Логотип журнала "Провизор"








100 лет на рынке

Валидол относится к числу старейших в мире официально запатентованных средств. Впервые он был произведен в Германии в 1897 году и представлял собой 25% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты [1].

Первоначально его получали из натурального сырья: изовалериановой кислоты, выделяемой из валерианового корня, и ментола из листьев и стеблей мяты перечной. Извлечение изовалериановой кислоты и ментола из натурального сырья — процесс очень сложный и дорогостоящий, поэтому все дальнейшие работы исследователей были направлены на разработку технологии получения валидола с использованием синтетического сырья. Первые описанные способы получения валидола были химически сложными и многостадийными, и при этом не позволяли получать валидол высокого качества. Производство его было дорогостоящим и маломощным.

Исторически сложилось так, что впервые в мире крупнотоннажное промышленное производство субстанции валидола было разработано и налажено на химико-фармацевтическом заводе им. М. В. Ломоносова (ныне ОАО «Фармак») еще в 1937 году. Тогда же он был введен под этим же названием на рынок.

Традиционно ОАО «Фармак» как правопреемник КХФЗ им. Ломоносова с первых дней своего образования придает большое значение вопросам улучшения качества выпускаемой продукции, в том числе и валидола.

В течение многих лет ОАО «Фармак» передавало часть жидкого валидола другим предприятиям для изготовления готовых лекарственных форм. Исходя из того, что жидкий валидол — это готовое к применению лекарственное средство и, в тоже время,— единственное активнодействующее вещество в таблетке валидола, то именно ОАО «Фармак», оставаясь полностью ответственным за качество препаратов, обеспечил ему широкую популярность в Украине, странах СНГ, Балтии и других. Все это стало возможным благодаря стабильному качеству, фармакологическому эффекту, отсутствию противопоказаний и хорошей переносимости.

Большой творческий потенциал, практический опыт и знания позволили ОАО «Фармак», в содружестве с видными учеными Украинского института фармакологии и токсикологии АМН Украины, разработать и внедрить совершенно новую технологию синтеза Валидола, позволяющую значительно улучшить его качество сразу по нескольким показателям, в том числе свести к минимуму количество посторонних примесей и получить валидол с суммарным содержанием ментола и ментилового эфира изовалериановой кислоты 99% и более, т. е. получить препарат, намного превосходящий по качеству тот, который выпускался по ранее утвержденной научно-технической документации. Новая разработка, выполненная на уровне изобретения, явилась основой для составления новой фармакопейной статьи на валидол, утвержденной Фармакопейным комитетом Украины на имя ОАО «Фармак».

Высокая популярность препарата побудила и других производителей выпускать его. Так, в России и некоторых других странах СНГ готовые лекарственные формы валидола выпускаются также на основе субстанции, в которой используется ментол, полученный путем химического синтеза — синтетический ментол (четыре оптических изомера) и рацемический ментол (два изомера), что отличает его по качеству от гораздо более чистого (изомерно) валидола, традиционно производимого в Украине на основе природного L-ментола (один оптический изомер).

Валидол, получаемый по ранее действующей технологии, содержит до 8% примесей ментенов, что было вызвано присутствием в качестве катализитора большого количества серной кислоты и это приводило к дегидратации ментола. На фирме «Фармак» по усовершенствованной технологии синтез валидола осуществляется в более мягких условиях, что позволяет уменьшить количество примесей ментенов до 1% и в качестве основного сырья традиционно применяется природный ментол с содержанием не ниже 99%. Это позволило повысить качество выпускаемой субстанции валидола.

В 1997 году новый способ производства защищен патентом Украины № 20643А, и в настоящее время находится на патентовании в 46 странах мира. Кроме того, подана заявка на еще один способ получения валидола.

ОАО «Фармак» всегда стремилось максимально защитить права потребителя на получение качественного товара. В отличие от других производителей валидола, ОАО «Фармак» использует для его синтеза исключительно натуральный ментол, представляющий собой один оптический изомер-L-ментол, который является очень дефицитным и дорогостоящим сырьем. При этом отпускная цена на валидол, производимый ОАО «Фармак», практически не отличается от цены других производителей, работающих на синтетическом ментоле. Это, естественно, сказывается на качестве продукта в сторону его ухудшения, но дает дополнительную прибыль предприятиям-конкурентам.

Изучая мировой опыт работы в условиях жесткой конкуренции, взвесив все реальные обстоятельства, ОАО «Фармак» реализовал свое моральное право и зарегистрировалвалидол как товарный знак в Украине, Беларуси, Болгарии, а также провел его международную регистрацию через Всемирную организацию интеллектуальной собственности (NIPO, Женева), по 9 странам. Процесс регистрации продолжается и в других странах.

Владение товарным знаком — это не только право, но и большая ответственность перед потребителем. В условиях рыночных отношений именно отсутствие правовой защиты товарного знака открывает путь недобросовестной конкуренции, наводнению рынка контрафактной продукцией (такие факты уже есть), что приводит к нарушению прав потребителей и даже исчезновению его с рынка.

Первые рекомендации, касающиеся его медицинского применения, характеризовали валидол как «оживляющее и противоистерическое средство», обладающее свойствами чистого ментола, но лишенное присущих последнему раздражающих свойств [1].

Очевидно, что на протяжении последующих десятилетий медицинского применения Валидола, эта характеристика не претерпела существенных изменений и была лишь несколько уточнена и дополнена. В современных инструкциях он характеризуется как препарат, оказывающий успокаивающее влияние на центральную нервную систему и обладающий умеренным рефлекторным сосудорасширяющим действием [2, 3].

Валидол был и продолжает оставаться одним их наиболее популярных безрецептурных препаратов для устранения легких приступов стенокардии, а также как средство при легких формах астеноистерических неврозов и как противорвотное средство при морской и воздушной болезнях.

Наружное применение жидкого валидола показано в виде 5—10% спиртового раствора для устранения кожного зуда. Валидол является эффективным средством при головной боли, вызванной приемом нитратов.

Известный коронаролитик нитроглицерин вызывает сходную по направленности и выраженности реакцию. Некоторые авторы считают, что этот эффект свидетельствует о повышении поглощения кислорода тканями, т. е. об интенсификации обменных процессов в периферических мышцах. Вероятно, эти процессы под влиянием валидола имеют сходный характер и в миокарде, когда устранение приступа стенокардии обеспечивает поступление кислорода в мышцу сердца и способствует его утилизации.

Некоторые авторы считают, что валидол является средством неспецифической рефлекторной терапии, эффект которой проявляется в результате раздражения холодовых рецепторов полости рта, который в филогенезе как начальный отрезок пищеварительной трубки является «колыбелью» сердца, головного мозга и некоторых других органов. Сохранившиеся связи этих органов с местом закладки, очевидно, обеспечивают изменение частоты импульса и некоторые другие реакции, которые возникают при подъязычном применении валидола в комбинации с нитроглицерином, что открывает возможности как для повышения эффективности антиангинальной терапии, так и купирования известного и довольно тяжелого побочного эффекта последнего, обусловленного снижением тонуса сосудов мозга и развивающимися при этом у части больных резкими головными болями и коллаптоидным состоянием.

В последние годы было обнаружено, что натуральный ментол в ментиловом эфире изовалериановой кислоты обладает способностью не только расширять коронарные сосуды, но еще и возбуждать энкефалиновые рецепторы. Как показали научные исследования, валидол может действовать на так называемые пре- или постсинаптические энкефалиновые рецепторы. В результате он способствует увеличению в нервных клетках головного мозга количества энкефалинов и эндорфинов, которые улучшают настроение, снижают выделение адреналина и норадреналина, но не вызывают пристрастия. Однако такой эффект был доказан для природного ментола из натурального сырья. Есть ли он у искусственного — большой вопрос. Здесь можно высказать предположение, что синтетический ментол, входящий, например, в жевательные резинки, не оказывает кардиопротекторного влияния на сердечную мышцу и не снимает приступ стенокардии в отличие от знаменитого валидола, не уменьшает чувства тревожности и не улучшает настроения. Возможно, у синтетического ментола и есть отдельные эффекты, которые уже известны для природного, но сколько еще неизвестных, которые скрыты в натуральных продуктах? Их пока не удалось воспроизвести полностью в синтетических аналогах.

Литература

  1. Грейлих Е. О. К фармакодинамике валидола/Военно-медицинский журнал.—1901.— № 6.— с. 1863—1875.
  2. Машковский М. Д. Лекарственные средства (пособие для врачей). Москва, 1993.— с. 402.
  3. Глезер Г. А. Справочник по фармакотерапии сердечно-сосудистых заболеваний. Москва, 1974.— с. 52.




© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика