Логотип журнала "Провизор"








Экзодерил — эффективный противогрибковый препарат компании «Биохеми» с фунгицидной, антибактериальной и противовоспалительной активностью

За последние десятилетия проблема заболеваний грибковой природы приобрела чрезвычайную актуальность. Это связано как с резким увеличением заболеваемости микозами, так и более тяжелым их течением на фоне частых нарушений иммунного статуса макроорганизма. Наряду с глубокими микозами пристальное внимание клиницистов привлекают так называемые поверхностные микозы — кандидоз, дерматомикозы, разноцветный (отрубевидный) лишай и другие. Ежегодно в стране врачи диагностируют более 50 тысяч случаев различных дерматомикозов. Значительное распространение получил кандидоз урогенитальной системы у женщин, особенно — у беременных.

Поэтому вполне оправданы постоянные усилия многочисленных фармацевтических компаний, направленные на разработку новых противогрибковых препаратов, отличающихся от ранее созданных лекарств меньшей токсичностью, лучшей переносимостью и более высокой клинической эффективностью.

Одними из наиболее перспективных современных противогрибковых средств являются препараты из группы аллиламинов, в частности — нафтифин, выпускаемый Австрийской компанией «БИОХЕМИ» под названием «ЭКЗОДЕРИЛ».

Аллиламиновые препараты ингибируют синтез эргостерола в грибковых клетках при таких же концентрациях, как и имидазолы. Однако на синтез холестерина в печени или на активность некоторых ферментов в различных органах (яички, надпочечники, печень и др.) аллиламины в обычных терапевтических концентрациях не действуют. Благодаря этому нафтифин хорошо переносится при длительном системном или наружном применении, не вызывает трансформацию клеток и не влияет на репродуктивную функцию. Доказано отсутствие у нафтифина даже минимального фотосенсибилизирующего эффекта.

Уже первые лабораторные исследования показали, что ЭКЗОДЕРИЛ обладает выраженной противогрибковой активностью в отношении многих патогенных и условно-патогенных грибов. По своей активности in vitro ЭКЗОДЕРИЛ значительно превосходит гризеофульвин и кетоконазол (табл. 1).

Таблица 1. Минимальные ингибирующие концентрации (мкг/мл) экзодерилa и других противогрибковых препаратов in vitro
Препарат T. rubrum T. mentagrophytes T. verrucosum E. loccosum M. canis
Экзодерил 0,05 0,05 0,05 0,2 0,2
Толнафтат 0,05 0,01 0,01 0,05 0,05
Kлотримазол 0,04 0,14 0,4 0,2 0,1
Эконазол 0,05 0,14 0,2 0,02 0,1
Гризеофульвин 6,25 6,25 3,13 3,13 3,13
Kетоконазол 1,56 6,25 6,25 0,2 6,25

Известно, что вторичная бактериальная инфекция играет важную роль у значительного количества больных микозами. Поэтому весьма важным с клинической точки зрения является тот факт, что ЭКЗОДЕРИЛ обладает также выраженной антибактериальной активностью, причем не только в отношение грамположительных, но и грамотрицательных микроорганизмов. При наружном применении минимальная бактерицидная концентрация ЭКЗОДЕРИЛА обычно варьирует от 0,04% до 0,5% и не превышает 1%. Благодаря такому действию ЭКЗОДЕРИЛ особенно эффективен при сочетанных бактериально-грибковых инфекциях. Это доказано результатами сравнительных клинических испытаний ЭКЗОДЕРИЛА и гентамицина.

ЭКЗОДЕРИЛ активен in vitro не только против дерматофитов, но также против других патогенных грибов. В частности, в достаточно низкой концентрации он подавлял рост многих штаммов аспергилов, грибов рода Candida и споротрихумов (табл. 2).

Таблица 2. Минимальные ингибирующие концентрации (мкг/мл) экзодерилa in vitro против возбудителей различных микозов
Микозы Экзодерил Толнафтат Kлотримазол
Трихофития 0,1—0,2 0,1—0,4 0,1—0,8
Эпидермофития 0,1—0,2 0,1 0,1—0,2
Микроспория 0,1—0,2 0,1 0,1
Аспергиллез 0,8—12,5 0,1 —> 100 0,1—3,1
Споротрихоз 0,8—1,5 3,1—12,5 1,5—6,2
Kандидоз 1,5 —> 100 > 100 0,2—0,8

Это позволяет считать ЭКЗОДЕРИЛ перспективным препаратом при лечении двойных микозов, в частности у больных с микозом стоп, вызванным T. rubrum или T. mentsgrophytes в сочетании с C. albicans. В то же время следует отметить, что ЭКЗОДЕРИЛ обладает фунгицидной активностью против С. Parapsilosis и фунгистатической против части штаммов C. albicans.

Уже первые клинические испытания, проведенные двойным слепым методом в различных клиниках на ограниченном числе больных, подтвердили очень хорошую переносимость препарата и его высокую активность. В частности, в Швеции при лечении 63 больных полное выздоровление через 1,5 мес. после начала лечения было отмечено у 78% пациентов, леченных 1% нафтифиновым кремом, и только у 23% больных, получавших плацебо.

Сравнительное клиническое испытание 1% кремов нафтифина и клотримазола, проведенное в 12 дерматологических клиниках Японии (около 400 больных различными микозами), показало более высокую эффективность ЭКЗОДЕРИЛА — 80% при микозах стоп по сравнению с 55% и 84% при микозах гладкой кожи туловища по сравнению с 73%.

При лечении ЭКЗОДЕРИЛОМ исчезновение грибов из очагов поражения наблюдали в более ранние сроки, чем при использовании клотримазола. Аналогичные преимущества ЭКЗОДЕРИЛА были продемонстрированы и при его сравнении с 1% эконазоловой мазью. Клиническое выздоровление (исчезновение зуда, гиперемии, шелушения или мокнутья) и микологическую санацию у большинства больных, получавших местную терапию
ЭКЗОДЕРИЛОМ, наблюдали на несколько дней раньше, чем при лечении имидазолами.

Высокая противовоспалительная активность ЭКЗОДЕРИЛА позволяет получать результаты, сравнимые с эффектом кортикостероидных гормонов. Например, параллельная оценка ЭКЗОДЕРИЛА и эпипивезона (комбинированный препарат эконазола и триамцинолонацетонида) не показала преимуществ последнего — симптомы микотического процесса (эритема, инфильтрация, шелушение кожи, везикуляция, пустулизация и зуд) исчезали практически одновременно. Отличная переносимость отмечена у 80% больных, леченных ЭКЗОДЕРИЛОМ, и только в 67% случаев терапии комбинированным препаратом.

Благодаря широкому спектру противогрибковой активности ЭКЗОДЕРИЛ эффективен не только при дерматомикозах и микозах стоп, но и при других грибковых заболеваниях. Например, отмечены очень хорошие результаты лечения ЭКЗОДЕРИЛОМ больных кандидозом и разноцветным лишаем.

Изучение фармакокинетики ЭКЗОДЕРИЛА показало, что он очень хорошо проникает в роговой слой и что его концентрация в верхних слоях кожи в течение нескольких дней (от 5 до 10 суток) после однократного применения существенно ( в 3—5 раз) превышает минимальные ингибирующие концентрации в отношении различных грибов. Вследствие весьма медленного освобождения ЭКЗОДЕРИЛА из ороговевающего слоя происходит аккумуляция лекарства в верхних слоях кожи, что позволяет уменьшить частоту применения ЭКЗОДЕРИЛА до 1 раза в сутки. Исследования подтвердили: при ежедневном однократном применении ЭКЗОДЕРИЛ проявляет такую же высокую эффективность, как и при двукратной обработке очагов этим или другими антигрибковыми веществами.

Поскольку ЭКЗОДЕРИЛ обладает способностью накапливаться в высокой концентрации в роговом веществе, была предпринята попытка использовать его при лечении онихомикозов. В наблюдениях на 50 больных с онихомикозами стоп и кистей (длительность заболевания в среднем — 3 года; возбудители: дерматофиты — 40 больных, грибы рода Candida — 10 больных) подтверждена высокая эффективность этого препарата. Уже через 2 месяца значительное улучшение наблюдали в 54% случаев, а через 4 месяца лечения положительная клиническая динамика отсутствовала только у 8% больных. Полугодовой курс терапии позволил добиться успеха в 96% случаев (выздоровление — 42%, существенное улучшение — 52% больных). Местная терапия онихомикозов спиртовым раствором ЭКЗОДЕРИЛА является весьма перспективной альтернативой системной антимикотической терапии — в частности, во время беременности и при патологии печени.

Таким образом, приведенные данные подтверждают, что ЭКЗОДЕРИЛ является новым эффективным противогрибковым препаратом с выраженной фунгицидной, антибактериальной и противовоспалительной активностью. Лечение ЭКЗОДЕРИЛОМ хорошо переносится больными и не дает никаких осложнений. ЭКЗОДЕРИЛ может и должен найти широкое применение при лечении микозов стоп, дерматомикозов, кандидоза и онихомикозов.

Публикация подготовлена по материалам представительства компании «Биохеми» в Украине:
г. Киев, ул. Красноармейская (Большая Васильковская), д. 9/2, кв. 50. Тел/факс: (044) 220-50-03





© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика