 0,8 мг дигидроэргокристина мезилата и 80 мг ломифилина. Применяется для улучшения церебрального кровообращения при возрастных нарушениях функции мозга, ишемии мозга, для ликвидации субъективных симптомов, связанных с черепно-мозговыми травмами. Назначают по 2–3 таблетки в день во время приема пищи. При этом следует помнить, что он не может заменить гипотензивные препараты.
Анавенол (Anavenol, Чехия) —
комбинированный препарат в виде драже, содержащих по 1,5 мг эскулина, 0,5 мг дигидроэргокристина мезилата и 30 мг рутина. Выпускается также во флаконах по 25 мл раствора для приема внутрь, 1 мл (20 капель) которого содержит 1,5 мг эскулина, 0,5 мг дигидроэргокристина мезилата и 40 мг рутина натрия сульфоната.

Является венотонизирующим средством, применяемым при хронических заболеваниях вен — флебитах, варикозной болезни, посттравматических поражениях вен, трофических язвах голени. Назначают внутрь после еды по 1 драже 3 раза в день или по 40 капель 4 раза в день на протяжении первой недели, потом — по 1 драже 3 раза в день или по 20 капель 2–3 раза в день. Курс лечения — 2–3 месяца.

Препарат противопоказан при кровотечениях.
Sandoven (Sandoz Pharma, Швейцария) —
драже, содержащие по 0,58 мг дигидроэргокристина мезилата, 1,5 мг эскулозида и 30 мг рутозида. Применяется при хронической венозной недостаточности, которая сопровождается болями, ощущениями тяжести и напряжения в конечностях, варикозном расширении вен (в том числе в период беременности), венозных и лимфатических стазах, посттромбофлебитическом синдроме, трофических язвах голени, тромбофлебитах, посттравматическом нарушении кровообращения вследствие иммобилизации нижних конечностей. Применяют по 2 драже 3 раза в день на протяжении 3–5 дней, а затем переходят на поддерживающую дозу — по 1 драже 3 раза в день. Рекомендуется для длительного лечения — на протяжении нескольких месяцев (минимальный курс — 2 недели).

Побочное действие: препарат обычно хорошо переносится пациентами, изредка наблюдаются меноррагии и кожные аллергические реакции.
Вазобрал (Vasobral, Laboratories Jacques Logeais, Франция) —
комбинированный препарат в виде раствора для внутреннего применения, 1 мл которого содержит 1 мг α-дигидроэргокриптина малеата и 10 мг кофеина (триметилксантина). Выпускается во флаконах по 50 мл со специальной пипеткой объемом 2 мл (разовая доза — 2–4 мл). Дигидроэргокриптина мезилат обладает α-адреноблокирующей активностью (блокирует одновременно α1- и α2-адренорецепторы), угнетает высвобождение серотонина и, в отличие от других алкалоидов спорыньи, усиливает высвобождение ацетилхолина. Объединение этих свойств обусловливает улучшение нейротрансмиссии, сосудорасширяющее действие, повышение резистентности к временной аноксии и продолжительной гипоксии. Объединение адреноблокатора с кофеином усиливает влияние на сосуды мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает метаболические процессы в головном мозге.

Применяется при цереброваскулярной недостаточности, в том числе вследствие атеросклероза мозговых сосудов, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, для профилактики мигрени, а также при нарушениях периферического кровообращения (болезнь Рейно и др.). Применяют по 2–4 мл 2 раза в день во время еды с небольшим количеством воды.

Побочное действие: изредка возможны тошнота, рвота, кожные аллергические реакции.
Veno-«Waldheim»-Dragees (Waldheim Pharmazeutika, Австрия) —
драже, содержащие по 1 мг дигидроэрготамина гидротартрата и 200 мг троксерутина. Применяется при заболеваниях вен нижних конечностей — первичном и вторичном варикозе, преварикозе, хронической венозной недостаточности I-III ст., которая сопровождается болями, утомляемостью, судорогами, парестезиями, отеком, а также при трофических язвах голени, посттромбофлебитическом синдроме. Применяют по 1–2 драже 3 раза в день до выразительного субъективного и объективного улучшения, а далее — длительное время по 1–2 драже в день.

Побочное действие: тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции. Препарат противопоказан при гиперчувствительности к его компонентам, недостаточности кровообращения, остром инфаркте миокарда, резистентной к лечению гипертензии, заболеваниях периферических артерий, тяжелых нарушениях функции почек и печени, септических состояниях.
Defluina forte (Ebewe Arzneimittel, Австрия) —
комбинированный препарат в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержащих по 10 мг раувазина гидрохлорида, 1 мг дигидроэргокристина метансульфоната и 0,25 мг дигидроэрготамина метансульфоната. Выпускается также в виде раствора для внутреннего применения, 1 мл (40 капель) которого содержит 8 мг раувазина гидрохлорида, 0,8 мг дигидроэргокристина метансульфоната и 0,2 мг дигидроэрготамина метансульфоната. Применяется как периферический вазодилятатор при нарушениях периферического и церебрального артериального кровообращения, ангионейропатиях (болезни Рейно, акроцианозе). Применяют внутрь по 1 таблетке или по 40 капель 3 раза в день.

Побочное действие: в отдельных случаях возможны желудочно-кишечные расстройства. Препарат противопоказан при декомпенсированной сердечной недостаточности, резистентной к гликозидам наперстянки, митральном стенозе, легочной гипертензии, в период беременности и лактации. Осторожно его следует применять при язвенной болезни желудка, аритмиях.
Sermion (Farmitalia, Италия) —
драже, содержащие по 10 мг ницерголина, который является новым полусинтетическим производным алкалоидов спорыньи. Выпускается также в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 30 мг. Характеризуется спазмолитической активностью, особенно выраженной в отношении сосудов головного мозга и периферических сосудов, что в определенной мере может быть связано с присутствием в его молекуле остатка никотиновой кислоты. Наряду с благоприятным метаболическим эффектом и α-адренолитическими свойствами, он улучшает реологические свойства крови. Применяется при острых и хронических расстройствах мозгового кровообращения, особенно на ранних стадиях (в том числе при церебральном атеросклерозе, в период реабилитации после инсульта), при мигрени, сосудистых и метаболических заболеваниях внутреннего уха и глаз (диабетической ретинопатии, ишемических поражениях зрительного нерва, дистрофических заболеваниях роговицы глаза), при функциональных и органических нарушениях периферического кровообращения (диабетической ангиопатии, болезни Рейно и др.). Кроме того, препарат назначают для лечения симптомокомплекса, характерного для нарушения кровообращения и обмена веществ в мозге — при психоорганическом синдроме, деменциях (сенильной, пресенильной, вследствие множественных инсультов и болезни Паркинсона), нарушении внимания, дезориентации. Применяют по 10 мг 3 раза в день, утром или вечером перед едой. Максимальная суточная доза — 60 мг. Курс лечения проводят длительно (2–3 месяца и более в зависимости от тяжести заболевания, эффективности и переносимости препарата). Эффект развивается постепенно.

Побочное действие: возможны покраснения кожи лица и верхней части туловища, зуд, рефлекторная тахикардия, нарушение сна, желудочно-кишечные расстройства. У пациентов с гипертензией вызывает заметное снижение артериального давления, у лиц с лабильной сосудистой системой вследствие колебаний артериального давления возникают головокружение и слабость (таким пациентам после приема препарата рекомендуется полежать). При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прием препарата прекращают. Препарат противопоказан при остром инфаркте миокарда, острых кровотечениях, опасности коллапса. Его следует осторожно назначать при тяжелой брадикардии, не рекомендуется одновременно применять с α- и β-адреномиметиками.

Аналогичный препарат выпускается в Австрии под названием Ergotop (Kwizda). В Германии производят препараты ницерголина Cicro-Maren® (Krewel Meuselbach) — 10 мг, Duracebrol® (durachemie) — по 5 и 10 мг, Ergobet (Hormosan) — по 4, 10, 20 и 30 мг, Memoq® (Gödecke/Parke-Davis) — по 5 и 10 мг, Nicergolin von ct (ct-Arzneimittel) — по 5 и 10 мг, Nicergolin Atid (Atid Pharma) — по 5 и 10 мг, Nicergolin-neuraxpharm® (neuraxpharm) — по 5 и 10 мг, Nicergolin-Ratiopharm® (Ratiopharm) — по 5 и 10 мг, Nicerium® (Hexal) — по 5 и 10 мг.
Бринердин (Brinerdin, Sandoz Pharma, Швейцария) —
драже, содержащее по 0,1 г резерпина, 0,5 мг дигидроэргокристина и 5 мг клопамида. Применяется как гипотензивное средство. Назначают по 1 драже в день, при тяжелой гипертензии — 2–3 драже в день.

Побочное действие: возможны желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), слабость, ортостатическая гипотония, слабость, головокружение, головные боли, аллергические реакции, реже — мышечная слабость, гипокалиемия, тромбоцитопения. В связи с присутствием резерпина может усиливаться секреция и моторика желудка. Препарат противопоказан при гиперчувствительности к его компонентам, тяжелой почечной и печеночной недостаточности, тяжелой и резистентной к лечению гипокалиемии, гиперкальциемии, болезни Аддисона, анурии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, колитах, при тяжелом церебральном атеросклерозе и тяжелой коронарной недостаточности, в остром периоде инфаркта миокарда. С осторожностью его следует применять при сахарном диабете, аритмиях, эпилепсии, а также на протяжении 1–2 недель после лечения ингибиторами МАО.

Аналогичный препарат Brinerdin mite содержит по 0,05 г резерпина, 0,4 мг дигидроэргокристина и 2,5 мг клопамида.
Iskédyl® (Laboratories Pierre Fabre, Франция) —
таблетки, содержащие по 0,6 мг дигидроэргокристина мезилата и 4,8 мг раувазина. Выпускается также в виде раствора для внутреннего применения во флаконах по 30 и 70 мл (100 мл раствора содержит 100 мг дигидроэргокристина мезилата и 800 мг раувазина) и раствора для инъекций в ампулах по 2,5 мл, содержащего 0,3125 мг дигидроэргокристина мезилата и 6,25 мг раувазина. Применяется для лечения симптомов интеллектуального дефицита (нарушение памяти, внимания), острых нарушений церебрального кровообращения, сосудистых ретинопатий. Применяют по 3–4 таблетки или по 90–120 капель раствора в день (в 2–3 приема). Таблетки глотают, не разжевывая, запивают 1/2 стакана воды, раствор предварительно разводят в воде. Для коррекции симптомов сенильной деменции назначают по 120 капель 2 раза в день на фоне регулярного контроля артериального давления. При острых нарушениях мозгового кровообращения назначают по 3–6 ампул препарата в день медленно внутривенно или внутримышечно.

Препарат не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО. Противопоказаны инфузии одновременно со щелочными растворами (аммония, бикарбонатами) с рН более 8.

Аналогичный препарат Iskédyl® fort содержит по 1,2 мг дигидроэргокристина мезилата и 9,6 мг раувазина.
Синепрес (Sinepres, ФФ «Здоровье», Харьков, Украина) —
таблетки, содержащие по 0,6 мг дигидроэргокристина метансульфоната, 0,1 мг резерпина и 10 мг гидрохлортиазида. Применяется как гипотензивное средство при гипертонической болезни I–II ст. Назначают по 1 таблетке 2–3 раза в день после еды. После достижения лечебного эффекта дозу снижают до 1 таблетки в день. Лечение проводят длительное время.

Побочное действие: возможны сонливость, отек слизистой оболочки носа, ухудшение настроения. Препарат противопоказан при нарушении функции печени и почек, в периодах беременности и лактации. Препарат вызывает гипокалиемию, поэтому одновременно с ним целесообразно назначать богатую калием диету и контролировать уровень калия в сыворотке крови. Не следует назначать препарат пациентам, предрасположенным к депрессии, поскольку резерпин, который входит в его состав, обладает нейролептическими свойствами. Не рекомендуется его употреблять также лицам, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания (водителям, операторам компьютеров).

Литература

  1. Алипов В. И., Бескровная Н. И. Бромокриптин в акушерстве и гинекологии // Акушерство и гинекол.— 1980.— № 7.— С. 3–6.
  2. Бойес-Коркис Дж. М., Флосс Х. Г. Биосинтез эргоалкалоидов: Некоторые новые результаты по старой проблеме (Обзор) // Прикл. биохимия и микробиол.— 1992.— Т. 28, № 6.— С. 844–857.
  3. Васюкова Е. А., Зефирова Г. С. и др. Бромокриптин в лечении болезни Иценко–Кушинга // Сов. медицина.— 1979.— № 6.— С. 65–69.
  4. Васюкова Е. А., Писарская И. В., Зефирова Г. С., Ибрагимова Г. В. Об эффективности применения парлодела при акромегалии // Клинич. медицина.— 1979.— № 8.— С. 22–23.
  5. Козловский А. Г., Соловьева Т. Ф., Слокоска Л., Григоров И. Влияние некоторых факторов на биосинтез алкалоидов культурой Claviceps CP II // Прикл. биохимия и микробиол.— 1986.— Т. 22, № 4.— С. 548–553.
  6. Мapoвa Е. И., Бугрова С. А., Пронин В. С. Клиническая и биохимическая ремиссия болезни Иценко–Кушинга при лечении парлоделом // Сов. медицина.— 1978.— № 6.— С. 91–94.
  7. Пат. Швейцарія № 530374. C 07 C 1033/52, C 07 D 43/20. Stadler P., Stütz P., Guttmann St. Neues Verfahren zur Herrstellung von Mutterkornpeptidalkaloide / Sandoz AG. Заявл. 06.05.1969, опубл. 29.12.1972.
  8. Пат. Швейцарія № 534683. C 07 D 43/20. Stadler P., Stütz P. Verfahren zur Herrstellung neuer Mutterkornpeptidalkaloide / Sandoz AG. Заявл. 26.05.1970, опубл. 30.04.1973.
  9. Персианинов Л. С., Пшеничникова Т. Я., Мануилова И. А., Сотникова Е. И. Применение парлодела для лечения эндокринного бесплодия у женщин с гиперпролактиновой аменореей // Акушерство и гинекол.— 1979.— № 5.— С. 21–24.
  10. Покровский В. И., Тутельян В. А. Эрготизм — спутник стихийных бедствий // Терапевт. архив.— 1982.— Т. 54, № 9.— С. 108–110.
  11. Саркисова М. А., Фишман В. М. Влияние состава питательной среды на рост и синтез алкалоидов спорыньи в сапрофитной культуре // Антибиотики и химиотер.— 1991.— Т. 36, № 12.— С. 8–10.
  12. Старкова Н. Т., Мельниченко Г. А., Пронин В. С. Результаты клинического применения парлодела при синдроме галактореи — аменореи и акромегалии // Сов. медицина.— 1978.— № 6.— С. 88–91.
  13. Arntz C., Tudzynski P. Identification of genes induced in alkaloid-producing cultures of Claviceps sp. // Current Genetics.— 1997.— Vol.31, № 4.— P. 357–360.
  14. Batrakov S. G., Tolkachev O. N. The structures of triacylglycerols from sclerotia of the rye ergot Claviceps purpurea (Fries) Tul. // Chemistry & Physics of Lipids.— 1997.— Vol.86, № 1.— P. 1–12.
  15. Beacco E., Bianchi M. L., Minghetti A., Spalla C. Directed biosynthesis of analogues of ergot peptide alkaloids with Claviceps purpurea // Experientia.— 1978.— Vol.34, № 10.— Р.1291–1293.
  16. Gallone U., Izzi R., Padula P., Biondi G., Sansone G., Biondi A. Interazione tra alcaloidi della Claviceps purpurea e sviluppo di taluni batteri e batteriofagi: Esperienze preliminari // Bollettino - Soc. Ital. Biol. Speriment.— 1979.— Vol.55, № 19.— P. 2025–2030.
  17. Jaroniewski W. Sporysz (Secale cornutum) // Farm. pol.— 1981.— T.37, № 4.— S.222–224.
  18. Lorenz K. Ergot on cereal grains // CRC Crit. Rev. Food Sci. Nutr.— 1979.— Vol. 11, № 4.— P. 311–354.
  19. Ross A. D., Bryden W. L., Bakau W., Burgess L. W. Induction of heat stress in beef cattle by feeding the ergots of Claviceps purpurea // Austr. Vet. J.— 1989.— Vol. 66, № 8.— P. 247–249.
  20. Sinha Y. N., Selby F. W., Vanderhaan W. P. Effects of ergot drugs on prolactin and growth hormone secretion, and on mammary nucleic acid content in C3H/Bl mice // J. Natl. Cancer Inst.— 1974.— Vol. 52, № 1.— P. 189–191.
  21. Walzel B., Riederer B., Keller U. Mechanism of alkaloid cyclopeptide synthesis in the ergot fungus Claviceps purpurea // Chem. Biol.— 1997.— Vol. 4, № 3.— Р. 223–230.
  22. Young J. C., Chen Z. J. Variability in the content and composition of alkaloid found in Canadian ergot. III. Triticale and barley // J. Environmnt. Sci. & Health. Pt. B: Pesticides, Food Contaminants & Agricult. Wastes.— 1982.— Vol.17, № 2.— P. 93–107.




© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика