Логотип журнала "Провизор"








Столетов Ю. В.
УкрФА, кафедра фармакологии

Статины — новый класс препаратов для лечения гиперлипидемий

Одной из причин смертности в экономически развитых странах является атеросклероз. Атеросклероз в настоящее время рассматривают как результат сложного взаимодействия холестерина крови с клеточными компонентами сосудистой стенки, что приводит к ее патологическому перерождению.

Механизм возникновения и развития атеросклероза выяснен не полностью, тем не менее в последние годы наметился существенный прогресс в разработке подходов к его профилактике и лечению.

В настоящее время доказано, что такие атеросклеротические заболевания, как ишемическая болезнь сердца, инсульт и поражение периферических артерий связаны с высоким уровнем содержания холестерина (ХС) в крови и его основных носителей липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Существенными в развитии атеросклероза являются и такие особенности: возраст, мужской пол, гипертония, курение, сахарный диабет и другие факторы риска.

Эффективность профилактики атеросклероза зависит от воздействия на перечисленные факторы риска. Однако большинство больных нуждаются в лекарственной терапии.

Современная медицина располагает достаточным количеством лекарственных средств для лечения и профилактики гиперлипидемий. Это, например, известный класс фибраты и такие его представители как клофибрат, этофибрат, ципрофибрат, никотиновая кислота и ее производные, секвестранты желчных кислот: холестирамин и колестипол, омега 3 полиненасыщенные жирные кислоты: максепа и рыбий жир — препараты, содержащие их, и целый ряд других жирных кислот.

Все эти препараты, снижающие уровень липидов, имеют свои преимущества и недостатки и, как правило, их применение не всегда бывает достаточным.

Согласно имеющимся клиническим данным на сегодняшний день самыми эффективными средствами для лечения гиперлипидемий являются соединения нового класса — статины. В таблице 1 представлены препараты этого класса и фирмы производители.

Таблица 1

Препараты и фирмы производители
Международное название Торговое название Фирма- производитель Форма выпуска
Ловастатин мевакор* Merck Sharp & Dohme, США Таблетки: 10, 20, 40 мг
Симвастатин зокор* Merck Sharp & Dohme, США Таблетки: 10, 20 мг
Флювастатин лескол* Sandoz, Швейцария Kапсулы: 20, 40 мг
Правастатин липостат* Bristol-Myers Squibb, США Таблетки: 10, 20 мг
Церивастатин липобай* Bayer, Германия Таблетки: 100 мкг
Аторвастатин липримар Pfizer, США Таблетки: 10, 20, 40 мг

*препараты, зарегистрированные в Украине

Препараты данного класса имеют следующий механизм действия: конкурентно ингибируют фермент ГМГКоА-редуктазу, блокируя тем самым превращение ГМГКоА в мевалоновую кислоту, которая является субстратом для синтеза холестерина. (ГМГКоА — b-гидрокси b-метилглютарил коэнзим А).

Они являются сильными ингибиторами фермента, ингибирование является дозозависимым и обратимым. В результате их действия образование ХС, особенно в печени, уменьшается. В печени холестерин расходуется на синтез желчных кислот. Нехватка ХС в печени будет компенсироваться оттоком ХС из крови.

Общим для всех препаратов в их фармакодинамике будет существенное снижение уровня ХС и его носителей ЛПНП в крови.

Что касается уровня сывороточных триглицеридов (ТГ) и их носителей липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), то в терапевтической дозе только препараты: аторвастатин, симвастатин и правастатин вызывают снижение их уровня в крови.

Следует отметить, что статины, в отличие, например, от фибратов, незначительно повышают уровень липопротеидов высокой плотности.

В ряде исследований, например, Скандинавском, выяснено, что симвастатин снижает риск смертности на 42% у лиц с ишемической болезнью сердца. Данный препарат замедляет прогрессирование коранарного атеросклероза и снижает риск новых поражений.

В других исследованиях показано, что правастатин снижает риск развития инфаркта миокарда и смерти от сердечно-сосудистых заболеваний и у мужчин, и у женщин.

Известно, что гомозиготная семейная гиперхолестеринемия не поддается терапии гиполипидемическими средствами, однако аторвастатин вызывает снижение уровня ХС и ЛПНП у данных больных.

Важной особенностью флювастатина является то, что это эффективный и безопасный гиполипидемический препарат для длительной терапии больных атеросклерозом, имеющих повышенный уровень ХС и ЛПНП в крови.

Говоря о достоинствах статинов, следует отметить их недостатки: наиболее существенные из них — периодически возникающий миозит и нарушение работы желудочно-кишечного тракта (диспепсия, боли в эпигастрии, тошнота).

Показания к применению и альтернатива выбора статинов приводятся в таблице 2.

Таблица 2

Показания к применению и альтернатива выбора статинов
Заболевание Препараты, торговое название
Первичная гиерхолестеринемия зокор, лескол, липобай, липостат, мевакор, липримар
Гиперлипедемия IIа и IIб липобай
Гетерозиготная форма семейной гиперхолестеринемии зокор, лескол, липостат, мевакор
Гомозиготная форма семейной гиперхолестеринемии липримар
Гипертриглицеридемия липримар
Ишемическая болезнь сердца мевакор, лескол, зокор, липостат, липримар
Профилактика атеросклероза лескол

Таким образом, эффективно снижая уровень ХС и ЛПНП, уменьшая риск смертности у больных с ишемической болезнью сердца, замедляя прогрессирование коронарного атеросклероза, включая уменьшение развития новых повреждений, статины могут существенно помочь больным, страдающим гиперлипидемией и связанным с ней атеросклерозом.

Литература

  1. Климов А. Н., Никульчева Н. Г. Липиды, липопротеиды и атеросклероз.— С. Пб.: Питер.— 1995.— 298 с.
  2. Орехов А. Н.//Ангиология и сосудистая хирургия, 1996.— № 4. С. 126.
  3. Справочник «Видаль» — Астра Фарм Сервис.— 1997.— 1998.
  4. Томсон Г. Р. Руководство по гиперлипидемии. MSO Merck Sharp & Dohme Chibret. 1991.— 255 c.
  5. «Лекарственные препараты» под ред. Коваленко В. Н., в 3-х томах, Киев, 1996
  6. Pedersen T. R., Kjekshus J., Berg K. Et al.//The Lancet., vol. 344, November, 19, 1994.— p. 1383 —1389.




© Провизор 1998–2017



Грипп у беременных и кормящих женщин
Актуально о профилактике, тактике и лечении

Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
















Крем от морщин
Возможен ли эффект?
Лечение миомы матки
Как отличить ангину от фарингита






Журнал СТОМАТОЛОГ



џндекс.Њетрика