Логотип журнала "Провизор"








С. Г. Бурчинский, к. м. н.

Препарат СОЛПАФЛЕКСO:
клинико-фармакологический анализ и показания к применению

В структуре современного фармацевтического рынка одно из ведущих мест занимают нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Основная триада составляющих их фармакологического эффекта — это анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Учитывая исключительное многообразие патологических состояний, сопровождающихся воспалением, болью и лихорадкой, на устранение или ослабление которых и направлено применение НПВС, становится понятным чрезвычайно широкое их распространение во всех странах мира и всё возрастающий объем продаж. Современные НПВС формируют основу рынка безрецептурных лекарственных средств. Несмотря на обилие препаратов этой группы, предлагаемое мировой фармацевтической промышленностью, актуальными остаются поиск и создание новых, более безопасных и эффективных лекарственных средств, обладающих теми или иными преимуществами в терапии конкретных форм патологии.

Одним из современных эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов, выпускаемых компанией «СМИТКЛЯЙН БИЧАМ», является СОЛПАФЛЕКС®.

Действующим началом СОЛПАФЛЕКСА® является ибупрофен — производное пропионовой кислоты. Эта группа является одной из наиболее перспективных в спектре НПВС и включает в себя также такие препараты, как кетопрофен, напроксен и некоторые другие. Между тем, именно ибупрофен по ряду своих характеристик является наиболее широко распространенным препаратом среди производных пропионовой кислоты.

Механизм действия ибупрофена, как и других НПВС, заключается в торможении синтеза простагландинов — биологически активных веществ, относящихся к медиаторам воспалительного процесса — путём угнетения фермента метаболизма арахидоновой кислоты — циклооксигеназы (ЦОГ) — ключевого фермента биосинтеза простагландина Е2) (ПГЕ2). Вместе с тем, как показано в последние годы, в организме существуют две изоформы данного фермента — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Если ЦОГ-1 является ферментом-регулятором ряда физиологических функций в норме, то ЦОГ-2 индуцируется в процессе воспаления и участвует в биосинтезе простагландинов уже в условиях патологического процесса. Поэтому для НПВС желательно наличие как можно более селективного действия в отношении ЦОГ-2, что и определяет их противовоспалительную эффективность, в то время как влияние на ЦОГ-1 в значительной степени связано с проявлением их побочных реакций.

По данным ряда исследователей, ибупрофен имеет один из наиболее низких индексов ингибирования ЦОГ-1/ЦОГ-2, что является показателем его высокой специфичности в отношении действия на ЦОГ-2 и, одновременно, свидетельствует о низкой величине риска развития осложнений при его применении. При сравнительном клиническом анализе степени риска развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) различных НПВС, проведенного в ходе 12 клинических испытаний в 7 странах мира, было показано, что ибупрофен является наиболее безопасным препаратом, особенно по сравнению с ацетилсалициловой кислотой, а также с индометацином, пироксикамом, напроксеном, кетопрофеном и рядом других широко применяемых НПВС. Эта безопасность определяется, прежде всего, минимальным воздействием на ЦОГ-1, регулирующую целостность слизистой ЖКТ, и, соответственно, очень малой степенью риска возникновения эрозий, пептических язв и кровотечений. В этом плане гораздо более опасными являются ацетилсалициловая кислота, индометацин и пироксикам. Более того, в настоящее время ибупрофен принят в качестве стандарта безопасности при количественной оценке риска развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ. Именно высокая степень безопасности ибупрофена определяет безрецептурный характер его продажи, а также возможность длительного хронического применения.

Анальгетический эффект ибупрофена является двухкомпонентным и включает центральное и периферическое звено и связан как с возможным непосредственным действием на центры болевой чувствительности в ЦНС, так и с угнетением биосинтеза ПГЕ2, а также, очевидно, и с блокадой брадикининовых рецепторов, через которые реализуется проведение болевых импульсов. В более низких дозах у ибупрофена преобладает анальгетичеcкий эффект, а в более высоких — противовоспалительный. Ибупрофен также обладает и антипиретической активностью.

При клинических испытаниях в условиях различных форм патологии (суставная и послеоперационная боль, зубная и головная боль и др.) ибупрофен в качестве анальгезирующего средства оказался эффективнее, чем ацетаминофен, пропоксифен и равным по силе действия парацетамолу и ацетилсалициловой кислоте, но, в отличие от последней, продемонстрировал лучшую переносимость и минимальное возникновение побочных реакций.

Преимущество СОЛПАФЛЕКСА®, выпускаемого в форме капсул для перорального применения, по сравнению со стандартными таблетками ибупрофена состоит в длительном постепенном высвобождении активного ингредиента, что обеспечивает сохранение стабильной активной концентрации ибупрофена в плазме в пределах 12 часов и, соответственно, упрощает дозировку и применение препарата при хроническом курсе введения. При этом параметры биодоступности и биоэквивалентности СОЛПАФЛЕКСА® в капсулах соответствуют таковым для быстро высвобождающейся стандартной формы ибупрофена в таблетках, а также для таблеток «Бруфен».

Учитывая выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие СОЛПАФЛЕКСА®, а также высокую степень безопасности, его спектр показаний к применению является весьма широким и включает следующее:

1) Суставной и мышечный болевой синдром воспалительного и травматического генеза

Патологические состояния, включенные в эту группу, достаточно разнообразны. Это, прежде всего, ревматоидный артрит и остеоартриты. Действие СОЛПАФЛЕКСА® в данном случае выражается в уменьшении отечности повышенной температуры и болезненности в суставах с одновременным улучшением подвижности, функциональности и способности к нагрузкам. Особенно выражено СОЛПАФЛЕКС® устраняет суставную скованность по утрам, типичную, прежде всего, для больных пожилого и старческого возраста, благодаря длительному действию при приеме препарата в вечернее время перед сном. В этом отношении он эффективнее стандартного ибупрофена и пироксикама. Благодаря вышеописанному действию, у больных также нормализуется сон и улучшается общее самочувствие.

Кроме того, СОЛПАФЛЕКС® эффективен при различных воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата — периартритах, бурситах, тендовагинитах, тендосиновитах, анкилозирующем спонидилоартрите. Также показан прием СОЛПАФЛЕКСА® и при травматических поражениях мягких тканей — растяжениях, деформациях, ушибах бытового и спортивного происхождения. В этих случаях препарат эффективно устраняет боль, припухлость и воспалительную реакцию в месте травмы.

2) Головная боль

СОЛПАФЛЕКС® может успешно применяться при различных видах головной боли — мигрени, мышечно-контрактурной и др. Показано, что в данном случае его эффективность не уступает парацетамолу и ацетилсалициловой кислоте, при отсутствии нежелательных реакций, свойственных последнему.

3) Зубная боль

СОЛПАФЛЕКС® эффективен при различных видах зубной боли, в т. ч. при удалении зубов, при приеме внутрь как в пре-, так и в послеоперационном периоде. При сравнении его эффективности с таким мощным и известным анальгетиком, как кодеин, СОЛПАФЛЕКС® проявил более выраженный обезболивающий эффект при удалении зубов.

4) Послеоперационная боль

Прием СОЛПАФЛЕКСА® целесообразен и для устранения болевого синдрома при небольших оперативных вмешательствах, в.ч. эпизиотомии. В данном случае при сравнительном исследовании его анальгетическое действие было более выражено, чем у пропоксифена, и эффективно снимало боль в послеоперационном периоде.

5) Дисменорея

Первичная дисменоррея как правило сопровождается выраженным болевым синдромом за счет накопления простагландинов в полости матки. СОЛПАФЛЕКС®, блокируя их синтез, снижает внутри маточное давление и устраняет менструальную боль при данном патологическом состоянии.

6) Лихорадка и острые респираторные заболевания

СОЛПАФЛЕКС® является эффективным антипиретиком, в частности, у детей при различных лихорадочных состояниях, особенно при температуре, превышающей 39,20С. Кроме того, устраняя головную и мышечную боль, являющиеся типичными спутниками лихорадки при острых респираторных заболеваниях, СОЛПАФЛЕКС® может оказаться эффективным в нормализации общего самочувствия и снятия дискомфорта при данных формах патологии.

Таким образом, СОЛПАФЛЕКС® при клинических испытаниях продемонстрировал свою эффективность в условиях широкого круга распространенных патологических состояний и синдромов. В этой связи особенно важным является выяснение наличия у него побочных реакций и взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Следует сразу же отметить, что частота побочных реакций при приеме СОЛПАФЛЕКСА® была равной или даже меньшей, чем при приеме стандартных таблеток ибупрофена. Наиболее частыми из них, хотя и гораздо более редкими, чем у других НПВС, были проявления со стороны ЖКТ: тошнота, диспепсические явления, еще реже встречались аллергические кожные реакции и в единичных случаях — головная боль, бронхопазм у больных с бронхиальной астмой, нарушения свертываемости крови. Следует отметить, что риск развития серьезных осложнений при приеме ибупрофена составляет 13,2 на 1 млн (включая случаи идиосинкразии к препарату), в то время как для диклофенака, напроксена и пироксикама эта величина составляет, соответственно, 39,4; 41,1 и 68,1.

Даже при передозировке у большинства больных отмечаются только умеренно выраженные тошнота, сонливость и головная боль, а серьезные последствия практически не встречаются.

Перекрестного взаимодействия при одновременном приеме ибупрофена с другими препаратами (антикоагулянты, препараты наперстянки, стероиды, антибиотики, бензодиазепины, тироксин) не отмечено. Не следует назначать одновременно ибупрофен с ацетилсалициловой кислотой, т. к. последняя снижает уровень ибупрофена в плазме.

Каждая капсула СОЛПАФЛЕКСА® содержит 300 мг ибупрофена в медленно высвобождающейся форме. Дневная доза препарата составляет 600—1200 мг (по 1—2 капсулы 2 раза в день), в течение суток не рекомендуется принимать свыше 4-х капсул. Принимать капсулу следует проглатывая, но не разжёвывая. Длительность лечения зависит от показаний и может составлять от 7 дней при травмах до полугода и более при ревматоидном артрите.

Противопоказаниями к назначению СОЛПАФЛЕКСА® служат гиперчувствительность к ибупрофену, а также к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС, наличие пептической язвы. Осторожность необходима при применении СОЛФАПЛЕКСА® у больных с патологией ЖКТ и бронхиальной астмой, а также при тяжёлых формах сердечной, печёночной и почечной недостаточности. Не рекомендуется назначение препарата детям до 12 лет.

В итоге, следует отметить, что при значительном количестве патологических состояний и синдромов СОЛФАПЛЕКС® является препаратом выбора в рамках клинической стратегии, направленной на устранение процесса воспаления и связанных с ним болевого синдрома и явлений пирексии. Хорошая переносимость препарата, отсутствие или слабая выраженность побочных реакций и, наконец, высокая степень эффективности позволяют рекомендовать препарат СОЛФАПЛЕКС® для широко применения в клинической практике.





© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика