Логотип журнала "Провизор"








Фарматекс — лидер местной контрацепции

Какими противозачаточными средствами пользовалась несравненная египетская царица Нефертити? Быть может, пастой из какашек крокодила, замешанных на меде. Так или иначе, но именно такие рецепты древнейших контрацептивов дошли до нас с папирусов, датируемых XIX веком, но до нашей эры. Античные гречанки, как и древние египтянки, не ведая о существовании сперматозоидов (их открыли только в 1677 году), как описывает Аристотель, чтобы не забеременеть, «смазывали вход в матку кедровым маслом или ладаном, смешанным с оливковым маслом». Таким образом, местная контрацепция, пришедшая к нам из древних времен и проверенная временем, до сих пор не просто имеет право на жизнь, а занимает прочное место в своем секторе контрацепции, несмотря на появление оральных контрацептивов (ОК) и внутриматочных спиралей (ВМС). Казалось бы, последние два метода контрацепции приведут к вытеснению местной контрацепции. Однако ряд серьезных противопоказаний ОК и ВМС и те осложнения, к которым они приводят, несмотря на постоянное их совершенствование, не только не приводят к снижению интереса к местным контрацептивам, но наоборот, приводят к возврату интереса к таким современным средствам, как «Фарматекс».

Во все времена мужчины и женщины пытались не допускать нежелательной беременности и если они иногда достигали цели, то благодаря контрацептивам местного действия.

В глубокой древности создатели контрацептивов проявляли удивительную изобретательность. Предлагались различные местные средства: тампоны, губки, растительные продукты, презервативы, созданные из самых различных материалов (кожи, тканей, мочевого пузыря козы, слепой кишки козла), но все они были неудобны и неэффективны.

История контрацепции на протяжении веков

Самым древним контрацептивом местного действия был контрацептив, описанный в египетском папирус (папирус Петри) в 1850 г. до Рождества Христова. В рецепте рекомендовалось смешивать экскременты крокодила и готовить из них так называемую «ают пасту». Рекомендовалось также приготовление смеси меда и натрона. Эти смеси следовало вводить во влагалище до полового акта; это тем более примечательно, что египтянам не было известно о существовании сперматозоидов. Аристотель писал, что греческие женщины для того, чтобы не допустить беременность, использовали кедровое масло, мазь на основе свинца или ладана, смешанного с оливковым маслом. Первобытные племена также применяли принцип внутривлагалищной контрацепции. В Центральной Африке практиковалось введение во влагалище мелконарезанной тонкой ткани или травы. На Суматре использовался тампон, пропитанный таниновой кислотой. В Гвиане и на Мартинике местные женщины для промывания влагалища применяли влагалищные спринцевания лимонным соком. Во Франции в ХVIII веке маркиз де Сад рекомендовал пользоваться губкой, смоченной в смеси воды и коньяка, которую помещали во влагалище при половом акте. И только в 1880 году появляются первые спермициды, в состав которых входят хина и масло какао.

В прошлом веке широко использовалась губка, пропитанная уксусом (так называемая «малышка»), несмотря на то, что результаты были не всегда положительными.

Недавно созданные спермициды, успешно апробированные в пробирке, предоставили возможность снова обратиться к влагалищным контрацептивам, которые были преданы забвению в течение нескольких лет.

В настоящий момент основными спермицидами являются:

хлорид бензалкония;
нитрат фенилртути;
ноноксинол-9;
менефегол;
хинозол;
борная или лимонная кислота.

Колпачки и перегородки также стоят на пути прохождения сперматозоидов.

Положение дел с женскими контрацептивами местного действия в настоящий момент

Женщина может использовать физико-химические «барьеры» в сочетании с «заслоном» химического происхождения, либо (и в настоящий момент этим пользуются все чаще) пользоваться химическими спермицидами, которые настолько эффективны, что могут употребляться самостоятельно.

Диафрагмы и колпачки

Женские физико-химические контрацептивы широко использовались в Европе до 1960 года, т. е. до того времени, когда нашли широкое распространение оральные контрацептивы (ОК) и ВМС.

Диафрагма или колпачок должны плотно прилегать к шейке матки и создавать барьер, препятствующий попаданию сперматозоидов в полость матки. Применять их рекомендуют со спермицидным кремом, который усиливает эффективность. Диафрагмой могут пользоваться женщины, которые не хотят или не могут принимать ОК и ВМС. Но для обеспечения их эффективности необходимо, чтобы женщина-пользователь и врач-специалист обучались этому в течение некоторого времени.

Легко понять некоторых медиков, у которых нет терпения проходить обучение, и поэтому они рекомендуют использовать спермициды, обращение с которыми значительно проще.

В любом случае, женщину необходимо ознакомить с ее анатомическими особенностями. При каждой установке диафрагмы женщина должна убедиться в том, что шейка матки полностью закрыта, и она должна быть равномерно цилиндрической формы и достаточно длинной. Именно эта трудность служит объяснением того, что диафрагмы и колпачки в некоторых случаях дают блестящие результаты, а в некоторых случаях приводят к неудачам.

Спермициды

Появление на рынке контрацепции спермицидов, в особенности ФАРМАТЕКСА, с его наиболее удачным действующим веществом — хлоридом бензалкония, потеснило колпачки и диафрагмы. Помимо безвредности, Фарматекс отличает наиболее высокая спермицидная и антисептическая активность, а также удобство использования.

Хлорид бензалкония, действующее начало спермицидов торговой марки ФАРМАТЕКС, является поверхностно активным (катионоактивным) веществом.

Используемый в виде крема, вагинальных свечей и вагинальных таблеток хлорид бензалкония при введении во влагалище прилипает к слизистой, растекается по ней и образует сплошную пленку. В течение нескольких секунд хлорид бензалкония обездвиживает сперматозоиды и уничтожает их, отделяя жгутик от тела сперматозоида и растворяя клеточную мембрану. Хлорид бензалкония оказывает очень мощное спермицидное действие, превосходящее в четыре раза действие ноноксинола-9. Хлорид бензалкония является также мощным антисептиком, оказывая мощное бактерицидное воздействие на возбудителей болезней, передаваемых половым путем; инактивирует в пробирке такие вирусы, как вирус герпеса, цитомегаловирус и ВИЧ. В то же время, он не действует на бациллы Додерляйна и на сапрофитовую влагалищную флору. Хлорид бензалкония не оказывает системного воздействия: он не проникает ни в кровь, ни в материнское молоко. Он действует только местно.

Вещества, используемые сегодня как спермициды, обеспечивают «покрытие» слизистой оболочки влагалища. Они являются абсолютно нетоксичными, т. к. не проникают в большинстве случаев в кровь.

Бактерицидные и фунгицидные свойства спермицидов обеспечивают защиту от болезней, передаваемых половым путем, а это очень важно. Для производства спермицидов чаще всего используются два вещества: хлорид бензалкония и ноноксинол-9.

В настоящее время спермициды выпускаются не только в виде кремов, используемых в основном с диафрагмами, но и в других фармакологических формах. При пользовании кремами надо быть очень внимательными к рекомендациям по их употреблению, так как от этого зависит эффективность метода.

ФАРМАТЕКС:
полная гамма фармакологических форм локальной контрацепции.
Свечи, таблетки, кремы, вагинальные тампоны

Вагинальные свечи ФАРМАТЕКС с хлоридом бензалкония вводятся во влагалище как можно глубже минимум за 10 минут до полового акта, но не более 4-х часов до полового сношения. В случае повторного полового акта необходимо ввести новую свечу.

Вагинальные таблетки перед введением во влагалище следует смочить за 10 минут до начала полового акта. Вводятся в положении лежа. При повторном половом акте рекомендуется использовать другую таблетку. Действие длится 3 часа.

Кремы, обладающие смазывающим действием, особенно подходят женщинам, у которых слизистая влагалища сухая. Они оказывают немедленное действие, которое продолжается в течение 10 часов. При следующем половом акте необходимо повторное введение крема.

Вагинальные тампоны или вагинальные губки как метод контрацепции использовались с давних времен. Современные вагинальные тампоны и губки обеспечивают защиту в течение 24 часов, даже при нескольких половых актах. Вагинальную губку необходимо извлечь из влагалища не позднее 24 часов после ее введения. Она должна оставаться во влагалище в течение двух часов после последнего полового акта.

Существует взаимодействие локальных контрацептивов и других медикаментов, о котором следует хорошо знать. Активность спермицидов снижается от взаимодействия с мылом. Не разрешается спринцевание с мылом или прием ванны с пенными средствами, содержащими анионные виды мыла, за два часа и спустя два часа после введения спермицидов; запрещается также использование лечебных свечей, кремов и растворов гинекологического назначения.

Способ действия ФАРМАТЕКСА

Хлорид бензалкония является поверхностно-активным (катионоактивным) веществом, оказывающим действие в первую очередь на клеточную мембрану. Этим объясняется его разрушительное действие на сперматозоиды и его бактерицидная и вирусоцидная активность.

Немедленное обездвиживание сперматозоидов

При контакте с хлоридом бензалкония сперматозоиды сразу же обездвиживаются. Это является результатом блокировки основных обменных реакций путем денатурирования сперматических ферментов. Г. Бло показал, что концентрации 0,007% полностью уничтожают подвижность сперматозоидов в течение 30 секунд.

Быстрое и необратимое разрушение сперматозоидов

При применении хлорида бензалкония в последующие несколько секунд происходит поражение мембраны вследствие значительного снижения поверхностного натяжения. Необратимые нарушения приводят к быстрому уничтожению сперматозоида, при этом головка отделяется от жгутика. Ж. М. Газав и П. Пфистер показали на микрофотографиях и на фотографиях, сделанных при помощи электронного микроскопа, что в первую очередь поражается жгутик.

Обволакивающая способность

При попадании на слизистую оболочку влагалища молекулы хлорида бензалкония движутся в одном направлении. Таким образом формируется ровная пленка, которая покрывает всю слизистую влагалища.

Коагуляция цервикальной слизи

Цервикальная слизь прозрачная, чистая и тягучая. При попадании хлорида бензалкония она густеет, коагулируется и представляет собой желеобразную массу при входе в шейку матки, образуя барьер, который задерживает сперматозоиды.

Тесты, доказывающие контрацептивную активность ФАРМАТЕКСА

Минимальная ингибиторная концентрация

Она определяется по тесту Сандерс-Крамера. Это концентрация, которая инактивирует полностью 0,2 мл свежей человеческой спермы, содержащей свыше 70 миллионов сперматозоидов на 1 мл, обладающих подвижностью, превышающей 80% примерно в течение 20 секунд.

Минимальная подавляющая концентрация хлорида бензалкония очень низкая: 0,005% или 1/1450 концентрации в месте введения той или другой фармакологической формы. ФАРМАТЕКС — это кремы, вагинальные свечи, вагинальные таблетки. Спермицидная активность хлорида бензалкония в четыре раза выше, чем спермицидная активность ноноксинола-9.

Теcт IPPF (Международная федерация планирования семьи)

Хлорид бензалкония соответствует нормам теста, одобренного международными авторитетами: 1 мл раствора в соотношении 1/1 разрушает менее чем за 10 секунд все сперматозоиды, содержащиеся в 0,2 мл свежей человеческой спермы, соответствующей следующим требуемым условиям: время после семяизвержения — максимум 4 часа, плотность — 50 миллионов/мл, подвижность 50%, сперма от трех различных доноров.

Разрушение начинается в течение первых пяти секунд. Через 10 секунд практически невозможно выявить хотя бы один сперматозоид.

Полная потеря оплодотворяющей способности сперматозоидов

Полная потеря оплодотворяющей способности сперматозоидов была доказана Г. Бло, который сравнил оплодотворяющую способность сперматозоидов человека, обработанных различными концентрациями хлорида бензалкония.

Контрольные сперматозоиды (т. е. необработанные хлоридом бензалкония) проявляют высокий процент оплодотворения (80-90%). Этот процент падает до нуля, как только сперматозоиды вступают в контакт с хлоридом бензалкония при концентрациях, равных по меньшей мере 0,005%.

Бактерицидное и вирусоцидное действие хлорида бензалкония

Бактерицидное и вирусоцидное действие хлорида бензалкония аналогично его спермицидному действию: значительное снижение мембранного поверхностного натяжения, разрыв оболочки, осмотическое нарушение и гибель клетки. Многочисленные исследования в пробирке позволили определить спектр активности хлорида бензалкония. Хлорид бензалкония имеет бактерицидную активность по отношению к грамположительным коккам, таким как стрептококки и стафилококки, а также по отношению к грамотрицательным бациллам, таким как энтеробактерии Е. сoli и некоторым грамположительным, таким, как псевдодифтерийные палочки.

Интересно отметить, что хлорид бензалкония активен по отношению к основным возбудителям болезней, передаваемых половым путем:

С. trachomatis. Хлорид бензалкония активен, начиная с 0,002%, т. е. имеет активность в 20 раз выше, чем ноноксинол-9.
Gardnerella vaginalis.
Neisseria gonorrhoea, в том числе производители пенициллиназы. CMI 100—169 мкг/мл. Хлорид бензалкония в 10 раз активней ноноксинола-9.
Treponema pallidum.
Trichomonas vaginalis.

Действие хлорида бензалкония на простой вирус герпеса 2 (HSV 2) и цитомегаловирус выявлено начиная с концентрации 0,01%. Это действие в 100 раз выше, чем действие ноноксинола-9.

Ж. К. Шерманн из Института Пастера (Париж) показал, что 10-минутный контакт при 370С с хлоридом бензалкония 0,012% достаточен, чтобы полностью инактивировать ВИЧ, вызывающий СПИД. Было показано, что спермицидное средство — хлорид бензалкония — может оказывать прямое ингибирующее действие на активность вирусной реверсивной транскриптазы иммунодефицита человека типа ВИЧ-1 при применении в концентрации 0,05% и более. Действие этого антивирусного препарата на ВИЧ-1 в концентрации, превышающей 0,05%, приводит к полному подавлению вирусной инфекции, как было установлено на чувствительных клетках-мишенях. Дальнейшие исследования показали, что ВИЧ-1, выделенный также из семенной жидкости и вагинального секрета, может быть инактивирован в этих жидкостях при прямом действии на него хлорида бензалкония. Хлорид бензалкония мало активен по отношению к лактобациллам, что способствует сохранению сапрофитовой флоры. Его активность непостоянна по отношению к дрожжеподобным грибам рода Candida.

Безвредность хлорида бензалкония

Хлорид бензалкония оказывает чисто местное действие. Он не попадает в полость матки и не проникает через вагинальный эпителий. Никаких следов хлорида бензалкония не обнаружено в крови и молоке женщин, использующих препараты ФАРМАТЕКС. Хлорид бензалкония не имеет тератогенных свойств; это подтверждается многочисленными исследованиями, проведенными на животных, у которых не отмечалось никаких изменений при исследовании влагалищной цитологии.

ФАРМАТЕКС подтверждает свою контрацептивную эффективность и хорошую переносимость

Спермицидное действие ФАРМАТЕКСА подтверждается при обычных условиях путем проведения тестирования по Хюнеру, которое показало отсутствие подвижных сперматозоидов (или интактных сперматозоидов) в цервикальной слизи после полового сношения. Наблюдались 4226 женщин, использовавших препараты ФАРМАТЕКС в течение 40 500 циклов. Индекс Перла был очень низким и составил 0,68. Это сравнимо с тем, что наблюдается при применении микропилюль, но менее эффективно, чем после стерилизации.

Это очень важная информация, которую должен знать врач, предписывающий употребление контрацептива.

Клинические исследования проводились во Франции (18 исследований), Испании, Швейцарии, Германии, Канаде. Наблюдались 4226 женщин примерно в течение 9,6 месяцев. Свыше четверти из этого числа наблюдались больше года: в среднем 17,6 месяцев.

Средний возраст женщин, участвовавших в исследованиях, был примерно 30 лет: 24% женщин были моложе 25 лет, 48% женщин в возрасте 26-35 лет и 28% женщин — старше 36 лет. Эти группы женщин нуждаются в контрацептивах. 81% женщин имели хотя бы одного ребенка и 19% составили многодетные. Таким образом, эффективность контрацептива ФАРМАТЕКС оценивалась по его воздействию на женщин, которые в своем большинстве доказали свою плодовитость.

М. Леврие заинтересовался причинами, почему женщины выбрали именно этот способ предохранения от беременности. Оказалось, что среди 350 женщин 41% не переносили пилюли, 19% не переносили ВМС и 40% находились в различных ситуациях: предклимакс, послеродовой период, после перенесенных местных операций, таких как выскабливание, коагуляция и т. д.

Местные контрацептивы — полноправные контрацептивы и могут применяться в следующих ситуациях в качестве приоритетных:

в случаях противопоказаний к ОК и/или ВМС или отказа от других методов контрацепции;
в послеродовом периоде;
при кормлении ребенка грудью;
в подростковом периоде;
в перерывах между прекращением приема таблеток или использованием ВМС;
если женщина имеет слишком редкие половые связи, когда нет смысла пользоваться постоянным контрацептивом;
если женщина старше 40 лет;
у очень молодых девушек, имеющих эпизодические сексуальные связи;
у женщин, подверженных риску заразиться болезнями, передаваемыми половым путем.




© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика