Логотип журнала "Провизор"








Высокоэффективные препараты могут быть доступными

Для решения такой важной задачи, как обеспечение потребностей здравоохранения и населения качественными и доступными лекарственными средствами, необходимо выполнение многих условий, но одним из самых основных является организация собственного производства субстанций.

Для многих специалистов не секрет, что вопрос доступности лекарственных средств сегодня решается за счет снижения их качества. Покупка субстанций индийского, китайского производства по низким ценам — основное условие доступности. И никакая установка импортного оборудования по таблетированию, ампулированию и пр., постоянно подкрепляемая бравыми лозунгами типа «все по GMP», не в состоянии кардинально повлиять на качество субстанции, которое остается по-прежнему главным условием действительно высококачественного лекарственного препарата.

В настоящее время многие изготовленные в Украине лекарственные средства имеют в своем составе недорогие зарубежные субстанции. К числу немногих исключений можно отнести препараты на основе органических нитратов, широко используемые в кардиологической практике как средство вторичной профилактики ишемической болезни сердца (ИБС). О нынешнем состоянии, а также о перспективах развития в Украине этой, безусловно, важной группы лекарственных препаратов и пойдет речь.

На сегодняшний день отечественная фармацевтическая промышленность, по нашей оценке, в состоянии обеспечить выпуск практически всех основных препаратов нитратной группы, начиная от нитроглицерина для инфузий (ГНЦЛС совместно с НПФ «Микрохим»), таблеток нитроглицерина и изосорбида динитрата для перорального приема («Витамины», Борщаговский ХФЗ, ОАО «Монфарм») и заканчивая такими перспективными лекарственными формами, как аэрозоли (НПФ «Микрохим», «СТОМА»). Существенно, что НПФ «Микрохим», являясь производителем готовых лекарственных форм, одновременно с этим осуществляет выпуск субстанций для нитропрепаратов, реализуя «сквозной» контроль качества на протяжении всего технологического цикла. В настоящее время в дополнение к нитроглицерину, изосорбида динитрату фирма производит субстанцию для препарата «Эринит», который, несмотря на усиливающуюся в последние годы критику со стороны специалистов, все еще находит применение в кардиологической практике.

Жесткие требования к качеству выпускаемой продукции отражены в разработанной фирмой нормативно-технической документации, соответствующей мировым стандартам. Так, в ВФС 42У-175-645-98 на изосорбида динитрат, разбавленный впервые, введены показатели «сульфатная зола и тяжелые металлы» и «микробиологическая чистота».

В ВФС 42У-175-647-98 на нитроглицерин разбавленный значительно усилены требования к содержанию неорганических нитратов (не более 0,5%) и прочих примесей (суммарно не более 0,9%). Благодаря ряду технологических решений, выпускаемый НПФ «Микрохим» нитроглицерин не содержит диэтиленгликольдинитрат (рис. 1) и в целом не уступает по качеству аналогам ведущих мировых производителей.

1. Schwarz Pharma AG
2. АО «Ай Си Эн Октябрь»
3. Orion
4. «Эгис»
5. НПФ «Микрохим»
6. Образец диэтиленгликольдинитрата

Условия хроматографирования
Пластина Silufol 254 UF
Элюент Толуол
Объем пробы 100 мкл

 
Рис. 1. Анализ субстанций нитроглицерина различных производителей, выполненный методом тонкослойной хроматографии (образцы субстанций выделены из готовых лекарственных форм)

В равной степени это относится и к производимому фирмой изосорбида динитрату. В таблице представлены результаты анализа субстанций изосорбида динитрата различных производителей, который выполняли методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Таблица

Анализ субстанций изосорбида динитрата различных производителей, выполненный методом ВЭЖХ (образцы субстанций выделены из готовых лекарственных форм)

Производители Изосорбида-2-мононитрат, % Изосорбида-5-мононитрат, % Изосорбида моноацетат, % Неиндент. примеси, %
«Orion» - - 0,03 -
«Rollius Union LTD» 0,05 0,07 - 0,02
«Schwarz Pharma AG» - - - -
НПФ «Микрохим» - 0,04 - -

Условия хроматографирования

Хроматограф Жидкостной с УФ-детектором типа «Шимадзу»
Сорбент   Nucleosil C18
Колонка   150х3 мм
Длина волны   250 нм
Подвижная фаза   Вода : метанол : буферный раствор
(pH = 4,7) = 350 : 550 : 100

Появление в Украине национального производителя высококачественных субстанций для нитропрепаратов позволит расширить ассортимент выпускаемых отечественной промышленностью лекарственных средств этой группы. Уже сегодня клиники Украины могут быть практически в полном объеме обеспечены таким остро необходимым в неотложной кардиологии препаратом, как 1% раствор нитроглицерина для инфузий, признанный эталонным антиангинальным средством. Препарат выпускает ГНЦЛС совместно с НПФ «Микрохим».

Одновременно с этим в НПФ «Микрохим» освоен выпуск единственных, не содержащих фреон, отечественных аэрозольных препаратов на основе изосорбида динитрата и нитроглицерина («Изо-мик» и «Нитро-мик»). Длительный опыт успешного практического применения аэрозольных форм нитратов свидетельствует об их высокой эффективности для купирования и предупреждения приступов стенокардии. Не уступая по биодоступности соответствующим таблеткам для сублингвального приема, аэрозоли заметно превосходят их по точности дозирования и по скорости наступления терапевтического эффекта.

Аэрозоли «Нитро-мик» и «Изо-мик» выпускаются в прозрачных стеклянных баллончиках, снабженных высокоточными насосами объемного дозирования, обеспечивающих разброс дозы в пределах 6%, и содержат по 15 мл спиртового раствора нитроглицерина или изосорбида динитрата, соответственно, что достаточно для 300 доз препарата.

Надежность и эффективность аэрозолей «Нитро-мик» и «Изо-мик» в сочетании с ценовой доступностью (стоимость одной дозы препарата «Нитро-мик» в среднем в два раза дешевле дозы нитроглицерина в виде традиционных таблеток для сублингвального введения), создают условия для широкого применения этих препаратов больными как в условиях стационара, так и на догоспитальном этапе.

К сожалению, при всех своих достоинствах аэрозоли имеют один существенный недостаток — кратковременное действие. Для лечения больных со стабильной стенокардией III–IV функциональных классов, и особенно нестабильной стенокардией, необходимы препараты, позволяющие обеспечивать терапевтическую концентрацию нитратов в плазме крови больного в течение продолжительного времени.

Использование нитратов пролонгированного действия позволяет значительно снизить частоту и интенсивность приступов стенокардии на протяжении длительного (4–6 часов) времени, однако опасность возникновения толерантности к нитратам несколько ограничивает применение этой безусловно перспективной группы препаратов. В этой связи таблетки изосорбида динитрата для перорального приема при среднем времени терапевтического действия 2–3 часа можно рассматривать как разумный компромисс между короткодействующими и пролонгированными формами нитратов. Это обстоятельство, а также относительная доступность обусловили широкое применение препаратов изосорбида динитрата для перорального приема в практической кардиологии. Следует отметить, что ожидаемое в ближайшее время появление на фармацевтическом рынке Украины таблеток «Изо-мик» производства НПФ «Микрохим» с дозировкой изосорбида динитрата 5, 10, 20 мг заметно расширит арсенал отечественных антиангинальных средств.

Гибкая шкала дозировок, которую формирует этот ряд препаратов, предоставит широкие возможности в лечении больных стенокардией I–IV функциональных классов. Особый интерес представляют таблетки «Изо-мик» 5 мг  — препарат для сублингвального приема, являющийся основным компонентом антиангинальной терапии при плохой переносимости пероральных форм нитратов. Препарат применяется также для предупреждения и купирования приступов стенокардии и сочетает в себе быстрое начало действия, характерное для средств, применяемых сублингвально, с продолжительностью терапевтического эффекта, присущего пероральным формам нитратов.

В перспективе линия препаратов «Изо-мик» пополнится 1% раствором изосорбида динитрата для инфузий, аналогом инфузионного раствора нитроглицерина, но обладающего большей биодоступностью. Кроме того, НПФ «Микрохим» планирует выпуск препаратов изосорбида-5-мононитрата и несколько лекарственных форм на основе субстанции молсидомина — препарата выбора у больных с ИБС при выраженной толерантности к нитратам.

 
Рис. 2. Применение нитропрепаратов в кардиологической практике
 

Целенаправленное увеличение ассортимента выпускаемых фирмой лекарственных средств ориентировано, прежде всего, на то, чтобы дать больным ИБС возможность получения эффективной медицинской помощи, соответствующей мировым стандартам (рис. 2).

Предлагаемая НПФ «Микрохим» линия антиангинальных препаратов, наряду с продукцией ведущих отечественных производителей, создает условия для появления на украинском фармацевтическом рынке кардиопрепаратов, способных составить конкуренцию зарубежным аналогам, оставаясь при этом значительно более доступными для населения.

Материал предоставлен НПФ «Микрохим»
Украина, г. Рубежное, ул. Ленина, 33, тел. (06453) 7-82-17, факс (06453) 7-63-98, e-mail: mikrohim@rutel.lg.ua





© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика