Логотип журнала "Провизор"








Актуальные вопросы нефрологии

16 марта в Виннице в клубе Областной больницы им. Н. И. Пирогова состоялась юбилейная конференция, посвященная 25-летию областного нефрологического отделения. Первая часть конференции была праздничной — поздравления, цветы, подарки. А затем ученые Винницкого медицинского университета обсуждали актуальные вопросы практической нефрологии: лечение микробно-воспалительных заболеваний почек, вторичных нефропатий, артериальной гипертензии почечного генеза. В частности, обсуждалось применение ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) при лечении гипертензионного синдрома.

Внедрение в клиническую практику в 70–80-е годы ингибиторов АПФ явилось одним из главных достижений в лечении артериальных гипертензий.

В 1975 году под руководством Cushman и Ondetti впервые был синтезирован препарат каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известных под названием «ингибиторы ангиотензин-I-превращающего фермента» (ИАПФ). Вскоре были синтезированы два следующих ингибитора АПФ — лизиноприл и эналаприл. В 80-е годы появилось несколько десятков химических соединений, которые могут тормозить превращение ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II. Большинство из них, в отличие от каптоприла, не содержат SH-групп, а связываются с активным центром ангиотензин-I-превращающего фермента своей карбоксильной группой. Карбоксильные ингибиторы АПФ обладают более продолжительным действием и отличаются лучшей переносимостью. Учитывая эти особенности, лизиноприл, эналаприл и другие ИАПФ длительного действия, не содержащие SH-групп, иногда относят ко второму поколению ингибиторов АПФ, тем самым противопоставляя их первому поколению ингибиторов АПФ, типичным представителем которого является каптоприл.

Благодаря разнообразным фармакологическим свойствам и хорошей переносимости ингибиторы АПФ широко применяются в медицинской практике. Общепризнанными показаниями для назначения ингибиторов АПФ считаются:

  • лечение артериальной гипертензии;
  • лечение хронической сердечной недостаточности, обусловленной систолической дисфункцией левого желудочка;
  • вторичная профилактика у больных после инфаркта миокарда;
  • лечение диабетической нефропатии и других паренхиматозных заболеваний почек.

На кафедре поликлинической терапии Винницкого государственного медицинского университета проводилось изучение препарата «Эднит» (эналаприл) фирмы «Гедеон Рихтер».

У 101 больного (31 мужчин и 70 женщин) в возрасте 50–60 лет с гипертензией, находившихся на диспансерном учете в поликлиническом отделении ГКБ №1, было проведено обследование и лечение с использованием эднита. Оценка эффективности препарата проводилась на 5, 10, 20 и 30 сутки от начала лечения. Анализируя полученные результаты, установлено, что хороший результат (снижение АД на 20–30 мм рт. ст.) констатирован в 83% случаев, удовлетворительный (снижение АД на 15–20 мм рт. ст.) — в 14% случаев и неудовлетворительный (АД существенно не понижалось) — в 3% случаев. Это свидетельствует о достаточной клинической эффективности эднита.

Еще одним представителем группы ИАПФ может быть назван лизиноприл (диротон). Особенностью этого препарата является возможность применения у пациентов с патологией печени, в том числе алкогольного генеза. Интересными могут быть названы результаты применения диротона у пациентов с сахарным диабетом без артериальной гипертензии: у этих пациентов на фоне длительной (в течение 40 недель) терапии отмечался выраженный нефропротективный эффект: значительно уменьшалась микроальбуминурия (на 48%), при этом уровень калия достоверно не изменялся. Еще одной особенностью диротона является его высокая эффективность у пациентов с избыточным весом. Установлено, что при использовании диротона у больных с ожирением 2–3 степени нормализация АД достигается в 60% случаев, при этом большинству пациентов нужны относительно невысокие дозы препарата (более 50% обследованных получали его в дозе 10 мг/сутки). То есть диротон может считаться перспективным ингибитором АПФ для лечения артериальной гипертензии у больных с разноплановой патологией.

В середине 80-х годов под руководством D. Cushman был синтезирован новый ингибитор АПФ фозиноприл, который по химической структуре отличается как от каптоприла, так и от карбоксилалкильных ингибиторов АПФ, таких как эналаприл и лизиноприл.

Фозиноприл относится ко 2 классу ингибиторов АПФ, которые сами по себе являются неактивными или малоактивными веществами или пролекарствами (prodrugs). После всасывания в ЖКТ в результате гидролиза они превращаются в активные метаболиты, например, фозиноприл превращается в фозиноприлат. Конечный период полураспада фозиноприла в плазме крови составляет 12–15 часов, что обусловливает длительное антигипертензионное действие фозиноприла и позволяет принимать его 1 раз в сутки. При почечной недостаточности период полужизни фозиноприлата может продлеваться до 14–32 часов, при этом кумуляции препарата не наблюдается. Основные параметры у больных пожилого возраста и молодых лиц не отличаются, поэтому начальная доза у лиц любого возраста одинакова и составляет 10 мг/сутки в один прием.

В отличие от ингибиторов АПФ ІІ поколения, которые выводятся из организма главным образом почками, у фозиноприла, а вернее у фозиноприлата, два основных пути элиминации — почечная экскреция и выведение с желчью и калом. Таким образом, у больных с явной или скрытой дисфункцией почек фозиноприл при длительном применении является более безопасным, чем большинство других ингибиторов АПФ, которые выводятся путем почечной экскреции.

Двойной компенсаторный клиренс фозиноприлата делает фозиноприл препаратом выбора для длительной терапии артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности у лиц с различными нарушениями функции почек и печени, например у лиц пожилого возраста, больных с сердечной недостаточностью, диабетической нефропатией и другими поражениями почек.

Фозиноприл, как другие ИАПФ, имеет ренопротективные свойства, что делает перспективным его использование при лечении диабетических и недиабетических поражениях почек. В ряде исследований показано, что фозиноприл значительно снижает секрецию альбуминов у больных с диабетической нефропатией (микро- и макроальбуминурия является не только признаком поражения почечных канальцев, но и неблагоприятным прогностическим признаком, который указывает на высокую вероятность развития почечной недостаточности).

Подводя итоги конференции, можно отметить, что на сегодняшнем фармацевтическом рынке Украины есть достаточный выбор лекарственных препаратов. И задача клиницистов состоит в том, чтобы с учетом всех параметров (фармакоэкономики, фармакологии, особенностей состояния каждого конкретного больного) сделать верный выбор в пользу больного, ведь именно ради этого в конечном итоге и работает каждый из врачей.

Ирина Палий





© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика