Логотип журнала "Провизор"








Экзодерил (нафтифин): противогрибковый препарат группы аллиламинов для местного применения

Йоханнес Матиас Мюльбахер, А. М.

 
 

В течение последних лет было создано значительное количество эффективных противогрибковых лекарственных средств. Наиболее практически значимые антимикотические препараты подразделяются на пять фармакологических групп: 1 — полиены; 2 — азолы; 3 — морфолины; 4 — аллиламины; 5 — группа веществ без четкого отношения к какой-то группе. Аллиламины, представителями которых являются тербинафин и нафтифин (ЭКЗОДЕРИЛ), представляют принципиально новый класс противогрибковых препаратов. Нафтифин, который является фармакологической субстанцией ЭКЗОДЕРИЛА, был открыт в 1974 г. в Исследовательском институте Сандоз в Вене (Австрия) и показал высокую эффективность в отношении большого количества патогенных грибков. Таким образом, этот первый препарат класса аллиламинов открыл новую страницу в применении новых, очень эффективных и безопасных препаратов, действующих против патогенных грибков человека.

Действие ЭКЗОДЕРИЛА основано на подавлении скваленэпоксидазы клеточной стенки грибка и, таким образом, ингибирует биосинтез эргостерола, основного компонента клеточной мембраны грибков, следствием чего является дефицит эргостерола и накопление скваленэпоксидазы. Определенное количество эргостерола необходимо для роста грибковых клеток, отсутствие стеролов ведет к прекращению их развития. Следовательно, дефицит эргостерола может рассматриваться в качестве причины фунгистатического действия ЭКЗОДЕРИЛА. С другой стороны, накопление сквалена, вызванное подавлением скваленэпоксидазы, ведет к особым внутриклеточным дегенеративным процессам, как и накопление жировых включений. Накопление сквалена происходит не только в клеточной мембране, но и в других мембранах, таких как эндоплазматический ретикулум. В конечном итоге, изменение мембранных свойств, как и нарушение внутриклеточных процессов, связанных с функционированием липидных мембран, может привести к повреждению клеточной стенки. Этот процесс объясняет фунгицидное действие ЭКЗОДЕРИЛА.

Показатели МИК ЭКЗОДЕРИЛА в отношении различных дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибков, которые определялись in vitro, представлены в таблице 1.

Таблица 1. МИК нафтифина

Микроорганизмы Нафтифин (мг/мл)
Trichophyton spp. 0,1–0,2
Epydermophyton fluccosum  0,1–0,2
Microsporum spp. 0,1–0,2
Aspergillus spp. 0,8–12,5
Sporothrix schenckii 0,8–1,5
Candida spp. 1,5–100
Cryptococcus spp. 12,5–25

ЭКЗОДЕРИЛ оказывает в основном фунгицидное действие в отношении дерматофитов и плесневых грибков; против дрожжевых грибков он оказывает либо фугицидное, либо фунгистатическое действие, в зависимости от штамма, но в большинстве случаев — фунгистатическое. Кроме того, отмечено, что активность нафтифина зависит от рН, наибольшую активность он имеет при нейтральных значениях рН.

ЭКЗОДЕРИЛ оказывает также локальное бактерицидное действие в отношении некоторых грамположительных и грамотрицательных бактерий. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК), определенная для большинства бактерий, варьирует от 0,04 до 1,25% активного компонента (таблица 2).

Таблица 2

Обнаруженный микроорганизм  Кол-во пациентов  ЭКЗОДЕРИЛ (% активной субстанции нафтифина)
Staphylococcus aureus 85 1,25
Streptococcus pyogenes 68 0,04
Corynebacterium xerosis 1077 0,16
Corynebacterium equi 51 0,31
Pseudomonas aeruginosa 1581 0,63
Escherichia coli 1086 0,63
Proteus mirabilis 89 0,63
Klebsiella pneumoniae 217 0,16

Как известно, вследствие воспалительной и токсической природы, дерматомикозы сопровождаются дерматитом, при котором воспалительная реакция кожи рассматривается как защитный механизм. В некоторых случаях дерматомикозы, сопровождающиеся воспалительной реакцией кожи, лечатся совместным назначением противогрибковых средств и местно действующих кортикостероидов. Кортикостероиды подавляют как раннюю, так и позднюю воспалительную реакцию, защищают целостность клеток и плазматических мембран, стабилизируют мембраны лизосом, препятствуя таким образом освобождению лизосомальных ферментов. Как установлено в последних экспериментальных и экспериментально-клинических исследованиях, местное применение ЭКЗОДЕРИЛА продемонстрировало противовоспалительный эффект, главным образом вследствие общего влияния на медиаторы ранней фазы воспаления (простагландины). Это показало, что ЭКЗОДЕРИЛ действует подобно противовоспалительным средствам, которые подавляют образование, освобождение и воздействие простагландинов.

По данным результатов клинических исследований, касающихся кожной и системной переносимости, можно сделать заключение о том, что лекарственные формы ЭКЗОДЕРИЛА, содержащие нафтифин в концентрации 1%, могут безопасно применяться в лечении человека.

Мониторинг и руководство для применения

ЭКЗОДРИЛ используется для лечения инфекций кожи и ее придатков (волосы и ногти), таких как дерматофитная инфекция, кандидозы, онихомикозы и отрубевидный лишай. Как установлено в нескольких клинических исследованиях, ЭКЗОДЕРИЛ наносится один раз в день. Вследствие своей высокой аффинности к ороговевающему эпителию кожи даже спустя 5 дней после однократного применения были зарегистрированы концентрации, превышающие МИК для дерматофитов в несколько раз.

Перед использованием ЭКЗОДЕРИЛА пораженную область кожи или ногтя следует тщательно очистить ватным тампоном и водой, а затем высушить. После этого нанести ЭКЗОДЕРИЛ тонким слоем один раз в сутки, слегка втереть (лучше всего это делать перед сном). Необходимо обрабатывать область на 2,5 см шире, чем видимый край поражения кожи или ногтя.

При онихомикозе пораженный ноготь следует обрезать как можно короче. Вначале на пораженную область ногтя наносится 40% мазь с мочевиной, непораженную зону ногтя рекомендуется защищать цинковой пастой. На 3–4 дня накладывается окклюзионная повязка. Затем пораженная часть ногтя удаляется кюреткой как можно короче. После этого проводится лечение ЭКЗОДЕРИЛОМ. Предварительное лечение существенно облегчает проникновение ЭКЗОДЕРИЛА и улучшает его терапевтическую эффективность.


Материал предоставлен представительством компании BIOCHEMIE в Украине
Тел.: (044) 220–50–03, 490–58–34, 490–65–85




© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика