Логотип журнала "Провизор"








Роль провизоров в предупреждении тяжелых осложнений симптоматического лечения острых респираторных заболеваний

Э. Э. Звартау, О. И. Карпов
Институт фармакологии им. А. В. Вальдмана Санкт-Петербургского государственного медицинского университета им. акад. И. П. Павлова

Эпидемиологическое исследование, закончившееся в США в конце 2000 года, установило связь развития геморрагического инсульта с приемом фенилпропаноламина — широко распространенного средства для устранения заложенности носа при простудных заболеваниях. В целях предотвращения тяжелых осложнений Государственный Фармакологический комитет МЗ РФ перевел препараты, содержащие фенилпропаноламин из безрецептурного отпуска в рецептурный¹. Безрецептурного статуса были также лишены средства, содержащие псевдоэфедрин, поскольку он может быть использован для немедицинских целей, а при бесконтрольном самолечении — вызывать тяжелые осложнения.

Альтернативой вышеуказанным лекарственным средствам является фенилэфрин, высокая эффективность и безопасность которого подтверждена результатами многолетних исследований, что определяет его безрецептурный статус в составе комбинированных препаратов для симптоматического лечения острых респираторных инфекций.

Ведущая роль в выполнении решения Государственного Фармакологического комитета РФ отводится провизорам и фармацевтам, которые при отпуске по рецепту средств, содержащих фенилпропаноламин и псевдоэфедрин, должны информировать покупателей о возможных тяжелых осложнениях лекарственной терапии и рекомендовать наиболее безопасные препараты.

¹ В Украине препараты, содержащие фенилпропаноламин, относятся к рецептурным. Отпускаются по рецепту № 1.— Провизор (Юридические аспекты фармации) 24’2000.— С. 8

Самолечение подразумевает не только перенос ответственности за состояние своего здоровья и возможные последствия от применения самостоятельно приобретенных лекарственных средств на больного, но и ответственную позицию провизора, который отпустил это средство потребителю. Провизор или фармацевт в отношении безрецептурных средств по сути дела является единственным консультантом пациента, тем специалистом системы здравоохранения, который может реально регулировать потребление лекарств и, самое главное, предотвращать отрицательное действие их на организм потенциального потребителя. Последнее тем более важно, учитывая пугающие масштабы постоянно публикующихся данных о тяжелых последствиях применения казалось бы безопасных в прошлом средств. Поэтому необходимо, чтобы провизор сам обладал достаточными и своевременными знаниями не только о свойствах тех лекарств, что он отпускает без рецепта, но и об их возможном негативном действии. Особое значение это имеет для лекарств, которые применяются в период эпидемии гриппа и «простудных» заболеваний.

Число потребителей симптоматических средств от простуды и гриппа ежегодно составляет десятки и сотни миллионов человек. Только в США по приблизительным оценкам каждый взрослый 2–3 раза в год болеет острыми респираторными инфекциями, а каждый ребенок — до 6–8 раз в год, причем в 4% случаев эти инфекции осложняются синуситом, острым средним отитом и другими бактериальными инфекциями.

Особое внимание вопросу безопасности средств от простуды и гриппа стало уделяться после опубликования в конце 2000 года результатов крупного эпидемиологического исследования, проведенного в США. Исследование показало взаимосвязь развития геморрагического инсульта с приемом фенилпропаноламина — широко распространенного средства для устранения заложенности носа при простудных заболеваниях и гриппе.

В качестве средств для облегчения носового дыхания при простудных заболеваниях традиционно используются местные (капли, спреи) и системные препараты (для приема внутрь). Последние включают сосудосуживающие средства (деконгестанты) и антигистаминные препараты.

Среди сосудосуживающих средств в Российской Федерации для безрецептурного отпуска в составе комбинированных препаратов от простуды и гриппа были разрешены (таблица): фенилпропаноламина гидрохлорид, псевдоэфедрина гидрохлорид и фенилэфрина гидрохлорид. Механизм действия всех этих средств одинаковый — стимуляция α1-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов, уменьшению их проницаемости, снижению отека слизистой полости носа, отделяемого из носа и, как следствие, облегчению носового дыхания. Однако они отличаются друг от друга по характеру и выраженности системных эффектов, а следовательно, по частоте нежелательных реакций.

Наиболее распространенные средства, применяющиеся для симптоматического лечения «простудных заболеваний», зарегистрированные в России
Действующий деконгестант Торговое название препарата
Фенилпропаноламин
  • Колдакт
  • Колдфлю
  • Контак
  • Флюколд
  • Эффект
  • Эффект Плюс
Псевдоэфедрин
  • Антифлу
  • Нурофен
  • Стопколд
Фенилэфрин
  • Колдрекс
  • Тера-Флу

Фенилпропаноламин представлялся до недавнего времени одним из перспективных деконгестантов. Его достоинствами можно считать оптимальную скорость наступления эффекта и достаточную продолжительность действия. Вместе с тем возможная связь нарушения мозгового кровообращения с применением фенилпропаноламина давно обсуждалась в литературе. Особую тревогу вызывал тот факт, что возможность поражения центральной нервной системы не исключалась не только у пожилых или имеющих нарушения церебрального кровообращения в анамнезе, но и у молодых, в прошлом здоровых лиц. В 1992 г. FDA рекомендовала провести масштабные фармакоэпидемиологические исследования, объектом которых должен был стать фенилпропаноламин, который широко использовался не только как деконгестант, но и как средство для снижения аппетита.

Недавно опубликованы результаты одного из таких проспективных исследований под названием HSP (Hemorrhage Stroke Project), которое проводилось в 1994–1999 гг. в США. Всего в исследование включены 702 больных, получавших этот препарат до госпитализации, и 1376 больных инсультом, не получавших его (контрольная группа). Относительный риск (у лиц, не принимающих препарат, риск оценивается как 1,0) развития геморрагического инсульта в результате применения фенилпропаноламина в малых дозах в качестве средства от простуды и гриппа составил 1,23 (р < 0,25), что может свидетельствовать об опасности его применения. Этот побочный эффект, по-видимому, является дозозависимым, о чем говорит факт достоверного возрастания риска нарушения мозгового кровообращения в 13 раз (относительный риск 15,92; р < 0,01) в тех случаях, когда фенилпропаноламин применялся в больших дозах для подавления аппетита. Кроме геморрагического инсульта он, как и все симпатомиметики, может вызывать повышение артериального давления, что, в свою очередь, и может быть объяснением внутричерепных кровоизлияний при его применении. Кроме того, при его использовании имеется риск возникновения сердечных аритмий, тремора, беспокойства и бессонницы, что обусловлено не только его непосредственным действием, но и эффектами его метаболитов.

Большие трудности, обусловленные взаимодействием фенилпропаноламина с другими лекарственными веществами, могут возникнуть при принятии решения о его назначении у больных, получающих β-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, теофиллин.

На основании результатов эпидемиологических исследований и высокого риска тяжелых осложнений Государственный Фармакологический комитет РФ в ноябре 2000 года принял решение об ограничении применения фенилпропаноламина и псевдоэфедрина в Российской Федерации и переводе препаратов, содержащих эти вещества, в рецептурный список независимо от количества этих веществ в лекарственной форме.

Одним из первых деконгестантов был эфедрин, достоинствами которого можно считать быстрое и продолжительное по времени противоотечное действие, связанное с устойчивостью препарата к разрушающему действию ферментов. Однако эфедрин, вызывая нежелательные центральные эффекты, способен формировать патологическое привыкание и пристрастие, в связи с чем входит в список А и не подлежит широкому использованию.

Псевдоэфедрин — стереоизомер эфедрина — в сочетании с парацетамолом эффективно устраняет отек слизистой оболочки носа и используется в качестве деконгестанта в оториноларингологии для предупреждения бактериального синусита. Он не столь выражено стимулирует нервную систему, как эфедрин, но вместе с тем увеличивает число сердечных сокращений и системное артериальное давление. Особую настороженность вызывает тот факт, что псевдоэфедрин значительно повышает сопротивление мозговых артерий, что увеличивает риск развития геморрагического инсульта. Более всего подвержены этому эффекту больные пожилого возраста, что создает дополнительные трудности для назначения и требует тщательного врачебного контроля за процессом лечения. Именно это обстоятельство заставило несколько лет назад отменить регистрацию средств, содержащих псевдоэфедрин, в качестве безрецептурных на Западе и с ноября 2000 г.— в Российской Федерации. Кроме того, известны случаи использования псевдоэфедрина в немедицинских целях, что накладывает дополнительную ответственность на врача, назначающего лечение.

Альтернативой вышеназванным средствам в настоящее время является фенилэфрин, который рассматривается как безопасный деконгестант для приема внутрь в большинстве стран. По фармакологическим свойствам он считается селективным α1-адреномиметиком, за счет чего и проявляет сосудосуживающее действие, которое используется для уменьшения отека слизистой носа. В дозе 10 мг он вызывает объективно регистрируемое освобождение заложенных носовых ходов у больных с ринитом — снижение сопротивления при дыхании через нос на 15–30–60-й минутах на 11–21–38% соответственно. В дозах, разрешенных для безрецептурного отпуска, он практически не повышает АД и не имеет центрального стимулирующего эффекта. За период 1995–2000 гг. в Великобритании было продано более 19 млн упаковок препаратов для симптоматического лечения «простудных» заболеваний, содержащих парацетамол, фенилэфрин и аскорбиновую кислоту. Только в 2 случаях были получены сведения о развитии нежелательных лекарственных реакций, не представлявших угрозы для здоровья больных.

Несмотря на благоприятный фармакокинетический профиль фенилэфрина при энтеральном приеме, следует иметь в виду, что у пациентов с артериальной гипертензией, гипертиреозом, сердечно-сосудистой патологией, диабетом он может вызывать повышение артериального давления, в связи с чем в этих случаях целесообразно проконсультироваться с лечащим врачом. Однако, как правило, для развития этих эффектов необходима разовая доза внутрь 40–60 мг, которая в 4 раза превышает дозу фенилэфрина в безрецептурных комбинированных препаратах.

Каждое лекарственное средство имеет свои ограничения, однако среди системных деконгестантов фенилэфрин является наиболее безопасным средством для системного применения, разрешенным к безрецептурному отпуску в Российской Федерации в составе комбинированных средств от простуды и гриппа.

Не вызывает сомнений, что безусловное выполнение решения Государственного Фармакологического комитета РФ об ограничении отпуска препаратов, содержащих псевдоэфедрин и фенилпропаноламин, будет способствовать снижению тяжелых осложнений симптоматической терапии простуды и гриппа. В этой работе велика роль провизоров и фармацевтов, которые должны более ответственно подходить к отпуску лекарств для симптоматического лечения даже казалось бы таких банальных заболеваний, как респираторные вирусные инфекции.

Важно, чтобы работники аптечных организаций информировали покупателей о возможных нежелательных эффектах симптоматических средств от простуды и гриппа и рекомендовали наиболее безопасные из них.

Краткая информация для провизоров

В настоящее время в аптеках представлено большое количество комбинированных средств от простуды и гриппа. Сделать выбор среди этого множества препаратов сложно не только покупателю. Провизорам и фармацевтам не всегда поступает достаточно информации, чтобы дать полноценную рекомендацию по эффективности/безопасности средств от простуды и гриппа и помочь покупателю сделать оптимальный выбор.

Анализ безопасности и эффективности наиболее популярных средств от простуды и гриппа проводит доктор медицинских наук, профессор, член-корреспондент РАМН, Председатель московского научного общества инфекционистов Виктор Васильевич Малеев.

Профессиональная рекомендация провизоров и фармацевтов всегда очень важна, так как позволяет покупателю приобрести наиболее эффективное и безопасное средство.

Эффективность определяется действующим веществом и его терапевтической дозой. Так, анальгетиком-антипиретиком большинства средств от простуды и гриппа является парацетамол — один из наиболее безопасных лекарственных препаратов при правильном применении (таблица). Однако далеко не во всех средствах доза соответствует рекомендованной ВОЗ — разовая 0,5–1 грамм 4 раза в сутки (2–4 грамма/сутки). Минимальная терапевтическая доза парацетамола составляет 10 мг/кг, следовательно, доза 500 мг будет эффективна для людей с массой тела около 50 кг. В России же средний вес взрослого человека составляет 70 кг.

Заложенность носа наиболее эффективно устраняют деконгестанты. Среди них фенилэфрин является самым безопасным деконгестантом для приема внутрь и при этом единственным разрешенным в России для безрецептурного отпуска в составе симптоматических средств от простуды и гриппа. Препараты, содержащие фенилпропаноламин и псевдоэфедрин, решением Государственного Фармакологического комитета № 13 от 23 ноября 2000 г. переведены в рецептурный отпуск в связи с риском развития геморрагического инсульта.

Большинство антигистаминных препаратов, представленных в России, также способствуют облегчению носового дыхания, однако, рекомендуя такие препараты, необходимо информировать покупателей о выраженном седативном действии, которое исключает вождение автомобиля, управление сложными механизмами, выполнение работ, связанных с концентрацией внимания.

Препарат и/или комбинации действующих веществ Режим дозирования Анальгетик-антипиретик Средство от заложенности носа Преимущества/ недостатки
(парацетамол + фенирамин) 1 пакетик 3 раза/сутки Парацетамол 500 мг 1500 мг/сутки Фенирамин (гистаминоблокатор)
  • Выраженный седативный эффект
  • Неэффективная суточная доза парацетамола
(парацетамол + фенилэфрин + хлорфенамин) 1 пакетик 3 раза/сутки Парацетамол 325 мг 975 мг/сутки Фенилэфрин (деконгестант) Хлорфенамин (гистаминоблокатор)
  • Выраженный седативный эффект
  • Неэффективная разовая и суточная доза парацетамола
Колдрекс таблетки (парацетамол + фенилэфрин + витамин С + терпингидрат) 1-2 таблетки 4 раза/сутки Парацетамол 500 мг 2000-4000 мг/сутки Фенилэфрин
  • Рекомендованная ВОЗ доза парацетамола
  • Отсутствие седативного действия
Колдрекс Хотрем (парацетамол + фенилэфрин + витамин С) 1 пакетик 4 раза/сутки Парацетамол 750 мг 3000 мг/сутки Фенилэфрин
  • Наиболее безопасный деконгестант

Материал предоставлен компанией «ГлаксоСмитКляйн Консьюмер»





© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика