Логотип журнала "Провизор"








Б. Т. Глухенький, В. Н. Гирин

Кирин (спектиномицин) в лечении гонореи

Кирин (фирма “Medochemie”, Кипр) — антибиотик широкого спектра действия, выделенный путем ферментации грибов рода Streptomyces (Streptomyces spectabilis). По химическому строению кирин очень близок к препаратам аминогликозидного ряда и имеет аминоциклическую структуру. Как и у других аминогликозидных антибиотиков, антибактериальная активность кирина определяется его способностью нарушать синтез белка бактериальной клетки путем связывания с бактериальной рибосомной субъединицей S30. Имеются данные, что спектиномицин может вызывать нарушение целостности клеточных мембран.

Кирин (спектиномицин) имеет необычный по сравнению с другими аминогликозидными препаратами спектр антибактериальной активности. Он умеренно активен в отношении ряда грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, уступая в активности другим аминогликозидам, но при этом кирин обладает чрезвычайно высокой активностью в отношении Neisseria gonorrhoeae, на которую препарат действует бактерицидно (МПК 7,5–20 мкг/мл).

Уникальной особенностью спектиномицина является низкая резистентность Neisseria gonorrhoeae к препаратy, сохраняющаяся примерно на одном уровне, несмотря на длительное (более 20 лет) активное использование спектиномицина в широкой медицинской практике. Это важно, поскольку во всем мире наблюдается рост резистентности штаммов Neisseria gonorrhoeae к традиционно используемым для лечения гонореи препаратам.

Наряду с высокой активностью в отношении Neisseria gonorrhoeae особенности фармакокинетики кирина делают его чрезвычайно удобным для клинического использования. После внутримышечного введения спектиномицин хорошо абсорбируется в системный кровоток. При введении в дозах 2 и 4 г максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 и 2 ч соответственно и составляет 100 и 160 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 ч. В большинстве случаев острой гонореи достаточно однократного внутримышечного введения кирина в дозе 2 или 4 г. При хронических вялотекущих формах гонореи кирин может назначаться двукратно, с интервалом 24 ч.

В настоящее время, кроме спектиномицина, для терапии гонорейной инфекции используются следующие группы препаратов:

пенициллины (бензилпенициллин, ампициллин);
цефалоспорины (цефтриаксон, цефиксим);
тетрациклины (тетрациклин, доксициклин);
макролиды (эритромицин, азитромицин);
фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин).

Пенициллины были первыми высокоэффективными антибиотиками для лечения гонореи. Однако в настоящее время во всем мире отмечается резкое увеличение количества пенициллиназопродуцирующих штаммов Neisseria gonorhoeae и, как следствие, усиление резистентности гонококков к терапии пенициллинами. Так, по данным J. Knapp, за 10 лет (1983–1993), в Кингстоне процент пенициллиназопродуцирующих штаммов Neisseria gonorrhoeae увеличился с 4 до 80,2 [2]. Отрицательными моментами в терапии гонореи с использованием пенициллинов являются значительная продолжительность (5–7 и более дней) терапии, а также высокий уровень аллергических реакций, а у определенной части больных отмечается непереносимость препаратов пенициллинового ряда.

Цефалоспорины, и особенно цефтриаксон, в настоящее время являются препаратами выбора для лечения неосложненных форм гонореи. Высокая эффективность и простота использования (однократное введение) делают эти препараты весьма привлекательными для клинического использования. Однако широкое распространение пенициллиназопродуцирующих штаммов Neisseria gonorrhoeae делает вероятным появление в ближайшем будущем резистентных штаммов гонококков к цефалоспоринам. Так, в отношении Neisseria meningitidis эта проблема уже сегодня весьма актуальна. Кроме того, непереносимость пенициллинов у пациентов, как правило, распространяется и на препараты цефалоспоринового ряда.

Макролиды и тетрациклины привлекательны для клиницистов при лечении смешанных инфекций: гонореи в сочетании с хламидийной, микоплазменной или уреаплазменной инфекцией. Однако лечение изолированных форм гонококковой инфекции препаратами этой группы нерационально в силу роста резистентности современных штаммов Neisseria gonorrhoeae к макролидам и тетрациклинам, а также неоправданно высокой длительностью лечения [3].

Большие надежды возлагались в терапии гонореи на препараты фторхинолонового ряда. Для лечения заболевания, вызванного чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae, достаточно однократного перорального приема 500 мг ципрофлоксацина или 400 мг норфлоксацина. Однако, по данным литературы, уровень резистентности Neisseria gonorrhoeae к фторхинолонам нарастает достаточно быстро [4]. К. Каm и соавт. исследовали 69 штаммов Neisseria gonorrhoeae, выделенных от больных, после неудачной терапии норфлоксацином. Выделенные штаммы оказались полирезистентными: 100% в отношении фторхинолонов, из них 81,2% были резистентны к пенициллину и 89,9% к тетрациклину. Все выделенные штаммы были чувствительны к спектиномицину [1].

Таким образом, в настоящее время, несмотря на широкий выбор антигонорейных препаратов, именно кирин (спектиномицин) обладает рядом преимуществ при лечения как неосложненных, так и осложненных фирм гонорейной инфекции, в силу своей высокой эффективности, удобства для клинического применения и отсутствия побочных явлений.

Испытание препарата кирин проводились на базе стационарного венерологического отделения дневного пребывания Киевского городского специализированного кожно-венерологического отделения. В группу из 50 лиц мужского и женского пола входили больные со свежими, хроническими и вялотекущими формами гонореи. С острой формой гонореи было 32 больных. Кирин назначался по 4 г внутримышечно, в два различных места. Из 32 больных положительный результат отмечался у 30 больных, и только у 2 больных, с рецидивом заболевания, потребовалось назначение препаратов другой группы. 18 больным с вялотекущей хронической гонореей в сочетании с коккобациллярной инфекцией кирин назначался по 2 г двукратно с интервалом 24 ч. У 12 пациентов было достигнуто излечение, 6 больным были дополнительно назначены препараты других групп, что связано с обнаружением у них при дополнительном обследовании сопутствующих инфекций (хламидий, уреаплазм, микоплазм и др.). По результатам клинического изучения кирина был дан положительный отзыв и особенно отмечена его высокая эффективность в отношении гонорейной и коккобациллярной инфекций.

Испытание кирина было проведено также в клинической научно-исследовательской лаборатории по разработке новых методов лечения кожных и венерологических болезней под руководством проф. Б. Т. Глухенького (Киев). Кирин назначался 58 больным гонореей: 36 — острой и 22 — хронической. Отмечено, что однократное применение кирина в дозе 3 или 4 г почти в 100% случаев приводило к полному этиологическому излечению больных гонореей. Остаточные явления постгонорейного уретрита и зндоцервицита легко купировались пол влиянием местной неспецифической терапии.

Было предложено (Б. Т. Глухенький) использование кирина в комплексном лечении гарднереллеза. Кирин назначали 33 больным с бактериальным вагинозом в комбинации с метронидазолом. В контрольной группе (43 пациента) применялся только метронидазол. Кирин назначался однократно в дозе 4 г, метронидазол в контрольной и исследуемой группах — перорально по 0,5 г 2 раза сутки в течение 7 дней. Клинико-бактериологическое излечение после первого курса терапии наступило у 23 из 33 больных исследуемой группы (кирин + метронидазол) и только у 21 из 45 пациентов контрольной группы (метронидазол). Проведенное исследование показало, что кирин может улучшить результаты комбинированной терапии гарднереллеза.

Таким образом, кирин (спектиномицин) производства “Medochemie” (Кипр) является препаратом выбора в терапии неосложненных форм гонорейной инфекции. Кроме того, последние исследования позволяют рассмотреть возможность применения кирина в комплексном лечении бактериального вагиноза и смешанных коккобациллярных инфекций.

Литература

  1. Коm К. М., Wong P. W., Cheung М.М. et al. Quinolone-resistant Neisseria gonorrhoeae in Hong-Kong. In: Sex Transm Dis 1996; 23: 103-108.
  2. Knapp J. S. Brothwaite A. R., Hinds A. et al. Plasmid-mediated antimicrobial resistance in Neisseria gonorrhoeae in Кingstоn (Jamaica) 1990 — 1991. In: Sex Transm Dis 1995; 22: 155-159.
  3. Lewis D. A., Ison C. A., Forster G. E. et al. Tetracycline-resistant Neisseria gonorrhoeae. Characteristics of patients and isolated at a London Genitourinary Medicine Clinic. In: Sex Transm Dis 1996; 23: 183-378.
  4. Tanaka M., Matsumoto T., Kobayshi I. Et al. Emergence of in vitro in resistance to fluoroquinolones in Neisseria gonorrhoeae isolated in Japan. In: Antimicrob Agents Chemother 1995; 39: 2367-2370.




© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика