Логотип журнала "Провизор"








Бисопролол — высокоселективный b1-адреноблокатор

Внедрение в клиническую практику b-адреноблокаторов (b-АБ) в начале 60-х годов ознаменовало собой старт новой эры в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Сегодня уже тяжело представить себе кардиологическую клинику без применения этих препаратов. Сначала b-АБ применялись при стенокардии и аритмиях, но уже в 1964 году появились сообщения об их антигипертензивном действии. Со временем круг показаний был расширен и стал также включать гипертрофическую кардиомиопатию, пролапс митрального клапана, мигрени, глаукому, тиреотоксикоз.

Хорошая переносимость, высокая эффективность и способность предотвращать развитие многих осложнений артериальной гипертензии обусловили признание b-АБ, наряду с диуретиками, антигипертензивными средствами первого ряда. Была также продемонстрирована их эффективность при лечении и вторичной профилактике инфаркта миокарда.

Открытие в 1967 году подтипов b1- и b2-адренорецепторов привело к идее селективной b1-адреноблокады. Селективность почти не влияет на антигипертензивное и антиангинальное действие b-АБ, позволяя в то же время уменьшить вероятность развития многих побочных эффектов, в частности — бронхоспазма и периферической вазоконстрикции.

Среди известных сегодня b1-АБ бисопролол (“Конкор®” фирмы “Мерк КгаА”) характеризируется наибольшей селективностью и силой действия. Высокая биодоступность (90%), длительное время полувыведения (10–12 часов) и слабое связывание с белками плазмы (30%) являются отличительными чертами бисопролола. Они сохраняются для всего терапевтического диапазона доз (2,5–10 мг), обуславливая возможность его одноразового суточного приема.

Сочетая преимущества жирорастворимых (высокая скорость абсорбции) и водорастворимых (длительный период полувыведения, незначительный эффект первого прохождения) b-АБ, бисопролол может успешно применяться у больных с заболеваниями печени или почек, не требуя при этом коррекции дозы. Лишь при тяжелой почечной недостаточности, проявляющейся анурией, возможно двухкратное возрастание концентрации бисопролола в сыворотке.

Обладая высочайшей селективностью, бисопролол в наименьшей, по сравнению с другими селективными b-АБ, степени воздействует на b2-рецепторы. Благодаря этому, при его назначении больным с обструктивными заболеваниями легких, бронхиальной астмой и периферическим атеросклерозом он реже вызывает неблагоприятные побочные явления.

Минимально и его влияние на метаболизм углеводов и липидов, чем объясняется сравнительно незначительная индукция инсулинорезистентности. В случае развития гипогликемической реакции при инсулиннезависимом сахарном диабете “Конкор®” в меньшей степени препятствует восстановлению уровня сахара крови, позволяя избежать пролонгированной “скрытой гипогликемии”. Нежелательные изменения содержания фракций холестерина и триглицеридов при приеме “Конкора®” выражены минимально или отсутствуют.

Бисопролол также в меньшей степени воздействует на метаболические процессы в скелетных мышцах, не влияет на Na+/K+-насос, в связи с чем при его применении толерантность к физическим нагрузкам существенно не снижается.

Благодаря незначительному проникновению через гематоэнцефалический барьер, бисопролол реже вызывает побочные эффекты со стороны центральной нервной системы — бессонницу, ночные кошмары, непредвиденные изменения настроения.

Исключительно окислительный процесс метаболизма бисопролола не является стереоселективным и не подвержен влиянию циметидина и других ингибиторов ферментов печени, равно как и влиянию рифампицина — мощного индуктора ферментов. В связи с этим при применении бисопролола можно не опасаться появления нежелательных последствий, связанных с применением других лекарств, которые в значительной степени связываются с белкам, являются мощными ингибиторами или индукторами ферментов печени, а также лекарств, которые метаболизируются стереоселективным способом.

Бисопролол не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Однократный прием бисопролола в дозе 2,5–10 мг в сутки, как в порядке монотерапии, так и в сочетании с другими средствами, целесообразно рекомендовать при ишемической болезни сердца, при артериальной гипертензии, а также при любых других показаниях к применению b-АБ.

В середине 90-х годов во время исследования CIBIS II, проводившегося с использованием “Конкора®”, впервые была доказана эффективность использования b-АБ при хронической сердечной недостаточности в качестве дополнения к базисному лечению ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и диуретиками. Дополнительный аргумент в пользу применения бисопролола — выраженная резистентная тахикардия, в первую очередь у больных с сохранным синусовым ритмом.

При включении бисопролола в программу лечения ХСН важно обеспечить тщательное динамическое наблюдение за состоянием больного. Особая осторожность требуется при лечении пожилых пациентов и больных с тяжелой ХСН. Если b-АБ усиливает проявления СН или вызывает гипотензию, следует уменьшить его дозу или дозу других назначаемых совместно препаратов; если уменьшение дозы не приводит к улучшению, прием препарата следует отменить.

Бисопролол назначают в малых дозах (2,5 мг), постепенно титруя их в течение нескольких недель до достижения необходимой дозы (5–10 мг). Чем более выражена дисфункция миокарда, тем медленнее осуществляется титрование. При хорошей переносимости бисопролола, уменьшении тахикардии и положительных изменениях гемодинамики нередко удается уменьшить дозы других препаратов, применяемых для лечения ХСН, и прежде всего диуретиков.

Теоретические соображения и клинический опыт свидетельствуют о том, что селективный b1-АБ “Конкор®” показан для клинического применения у больных с ХСН, способствуя улучшению течения заболевания.

Материал предоставлен представительством фирмы “Мерк”, Германия





© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика