Логотип журнала "Провизор"








Маслова Н. Ф., Бомко Т. В., Носальская Т. Н., Любецкая Ж. А.,
Крамаренко Е. А., Кузнецова И. В.

Обеспечение фармацевтического рынка Украины новыми препаратами для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта

Государственный научный центр лекарственных средств, г. Харьков

Болезни органов пищеварения занимают одно из ведущих мест в общей структуре заболеваемости и госпитализации населения. В настоящее время прогнозируется дальнейший рост числа гастроэнтерологических заболеваний, преимущественно тех, в развитии которых ведущую роль играют стрессовые, дискинетические, иммуноаллергические и метаболические факторы. Распространяющийся синдром социального напряжения, нарушения питания, неврозы, ослабление внимания к диспансеризации и профилактическим мероприятиям приводят к утяжелению течения гастроэнтерологических заболеваний, учащению неотложных состояний при них. В странах СНГ на сегодняшний день более чем на 40% участились заболевания желудочно-кишечного тракта.

В комплексном лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта, наряду с этиотропной терапией, широко применяются препараты симптоматического действия, эффект которых направлен на снятие болевого синдрома, метеоризма, диареи либо, напротив, запоров, недостаточности пищеварительной функции.

В лаборатории фармакологии ферментных препаратов и ингибиторов проводится фармакологическое изучение разработанных в Государственном научном центре лекарственных средств новых оригинальных, а также генерических препаратов, предназначенных для симптоматического лечения различных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Внедрение указанных препаратов в производство осуществляется на фармацевтических предприятиях Украины.

К числу таких препаратов относятся, прежде всего, полиферментные комплексы для компенсации недостаточности пищеварительных ферментов гастродуоденальной зоны. В Украине практически отсутствуют отечественные препараты указанной группы, несмотря на то, что спрос на них весьма высок и удовлетворяется за счет высокоэффективных, но дорогостоящих импортных препаратов.

Разработан и прошел клинические испытания ферментный препарат для детей — «Орнизим-Д». На различных моделях патологии у животных и в условиях клиники установлены высокая эффективность и хорошая переносимость препарата. «Орнизим-Д» обладает амилолитической, липолитической и тремя видами дисахаридазных активностей, что обеспечивает эффективный гидролиз жировых и углеводных компонентов пищи ребенка. По терапевтической активности препарат не уступает зарубежным аналогам, но при этом имеет ряд преимуществ по сравнению к ним. К таким преимуществам относится, прежде всего, удобная для детей лекарственная форма препарата — гранулы, приятные на вкус, которые легко дозировать в зависимости от возраста ребенка и степени выраженности патологии. Дробление с целью дозирования в педиатрической практике таблеток импортных препаратов нарушает их кислотоустойчивое покрытие, что приводит к потере активности ферментов.

Создание гранулированной лекарственной формы стало возможным благодаря рациональному подбору ферментных веществ «Орнизима-Д». Они характеризуются большей устойчивостью к кислой среде желудка, чем известные субстанции, используемые в аналогичных импортных препаратах. Так, панкреатические ферменты после пребывания в желудочном соке или в среде с рН 3 и менее теряют свою активность и не восстанавливают ее при переходе из кислой среды в щелочную, что делает необходимым введение для таких ферментов кислотоустойчивого покрытия, а ферменты ораза и нигедаза, входящие в состав «Орнизима-Д», активны в более широком диапазоне рН, в том числе и при рН 3. Нигедаза теряет свою активность при рН < 3, однако при увеличении рН (как это происходит при поступлении пищи из желудка в 12-перстную кишку) активность фермента восстанавливается.

Разработан также ферментный препарат «Ордиаза» в форме таблеток. Входящие в его состав ферменты ораза и b-галактозидаза облегчают переваривание углеводов пищи: крахмала, дисахаридов, в том числе лактозы молока, что способствует более полному всасыванию их в тонком кишечнике, препятствует возникновению процессов брожения в нижних отделах кишечника и вызванных этим симптомов вздутия живота, болей, метеоризма.

Препарат предназначен для применения в случаях недостаточной активности одной или нескольких дисахаридаз, в том числе лактозы молока, при вторичной дисахаридазной недостаточности, вызванной заболеваниями, при которых поражается слизистая оболочка тонкой кишки: спру, целиакия, длительное голодание, тяжелые кишечные инфекции, оперативные вмешательства на желудке, неспецифический энтерит, гепатит, длительная антибиотикотерапия, лучевые поражения кишечника, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

На моделях травматического панкреатита и медикаментозного (вызванного длительным введением высоких доз стрептомицина) подавления мембранного пищеварения у крыс показаны энзимкомпенсирующие свойства препарата. Препарат проявляет также радиозащитную активность, способствует выведению радиоизотопов из организма животных. Препарат находится на стадии завершения доклинического изучения, подача материалов в ФК МЗ Украины планируется в конце 1998 г.

Помимо ферментных препаратов, в лаборатории проведено изучение оригинальных и генерических лекарственных средств для лечения таких патологических состояний желудочно-кишечного тракта как диарея и запор.

Диарея сопутствует различным нарушениям, протекающим в желудочно-кишечном тракте, и является одной из самых значимых медико-социальных проблем. В Украине и странах СНГ заболеваемость диареей остается на стабильно высоком уровне в течение последних лет, уступая лишь заболеваемости респираторно-вирусными инфекциями.

Программа борьбы с диарейной болезнью, как самостоятельное направление, разработана сравнительно недавно. В 1978 г. она была принята Всемирной организацией здравоохранения. Ранее в течение многих лет внимание медицинской общественности было сконцентрировано, главным образом, на решении проблемы борьбы с холерой и другими острыми кишечными инфекциями. В тоже время данные отечественных и зарубежных специалистов, полученные в последние годы, свидетельствуют о том, что в 42% случаев острой диареи отсутствуют инфекционные возбудители. С более низкой частотой их выявляют при хронической диарее, обусловленной неспецифическими воспалительными состояниями кишечника, аллергическими явлениями. Диарея встречается также при заболеваниях желудка, поджелудочной железы, печени, эндокринной, нервной систем, при радиационном облучении, в том числе применяемом при лечении онкологических заболеваний.

Сложный патогенез развития диареи обусловливает большое разнообразие путей для его подавления и, соответственно, возникает необходимость в применении препаратов разной направленности действия, относящихся к различным фармакотерапевтическим группам.

В особую группу средств для лечения диареи следует отнести лекарственные растения, которые отличаются комплексным действием, включающим противовоспалительное, ранозаживляющее, вяжущее виды действия, а также нормализуют двигательную активность кишечника. В механизме их действия на функции кишечника имеют место антихолинергический эффект, подавление синтеза простагландинов, восстановление структуры мембран щеточной каймы энтероцитов.

В ГНЦЛС разработан и внедрен в широкую медицинскую практику растительный препарат антидиарейного действия в форме гранул — «Эрикан», в качестве сырьевого источника использован мелколепестник канадский (Erygeron canadensis) — растение, широко произрастающее на территории Украины и стран СНГ. На основании проведенного фармакологического изучения гранул эрикана на моделях экспериментальной диареи у животных выявлена его высокая антидиарейная эффективность. Препарат обладает противовоспалительным действием, восстанавливает морфологическую структуру энтероцитов тонкого кишечника, нарушенную при диарее, нормализует двигательную активность кишечника, процессы всасывания и пищеварения. Эрикан, в отличае от других противодиарейных препаратов, обладает способностью восстанавливать ферменты аденилатциклазной системы, нормализует электролитный баланс крови и ткани кишечника, а также восстанавливает симбиотную микрофлору кишечника. Клиническая апробация гранул эрикана показала отсутствие у препарата побочных явлений и противопоказаний, что делает возможным длительное применение препарата, что особенно важно при диарее, возникающей после рентгеновского облучения и применения химиотерапии. Препарат «Гранулы Эрикана» будет производиться на Опытном заводе ГНЦЛС (г. Харьков) и в 1999 г. поступит в аптечную сеть города.

«Гранулы Эрикана» назначаются при диареях различной этиологии (энтериты, колиты, энтероколиты, хронический панкреатит, неспецифический язвенный колит легкой и средней степени тяжести, диареях, возникающих после облучения и химиотерапии у онкологических больных). Выпускается препарат в одноразовых пакетах по 2,4 г, применяется внутрь в виде суспензии.

В связи с тем, что причинами диареи очень часто являются различные кишечные инфекции и пищевые отравления, возникает необходимость проведения терапии антибиотиками и химиотерапевтическими препаратами. Таким препаратом является «Полидеканит» в форме гранул для взрослых и детей. Действующей субстанцией препарата является нитазол, обладающий широким спектром антимикробного действия в отношении основных возбудителей кишечной и протозойной инфекции. Изучение фармакологической активности «Полидеканита», проведенное на модели инфекционного энтерита, показало его высокую эффективность в отношении патогенных серотипов кишечной палочки и некоторых видов патогенных грибов.

Препарат находится на стадии клинических испытаний, выпуск его планируется на ФФ «Здоровье» (г. Харьков) в 1999 г.

«Полидеканит» предназначен для применения у взрослых и детей с острыми кишечными инфекциями и пищевыми токсикоинфекциями, сопровождающимися острой диареей, а также при хронической диарее у носителей патогенных микроорганизмов, в том числе стафилококков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, цитобактера, холерного вибриона, а также при дисбактериозах, вызванных длительным, неконтролируемым применением антибиотиков.

Кроме оригинальных препаратов для лечения диареи, разработан и внедрен ряд препаратов-генериков, таких как: «КМП-Лоперамида гидрохлорид» и «Аттапульгит-Д».

«КМП-Лоперамида гидрохлорид» — препарат на основе субстанции лоперамида, известный широким слоям населения под торговым названием «Имодиум» (Венгрия). Однако высокая стоимость «Имодиума» ограничивает его применение в сложных экономических условия Украины. Препарат «КМП-Лоперамида гидрохлорид» будет иметь доступную широким слоям населения Украины стоимость. Препарат прошел клинические испытания, показавшие его высокую антидиарейную эффективность при диареях различной этиологии: аллергической, эмоциональной, лекарственной, обусловленной рентгеновским облучением, связанной с изменениями режима питания и качеством пищи, при нарушениях метаболизма и всасывания, как вспомогательное средство при диарее инфекционной природы, а также при несептической форме синдрома раздраженной толстой кишки, язвенном колите, после наложения илеостомы. Применение «КМП-Лоперамида гидрохлорид» оказывает нормализующее влияние на консистенцию каловых масс, всасывательную, моторно-эвакуаторную функции кишечника, а также электролитный состав крови и ткани кишечника. По клинической эффективности таблетки «КМП-Лоперамида гидрохлорид» сопоставимы с препаратом «Имодиум» и обладают достаточной безопасностью. Побочные эффекты препарата незначительны и не требуют специального вмешательства, что делает возможным его широкое использование на амбулаторно-поликлинических этапах лечения. Препарат выпускается АО «Киевмедпрепарат» (г. Киев), и поступление его в аптечную сеть Украины планируется в конце 1998 г.

Явления диареи, диспепсии и метеоризма устраняются с помощью препаратов, обладающих не только вяжущими, но и сорбционными свойствами. Одним из таких препаратов является препарат-генерик «Аттапульгит-Д» в форме таблеток. Он эффективно действует на клиническое течение диареи, а также сорбирует кишечные микроорганизмы, тем самым способствуя более быстрому восстановлению кишечного нормоциноза. Исследования, проведенные в сравнении с известным препаратом «Нео интестопан» фирмы «Sandoz» показали, что препарату «Аттапульгит-Д», разработанному в ГНЦЛС, присущи в 1,5–2 раза более выраженные сорбционные свойства в отношении патогенных микроорганизмов.

«Аттапульгит-Д» прошел клинические испытания в гастроэнтерологических клиниках и будет выпускаться на Фармацевтической фирме «Дарница» (г. Киев).

Одним из проявлений расстройств пищеварения является запор — отсутствие своевременных актов дефекации, что отрицательно сказывается на состоянии организма. Воспалительные заболевания органов пищеварения, органические и функциональные нарушения часто приводят к длительным запорам. Наряду с неудобствами при запорах возможно ухудшение состояния из-за постепенного отравления токсическими веществами, в норме экскретируемыми кишечником. Все это свидетельствует о важности слабительных средств, вызывающих принудительное освобождение кишечника. Кроме того, данная группа препаратов необходима при подготовке пациентов к полостным и диагностическим операциям. Одним из наиболее широко применяемых препаратов слабительного действия является «Бисакодил» — средство контактного действия синтетической природы.

В ГНЦЛС разработаны и изучены таблетки и суппозитории бисакодила. Изучение фармакологического действия таблеток и суппозиториев бисакодила, проведенное на экспериментальных моделях патологии, показало выраженность специфического слабительного эффекта, сопоставимого с действием импортного препарата «Laxative». Выпуск препаратов бисакодила будет осуществляться на ФФ «Дарница» (г. Киев) и ОАО «Монфарм» (г. Монастырище Черкасской обл.).

Таким образом, в ГНЦЛС разработан и внедряется ряд высокоэффективных препаратов для симптоматического лечения заболеваний ЖКТ, что позволит насытить фармацевтический рынок Украины доступными широким слоям населения лекарственными средствами.





© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика