Логотип журнала "Провизор"








Е. Н. Амосова, доктор мед. наук, член-корр. АМН Украины
С. Г. Бурчинский, канд. мед. наук, г. Киев

Клинико-фармакологические особенности препаратов группы “Колдрекс” при лечении ОРВИ и гриппа

Важнейшей характеристикой острых респираторно-вирусных инфекций (ОРВИ) является этиологический полиморфизм их возбудителей. Среди них — различные респираторные вирусы: гриппа, парагриппа, риновирусы, аденовирусы и др., в свою очередь характеризующиеся множеством типов и подтипов, что уже само по себе чрезвычайно усложняет разработку специфической терапии этих заболеваний. Если же учесть то обстоятельство, что этиотропная терапия вирусной патологии все еще остается недостаточно разработанной, то основной акцент в лечении ОРВИ все больше придается своевременному применению средств патогенетического и симптоматического типа действия, направленных на торможение или ликвидацию механизмов развития основных клинических проявлений и наиболее тягостных в субъективном отношении симптомов болезни. Типичный для ОРВИ клинический симптомокомплекс представляет собой сочетание местных (насморк, кашель, заложенность носовых ходов, боль в горле, нарушения голосовой функции и дыхания) и общетоксических (головная боль, миалгии, слабость, адинамия, лихорадка).

Указанные факты обусловливают целесообразность использования в лекарственной терапии ОРВИ комплексных многокомпонентных препаратов, обеспечивающих политопность фармакологического эффекта на основе одномоментного приема различных по механизму действия, но взаимодополняющих ингредиентов в оптимальных дозовых соотношениях с учетом их взаимной совместимости и синергичности действия [1]. Именно такого рода препараты рассматриваются в настоящее время как средства первой линии патогенетической и симптоматической терапии ОРВИ. К числу наиболее известных и эффективных из них относятся препараты группы КОЛДРЕКС производства британо-американской компании “СмитКляйн Бичам”. Колдрекс выпускается в форме таблеток, порошков (Колдрекс ХотРем) и сиропа (Колдрекс Найт). В Украине применяется также препарат “Колдрекс Лари Плюс”, отличающийся от традиционных препаратов этой группы по составу и механизмам действия, применяемый при воспалительных заболеваниях горла.

Особенности препаратов для комплексной терапии ОРВИ группы КОЛДРЕКС® — состав и механизмы действия

Ингредиенты препарата КОЛДРЕКС (таблетки) действуют на все звенья патологического процесса при ОРВИ. К ним относятся:

1. Высоочищенный парацетамол — основной компонент КОЛДРЕКСА. Препараты на основе парацетамола применяется в мире уже более 30 лет в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства [9]. По своей химической структуре близок к фенацетину и является его активным метаболитом, в значительной степени обусловливающим анальгетические эффекты фенацетина. Вместе с тем, в отличие от последнего, не вызывает такого опасного осложнения, как метгемоглобинемия и не оказывает токсического действия на канальцевый аппарат почек. Кроме того, в отличие от ацетилсалициловой кислоты и других салицилатов, парацетамол не обладает ульцерогенным действием, не вызывает желудочно-кишечных кровотечений и может применяться даже больными с язвенной болезнью. Также, в отличие от метамизола натрия, не вызывает осложнений со стороны крови в виде гранулоцитопений и гранулоцитоза. При этом уровень его жаропонижающего и обезболивающего действия сопоставим с указанными препаратами. Механизм действия парацетамола опосредован через блокаду выработки простагландинов, ответственных за повышение температуры и развитие воспалительной реакции [2, 3, 4, 6]. Однако, в отличие от салицилатов и других НПВС, этот эффект не является генерализованным, а по всей видимости, проявляется преимущественно на уровне центральной нервной системы, с чем связывают выраженное антипиретическое действие парацетамола. Анальгетические же эффекты его более сложны по механизмам своего развития и включают воздействие как на центральные, так и на периферические пути проведения болевой чувствительности, в том числе и на уровне спинного мозга [10]. Более мягкое и селективное действие парацетамола на систему простагландинов определяет значительно более выраженный профиль его безопасности, определяя достаточно редкое развитие побочных эффектов и незначительную степень их выраженности [11].

2. Фенилэфрина гидрохлорид — известен также под названием “мезатон”. По механизму действия является прямым b-адреномиметиком. Путем воздействия на b-адренорецепторы вызывает сужение артериол в слизистой оболочке носа, тем самым способствуя снятию отека и устранению слизи, уменьшению ринореи, ощущения заложенности носа и нормализации носового дыхания.

3. Кофеин — в составе КОЛДРЕКСА потенцирует обезболивающее действие парацетамола, оказывает общетонизирующий эффект, улучшает самочувствие.

4. Терпингидрат — является известным отхаркивающим средством. Выделяясь бронхиальными железами, способствует разжижению секрета в бронхах и более легкому его отхаркиванию. Таким образом, освобождая от закупорки дыхательные пути, способствует облегчению дыхания. Также обладает противовоспалительным действием.

5. Аскорбиновая кислота — витамин С. При простудных заболеваниях наблюдается дефицит витамина С в организме. Включение его в состав КОЛДРЕКСА способствует активации иммунной системы, нормализации тканевого дыхания и в итоге усилению защитных механизмов организма.

Указанные компоненты находятся в составе КОЛДРЕКСА в следующем сочетании:

1 таблетка КОЛДРЕКСА:

высокоочищенный парацетамол — 500 мг;
фенилэфрина гидрохлорид — 5 мг;
кофеин — 25 мг;
терпингидрат — 20 мг;
аскорбиновая кислота — 30 мг.

В Украине достаточно известен препарат “КОЛДРЕКС ХОТРЕМ”, представляющий собой порошок в пакетиках со вкусом черной смородины или лимона. Растворяется перед употреблением в стакане горячей воды. Целесообразно применение данной формы препарата при болях в горле или затрудненном дыхании.

Один пакетик “КОЛДРЕКС ХОТРЕМ” содержит следующие активные ингредиенты: высокоочищенный парацетамол — 750 мг, фенилэфрина гидрохлорид — 10 мг, аскорбиновая кислота — 60 мг. Следует подчеркнуть, что препарат не рекомендуется растворять в крутом кипятке (ввиду наличия в составе аскорбиновой кислоты), температура воды для растворения не должна превышать 60–700С.

Очень часто при гриппе и простуде вследствие головной боли, насморка, отека носоглотки и дыхательных путей нарушается нормальный сон. Больной после бессонной ночи чувствует себя разбитым и утомленным. Оказывается, что нормализация сна в этом случае является важным фактором в ускорении выздоровления вследствие создания оптимальных условий для активации собственных защитных сил организма.

Препарат “КОЛДРЕКС НАЙТ” предназначен для облегчения симптомов респираторных инфекций в ночное время и для нормализации сна. Его состав отличается от вышеописанных форм Колдрекса и включает в себя, помимо основного ингредиента — парацетамола, следующие активные компоненты:

Прометазина гидрохлорид — вещество антигистаминного действия, поэтому его основным фармакологическим эффектом служит антиаллергическое действие. Являясь производным фенотиазина — родоначальника современных нейролептиков аминазиновой группы, прометазин в некоторой степени по фармакологическим свойствам близок к аминазину, в частности, по влиянию на ЦНС, оказывая, однако, не нейроплегическое, а выраженное седативное действие, также проявляет жаропонижающий эффект. Именно эти свойства прометазина определяют его эффективность в составе “КОЛДРЕКС НАЙТ”. Но учитывая частоту возникновения различных аллергических реакций при гриппе и других формах ОРВИ, в ряде случаев клинически значимыми могут быть и его антиаллергические свойства.

Декстраметорфана гидробромид является производным леворфанола, но в отличие от последнего, не угнетает дыхательный центр и не обладает заметным анальгезирующим эффектом. В то же время первостепенное значение в клинике имеет его противокашлевое действие. По его выраженности декстраметорфан не уступает, а по мнению ряда исследователей, и превосходит кодеин, не обладая негативными побочными реакциями последнего (угнетение дыхания, привыкание). Кроме того, декстраметорфан является противокашлевым средством длительного действия, и его прием в вечернее время обеспечивает противокашлевой эффект в течение всей ночи, что способствует нормализации сна.

“КОЛДРЕКС НАЙТ” выпускается в виде сиропа в упаковке по 160 мл и содержит из расчета на 20 мл: парацетамол — 1000 мг, прометазин гидрохлорид — 20 мг, дестрометорфан гидробромид — 15 мг.

КОЛДРЕКС — критерии эффективности применения при ОРВИ

а) Оптимизация дозового режима для комплекса лекарственных ингредиентов

Существенным преимуществом препаратов группы КОЛДРЕКС является наличие всех необходимых для комплексной терапии ОРВИ лекарственных ингредиентов в одной таблетке в оптимальных дозовых соотношениях. Это значительно упрощает и облегчает прием препаратов больными. Кроме того, в этом случае сводится к минимуму риск возможного развития побочных эффектов вследствие передозировки отдельных компонентов препарата или несвоевременного их приема.

б) Сокращение продолжительности заболевания

Отмеченное комплексное действие КОЛДРЕКСА при раннем начале его приема способствует существенному сокращению продолжительности острых симптомов заболевания. Если при нелеченном ОРВИ ринорея длится не менее 5–7 дней, а кашель 7–10 и более дней, то при своевременном назначении КОЛДРЕКСА эти проявления в большинстве случаев купируются уже в первые дни болезни, создавая условия для торможения дальнейшего развития патологического процесса в слизистой оболочке верхних дыхательных путей.

в) Симптоматический эффект

Результатом рассмотренных эффектов КОЛДРЕКСА является весьма важное в клиническом плане следствие — значительное субъективное улучшение состояние больного. Именно тягостные ощущения, связанные с гипертермией, ринорей, кашлем, общей слабостью, оказывают угнетающее действие не только на физическое, но и психическое состояние больного, часто способствуя развитию тревожно-депрессивного синдрома, замедляющего выздоровление пациента. Поэтому субъективное облегчение симптомов ОРВИ следует рассматривать как важный критерий эффективности фармакотерапии.

г) Возможность ранней профилактики развития острой фазы заболевания

Прием КОЛДРЕКСА при первых признаках физического неблагополучия и “гриппозного” состояния обладает профилактическим эффектом в отношении развития острой фазы заболевания, т. е. открывает возможность для купирования острой воспалительной реакции на доклинической стадии. Отмеченное действие позволяет достичь более мягкого течения патологического процесса и уменьшает выраженность температурной и катаральной реакций.

д) Улучшение эпидемической обстановки

Важным следствием широкого применения КОЛДРЕКСА в эпидемический период развития ОРВИ является улучшение эпидобстановки в результате ослабления проявлений острой фазы заболевания и, соответственно, уменьшения выброса инфекции в окружающую среду. Таким образом, эффективность приема КОЛДРЕКСА может оцениваться не только по медицинским, но и по медико-социальным критериям, что, несомненно, способствует увеличению популярности препарата и дает основания для рекомендаций по его широкому применению.

КОЛДРЕКС — безопасность и побочные эффекты

Вопросы клинической безопасности и возможности развития побочных эффектов для препаратов группы КОЛДРЕКС следует рассматривать комплексно, исходя из наличия нескольких активных ингредиентов, хотя все компоненты, кроме парацетамола, входят в состав препаратов в незначительных дозах и отрицательные реакции, связанные с их действием, могут возникать только при достаточно редкой индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к одному из них.

Проблема безопасности парацетамола имеет достаточно давнюю историю. Периодически появляются сведения о его возможном токсическом воздействии на печень. В итоге специальными широкомасштабными экспериментальными исследованиями, проведенными под эгидой Европейского Агентства по Оценке Лекарственных Средств и Американского Фонда Здоровья было показано отсутствие генотоксических, мутагенных и канцерогенных эффектов у высокоочищенного парацетамола (ацетаминофена), что дало право упомянутым авторитетным организациям сделать официальное заключение, подтверждающее безвредность высокоочищенного парацетамола (ацетаминофена) в этом отношении. Гепатотоксические эффекты парацетамола могут проявится только при его многократной передозировке (более 12 г на единоразовый прием). Побочные реакции при подобных величинах передозировки естественны для подавляющего большинства лекарственных средств. В то же время для высокоочищенного парацетамола риск развития серьезных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (прежде всего, кровотечений) и синдрома Рея в педиатрической практике, характерных для салицилатов, а также токсического влияния на систему крови, свойственного анальгину, минимален. Поэтому по критерию “эффективность/безопасность” высокоочищенный парацетамол в настоящее время рассматривается как одно из оптимальных НПВС для широкого применения с целью достижения антипиретического и анальгетического эффекта.

Однако существует и другой, не менее важный, аспект проблемы. В результате исследований, проведенных российскими учеными [8], показано, что парацетамол, произведенный на заводах постсоветского пространства (и стран третьего мира), может обладать дополнительным побочным действием ввиду несовершенства технологии производства, недостаточной очистки и, соответственно, наличия токсичных примесей (например, фенола, пара-аминофенола, метиламинофенола и других). В данном аспекте гарантом качества и безопасности препаратов группы Колдрекс выступает наличие сертификатов Европейского Сообщества, а также многолетний опыт производителя и авторитет компании SmithKline Beecham на мировом фармацевтическом рынке.

В целом, препараты группы КОЛДРЕКС вызывают побочные эффекты крайне редко. К ним можно отнести проявления индивидуальной гиперчувствительности, аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, понос). Нежелателен прием препаратов КОЛДРЕКС в сочетании с другими парацетамолсодержащими препаратами и антигистаминами, а также при параллельном приеме антикоагулянтов кумаринового ряда (опасность кровотечений при длительном употреблении совместно с парацетамолом). С осторожностью следует назначать указанные препараты при тяжелых заболеваниях печени и почек, бронхиальной астме, выраженной сердечной недостаточности. Противопоказания и дозировки указаны в листке-вкладыше, прилагаемом к каждой упаковке.

У препарата “Колдрекс Найт” иногда возникают побочные эффекты, связанные с прометазином. Указанное лекарственное средство может вызывать сонливость днем, поэтому во время его приема целесообразно воздержаться от управления транспортом и от работы, требующей быстрой реакции, а также, учитывая потенцирующее действие алкоголя, и от приема спиртного. Крайне редко могут проявиться центральные холинолитические эффекты прометазина — сухость во рту, нарушение аккомодации, беспокойство, головокружение, затруднение движения и мочеиспускания, дезориентация. Эти явления носят временный характер и быстро проходят после отмены препарата. Осторожности требует назначение препарата при беременности, лактации, эпилепсии, глаукоме, задержке мочи, заболеваниях простаты и сердца, приема транквилизаторов и снотворных (возможность потенцирования действия прометазина).

В заключение следует подчеркнуть, что препараты группы КОЛДРЕКС являются, по существу, новым этапом в фармакотерапии ОРВИ, обеспечивая реализацию клинико-фармакологического эффекта путем комплексного многозвеньевого воздействия на патогенез этих заболеваний. Их высокая эффективность и хорошая переносимость позволяет рекомендовать расширенное применение препаратов группы КОЛДРЕКС® в комплексной терапии ОРВИ.

Литература

  1. Бурчинский С. Г. Политопность фармакологического эффекта как основа современной патогенетической терапии простудных заболеваний // Фармакол. вісник.— 1998.— № 1.— С. 36–37.
  2. Бурчинский С. Г. Клинико-фамакологические аспекты проблемы выбора анальгетика. 1. Сравнительный анализ эффективности и безопасности парацетамола // Фармакол. вісник.— 2000. — № 2.— С. 12–17.
  3. Насонов Е. Л. Противовоспалительная терапия ревматических болезней.— М.: М-Сити, 1996.
  4. Насонова В. А. Гериатрические проблемы нестероидной противовоспалительной и анальгетической терапии // Клин. геронтол.— 1998.— № 2.— С. 39–42.
  5. Руденко А. А., Муравская Л. В., Пархомец Б. А. Постгриппозные осложнения // Журнал практического врача.— 1997.— № 1.— С. 10–13.
  6. Трещинский А. И., Гаевая Л. В., Глумчер Ф. С. и др. Нестероидные противовоспалительные средства.— К.: Вища школа, 1996.
  7. Щербінська А. М., Руденко А. О. Профілактика грипу та гострих респіраторних захворювань // Журнал практического врача.— 1997.— № 1.— С. 4–5.
  8. Зенкевич И. Г., Казанков С. П. и др. Сравнительная характеристика содержания органических примесей в препарате “Панадол” и таблетках “Парацетамол” // Медицинские вести.— 1997.— № 1.— С. 51–53.
  9. R. O. Day, G. G. Graham, A. Whelton The position of paracetamol in the world of analgesics // Amer. J. Ther.— 2000.— V. 7, № 2.— P. 51–54.
  10. L. F. Prescott Paracetamol (Acetaminophen). A critical bibliographic review.— 1996.
  11. L. F. Prescott Paracetamol: past, present and future // Amer. J. Ther.— 2000.— V. 7, № 2.— P. 143–147.

Материал предоставлен компанией “SmithKline Beecham”





© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика