Логотип журнала "Провизор"








К 80-летию ГНЦЛС

В. Г. Никитюк, Н. Г. Козлова

Основные направления работы сектора капсулированных и сектора суппозиторных лекарственных форм ГНЦЛС

Государственный научный центр лекарственных средств, г. Харьков

В 1999 году лаборатория мягких лекарственных форм ГНЦЛС была реорганизована в сектор капсулированных лекарственных форм и сектор суппозиторных лекарственных форм. Актуальность организации таких самостоятельных научных структурных подразделений была обусловлена, среди прочего, становлением и развитием в последние годы в Украине производства лекарственных препаратов в форме желатиновых капсул и суппозиториев.

Капсулы и суппозитории являются одними из наиболее современных и интенсивно развивающихся лекарственных форм. Благодаря целому ряду преимуществ они находят широкое применение в медицинской практике. Так, ежегодный мировой выпуск препаратов в форме мягких желатиновых капсул достиг 75 млрд штук, а твердых — более 150 млрд, занимая до 9–17% номенклатуры современных препаратов, выпускаемых в странах Западной Европы, и присутствуя практически во всех фармакотерапевтических группах [1, 2].

Номенклатура суппозиториев в каждой из ведущих европейских стран (Франция, Испания, Италия, Германия) составляет 100 и более наименований. Особенно широко суппозитории используются в детской практике, где они составляют около 20% всех применяемых в педиатрии лекарственных форм.

На сегодняшний день в Украине оборудование по производству мягких и наполнению твердых желатиновых капсул установлено на 6 предприятиях, которые выпускают и осваивают производство около 30 наименований лекарственных препаратов. При этом половина из них разработана при участии специалистов нашего центра. Загруженность оборудования на большинстве предприятий не превышает 25–30%. Учитывая, что общая годовая потенциальная производительность (при условии односменной работы) составляет около 300 млн капсул, номенклатура, с учетом особенностей национального фармацевтического рынка, может составить до 100–150 наименований препаратов. Это дает достаточно широкое поле деятельности для приложения знаний и усилий ученых и специалистов в области фармации и, прежде всего, специалистов сектора капсулированных лекарственных форм ГНЦЛС — единственного подобного специализированного научного структурного подразделения среди научно-исследовательских и учебных институтов страны.

Промышленное производство суппозиториев в Украине до 1994 года отсутствовало. Его организация в значительной мере является заслугой специалистов ГНЦЛС, взявших на себя разработку технических заданий и технико-экономических обоснований производства этой лекарственной формы, оформление необходимой нормативно-технической документации. В результате предприятиями Украины производится около 20 наименований суппозиториев, большая часть которых разработана в ГНЦЛС.

Одним из основных направлений деятельности сектора капсулированных и сектора суппозиторных лекарственных форм является разработка технологии новых лекарственных средств в форме мягких и твердых капсул, суппозиториев и мягких лекарственных форм, в том числе:

аналогов известных зарубежных препаратов, поставляемых в Украину по импорту, что даст возможность не только сэкономить значительные валютные ресурсы, но и сделает многие лекарственные средства более доступными для большинства населения страны. Сектор может разрабатывать и внедрять в производство до 10–20 препаратов в год;
современных комбинированных препаратов на основе известных лекарственных субстанций (атенолола, теофиллина, амброксола, диметикона, симетикона, спиронолактона), комплексных противотуберкулезных средств, поливитаминных комплексов и др.;
новых оригинальных лекарственных препаратов; прежде всего, на основе природного лекарственного сырья и субстанций природного происхождения, разрабатываемых специалистами нашего Центра. В этом плане представляет интерес создание желатиновых капсул, суппозиториев и мягких лекарственных форм на основе растительных масел, природных липофильных комплексов биологически активных веществ и их масляных растворов (масло тыквы, свеклы, чеснока, липофильные комплексы крапивы, календулы, зверобоя, валерианы и др.), комбинаций растительных экстрактов и некоторых синтетических субстанций, на основе сухих экстрактов и их комбинаций (экстракты окопника, багульника, конского щавеля, эхинацеи и т. д.), криоизмельченных порошков лекарственного растительного сырья (например, плоды шиповника, крапива, артишок и др.).

Следует отметить, что работы во всех перечисленных направлениях специалистами обоих секторов проводились и проводятся [3, 4]. Среди созданных препаратов: лекарственные средства для лечения заболеваний вен (на основе оксиэтилированных производных рутина), желудочно-кишечного тракта (омепразол), мочевыводящих путей (на основе пипемидовой кислоты), крови (на основе комбинации фумарата железа и витаминов) и целый ряд других. Разработана технология получения ряда оригинальных препаратов на основе природного сырья и субстанций, созданных специалистами нашего Центра: это мягкие желатиновые капсулы и суппозитории «Липохромин» (радиопротекторное, иммуностимулирующее, антимутагенное, противовоспалительное и репаративное средство на основе липофильного комплекса мякоти плодов шиповника); желчегонное, спазмолитическое и антимикробное средство на основе комбинации халконовых гликозидов солодки и эфирных масел в форме капсул; «Липофен» (гепатозащитное средство на основе фосфолипидов сои); радиопротекторное, адаптогенное, противовоспалительное и рапаративное средство на основе липофильного комплекса рябины черноплодной в форме капсул, суппозиторриев и мази; анаболические препараты в форме суппозиториев (с флаванаболом и биологически активными веществами сои); суппозитории антимикробного действия с хлорофиллиптом; комбинированное противовоспалительное средство в форме суппозиториев на основе экстрактов ромашки и соплодий ольхи и др. При этом проведены исследования по разработке способа получения некоторых препаратов как в форме мягких, так и твердых желатиновых капсул с жидкими или пастообразными наполнителями. В настоящее время исследуется вопрос разработки новых лекарственных препаратов в форме капсул и суппозиториев на основе комбинации известных субстанций.

За год существования секторов в производство внедрен ряд новых препаратов в форме капсул и суппозиториев на АО «Киевский витаминный завод», АО «Киевмедпрепарат», АО «Монфарм», АО «Лекхим». В текущем году готовятся к внедрению новые препараты и препараты-генерики на ФФ «Здоровье», АО «Лекхим» и АО «Монфарм».

Важным и целесообразным направлением работы является составление НТД и внедрение новых препаратов не только на предприятиях фармацевтического сектора Украины, но и для фармацевтических заводов стран СНГ, что позволяет подтвердить высокий научно-исследовательский потенциал специалистов секторов и ГНЦЛС в целом.

При создании новых отечественных лекарственных средств в форме капсул и суппозиториев важным является проведение научно-исследовательских работ в следующих направлениях:

разработка основ и прикладные исследования по созданию новых для отечественного фармацевтического производства лекарственных форм, например, ректальных и вагинальных капсул, двухслойных суппозиториев, капсул с порошками для ингаляций и др.;
разработка научно обоснованных подходов к получению наполнителей для капсул, обоснование выбора типов наполнителей и основ для суппозиториев и мягких лекарственных форм в зависимости от основных физико-химических и технологических свойств действующих субстанций. В частности, исследование свойств и основных подходов к изготовлению густых пастообразных наполнителей для мягких и твердых капсул, а также введения густых и вязких субстанций в суппозиторные и мазевые основы;
представляет интерес проведение исследований по созданию препаратов в форме капсул, содержащих в качестве наполнителей растворы активных субстанций в индифферентных для организма гидрофильных растворителях, разработка комбинированных основ для суппозиториев и мазей с целью повышения биодоступности лекарственных средств;
проведение комплекса исследований по изучению основных физико-химических и технологических параметров различных типов наполнителей и основ, их влияние на проведение операций технологического процесса изготовления готовых лекарственных форм. В частности, влияние сыпучести, гигроскопичности, аморфности сыпучих наполнителей, вязкости жидких и густых наполнителей на точность дозирования, ее зависимость от скоростных режимов ведения технологического процесса, стабильность и качество готовых лекарственных форм и др. Проведение подобных исследований особенно важно осуществлять применительно к конкретным промышленным мощностям.
разработка препаратов с заданным высвобождением действующих веществ в форме мягких и твердых желатиновых капсул и суппозиториев. В частности, разработка пленочных покрытий, технологии их изготовления и способов нанесения их на готовые капсулы. А также исследования по получению препаратов пролонгированного действия.

Специалистами Центра были разработаны первые для фармацевтического производства стран СНГ ректальные капсулы для детей с облепиховым маслом. Впервые осуществлены исследования по разработке состава желатиновых масс и созданию технологии получения вагинальных капсул. Проведен ряд исследований по созданию капсул с кишечнорастворимым покрытием, а также препаратов пролонгированного действия, некоторые из которых уже внедрены в производство. При этом учтены особенности существующего промышленного оборудования и предложена оригинальная технология получения готовой лекарственной формы.

Проводившиеся исследования по созданию препаратов в форме капсул охватывали практически все типы наполнителей, отличающиеся по консистенции. Это порошки и их смеси, гранулированные порошки, пеллеты, густые наполнители, суспензии, жидкие легкотекучие наполнители в виде масляных растворов и на основе липофильных комплексов. Проведенные исследования охватывали работы по созданию комбинированных препаратов, содержащих несколько действующих веществ, в том числе и плохо совместимые, а также гигроскопичные субстанции.

Учитывая преимущества ректального способа введения лекарственных средств, следует отметить перспективность разработки суппозиториев и ректальных капсул для детской практики, тем более что они не производились отечественной промышленностью и почти не закупались за рубежом. В ГНЦЛС проводятся комплексные исследования с учетом особенностей детского организма по разработке суппозиториев для детей различного возраста с соответствующей дозировкой противовоспалительного, обезболивающего, антиагрегантного, кровоостанавливающего и других видов действия и внедрены в производство. На различных стадиях доклинического и клинического изучения находятся препараты для применения в педиатрии с экстрактами валерианы, хмеля, масла фенхеля и др.

Перспективным направлением является также разработка вагинальных суппозиториев противовоспалительного, антимикробного, спазмолитического действия, гормональные, контрацептивные, гемостатические и другие средства для применения в акушерстве и гинекологии. В этом направлении проводятся исследования по созданию новых технологий получения суппозиториев на основе ферментных, бактерицидных и других препаратов.

Не меньшее значение имеют работы по оказанию научно-практической помощи отечественным фармацевтическим предприятиям в освоении производства препаратов в форме капсул, суппозиториев и мазей. Оказана квалифицированная помощь в запуске оборудования по наполнению твердых желатиновых капсул на АО «Киевмедпрепарат», АО «Киевский витаминный завод», АО «Монфарм», изготовлению мягких желатиновых капсул на АО «Киевский витаминный завод», изготовлению суппозиториев на АО «Монфарм», АО «Лекхим», НПЦ «Борщаговский химфармзавод». Работа в этом направлению будет продолжена и в дальнейшем для развития производства препаратов в этих лекарственных формах на других предприятиях страны.

Проводимые исследования безусловно являются основой для подготовки специалистов высшей квалификации, что также является одним из важных направлений в работе обоих секторов. В прошлом году подготовлена и защищена диссертационная работа на соискание степени кандидата фармацевтических наук по специальности — стандартизация и организация производства лекарственных средств, готовится еще 3 работы.

Учитывая богатый опыт ученых сектора капсулированных и сектора суппозиторных лекарственных форм, уникальность ГНЦЛС в целом, основанную на возможности полного и комплексного проведения научных исследований и прикладных работ по всему циклу создания лекарственных препаратов — от поисковых исследований до составления НТД и внедрения в производство, предлагаем отечественным и зарубежным производителям лекарственных средств сотрудничество по разработке препаратов в форме мягких и твердых капсул, суппозиториев и мягких лекарственных форм.

Литература

  1. Никитюк В. Г., Шемет Н. А. История, преимущества и современная классификация желатиновых капсул // Провизор.— 1999.— № 2.— С. 32–34.
  2. Никитюк В. Г., Шемет Н. А. Место капсулированных препаратов среди номенклатуры лекарственных средств. Их развитие в Украине // Провизор.— 1999.— № 4.— С. 20–21.
  3. Никитюк В. Г., Козлова Н. Г. Достижения лаборатории мягких лекарственных форм ГНЦЛС и ее роль в развитии отечественной фармации (сообщение 1) // Провизор.— 2000.— № 9.— С. 8–10.
  4. Никитюк В. Г., Козлова Н. Г. Достижения лаборатории мягких лекарственных форм ГНЦЛС и ее роль в развитии отечественной фармации (сообщение 1) // Провизор.— 2000.— № 10.— С. 3–5.




© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика