Логотип журнала "Провизор"








С. Г. Бурчинский, к. м. н.

Колдрекс ЛариПлюс — новое средство фармакотерапии воспалительных заболеваний полости рта и глотки

Государственный научно-экспертный центр лекарственных средств Министерства здравоохранения Украины

Воспалительные заболевания полости рта и глотки представляют собой весьма широкую и крайне актуальную в социальном плане группу заболеваний. Спектр патологических форм, объединяемых в данную группу, достаточно разнообразен и включает как легкие случаи банальных стоматитов и фарингитов, так и тяжелые болезненные проявления в виде гнойных тонзиллитов, язвенных стоматитов и т. д. Но если последние из упомянутых заболеваний все же встречаются относительно нечасто и врачебная тактика при них достаточно хорошо разработана и включает применение препаратов антибиотиков, сульфаниламидов и других мощных антибактериальных агентов, а в ряде случаев — и оперативное вмешательство, то легкие и незначительно выраженные случаи фарингитов, стоматитов, глосситов без преувеличения можно отнести к самым распространенным патологическим формам.

В подавляющем большинстве случаев, отмеченные заболевания не требуют выписывания больничного листа, тем не менее серьезно влияют на самочувствие и работоспособность больных, нарушают процессы жевания и глотания, что, в свою очередь, может привести к определенным проблемам в деятельности желудочно-кишечного тракта.

Поэтому максимально возможное устранение ощущений боли, жжения и раздражения в полости рта и глотке путем применения эффективных средств симптоматического действия является не только оправданным, но и весьма желательным в практике оториноларинголога или стоматолога. При этом следует отметить, что антибактериальное действие в данном случае далеко не всегда является показанным и необходимым (а именно на наличии антибактериального компонента делают акцент многие производители препаратов аналогичного типа действия, предлагаемых на фармацевтическом рынке Украины).

Если при тяжелых воспалительных процессах в полости рта и глотки применение антибактериальных средств является необходимым условием их успешного лечения, то при легких и стертых клинических формах, где явления воспаления умеренно или слабо выражены, зачастую определяются активацией аутомикрофлоры и имеют полиэтиологический характер, применение средств антибактериального типа действия часто не является обоснованным и не оправдывает возлагающихся на него надежд. В то же время препараты симптоматического типа действия, устраняющие основные наиболее тягостные для пациента проявления заболевания, оказывают гораздо более выраженное и важное в данном случае субъективное воздействие, улучшая самочувствие и повышая работоспособность. Разумеется, в каждом конкретном случае, в зависимости от возможности идентификации возбудителя, клинических симптомов, наличия сопутствующей патологии, может назначаться комплексная терапия, но снятие тягостных ощущений у больных в любом случае остается важной задачей практического врача и провизора.

В этой связи серьезного внимания специалистов практического здравоохранения и аптечной сети заслуживает появление нового для украинского рынка препарата компании «СмитКляйн Бичем» — Колдрекс ЛариПлюс.

Компания «СмитКляйн Бичем» известна в Украине как производитель высокоэффективных и качественных препаратов самого различного типа действия. Значительное место в ее деятельности занимает разработка безрецептурных препаратов. В 1998 году компания заняла 1-е место в Европе по объему их продаж [1]. Во многих странах мира и в Украине в частности пользуются широкой и заслуженной популярностью препараты группы Колдрекс — средства фармакотерапии простудных заболеваний. Новым препаратом данной группы и является ЛариПлюс, предназначенный для снятия болевых ощущений, чувства жжения и раздражения в полости рта и глотки.

Действующим началом препарата является диклонина гидрохлорид. Это вещество, впервые синтезированное и испытанное в конце 1950-х годов, является популярным во многих странах мира, и в частности в США, местноанестезирующим средством.

Диклонина гидрохлорид с химической точки зрения представляет собой 4-бутокси-3-пиперидинопроприофенона гидрохлорид. Его структура отображается формулой [2]:

Анестезирующая активность препарата обеспечивается наличием в его формуле алоксипроприофеноновой структуры. Из химических соединений — близких аналогов только фаликаин (4–пропокси–3–пиперидинопроприофенон) нашел применение в клинической практике.

Механизм действия диклонина в целом схож с таковым у большинства широко используемых местных анестетиков «каинового» типа и определяется блокадой передачи нервного импульса в чувствительных нервных окончаниях. Однако вследствие специфичности своей химической структуры (в пределах ее принципиального сходства с другими местными анестетиками), диклонин не включается в принятые классификации эфиров и амидов. Характерной его особенностью является быстрота наступления эффекта и его длительность, аналогичная действию новокаина.

Уже в ранних исследованиях диклонина был выявлен его мощный местноанестезирующий эффект в концентрациях 0,5–1%. Это послужило толчком к серии работ по изучению влияния препарата на поверхности слизистых оболочек полости рта и глотки при различных воспалительных заболеваниях (фарингит, афтозный стоматит и др.) в концентрациях 0,5–5%. У всех больных отмечалась выраженная поверхностная анестезия, наступавшая в сроки от 2 до 8 минут после применения диклонина и длившаяся от 26 до 45 минут, в зависимости от применявшейся концентрации.

Следующим этапом клинического изучения диклонина стало его использование в виде леденцовых таблеток — лекарственной формы, обеспечивающей оптимальную концентрацию активного вещества в очаге воспаления и наиболее удобной для употребления больными.

Леденцы, содержащие диклонина гидрохлорид в дозе 0,6–2,4 мг, оказывали значительный местноанестезирующий дозозависимый эффект у здоровых добровольцев при воздействии электрическим током на кончик языка. Многочисленные исследования данной лекарственной формы при фарингитах (простые и двойные слепые рандомизированные исследования в крупнейших клиниках США) подтвердили высокую эффективность диклонина в дозах 2–3 мг в качестве средства, уменьшающего болевые ощущения и чувство дискомфорта в горле. Отмеченный эффект был заметно более выражен, чем у препаратов-аналогов (леденцы «Био», таблетки «Викс» и «Холлс», бензокаин) [3]. Таким образом, результаты клинических испытаний убедительно свидетельствуют об эффективности однократного применения леденцовых таблеток диклонина, активного ингредиента Колдрекс ЛариПлюс. Эта эффективность может поддерживаться в течение двух и более дней лечения.

Чрезвычайно важным аспектом клинического применения диклонина является анализ его профиля безопасности и возможных побочных эффектов. Учитывая традиционное исключительно серьезное отношение компании «СмитКляйн Бичем» к обеспечению высокой степени безопасности производимых лекарственных средств, а также признанную во многих странах мира репутацию препаратов группы Колдрекс, данному аспекту следует уделить особое внимание.

В целом, исходя из обширного массива данных клинических исследований, в том числе и специально посвященных изучению переносимости и безопасности диклонина [4], можно сделать вывод о том, что данный препарат является одним из самых безопасных среди местных анестетиков. При приеме его в терапевтических дозах (0,6–2,4 мг) в течение 2–7 дней какие-либо побочные эффекты практически не отмечались, лишь изредка отдельные больные отмечали слабо выраженное чувство жжения или покалывания в полости рта, незначительные нарушения вкусовой чувствительности. При этом полностью отсутствовали нежелательные реакции, связанные с системным действием препарата при его всасывании со слизистых оболочек полости рта и глотки. Результаты упомянутых исследований позволили FDA (Food and Drug Administration — Управление по пищевым и лекарственным продуктам — орган, регистрирующий лекарственные средства в США и разрешающий их клиническое применение) отнести диклонин к препаратам категории I (безопасные и эффективные) для свободного безрецептурного отпуска (список свободной продажи) как в аптеках, так и вне аптечной сети.

Особое значение рассмотренных выше клинических исследований безопасности диклонина заключается в том, что существенную часть пациентов в них представляли дети от 3 до 18 лет [5]. Данный аспект весьма актуален и для украинского потребителя. Используемая в Украине в настоящее время для леденцовых таблеток ЛариПлюс российская упаковка предусматривает их применение только начиная с 12-летнего возраста в соответствии с критерием их регистрации в России. В то же время Фармакологический Комитет Украины, в соответствии с поданной заявкой, зарегистрировал применение ЛариПлюс у детей начиная с 3-летнего возраста, исходя из упомянутого выше обоснования безопасности использования диклонина у детей данной возрастной группы, подтвержденной рядом всеобъемлющих клинических испытаний этого препарата. Выпуск леденцовых таблеток Колдрекс ЛариПлюс в оригинальной упаковке для рынка Украины намечен в 2000 году.

В завершение анализа проблемы безопасности диклонина необходимо отметить, что FDA и дополнительно компанией «СмитКляйн Бичем» проводится тщательный учет возможных нежелательных реакций и после выхода препарата на рынок. За прошедшие 13 лет не выявлено каких-либо случаев серьезных побочных эффектов, связанных с приемом диклонина в рекомендуемых компанией дозировках. Результаты данного многолетнего мониторинга убедительно подтверждают высокую степень безопасности препарата ЛариПлюс.

В настоящее время леденцы Колдрекс ЛариПлюс выпускаются в трех вкусовых вариантах:

с экстрактом лимона
с экстрактом вишни
с экстрактом апельсина, вишни и лимона (упаковка ЛариПлюс «3 вкуса»)

Каждый из трех вкусовых вариантов содержит 2 мг диклонина гидрохлорида. При приеме препарата рекомендуется положить 1 таблетку в рот и сосать ее не разжевывая до полного растворения. При необходимости можно принимать по 1 таблетке через каждые 2 часа, однако не более 8 таблеток в сутки. Каких-либо корректив режима дозирования в зависимости от возраста больных (дети, пожилые) не требуется.

Необходимо помнить, что Колдрекс ЛариПлюс не предназначен для лечения тяжелых воспалительных заболеваний полости рта и глотки, в т. ч. гнойных процессов, сопровождающихся выраженной общей симптоматикой (температура, головная боль, воспаление лимфатических узлов и др.). В этих случаях необходим своевременный прием соответствующих антибактериальных средств (антибиотики, сульфаниламиды). Не следует и продолжать прием леденцовых таблеток ЛариПлюс свыше 7 дней при сохраняющихся или нарастающих явлениях воспаления слизистых оболочек.

В заключение необходимо отметить, что с выходом на фармацевтический рынок Украины препарата Колдрекс ЛариПлюс врачебный арсенал ЛОР-специалистов и стоматологов пополнился новым высокоэффективным средством терапии легких форм воспалительных заболеваний полости рта и глотки, весьма распространенных среди населения всех возрастов. Возможность безрецептурного приобретения данного препарата предоставляет врачам и провизорам право рекомендовать ЛариПлюс для широкого применения, а также в качестве одного из основных средств домашней аптечки.

Литература

  1. Усенко В. А., Ляпунов Н. А. Украина в европейских интеграционных процессах: фармацевтический сектор. Рейтинг компаний на Европейском рынке безрецептурных препаратов в 1998 году.— Провизор.— 1999.— № 18.— с. 25.
  2. Martindale. The Extra Pharmacopoeia 31st Edition. London. The Pharmaceutical Press 1996:1331, статья Фармакопеи США.
  3. Bock B. с соовт. Многоцентровые клинические испытания диклонина гидрохлорида в США, 1996.
  4. Adriani J. Topical Anaesthetics. Labat’s Regional Anaesthesia (Местные анестетики. Региональная анестезия Лабата). St. Louis, Warren H. Green 1985; Ch. 9: 684-685.
  5. Shelanski M. V., Frank J., Schwartz R. Отчет о клинических испытаниях диклонина гидрохлорида в США, 1996.




© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика