Логотип журнала "Провизор"








Е. Л. Халеева,
И. М. Перцев

Анализ ассортимента противогрибковых мазей на рынке Украины

Национальная фармацевтическая академия Украины

В последние годы значительно возросла заболеваемость дерматомикозами, вызываемыми патогенными и условно-патогенными грибами. Этому негативному процессу благоприятствует снижение иммунитета, неполноценное питание, изменение реактивности организма.

Лечение грибковых заболеваний затрудняется и тем, что эти болезни часто имеют затяжное течение и склонны к рецидивам [6].

Препараты для местного лечения дерматомикозов составляют 16% среди всех зарегистрированных мазей в Украине (рис. 1). Причем превалируют импортные противогрибковые мази. Лекарственные препараты фирм-производителей стран дальнего зарубежья составляют 74%, стран СНГ — 5%, отечественного производства — 21%. Наибольшее количество мазей поставляют в Украину фармацевтические фирмы Германии, Индии, Швейцарии. Среди отечественных фирм-производителей противогрибковых мазей лидируют Борщаговский ХФЗ и Галичфарм. Они производят 50% наименований отечественных противогрибковых мазей [1, 2, 3].

рис. 1
Рис. 1. Удельный вес мазей с антимикробным действием в общем количестве мазей на фармацевтическом рынке Украины

Отечественные мази не всегда отвечают требованиям эффективности, биодоступности и стабильности. Так, в состав некоторых мазей входят малоэффективные противогрибковые субстанции, такие как ундециленовая кислота и ее цинковая соль (мази «Ундецин», «Цинкундан») [3].

Антимикотические мази эффективны при микозах волосистой части головы, гладкой кожи, складок кожи, стоп, онихомикозе.

Возбудителями этих заболеваний являются дерматофиты (трихофиты, эпидермофиты, микроспориум), бластомицеты, дрожжевые и плесневые грибы [4].

Наиболее распространенными для лечения грибковых заболеваний кожи, ногтей и волос являются препараты, в состав которых входят производные азола. Они составляют 56% от общего количества противогрибковых мазей (рис. 2). Это бифоназол, эконазол, мебетизол, миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол и др.

рис. 2
Рис. 2. Удельный вес (%) противогрибковых мазей с различными антисептиками

Мази с производными азола имеют широкий спектр фунгицидного действия. Антимикотический эффект этих мазей связан с нарушением биосинтеза эргостерина, что приводит к изменению липидного состава мембраны и гибели грибов.

Среди мазей, содержащих в качестве активного вещества производные азола, 50% препаратов составляют препараты, в состав которых входит клотримазол. Клотримазол обладает высокой проникающей способностью. При наружном применении крема концентрация клотримазола в нижних слоях эпидермиса значительно превышает величину минимально подавляющей концентрации, установленной in vitro для дерматофитов.

Кроме производных азола в противогрибковых мазях используются другие антисептики — производные ариламинов, соли четвертичных аммониевых оснований, ундециленовая кислота, йодофоры, противогрибковые антибиотики и др. (рис. 2) [2, 5, 6].

В Украине зарегистрированы два препарата с производными ариламинов — кремы «Ламизил» и «Экзодерил». Эти препараты активны против возбудителей трихофитии, микроспории, эпидермофитии и грибов рода Candida. Эффект обусловлен задержкой раннего этапа биосинтеза стеринов клеток гриба, что приводит к дефициту эргостерина и накоплению сквалена. Кроме того, эти препараты ингибируют фермент клеточной мембраны скваленэпоксилазу, это также способствует накоплению сквалена, что вызывает гибель грибов [2].

В терапии грибковых заболеваний применяются йодофоры — комплексы йода с полимерами или поверхностно-активными веществами. Фунгицидные свойства этих препаратов обеспечиваются присутствием не только йода, но и носителя, который имеет поверхностно-активные свойства. Эти препараты значительно эффективнее и менее токсичны, чем 5% и 10% растворы йода и 5% раствор Люголя. Завод «Красная Звезда» (г. Харьков) выпускает йодопироновую мазь, которая содержит комплекс йода с низкомолекулярным поливинилпиролидоном и гидрофильную основу [6].

Одной из перспективных групп веществ, имеющих выраженное действие против различных штаммов грибов, являются соли четвертичных аммониевых оснований, которые относятся к катионным поверхностно-активным веществам (бензалкония хлорид, декамин, катамин АБ и др.). В основе биологического действия веществ этой группы лежат изменения плазматической проницаемости микроорганизмов. Они повреждают мембрану, вызывают осмотический шок протопластов, ингибируют ферменты дыхательной цепи грибов. К препаратам этой группы относят 0,5% и 1% декаминовую мазь и крем для местной контрацепции «Фарматекс» с бензалкония хлоридом, который также проявляет противогрибковую активность [2, 6].

В терапии дерматомикозов используется мазь с нистатином — антибиотиком полиеновой группы, действующим на грибы рода Candida и аспергиллы. Он ингибирует биосинтез белка и тем самым вызывает гибель грибов. Нистатиновую мазь применяют для лечения кандидомикозов кожи и слизистых оболочек.

Крем «Пимафуцин», содержащий 2% натамицина, эффективен против дерматофитов и грибов рода Candida. Натамицин — антибиотик группы макролидов, соединяет стеролы клеточных мембран и тем самым вызывает нарушение их целостности и функций [2, 5].

Одним из перспективных путей улучшения фармакотерапии дерматомикозов является создание комбинированных лекарственных форм в виде мазей, влияющих на различные звенья патогенетического процесса. Использование таких комбинаций дает возможность обеспечить более высокую терапевтическую активность, расширить спектр действия, уменьшить или устранить побочное действие, уменьшить дозировки лекарственных веществ.

В настоящее время для лечения грибковых заболеваний предлагаются синергические комбинации лекарственных веществ, позволяющие снизить дозы ингредиентов и уменьшить их токсичность. Например, синергические комбинации рассчитанных количеств ариламинов (нафтифина, тербинафина) и производных азола (флуконазола, интраконазола). Таких препаратов на рынке Украины пока нет [6].

Среди зарегистрированных противогрибковых мазей превалируют однокомпонентные мази (73%). Комбинированные мази составляют 27%, причем основное количество комбинированных мазей в своем составе содержит кортикостероидные гормоны.

При лечении необходимо учитывать, что грибы, кроме поражения кожи и ее придатков, могут вызывать микотическую сенсибилизацию, обусловливая появление аллергических реакций. Поэтому важное место в лечении микозов занимают десенсибилизирующие и противовоспалительные средства. Применяются мази, в которых противогрибковые вещества комбинируются с кортикостероидными гормонами: «Дермозолон», «Лоринден С», «Микозолон», «Травокорт», «Сикортен Плюс» и др. Однако они могут вызывать значительные побочные явления: обострение имеющегося инфекционного процесса кожи, повышение чувствительности к свету, нарушение пигментации, задержку регенерации. Кроме того, при длительном применении или нанесении на большую поверхность кожи, возможно появление системных побочных эффектов, характерных для глюкокортикоидов [2, 4].

Таблица 1. Мази противогрибкового действия
Торговое название Противогрибковое вещество, концентрация Форма выпуска Фирма-изготовитель, страна

Мази с производными азола

Гино-певарил Эконазол, 1% Крем, туба 78 г Cilag, Швейцария
Гино-певарил комбипак Эконазол, 1% Крем, туба 15 г Cilag, Швейцария
Эконазол, 150 мг Суп. ваг. № 3
Дактарин Миконазол, 2% Крем, туба 15 г, 30 г Janssen Сilag, Бельгия
Кандибене Клотримазол, 1% Крем, туба 30 г Merckle, Германия
Кандид Клотримазол, 1% Крем, туба 20 г Glenmark, Индия
Канестен Клотримазол, 1% Мазь, туба 20 г Egis, Венгрия
Клотримазол Клотримазол, 1% Мазь, банка, туба 25 г Борщаговский ХФЗ, Украина
Клотримазол Клотримазол, 1% Крем, туба 15 г Elegant India, Индия
Клотримазол Клотримазол, 1% Крем, туба 20 г Synmedic Laboratories, Индия,
Микогель-КМП Миконазол, 2% Гель, туба 15 г, 30 г Киевмедпрепарат, Украина,
Лотримин Клотримазол, 1% Крем, туба 15 г Schering-Plough, США/ Португалия
Мебетизоловая мазь Мебетизол, 5% Мазь, флакон 20 г, 30 г Лубныфарм, Украина
Миконазол Миконазол, 2% Крем, туба 15 г Elegant India, Индия
Миконазол-Дарница Миконазол, 2% Крем, туба 15 г, 30 г ФФ «Дарница», Украина,
Низорал Кетоконазол, 2% Крем, туба 15 г, 30 г Janssen Сilag, Бельгия
Певарил Эконазол, 1% Крем, туба 15 г, 30 г Сilag, Швейцария
Синиум Клотримазол, 1% Мазь, туба 15 г Deepharma Limited, Индия
Травоген Изоконазол, 1% Крем, туба 20 г, 50 г Schering, Германия
Фунгибель Миконазол, 2% Крем, туба 30 г Рurna Pharmaceuticals, Бельгия,
Экодакс Эконазол, 1% Крем, туба 10 г Unique Pharmaceutical Laboratories, Индия
Мази с другими веществами
Батрафен Циклопироксоламин, 1% Крем, туба 20 г, крем ваг. туба 40 г Hoechst AG, Германия
Бетадин Поливинилпирролидон йод, 1% Мазь, туба 20 г Egis, Венгрия,
Декаминовая мазь Декамин, 0,5%, 1% Мазь, туба 30 г Таллиннский фарм. завод, Эстония
Йодопироновая мазь Йодопирон, 1% Мазь, банка 30 г, 100 г, 1000 г ОАО «Красная звезда», Украина,
Ламизил Тербинафин, 1% Крем, туба 30 г Novartis Pharma
Мазь мирамистина Мирамистин, 0,5% Мазь, туба 15 г, 20 г, 30 г, банка 2000 г, 1000 г, 100 г, 30 г ФФ «Дарница», Украина
Толмицен Толциклат, 1% Крем, туба 30 г Pharmacia & Upjohn, Италия
Экзодерил Нафтифин, 1% Крем, туба 15 г Biochemie, Австрия
Мази с противогрибковыми антибиотиками
Гризеофульвин Гризеофульвин, 2,5% Линимент, банка 30 г АО «Галичфарм», Украина
Гризеофульвин Гризеофульвин, 2,5% Линимент, туба 30 г Борщаговский ХФЗ, Украина
Нистатиновая мазь Нистатин, 100000 ЕД/г Мазь, туба 15 г, 30 г Борщаговский ХФЗ, Украина
Нистатиновая мазь Нистатин, 100000 ЕД/г Мазь, туба, банка 15 г ГЕЗМП, Украина
Нистатиновая мазь Нистатин, 100000 ЕД/г Мазь, туба 15 г Нижфарм, Россия
Нистатиновая мазь Нистатин, 100000 ЕД/г Мазь, туба 15 г Ферейн ФАО, Россия
Пимафуцин Натамицин, 2% Крем, туба 15 г Yamanouchi Europe, Нидерланды

Для повышения доступности лекарственных веществ, а также для размягчения ороговевших частичек кожи в состав противогрибковых препаратов вводят кератолитики (салициловую кислоту, мочевину и др.). Эти препараты применяются для лечения онихомикоза и дерматомикозов, сопровождающихся гиперкератозом [6].

В Украине зарегистрирована мазь «Микоспор», в состав которой входит противогрибковое вещество бифоназол и мочевина. Мочевина позволяет безболезненно удалить инфицированный ноготь и обеспечить дальнейшее лечение онихомикоза.

ОАО «Киевмедпрепарат» выпускает новый комбинированный препарат «Клотрисал-КМП», в состав которого входит противогрибковое вещество клотримазол и кератолитик — салициловая кислота, которая способствует проникновению клотримазола в глубокие слои кожи. Гидрофильная основа мази обеспечивает быстрое высвобождение лекарственных веществ.

Таким образом, анализ ассортимента противогрибковых препаратов для лечения дерматомикозов показал необходимость разработки новых отечественных, особенно комбинированных, противогрибковых мазей.

Таблица 2. Комбинированные мази противогрибкового действия
Торговое название Противогрибковое вещество, концентрация Другие действующие вещества, концентрация Форма выпуска Фирма- изготовитель, страна
Ундецин Ундециленовая кислота, 8%   Мазь, банка 15 г, 25 г АО «Галичфарм», Украина
  Меди ундециленат, 8%      
Цинкундан Ундециленовая кислота, 10%   Мазь, банка 15 г, 25 г АО «Галичфарм», Украина,
  Цинка ундециленат, 10%      
Мази, содержащие кортикостероидныe гормоны
Дермозолон 5-хлор-7-йод-8-оксихинолин, 3% Преднизолон, 0,5% Мазь, туба 5 г Gedeon Richter, Венгрия
Лоринден С Йодохлорги-
дроксихинолин, 3%
Флуметазон, 0,02% Мазь, туба 15 г Jelfa, Польша
Лотридерм Клотримазол, 1% Бетаметазон, 0,05% Крем, туба 15 г Schering-Plough, Португалия / Бельгия / США
Микозолон Миконазол 2% Мазипредон, 0,25% Мазь, туба 15 г Gedeon Richter, Венгрия
Нистаформ Нистатин, 100000 ЕД/г Клиохинол 3% Гидрокортизон, 1% Мазь, туба 20 г Eipico, Египет
Пимафукорт Натамицин, 1% Гидрокортизон, 1%, антибактериальный антибиотик неомицин, 0,35% Мазь, туба 15 г

Крем, туба 15 г

Yamanouchi Europe, Нидерланды
Сикортен Плюс Триклозан 1% Галометазон, 0,05% Крем, туба 10 г Ciba-Geigy, Швейцария
Травокорт Изоконазол, 1% Дифлукортолона валерат 0,1% Крем, туба 15 г Schering, Германия
Тридерм Клотримазол, 1% Бетаметазон, 0,5%, антибактериальный антибиотик гентамицин, 0,1% Мазь, туба 15 г Schering-Plough, Португалия / США,
Мази, содержащие кератолитики
Клотрисал-КМП Клотримазол, 1% Салициловая кислота, 1% Мазь, туба 15 г, 30 г КМП, Украина
Микоспор — набор для лечения ногтей Бифоназол 1% Мочевина, 40% Мазь в распределителе, 10 г Bayer, Германия

Литература

  1. Державний реєстр лікарських засобів в Україні.—К.: Здоров’я, 1996.— 364 с.
  2. Компендиум 1999/2000 — лекарственные препараты / Под ред. В. Н. Коваленко, А. П. Викторова.— К.: Морион, 1999.— 1200 с.
  3. Лекарственные препараты Украины. 1999-2000 / Коллектив авторов. В 3-х т.— X.: Прапор, 1999.— Т. 1.— 622 с.; т. 2.— 638 с.; т. 3.— 464 с.
  4. Машковский М. Д. Лекарственные средства. В 2-х т.— X.: Торсинг, 1997.— Т. 1.— 560 с.; т. 2.— 592 с.
  5. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России.— М.: OVPEE АстраФармСервис, 2000.— 1408 с.
  6. Халеева О. Л., Перцев І. М., Дикий І. Л. // Фарм. журнал— 1994.— № 4.— С. 23–28.




© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика